高三尖杉酯碱在肿瘤科及与眼科中的应用

高三尖杉酯碱(hom oharrington ine,HHT)系从我国三尖杉属植物粗榧的树皮中提取的生物碱,是临床上治疗白血病经济、实惠、安全有效的药;而且9种三尖杉属植物中的8种产于我国,取材广泛。近年来,随着研究的不断深入和多种给药途径的应用,HHT在临床上的应用也越来越广泛。现将高三     

中国粗榧果实和枝叶中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱分离方法的研究

三尖杉生物碱 (cephalotaxine)具有显著的抗癌作用 ,由于它的使用价值和经济价值 ,近年来国内外都在争相开发 ,已从三尖杉属植物中提取分离出了三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱供临床应用。但由于三尖杉植物资源有限 ,其中有抗癌活性的酯类生物碱的含量又极低 ,所以远不能满足临床需要。目前 ,我国主要是用海南粗榧 Cephalotaxushainanensis Li.或中国粗榧 C.sinensis Li.和三尖杉 C.fortunei这几种树为原料 ,从中提取有效成分供临床使用。由于树木的大量采伐 ,导致树种濒临枯危 ,而且严重破坏生态平衡。考虑保护生态平衡 ,开发一种新药源 ,我们…     

高效液相色谱法测定组织培养株中高三尖杉酯碱的含量

三尖杉为粗榧科粗榧属植物,枝叶很早就用于治疗恶性肿瘤,其所含的总生物碱对淋巴肉瘤、肺癌等均有较好疗效.临床上对三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的研究发现,它们能治疗白血病,对骨髓性粒细胞白血病疗效显著,完全抑制或明显抑制率高于50%.但三尖杉药材资源分布有限,植株少,而且三尖杉总生物碱的含量又不高,为了寻找三尖杉的新药源,笔者对草本植物的组织培养株进行了质量评价.结果显示,组织培养株中含有高三尖杉酯碱,且以草本植物愈伤组织块的培养株含量最高.提示草本植物的组织培养株可能成为中药三尖杉的一种重要代用新药源.     

UPLC同时测定海南粗榧中3种三尖杉生物碱类化合物

目的:海南粗榧中主要活性成分为以三尖杉碱为母核的三尖杉酯类生物碱,该研究利用超高压液相色谱(UPLC)建立一种同时测定三尖杉碱、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱3种化合物含量的检测方法,分析海南粗榧不同组织样品中3种生物碱的代谢分布。方法:选用Agilent 1290Ⅱ型超高压液相色谱仪,Agilent Infinitylab EC-C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.7μm),流动相甲醇-20 mmol·L~(-1)碳酸铵水溶液,梯度洗脱,洗脱流速0.8 m L·min~(-1),检测波长291 nm,进样量5μL,柱温30℃。结果:在上述色谱条件下,色谱图基线平稳,各目标化合物峰型漂亮,分离度好。同时,对照品线性回归结果表明3种三尖杉生物碱含量与峰面积呈良好的线性关系,方法学考察实验结果表明仪器精密度、方法重复性及回收率均符合定量测定方法要求。结论:该方法具有较好的精密度、稳定性和重复性,且该方法检测时间短,12 min可以完成海南粗榧样品中3种三尖杉酯类生物碱的定量检测,操作简单快速、结果准确可靠,可以用于海南粗榧中三尖杉碱、三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的检测分析和质量控制,为深入研究海南粗榧中三尖杉酯类生物碱的代谢累积和时空分布等工作奠定方法学基础,同时也为海南粗榧的药用价值评价提供理论依据。     

治疗胃癌和白血病的高三尖杉酯碱

US 20070166415 A1高三尖杉酯碱(homoharringtonine,HHT)可以用以下方法获得:将三尖杉属植物的茎、叶、根、果皮经细胞悬浮培养或组织培养和次级培养;也可以从含有HHT的植物材料或培养细胞或植物组织经溶媒提取、分离、精制得到;还可以从提取过的三尖杉属植物的残渣中经半合成方法获得。此外,HHT还可以与其他植物成分如:贯众素、麦冬素、苦参碱和靛玉红合并使用,能使癌细胞转化为正常细胞,诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞生长。     

SPE-HPLC法测定三尖杉中的三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱

目的采用固相萃取-高效液相色谱(SPE-HPLC)法测定三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.中的三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱。方法三尖杉90%乙醇提取液的分析采用迪马Diamonil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈∶水(含0.1 g十二烷基磺酸钠和0.1%磷酸,42∶58),等度洗脱;体积流量为0.5 m L/min;检测波长为291 nm。结果三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱在2.48~49.60、2.51~50.20μg/m L范围内线性关系良好,平均回收率(n=5)分别为95.4%、95.1%,RSD分别为1.83%、1.91%。两种成分的含有量在茎中最高,而在叶中最低。结论该方法可用于测定该植物中的三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱,效果理想。     

