白茅内生菌Chaetomium globosum的化学成分研究

采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱等方法对白茅内生菌Chaetomium globosum固体发酵产物的化学成分进行分离纯化,获得9个化合物。利用高分辨质谱、核磁共振谱及文献比对的方法,将上述化合物分别鉴定为chaetoglobosin F(1),chaetoglobosin F_ex(2),chaetoglobosin E(3),cytoglobosin A(4),penochalasin C(5),isochaetoglobosin D(6),N-benzoylphenylalaninyl-N-benzoylphenylalaninate(7),尿嘧啶(8),5-甲基尿嘧啶(9),其中化合物 7 为首次从毛壳菌中分离得到。采用MTT法测定化合物的体外细胞毒活性,结果显示,化合物 1,3,4,5 对人宫颈癌细胞株HeLa具有明显的抑制活性,IC₅₀分别为99.43,23.77,97.92,86.25 μmol·L^-1,而阳性对照药顺铂的IC₅₀为24.33 μmol·L^-1。     

玄参的化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

研究玄参的化学成分及其体外抗肿瘤活性.采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和半制备高效液相色谱等方法对玄参乙酸乙酯部位进行分离纯化,通过核磁、质谱等波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定.从玄参乙酸乙酯部位中分离鉴定出23个化合物,分别为苄基-β-D-(3',6'-二-O-乙酰基)葡萄糖苷(1)、5-O...     

斑蝥化学成分及体外抗肿瘤活性研究

运用MCI树脂、硅胶、高效液相反相制备色谱等技术手段从斑蝥的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过理化性质和MS,1D-NMR,2D-NMR波谱方法并结合已有的文献鉴定化合物的结构分别为5'-[(1 R*,2 R*,3 S*,6 R*)-1-甲醇羟基-2-甲基-3,6-环氧环己烷-1,2-二甲酰亚胺]-2'-甲基-2'-丁烯酸乙酯(1)、斑蝥素(2)、环-(L-脯氨酸-L-丙氨酸)(3)、环-(R-脯氨酸-R-亮氨酸)(4)、环-(S-脯氨酸-R-亮氨酸)(5)、环-(D-脯氨酸-L-酪氨酸)(6)、吲哚-3-醛(7)、吲哚乙酸(8)、戊内酰胺(9)、4-Hydroxyphthalid(10)。其中化合物1为新化合物,化合物2~10均首次从该属动物中分离得到。采用MTT法对分离的化合物1~9进行抗肿瘤活性的测试,结果表明,化合物2对结肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞Hep G2、人胃癌细胞BGC-823、人非小细胞肺癌细胞NCI-H1650、人卵巢癌细胞A2780表现明显的抑制作用,具有较强的抗肿瘤活性,其他化合物体外抗肿瘤作用不明显。     

桑黄化学成分及体外抗肿瘤活性研究

综合运用硅胶,Sephedax LH-20,RP-8,MCI等柱色谱及硅胶薄层制备色谱,从桑黄子实体的95%乙醇提取物中分离纯化得到11个化合物,通过NMR和MS解析技术鉴定为3α-羟基木栓烷-2-酮(1),3-羟基木栓烷-3-烯-2-酮(2),麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(3),麦角甾醇过氧化物(4),尿嘧啶(5),尿嘧啶核苷(6),4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮(7),原儿茶醛(8),inotilone(9),inoseavin A(10),phellibaumin E(11),其中化合物1,2,5,6为首次从该属真菌中分离得到。采用Cell TiterGLo ATP荧光活性检测法,11个化合物对41株离体肿瘤细胞和2株正常仓鼠细胞高通量筛选,结果显示化合物2~4对髓性白血病细胞系NOMO-1和SKM-1效果较好,其中化合物2,3体现出较好的选择性(对NOMO-1的IC_(50)分别为0.795 5,1.828μmol·L~(-1);对SKM-1的IC_(50)10μmol·L~(-1));化合物7对肺癌细胞系H526、前列腺癌细胞系DU145、白血病细胞系HEL效果较为明显(IC_(50)分别为0.533 4,1.885,1.057μmol·L~(-1)),并显示出较好的选择性;其他化合物体外抗肿瘤作用不显著或没有活性。此外,所有化合物对正常仓鼠细胞系CHL和CHO均无明显作用(IC_(50)10μmol·L~(-1)),显示所有化合物对正常细胞无毒副作用。     

海绵共生真菌Chaetomium globosum HXL-1次级代谢产物及其体外抗肿瘤活性研究

目的 研究海绵共生真菌Chaetomium globosum HXL-1的次级代谢产物及其抗肿瘤活性.方法 利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等方法对其次级代谢产物进行分离纯化,运用NMR、MS等多种波谱方法鉴定化合物结构;采用MTT方法评价化合物的体外抗肿瘤活性.结果 从该菌株发酵液的醋酸乙酯萃取物中分离得到...     

