口服中药多组分现代缓释制剂体系的构建

中医中药历史悠久,疗效确切的中药及方剂数量较多,但目前绝大多数的药物剂型还停留在普通制剂,高效、长效且剂量小的制剂极少.缓释制剂在用药后能在较长时间内持续释放药物,维持血药浓度,降低毒副作用,其用药次数较少,可改善药物的依从性.然而不同于单体药物,中药及复方物质基础的本质是多组分,而不是1个或几个活性单体成分.因此,该文从中药多组分的角度,在中医药理论指导下,结合中药现代制剂技术来制备口服中药现代缓释制剂,最终改善中药的临床疗效.     

中药口服固体制剂体内外相关性及溶出度探讨

体内外相关性（in vitro—in vivo correlation,IVIVC）是指由制剂产生的生物学性质或由生物学性质衍生的参数（如tmax、Cmax或AUC）与同一制剂的物理化学性质（如体外释放行为）之间,建立了合理的定量关系。中药口服固体制剂一般选择体内评价方法来阐述其体内过程,然而体内评价方法存在影响因素多且难以控制、动物和人体试验所需费用极高等缺点。     

中药口服固体缓释制剂的研究进展

近30年来,缓释制剂以其显著的优点而受到广泛的关注,尤其以西药为原料的药物缓释制剂,在处方设计,辅料及成型工艺,生物药剂学特性及药动学等方面,国内外学者都做了大量的研究工作,许多成熟的品种如萘普生缓释片等在临床上已得到广泛的应用。但相比而言,中药缓释制剂的开发却大大落后,国家食品药品监督管理局2003年批准的51个缓释品种中只有一个中药制剂。随着中国进入W TO,西药仿制日趋艰难,开发中药市场已迫在眉睫。本文结合笔者从事中药缓释制剂研究工作实际,并通过查阅近10年的国内相关报道,拟对中药口服缓释制剂的特点、类型、药动学…     

中药口服缓释制剂的研究进展

综述了近年来中药口服缓释制剂的研究进展。中药单体化合物、有效部位、单味药和复方的口服缓释制剂均有研究报道,内容主要是缓释制剂的制备工艺和体外释放度评价,也有制剂缓释作用综合评价方法的探索,以及药动学和药效毒理等方面的研究。随着中医药基础研究的深入,中药缓释制剂研究有着广阔的发展前景。     

口服中药骨架缓释制剂的研究进展

中药骨架缓释制剂成分复杂,其多组分、多靶点的药效学特征要求各组分达到同步缓释,但药物组分之间理化性质差异常常影响其释放的同步性。通过查阅相关文献,对亲水凝胶骨架材料、不溶性骨架材料、溶蚀性骨架材料以及混合骨架材料对多组分中药的同步缓释的影响进行概述,为中药骨架缓释制剂进一步的研究与发展提供参考。     

口服中药缓释制剂组分释放同步性的研究进展

中药缓释给药系统的剂型研究已经取得一定进展,其组分释放同步性研究正成为领域热点,而成分的繁杂又赋予了中药制剂组分释放同步性研究带来了一定的难度。通过对近年来的口服中药缓释制剂组分释放同步性研究的相关文献进行了整理和分析,分析控制同步释放的技术主要有固体分散体技术、分层压片技术、多元包衣技术、渗透泵技术,释放同步性评价方法主要为相似因子法和相似因子-指纹图谱结合法。现阶段的同步释放控制技术已取得了一定成果,但组分释放的同步性程度还不够高;释放同步性评价方法具有一定的评估价值,但该体系仍不够完整和系统。开展中药制剂组分同步释放研究可效仿中药汤剂成分同步转运的优势,以最大限度地模拟原方疗效,同时还需比较释放同步性与非同步性的药效研究,以证实同步性研究的必要性和重要性。中药缓释制剂研究在追求良好缓释效果的同时,还应力求其多组分的同步释放,以期达到中药的整体、同步、综合作用。     

基于HPMC-硬脂酸的雷公藤红素缓释固体分散体的研究

目的:以羟丙基甲基纤维素(HPMC) -硬脂酸为载体制备雷公藤红素缓释固体分散体,提高药物释放度,控制药物缓慢稳定释放,降低其毒副作用.方法:将不同比列的HPMC-硬脂酸和雷公藤红素溶于95％乙醇中,溶剂蒸发法制备雷公藤红素固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、扫描电镜法、X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成.结果:雷公藤红素和HPMC-硬脂酸按1∶10制备的固体分散体,药物缓慢释放,8h时药物的体外累积释放达到90％以上;雷公藤红素以非晶形态分散在固体分散体中.结论:以HPMC-硬脂酸为载体制备的雷公藤红素缓释固体分散体,药物释放较完全且缓慢释放,制备工艺简单,具有潜在应用价值.     

固体分散技术在缓释制剂中的应用

 近年来，固体分散技术的研究与应用取得了新的进展，该项技术已开始应用于缓释制剂的研究。乙基纤维素（EC）、聚丙烯酸树脂（eudragit）、聚乙二醇（PEG）、一些脂质及肠溶性材料已被用作载体制备缓释固体分散物。本文按制备缓释固体分散物载体材料的不同，对缓释制剂中固体分散技术应用情况进行了综述。     

固体分散技术在缓释制剂中的应用

近年来，固体分散技术的研究与应用取得了新的进展，该项技术已开始应用于缓释制剂的研究。乙基纤维素（ＥＣ）、聚丙烯酸树脂（ｅｕｄｒａｇｉｔ）、聚乙二醇（ＰＥＧ）、一些脂质及肠溶性材料已被用作载体制备缓释固体分散物。本文按制备缓释固体分散物载体材料的不同，对缓释制剂中固体分散技术应用情况进行了综述。     

浅谈改善固体制剂溶出度的方法

文章针对影响固体制剂溶出度的主要因素，从两个方面阐述了改善固体制剂的溶出度的方法，其一即改进崩解度与释放度，如选择恰当的辅料，加入表面活性剂或助溶剂；其二是改变制备工艺，如改变混合与制粒工艺，采用固体分散技术。