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目的:研究水溶性高聚物聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙二醇(PEG)对药物与β-环糊精(β-CD)包合作用的影响。方法:用相溶解度法研究了药物在β-CD溶液中或同时含有β-CD和高聚物的溶液中的热力学性质。结果:在β-CD溶液中水溶性高聚物的最佳浓度区域为1.5~3.0g·L-1。低浓度PVP或PEG对β-CD溶液的粘度没有显著影响;2.5g·L-1PEG的加入使β-CD对氯霉素的增溶效率增加了15%,而2.
5g·L-1PVP则使β-CD对核黄素的增溶效率增加了98%。说明水溶性高聚物可以增强β-CD对药物的增溶效率;在包合介质中加入高聚物使得包合反应的ΔH负值增大,同时ΔS负值也增大,说明焓效应是包合作用的原动力。结论:水溶性高聚物可以增加药物与β-CD的包合作用。 相似文献
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目的:探讨制剂β-胡萝卜素包合物(β-C-IC)的工艺条件对包合物的影响。方法:以β-环糊精(β-CD)为载体,用饱和水溶液法和机械研磨法制备β-C-IC,考察抗氧剂对机械研磨法制备β-C-IC包裹率和收得率的影响,差示热分析研究β-C特征吸收峰,分光光度法测定β-C含量。结果:机械研磨法可提高β-C的包裹率和收得率,在机械研磨法中加入适量抗氧剂可进一步提高β-C的包裹率和收得率。结论:机械研磨法有希望成为新型药物载体工业化生产的有效途径。 相似文献
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鱼腥草素β-环糊精包合物的研究 总被引:27,自引:0,他引:27
目的:研究鱼腥草素β-环糊精包合物的制备方法及包合前后鱼腥草素物理性能变化?方法:采用研磨法制备鱼腥草素β-环糊精包合物,含量测定方法是将鱼腥草素与铜(Ⅱ)于氨性介质中形成鳌合物,于(300±1)nm波长处测定螯合物氯仿提取液吸光度,测定了包合物及鱼腥草素的溶解度、溶出速度,比较了二者X-射线衍射图谱、紫外吸收光谱变化及其在水中溶解稳定性?结果:鱼腥草素β-环糊精包合物的主客分子比为1∶1,包合后,鱼腥草素的溶解度增大了11.4倍,鱼腥草素及包合物的溶出速度参数T50%分别为1.7,1.0min,Td分别为3.0,1.4min,二者紫外吸收光谱完全一致,包合后鱼腥草素的晶体衍射峰消失。结论:鱼腥草素与β-环糊精形成了新的物相,包合后,鱼腥草素溶解度、溶出速度及稳定性增强,并可掩盖其不良气味。 相似文献
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β淀粉样肽聚集抑制剂体外筛选模型的建立及木栓酮抑制活性研究 总被引:5,自引:0,他引:5
目的从天然药物中筛选β淀粉样肽聚集抑制剂。方法建立β淀粉样肽聚集抑制剂筛选模型的酶联免疫吸附测定(ELISA)检测方法,同时使用刚果红结合试验和硫磺素T分析试验对部分中草药提取物进行活性筛选,并对活性部位进行分离跟踪。结果灯盏细辛乙醇提取物显示β淀粉样肽聚集抑制活性,经跟踪分离测定发现其所合成分木栓酮为抑制作用活性成分。结论成功地建立了一种基于ELISA原理的β淀粉样肽聚集抑制剂筛选模型;用该模型筛选到灯盏细辛提取物及其所含化学成分木栓酮具有抑制β淀粉样肽体外聚集的活性。 相似文献
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