海藻海蒿子化学成分及其体外抗肿瘤活性

目的 研究海蒿子Sargassum pallidum的化学成分及其体外抗肿瘤活性.方法 采用硅胶柱色谱法、凝胶色谱法和制备液相色谱法分离化合物,运用波谱技术鉴定化合物的结构,并利用流式细胞术评价化合物的抗肿瘤活性.结果 从海蒿子70%乙醇提取物中分离得到了11个化合物,分别鉴定为aurantiamide(Ⅰ)、benzoylphe-nylalaninol(Ⅱ)、胸腺嘧啶脱氧核苷(Ⅲ)、邻苯二甲酸异丁酯(Ⅳ)、2',5-二羟基-6,6',7,8-四甲氧基黄酮(Ⅴ)、5,6-二羟基7-甲氧基黄酮(Ⅵ)、5,7-二羟基-8-甲氧基黄酮(Ⅶ)、4-ydroxyphthalide(Ⅷ)、2-amino-3一phenylpropyl acetate (Ⅸ)、4(1H)-quinolinone(Ⅹ)和2-benzothiazolol(Ⅺ).其中化合物Ⅲ对tsFT210细胞有较强的坏死性细胞毒活性,其IC_(50)为0.50 μmol/L;化合物Ⅴ、Ⅹ对K562细胞,以及化合物Ⅴ、Ⅷ对P388细胞,显示细胞周期(G_0/G_1期)抑制活性.结论 化合物Ⅰ～Ⅺ均为首次从海蒿子中分离得到.     

阳桃根化学成分及其体外抗肿瘤活性

目的 研究阳桃根Averrhoa carambola L化学成分及其体外抗肿瘤活性.方法 阳桃根75％乙醇提取物采用硅胶、SephadexLH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.采用MTT法评价其体外抗肿瘤活性.结果 从中分离得到15个化合物,分别鉴定为3,4,5-三甲氧基苯甲酸(1)、8,...     

1株海绵共生真菌代谢产物的研究

综合运用各种色谱分离技术对海绵共生真菌Emericella variecolor的固体大米培养基发酵产物进行化学成分研究,利用各种波谱技术进行化学结构鉴定。结果从该真菌的发酵产物中分离得到6个单体化合物,分别鉴定为(+)-2-acetyl-dihydroterrein(1),(+)-3-acetyl-dihydroterrein(2),anditomin(3),andilesin A(4),andilesin C(5),andilesin B(6)。其中化合物1和2为新化合物。     

茶藨子木层孔菌化学成分及其抗肿瘤活性

目的 研究茶藨子木层孔菌Phellinus ribis的化学成分及其抗肿瘤活性.方法 茶藤子木层孔菌甲醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备型HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.采用MTT法评价其抗肿瘤活性.结果 从中分离得到4个化合物,分别鉴定为inoscavin C(1...     

椿根皮化学成分及其体外抗肿瘤活性

目的 研究椿根皮Ailanthus altissima(Mill.) Swingle的化学成分及其体外抗肿瘤活性.方法 椿根皮95％乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.采用MTT法评价其体外抗肿瘤活性.结果 从中分离得到15个化合物,分别鉴定为gig...     

刺齿凤尾蕨化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

乙醇提取刺齿凤尾蕨药材,提取物依次经过有机溶剂萃取,聚酰胺柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和制备型HPLC色谱分离得到10个对映-贝壳杉烷型二萜类化合物。采用核磁共振(NMR)和质谱(ESI-MS)技术鉴定获得的化合物分别为geopyxin B(1),geopyxin E(2),ent-11α-hydroxy-18-acetoxykaur-16-ene(3),ent-14β-hydroxy-18-acetoxykaur-16-ene(4),neolaxiflorin L(5),ent-3β,19-dihydroxy-kaur-16-ene(6),ent-3β-hydroxy-kaur-16-ene(7),7β,17-dihydroxy-16α-ent-kauran-19-oic acid 19-O-β-Dglucopyranoside ester(8),crotonkinin C(9)和crotonkinin C(10)。化合物1~10均为首次从刺齿凤尾蕨中获得。体外活性研究表明,化合物1和2对Bel-7402细胞具有抑制作用,IC50分别为7.50,10.60μmol·L-1;化合物1和2对Hep G2细胞具有抑制作用,IC50分别为6.68,11.80μmol·L-1。     

