β-环糊精包合莪术油的工艺研究

目的 研究制备莪术油β-环糊精包合的最佳工艺。方法 采用对比试验，以挥发油的包合率为指标评价包合方法；采用正交实验，以莪术油包合率与利用率的评分为指标，评价莪术油肛环糊精包合的工艺条件；采用单因素试验，以包合物中的含油量为指标，研究制备过程中添加吸收剂对β-环糊精包合物中挥发油保存量的影响。结果 最佳包合工艺条件为：饱和水溶液法，莪术油与肛环糊精之比为1：4，20℃，包合1h；添加糊精或可溶性淀粉可提高包合物中油含量。结论 饱和水溶液法优于研磨法，添加吸收剂可提高包合物中的含油量。     

β-环糊精包合莪术油的工艺研究

目的 研究制备莪术油β-环糊精包合的最佳工艺.方法 采用对比试验,以挥发油的包合率为指标评价包合方法;采用正交实验,以莪术油包合率与利用率的评分为指标,评价莪术油β-环糊精包合的工艺条件;采用单因素试验,以包合物中的含油量为指标,研究制备过程中添加吸收剂对β-环糊精包合物中挥发油保存量的影响.结果 最佳包合工艺条件为:饱和水溶液法,莪术油与β-环糊精之比为1:4,20℃,包合1 h;添加糊精或可溶性淀粉可提高包合物中油含量.结论 饱和水溶液法优于研磨法,添加吸收剂可提高包合物中的含油量.     

复方莪术油β-环糊精包合物的制备工艺及稳定性研究

目的:优选复方莪术油β-环糊精包合物的最佳制备工艺条件,并对其稳定性进行考察。方法:通过对制备方法的筛选,采用饱和水溶法制备包合物。通过正交试验,以复方莪术油包合产率和包合率为筛选指标,优选包合工艺。选用红外分光光度法和紫外色谱法对包合效果进行表征,并且考察了包合物在高温、高湿、强光照射条件下的稳定性。结果:最佳包合条件为2 m L莪术油,40 mg维A酸与16 gβ-环糊精进行包合,包合时间2.5 h,包合温度30℃。经红外分光光度法和紫外色谱法鉴定,已经形成了复方莪术油β-环糊精包合物,并且具有一定的稳定性。结论:试验得出的最佳包合工艺稳定可行。     

不同磷脂组成的莪术油包合物脂质体的药剂学性质与急性毒性研究

目的 比较不同磷脂组成对莪术油包合物脂质体药剂学性质以及急性毒性的影响.方法 采用饱和水溶液法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物并且冷冻干燥得到固体,乙醇注入法制备莪术油包合物脂质体.比较了使用大豆磷脂(SPC)或使用复合磷脂组成[氢化大豆磷脂(HSPC)+大豆磷脂(SPC)]对制得的莪术油包合物脂质体的药剂学性质(包封率、粒径、电位、释放度、泄漏率等)的影响.并且进一步比较了莪术油溶液、莪术油包合物以及两种不同磷脂组成莪术油包合物脂质体的急性毒性.结果 添加10％ HSPC对莪术油包合物脂质体的包封率、粒径、电位等没有影响,但释放度和泄漏率实验结果表明莪术油HSPC+ SPC包合物脂质体的稳定性显著高于莪术油包合物SPC脂质体.莪术油溶液、莪术油环包合物,莪术油包合物SPC脂质体和莪术油包合物HSPC+ SPC脂质体静脉注射后的LD50分别为207.87、153.31、269.13和327.30 mg/kg.结论 应用复合磷脂组成(HSPC+ SPC)可以显著提高莪术油包合物脂质体的稳定性和安全性.     

细辛辛夷挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的：对细辛、辛夷混合挥发油（1：1V／V）的羟丙基－β－环糊精（HP－β－CD）包合物制备工艺进行研究。方法：采用正交实验方法，以挥发油的包结率为指标确定包合物的最佳制备工艺，并用薄层色谱（TLC）法对包合前后的挥发油进行鉴别。结果与结论：包合物的最佳制备工艺为：挥发油与HP－β-CD比例为1：8（v/m），包合温度40℃，研磨时间60min；包合前后挥发油成分未发现改变。     

