广藿香酮巴布剂体外释放度与体外透皮相关性研究

目的 探讨广藿香酮巴布剂的药物释放机理.方法 以广藿香酮为指标成分,溶出仪测定广藿香酮巴布剂体外释放度,扩散池法测定其体外透皮吸收,并采用Ritger - Peppas数学模型进行拟合.结果 两种方法结果均表明释放模式符合Higuchi方程.结论 广藿香酮释放符合Fick's扩散,其释放机理为扩散和骨架溶蚀协同作用.     

双黄巴布剂体外透皮促进剂的筛选

目的 对透皮吸收促进剂:氮酮、油酸、丙二醇单一或混合应用时对盐酸小檗碱体外经皮渗透的促进情况进行考察,为进一步筛选基质处方做准备.方法 采用体外经皮渗透实验方法,用增渗倍数(enhancement ratio,ER)来衡量渗透促进剂对药物的经皮渗透作用的大小.结果 与结论优选出最佳透皮促进剂配比:氮酮:丙二醇:油酸＝3%:5%:1%,其具有最大透皮速率,所以选用3%A+5%PG+l%OA做为双黄巴布剂的透皮促进剂.     

乳痛宁巴布剂的制备及体外透皮释放研究

目的:制备乳痛宁巴布剂,考察药物体外释放和透皮行为。方法:以水溶性高分子材料为主要基质,以光泽性、持粘力、基质残留和反复揭贴性等为指标,考察其对巴布剂物理性状的影响;采用立式Franz扩散池进行体外释放及透皮研究,运用紫外分光光度法测定柴胡皂苷d的含量。结果:巴布剂基质最佳处方为卡波姆∶聚丙烯酸钠∶羧甲基纤维素钠∶聚乙烯醇∶明胶∶甘油∶丙二醇=0.4∶0.6∶0.6∶1.0∶1.8∶30∶30;中药:基质=1∶4;柴胡皂苷d的累积透皮率为20%,体外释放率为49%。结论:乳痛宁巴布剂的持粘力、光泽性、赋型性均较好,制备工艺良好。药物透皮行为符合零级动力学过程,体外释放符合Higuchi方程。     

两种巴布剂基质的体外经皮渗透性考察

目的：对所制备的中药巴布剂进行透皮吸收实验研究。方法：采用改进的透皮扩散试验仪进行经皮渗透实验，经高效液相测定吴茱萸所含吴茱萸碱、吴茱萸次碱在一定时间的经皮累积透过量，并进一步考察两种巴布剂基质的经皮渗透规律。     

近年国内巴布剂体外透皮性能研究现状及进展

巴布剂是一种临床常用的药物剂型.但由于其制剂工艺等方面尚有不足,制约了其临床应用的广泛性,其中巴布剂的透皮性能是制约其疗效的瓶颈.本文查阅了近三年来国内在巴布剂体外透皮性能方面研究的相关文献,从巴布剂的主要成分,基质配比,透皮吸收促进剂及物理方法促透技术等方面对目前国内在巴布剂体外透皮性能的研究现状及最新进展做一总结归纳,以期对巴布剂体外透皮性能研究工作者有所裨益.     

双黄巴布剂体外经皮渗透实验方法研究

目的 考察皮肤渗透液中盐酸小檗碱的分析方法及不同接受液的透皮速率,建立体外经皮渗透实验方法.方法 采用垂直扩散池进行药物的体外透皮研究,通过取样分析及数据处理,得到盐酸小檗碱在不同接受液中的渗透动力学曲线.结果与结论 30％乙醇/生理盐水的透皮速率最大,确定30％乙醇/生理盐水作为接受液.     

复方红花巴布剂的制备工艺和透皮研究

目的:制备对风湿性关节炎有功效的复方红花提取物巴布剂。方法:采用正交试验优化巴布剂最佳基质配比,并对巴布剂进行内聚力、初黏力和感官评价等质量评价,结合透皮吸收实验,通过正交试验得出药物含量、皮肤单位面积载药量、吸收促进剂的量的最佳配比。结果:基质质量比为阿拉伯胶:CP700:CMC-Na:二氧化钛质量比2:2:1:0.5。透皮释放度最佳配比,即药物含量为50%,皮肤单位面积载药量0.35 g/cm~2,吸收促进剂的量5%。     

消定膏巴布剂的体外透皮吸收实验研究

目的：测定消定膏巴布剂体外透皮吸收的透过率。方法：采用自制的Franz扩散池，以离体的大鼠皮肤为屏障，对消定膏的含药贴进行体外透皮吸收实验。结果：消定膏的含药贴的透过率良好，测得结果为31．1％。结论：消定膏巴布剂有良好的药物透过率，适合临床使用。     