蟾衣化学成分及体外抗肿瘤活性研究

目的:对源于蟾蜍的新资源蟾衣进行化学成分研究,并对蟾衣提取物及分离得到的主要化合物进行抗肿瘤活性评价.方法:蟾衣粗粉采用95％乙醇回流提取,提取物采用正相硅胶、反相硅胶和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱分离,结合结晶法对化合物进行纯化,通过波谱分析鉴定化合物的结构;采用MTT法对95％乙醇提取物及分离得到的主要化合物进行体外抗肿瘤活性评价.结果:从蟾衣95％乙醇提取物中分离鉴定了8个化合物,分别为棕榈酸胆甾烯酯(1),胆甾醇(2),5α,8α-epidioxycholesta-6-en-3β-ol(3),胆甾-5-烯-3β,7β-二醇(4),胆甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(5),3-十八烷氧基-1,2-丙二醇(6),△4,5(E),△9,10(Z)-鞘胺醇-正十五碳酸酰胺(7)和蟾蜍噻咛(8);抗肿瘤活性筛选表明,蟾衣95％乙醇提取物和分离得到的主要化合物对试验的细胞株均无抑制作用.结论:化合物1～8均为首次从蟾衣中分离得到,其中化合物3,5～7为首次从中华大蟾蜍和蟾蜍属中分离得到.     

元宝草共生菌球毛壳霉发酵产物的次级代谢产物研究

目的研究元宝草共生菌球毛壳霉Chaetomium globosum发酵产物的化学成分。方法采用正、反相硅胶柱色谱,凝胶sephadex LH-20柱色谱,高效液相色谱等方法进行系统分离纯化,根据化合物的理化性质,借助核磁共振等方法鉴定化合物的结构。结果从球毛壳霉发酵产物的乙醇提取液中共分离鉴定了8个化合物,分别鉴定为glolactone A(1)、4′-epialtenuene(2)、交链孢霉烯(3)、chaetomugilin Q(4)、chaetomugilin D(5)、chaetomugilide B(6)、chaetoglobosin Vb(7)、chaetoglobosin C(8)。结论化合物1为新化合物,命名为球毛壳内酯A,化合物2和3为首次从该菌中分离得到。     

益母草的化学成分及其抗人白血病K562细胞活性研究

目的:研究益母草的化学成分,评价益母草化学成分体外抗白血病K562细胞活性.方法:运用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶sephadex LH-20、聚酰胺柱色谱和大孔树脂等色谱方法对益母草化学成分进行分离纯化,利用核磁共振技术鉴定了它们的化学结构.通过测试体外最低抑制浓度评价有关物质的抗肿瘤活性.结果:分离、纯化并鉴定了8个化合物,分别为槲皮素-3-O-洋槐双糖苷(quercetin 3-O-robinobioside,1),芦丁(rutin,2),异槲皮苷(isoquercitrin,3),金丝桃苷(hyperoside,4),槲皮素(quercetin,5),芹菜素(apigenin,6),芫花素(genkwanin,7)和苯甲酸(benzoic.acid,8).结论:化合物1,3,4,8为首次从该属植物中分离得到,化合物2,5-7首次从该种植物中分离得到.化合物1-6,8显示出不同程度的抑制人白血病K562细胞活性.     

藏药印度獐芽菜石油醚部位化学成分及体外活性研究

采用各种柱色谱以及重结晶等方法对印度獐芽菜石油醚萃取部位进行化学成分研究。通过理化性质和波谱数据分析鉴定了15个化合物,包括8个酮,2个三萜,1个裂环烯醚萜,1个香豆素和3个其他类化合物,分别为1,8-二羟基-3,5-二甲氧基酮(1)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基酮(2)、1,8-二羟基-3,5,7-三甲氧基酮(3)、1-羟基-3,5,7,8-四甲氧基酮(4)、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮(5)、1-羟基-3,7-二甲氧基酮(6)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基酮(7)、1-羟基-3,5-二甲氧基酮(8)、古柯二醇(9)、齐墩果酸(10)、(±)-龙胆内酯(11)、东莨菪内酯(12)、芥子醛(13)、丁香醛(14)、β-谷甾醇(15)。其中化合物3,4,9,11~14为首次从该植物中分离得到,化合物9和12为首次从獐芽菜属中发现。对5个量大酮1,2,5,7,8进行体外活性测试,结果显示其在最高浓度50μmol·L~(-1)对胰腺癌细胞SW1990和Bx PC-3的增殖和过氧化氢(H_2O_2)诱导的人脐静脉融合细胞EA.hy926氧化应激损伤均无明显作用。     

苦参根中化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

目的 研究苦参Sophora flavescens根的化学成分及其体外抗肿瘤活性.方法 利用大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱及半制备型HPLC等进行分离纯化,结合理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构;评估了从苦参根提取物中分离得到的11个化合物对人乳腺鳞状癌HCC1806细胞,人乳腺癌MCF-7细胞,宫颈癌HeL...