石蒜属植物生物碱类化学成分和药理作用研究进展

石蒜属植物富含生物碱类化学成分,并受到了国内外学者的广泛关注,按其分子骨架不同,主要分为7类,包括石蒜碱型、文殊兰型、加兰他敏型、水仙花碱型、水仙环素型、石蒜宁碱型或高石蒜碱型、猛他宁型。研究表明,石蒜属植物生物碱具有多种药理活性,对人乳腺癌MCF-7细胞、人早幼粒白血病HL-60细胞、转移性黑素瘤C8161细胞显示出较强的抗肿瘤活性;石蒜碱型生物碱对流感病毒、麻疹病毒、脊髓灰质炎病毒和SARS冠状病毒具有抑制作用;石蒜碱型生物碱和文殊兰型生物碱对恶性疟原虫具有抗疟活性;此外,石蒜碱还具有抗乙酰胆碱酯酶等多方面药理作用。石蒜属植物生物碱类化学成分的研究具有广泛的临床应用前景。     

HPLC法测定高三尖杉酯碱含量

高三尖杉酯碱是从粗榧科植物华粗榧或其同属植物的叶、校或果实中提取的生物碱。它是抗恶性肿瘤的原料药物。目前,我国分析高酯碱的含量是采用中国药典的紫外分光光度法,为非专一性的检测方法,不能观察杂质情况。国内还没有用ＨＰＬＣ法测定的报道,我们采用反相ＨＰＬＣ法测定高酯碱的含量,为高酯碱的研究提供了一个准确、简便的测定手段,而且适用于出口高脂碱的质量控制。１实验部分１．１仪器和试剂：岛津ＬＣ－１０Ａ高效液相色谱仪,紫外检测器,岛津２１０１１ＰＣ紫外扫描仪。甲醇为色谱纯．其余试剂均为分析纯。高酯碱对照品：…     

高三尖杉酯碱对HL-60细胞和QGY7703细胞的作用研究

采用MTT法和流氏细胞仪技术,研究了高三尖杉酯碱对HL-60细胞和QGY7703细胞的存活率和细胞周期分布影响.结果表明,高三尖杉酯碱对HL-60细胞的IC50是1.28 umol.L-1,对QGY7703细胞的IC50是0.55 umol.L-1.高三尖杉酯碱处理HL-60细胞24h后,G0-G1期细胞分布有所增加,G2-M期和S期细胞分布有所降低;高三尖杉酯碱处理QGY7703细胞24h后,G2-M期分布略有降低,G0-G1期细胞分布略有增加;高三尖杉酯碱处理HL-60细胞24h后,G0-G1期峰前有亚二倍体峰出现,说明高三尖杉酯碱在所用剂量下能够诱导HL-60细胞发生凋亡.     

三尖杉碱类化合物的来源、药理作用及临床应用研究进展

三尖杉属植物是主要的抗癌药用植物,三尖杉碱类化合物是其主要活性成分,主要来源于植物组织培养、化学合成、内生真菌等手段.这些生物碱有很强的抗肿瘤作用,其机制主要有抑制蛋白基因的表达、诱导细胞分化和凋亡等;因药理作用比较明显,临床上用于急、慢性白血病以及红斑狼疮等疾病的治疗.对三尖杉碱类化合物的来源和药理作用及临床应用方面的研究进展进行综述.     

小儿紫癜中医辨证治疗

目的:为进一步做好小儿紫癜中医辨证治疗作用的研究工作提供科学依据。方法:通过对80例小儿紫癜患者随机分成实验组和对照组,其中实验组使用中药进行治疗,对照组采用常规西药保守治疗,观察两组的作用疗效。结果:中药组对小儿紫癜总有效率达到92.5%,而西药对照组总有效率只达到57.5%,两组治疗效果差异有明显统计学意义(P0.01),即中药组对小儿紫癜患者治疗后临床作用明显有效。结论:小儿紫癜采用中医辨证治疗效果好、副作用少,值得在临床中大力推广。     

Multiple Chromatographic and Chemometric Methods for Quality Standardisation of Chinese Herbal Medicines

目的：观察伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的特点，探讨伤益气雾剂外用时栀子苷的透皮吸收的动力学。方法：利用体内外实验对栀子苷透皮量及其血药浓度进行测试观察。结果：无论体内体外试验均表明，给药后半小时栀子苷即可透过皮肤，在皮下组织中分布，同时血中也能明显测到栀子苷。其透出量具有累积增多的线性关系。结论：伤益气雾剂中栀子苷可明显透过皮肤，并在皮下组织及血液中分布。本实验为该药外用治疗相关病症的应用提供了实验依据。     