两种巴布剂基质体外释放度研究

目的：对两种不同骨架材料制成的巴布剂进行体外释放度的测定，比较其释放速率和释药规律。方法：仿照透皮吸收的扩散池法，采用改良的Franz扩散池装置，用高效液相色谱法测定，以吴茱萸中所含吴茱萸次碱为指标，研究体外释放度。结果：两种骨架材料制备的巴布剂，吴茱萸次碱释药速率略有差别，聚丙烯酸树脂与天然高分子物质组成的基质释药速率略高于聚丙烯酸树脂与半合成高分子物质组成的基质。体外释药随时间为一递增过程，释药模式符合骨架型结构的Higuchi方程。结论：两种骨架材料配方均具有较好的控释性能。     

如意巴布剂中透皮促进剂的筛选研究

旨在筛选如意巴布剂中透皮促进剂的种类和用量。采有体外扩散池法，以如意巴布剂中小檗碱的经皮渗透量为指标，用ＨＰＬＣ法定量检测透过的小檗碱。结果表明，与不含促透剂样品比较，３％氮酮与１０％丙二醇合用可显著提高如意巴布剂中小檗碱的经皮渗透（Ｐ＜０．０１），７２ｈ中小檗碱的累积透过量增加了１６８．３％，经皮渗透速率提高了１．６３倍。说明３％氮酮与１０％丙二醇合用为如意巴布剂中最佳透皮促进剂，其中小檗碱的经皮渗透符合一级速率过程。     

止痛凝胶膏剂体外透皮行为研究

该试验旨在测定止痛凝胶膏剂中有效成分的含量,研究其体外透皮吸收特性。以阿魏酸和欧前胡素为指标,用甲醇提取止痛凝胶膏剂中有效成分,以HPLC同时测定2种成分的含量。采用改良的Franz 扩散池法,以裸鼠腹皮为体外模型,选择合适的接收液,测定接收液和皮中阿魏酸和欧前胡素的含量。止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素的质量分数分别为455.10,371.66 μg·g^-1。以20%乙醇-磷酸盐缓冲液(pH=8)做接收液,止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素透皮速率分别为 1.29,0.15 μg·h^-1·cm^-2,24 h的累积透过量分别为30.03,3.31 μg·cm^-2,累积透过率分别为41.45%,5.60%,在皮中的滞留量分别为0.69,2.60 μg·cm^-2,滞留率分别为0.95%,4.40%。止痛凝胶膏剂中,阿魏酸的体外透皮行为接近零级过程,皮肤角质层是其主要限速因素;欧前胡素的体外透皮行为符合Higuchi方程,渗透过程受药物释放和皮肤的限制。     

复方南星止痛凝胶膏剂的透皮特性及水杨酸甲酯在其处方中的作用研究

目的: 研究复方南星止痛凝胶膏中丁香酚的透皮吸收特性,并探讨水杨酸甲酯对该凝胶膏剂体外透皮吸收的影响。方法: 以离体裸鼠皮为透皮屏障,采用改良Franz扩散池,用HPLC法测定接受液,以及皮中、膏中残留的丁香酚的含量,并与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂进行比较。结果: 含水杨酸甲酯与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂中丁香酚24 h的渗透速率分别为13.18,9.58 μg·cm^-2·h^-1,其在皮中滞留量分别为(185.02±19.23),(160.23±16.54) μg·g^-1,在膏中残留量分别为(1.96±0.12),(1.71±0.15) mg。结论: 复方南星止痛凝胶膏中丁香酚具有较好的经皮渗透性,凝胶膏处方中的水杨酸甲酯能够促进丁香酚的透皮吸收。     

止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透性研究

采用改良Franz扩散池法进行实验,以延胡索乙素为指标,HPLC测定样品的含量,考察止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透行为。经统计分析,24 h内延胡索乙素累积释药率和释药速率为81.9%,2.26 μg·cm^-2·h^-1;24 h累积经皮渗透率和速率分别为12.53%,0.27 μg·cm^-2·h^-1,48 h内累积经皮渗透率和速率为20.31%,0.22 μg·cm^-2·h^-1,表明止痛凝胶膏剂具有较好的释放和透皮性能,透皮行为符合零级动力学过程。     

消癥止痛凝胶膏剂经皮渗透性研究

目的: 考察消癥止痛方凝胶膏剂大鼠的透皮行为。 方法: 以延胡索乙素为指标,采用改良Franz扩散池法进行实验,HPLC测定样品的含量。 结果: 24 h累积经皮渗透率和速率分别为20.20%, 0.744 1 μg·cm^-2·h^-1。 结论: 消癥止痛方凝胶膏剂大鼠的经皮渗透行为符合零级动力学模型且离散度较小,经皮渗透行为较为理想。     

伤湿止痛巴布剂体外透皮吸收实验研究

目的:对所制备的伤湿止痛巴布剂进行体外透皮吸收实验研究。方法:采用立式Franz扩散池和大鼠进行经皮渗透试验,酸性染料比色法、HPLC分别测定总生物碱和阿托品、硫酸士的宁在一定时间的经皮累积透过量。结果:生物碱的累积透过量(Q)随时间(t)的增加而增加,两者呈线性关系。结论:伤湿止痛巴布剂的体外经皮渗透符合零级动力学过程。     