人工骨异烟肼体外及家兔体内释放度研究

 目的：了解蜂蜡为阻滞剂包裹的异烟肼-人工骨(INH-PHA-wax)与未包裹蜂蜡的异烟肼-人工骨(INH-PHA)体外及家兔体内的释放度。方法：用RP-HPLC在不同时间分别测定体外及植入家兔体内的包裹或未包裹蜂蜡的异烟肼-人工骨中异烟肼的浓度。结果：包裹15%蜂蜡INH-PHA-wax,体外20 d释药66%;包裹25%蜂蜡INH-PHA-wax,20 d释药22%;未包裹蜂蜡INH-PHA,6 d释药97%。包裹25%蜂蜡INH-PHA-wax植入家兔体内，可持续释药达240 d,而未包裹蜂蜡INH-PHA持续释药仅60 d。结论：INH-PHA-wax可有效地控制药物的释放，对治疗骨结核可能是一有效植入式缓释剂。     

川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学研究

目的 测定川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学.方法 采用RP-HPLC法,以蛇床子素为内标物测定大鼠口服川芎挥发油的β-环糊精包合物后藁本内酯的血药浓度,使用3P97药动学软件计算其药动学参数.结果 藁本内酯在大鼠体内符合二室模型,主要的药动学参数:t_(1/2)(α)为(1.429±1.161)h,t_(1/2)(β)为(6.877±2.275)h,t(peak)为(3.401±1.951)h,AUC为(70.87±25.92)μg/mL·h.结论 以蛇床子素为内标,RP-HPLC法能够准确、灵敏地测定藁本内酯在大鼠体内的药动学.     

黄芩及其制剂中黄芩苷定量方法研究进展

综述了近5年来黄芩苷定量分析方法研究状况，系统阐述了4种方法：紫外分光光度法、薄层扫描法、高效液相色谱法和高效毛细管电泳法测定黄芩苷的应用，为我们选择合适的方法提供了较全面的依据。     

中国八省市居民亚健康状态的职业特征分析比较

目的:了解不同职业人群的亚健康状态。方法:通过中国人亚健康状态调查问卷(CSHS-3),采用整群随机抽样的方法,对中国东西南北中8个省市20～60岁调查对象进行现场调查,运用卡方检验、协方差分析、秩和检验等统计方法,比较亚健康状态不同方面的职业特征及不同职业的亚健康状态的差异及特点。结果:亚健康状态不同方面的职业特征存在差异;不同职业的亚健康状态存在差异。其中亚健康状态总得分最高的是工人;躯体表现领域得分最高的是工人;心理领域学生得分最高;社会适应领域得分最高的是工人;性生活领域农民得分最高。结论:对不同职业的亚健康状态的差异及特点进行分析,可为职业相关的亚健康状态的干预提供流行病学依据。     

荧光原位杂交技术在宫颈癌中的应用进展

荧光原位杂交技术(FISH)技术是一门新兴的分子细胞学遗传技术,具有快速、安全、高灵敏度及探针可长期保存等优点,在分子细胞遗传学、肿瘤生物学、产前诊断等领域已得到广泛应用。从FISH与常规宫颈癌检测技术比较、荧光探针类型及标记方法和在宫颈癌中的应用做简要综述。     

体内药代高通量筛选研究进展

随着组合化学和高通量活性筛选技术的发展，大量的活性化合物被发现，而这些活性化合物要最终成为上市的药物必须具备合适的药代动力学特征，这就对这些活性化合物的药代属性进行筛选提出要求。因此，在新药研发领域迫切需要发展高通量的药代筛选技术。目前，这项研究主要从体外和体内两个方面着手开展，本文介绍了体内药代高通量筛选所必需的生物样品分析技术的发展近况和体内药代高通量筛选模型的研究进展。     

小胶质细胞功用在认知功能障碍中的研究进展

在认知功能减退的多项影响因素中,血管性因素显得尤为重要。任何血管性事件的发生都会影响到神经元,进而异常激活小胶质细胞,直接并间接导致神经元受损,从而引起认知功能的减退。小胶质细胞是一种通过清除大脑内可疑抗原、受损神经元,来保护大脑、维持中枢神经系统稳定、促进神经元发育的重要免疫细胞。在被异常激活后,小胶质细胞则会引起神经炎症,并加剧认知功能的减退。通过研究小胶质细胞作用的关键靶点,恢复小胶质细胞的稳态、消耗小胶质细胞的数量被认为是可能治疗认知功能障碍的有效途径。     

彝族药伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的动力学观察

目的：观察伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的特点，探讨伤益气雾剂外用时栀子苷的透皮吸收的动力学。方法：利用体内外实验对栀子苷透皮量及其血药浓度进行测试观察。结果：无论体内体外试验均表明，给药后半小时栀子苷即可透过皮肤，在皮下组织中分布，同时血中也能明显测到栀子苷。其透出量具有累积增多的线性关系。结论：伤益气雾剂中栀子苷可明显透过皮肤，并在皮下组织及血液中分布。本实验为该药外用治疗相关病症的应用提供了实验依据。