萸连巴布剂的镇痛抗炎作用、刺激性及过敏性研究

目的:通过观察萸连巴布剂的镇痛抗炎作用、刺激性及过敏性,对萸连巴布剂的药效学及安全性进行评价,为萸连巴布剂的临床应用提供实验依据。方法:角叉菜胶致炎法致大鼠足肿胀;化学刺激法造小鼠镇痛抗炎模型;分别观察外用萸连巴布剂高、中、低3个剂量(含生药12,6,3 g.kg-1外用涂抹)组对足跖肿胀度、扭体次数及毛细血管通透性的影响。健康家兔分别单次和多次给药,进行完整与破损皮肤的皮肤刺激性试验;健康豚鼠,通过致敏接触和激发接触给药进行皮肤过敏试验。结果:萸连巴布剂中、低剂量组能明显降低大鼠足肿胀度,中剂量组作用时间持续时间较长。高、中剂量组降低毛细血管通透性,高、中、低3个剂量组能减少扭体次数,与赋形剂组比较均有显著性差异(P<0.05,P<0.01)。单次给药和连续给药,完整皮肤和破损皮肤组均未出现红斑、水肿等刺激反应。豚鼠皮肤未出现过敏反应。结论:萸连巴布剂具有镇痛抗炎和消肿的作用,对家兔完整皮肤、破损皮肤均无刺激性,对豚鼠皮肤不会引起过敏反应。     

不同微乳配方对药物经皮渗透的影响

目的:考察不同微乳配方对左金微乳凝胶中有效成分经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池,以凝胶中盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱4种生物碱为评价指标,用HPLC方法测定接收液中上述4个成分含量。结果:不同微乳配方的左金凝胶中盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱4种生物碱的经皮渗透速率和24h累积透过率有明显差异。结论:微乳处方的组成对药物的经皮渗透能力有一定的影响。     

不同基质对全缘千里光碱凝胶剂体外释放和透皮特性的影响

目的:通过体外释放和透皮实验,优选全缘千里光碱凝胶剂基质,为制备全缘千里光碱透皮给药抗肿瘤的新制剂提供参考.方法:利用溶出仪建立体外释放实验,体外透皮采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定释放液和接收液中全缘千里光碱的含量.结果:全缘千里光碱三种基质的凝胶体外释放符合Higuchi方程,释放速率CMC-Na凝胶＞HPMC凝胶＞Carbopol凝胶.体外透皮符合零级动力学过程,稳态透皮速率HPMC凝胶＞CMC-Na凝胶＞Carbopol凝胶.结论:凝胶剂作为全缘千里光碱透皮吸收新剂型是可行的,首选HPMC作为凝胶基质,不宜选择Carbopol作基质.     

防治哮喘用白芥子涂法复方巴布剂的制备及体内外研究

该研究优化了白芥子涂法巴布剂处方和工艺,在体动物模型上评价其预防哮喘效果。首先以人体感官评价作为指标,对涂布厚度、交联剂类型、甘羟铝用量、聚丙烯酸钠用量、黏合剂类型进行了单因素考察。以初黏力、剥离强度、人体感官评价作为指标,以甘油、柠檬酸、羧甲基纤维素钠作为主要影响因素进行了巴布剂空白基质的正交试验优化。空白巴布剂最优处方质量比为:甘油-水-乙醇-PEG400-甘羟铝-柠檬酸-羧甲基纤维素钠-聚丙烯酸钠2:8:0.8:0.4:0.07:0.15:0.1:0.5。采用醇提法提取白芥子、延胡索、甘遂有效成分,挥发油提取器提取细辛挥发油。通过初黏力、剥离强度、人体感官评价,每100 g巴布剂中最佳含药量为11 g(11%)。建立哮喘模型大鼠,以挠鼻时间作为指标,证明高剂量组(17%)白芥子涂法巴布剂对哮喘模型大鼠的挠鼻时间有显著抑制作用(P=0.037<0.05),中剂量(11%)、低剂量(4%)和市售三伏贴组在给药前后大鼠挠鼻时间无显著性差异。该研究为哮喘预防提供了一种新选择。     

透皮促进剂对天山雪莲巴布剂中3种有效成分经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促进剂对天山雪莲巴布剂中3种有效成分紫丁香苷、绿原酸及芦丁体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂.方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定透皮吸收促进剂对紫丁香苷、绿原酸及芦丁的透皮速率及累积透皮百分率等体外透皮吸收动力学参数的影响.对氮酮(azone)、丙二醇(PG)透皮吸收促进剂单独应用和合用的促渗效果进行考察.结果:7%氮酮为促进剂,天山雪莲巴布剂中紫丁香苷、绿原酸及芦丁3种有效成分的促透效果最好.结论:通过考察促进剂对天山雪莲巴布剂中紫丁香苷、绿原酸及芦丁的影响,为天山雪莲巴布剂的制备提供实验依据.