山蜡梅挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的：研究β-环糊精对山蜡梅挥发油的包合作用。方法：以挥发油与β-环糊精的投料比，包全程 温度和搅拌时间三个因素，包合物油利用率为筛选指标。采用正交试验设计对山蜡梅挥发油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选。结果：山蜡梅挥发油β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件为：山蜡梅挥发油与β-环糊精的投料比为1：8，包合温度为50℃，搅拌时间为2h。结论：按最佳工艺条件进行包合物的制备，山蜡梅挥发油的平均利用率为40.56%，山蜡梅挥发油β-环糊精包合物的制备对提高山蜡梅制剂的稳定性有一定的参考价值。     

莪术油聚合环糊精包合物制备工艺的优化

目的优化莪术油聚合环糊精包合物的制备工艺。方法采用均质法制备包合物。在单因素试验基础上,以包封率为评价指标,投料比(莪术油-聚合环糊精)、均质时间、包合温度、乙醇用量为影响因素,正交试验优化制备工艺。再通过扫描电镜、TLC、傅里叶红外光谱(FTIR)、溶解度试验对其进行表征。结果最佳条件为投料比1∶10,均质时间4 min,包合温度25℃,乙醇用量2%,包封率74.40%,载药量7.03%。所得包合物表面平整,莪术油成分性质未发生明显变化,在蒸馏水、人工胃液、人工肠液、葡萄糖溶液、氯化钠溶液中溶解度良好。在包合过程中,包合物的形成不是简单的物理混合或化学吸附,而是产生新的物相。结论聚合环糊精包合物可有效提高莪术油的稳定性。     

肉桂油β-环糊精包合物的制备工艺研究

应用三因素六水平的均匀设计方法。研究了β－环糊精对肉桂油的包合作用。通过对包合物收得率和包合率这二个指标的比较,筛选优化出同肉桂油β－环糊精包合物的最佳制备条件,在此条件下,分别采用５种不同的包合方法制备肉桂油β－环糊精包合物。结果以搅拌法为最好。所得包合物的包合率为８２．１６％,包合物收得率为７７．８２％。     

苍术挥发油β-环糊精包合物的制备研究

研究β－环糊精包合苍术挥发油的最佳工艺。方法：正交实验法,考察挥发油利用率,包合物收得率及包合物含油率３个指标。结果：优选出包合工艺为：苍术挥发油：β－环糊精１：６,包合温度４０℃,包合时间１ｈ,挥发油利用率为８６．５％,结论此工艺适合大生产。     

齐墩果酸—β—环糊精包合物的研究

用正交设计的方法探讨了齐墩果酸－β－环糊精包合物的制备工艺，采用饱和水溶液法－电动搅拌方式制备的齐墩果酸－β－环糊精包合物的收率，实际包合物及溶解度为最优，通过Ｘ－射线衍射，紫外光谱方法比较了包合物前后光谱变化，证明包合物不是简单的混合，已形成了一个新的物相，并比较了包合物前后的溶解度及溶出速率，实验结果表明，齐墩果酸－β－环糊精的溶解度和溶出速率明显高于齐墩果酸，将齐墩果酸制成包合物有利于提高其     

莪术油及其注射液指纹(特征)图谱的建立

 目的 建立评价莪术油及其注射液HPLC指纹（特征）图谱的分析方法。方法 色谱条件，色谱柱：Waters Symmetry C₁₈(4.6 mm×250 mm，5 μm)；流动相为甲醇-水，梯度洗脱；流速：1.0 mL·min-1；柱温：30 ℃；检测波长：215 nm。在该色谱条件下，分别测定10批莪术油、15批莪术油注射液和13批莪术油葡萄糖注射液HPLC指纹（特征）图谱。结果 莪术油与莪术油注射液HPLC指纹（特征）图谱相关性良好。与水蒸气蒸馏的莪术油对照图谱比较，超临界萃取莪术油的HPLC色谱图差异很大。结论 莪术油及其注射液HPLC指纹（特征）图谱特征性及专属性强，可结合药材特征图谱用于全面控制药品质量。     

HPLC测定莪术油及其注射液中6种成分的含量

目的:建立HPLC法测定莪术油及其注射液中6种成分含量。方法:采用Waters Symmetry C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-水,梯度洗脱;柱温30℃,检测波长215 nm。结果:6种成分在该色谱条件下分离良好。莪术二酮、莪术醇、牻牛儿酮、莪术烯、呋喃二烯和β-榄香烯分别在1.74~347.00,2.38~475.00,2.49~497.00,2.07~826.00,5.05~1 009.00,4.78~955.00 mg.L-1线性关系良好(r≥0.999 6),平均回收率均大于95%(RSD3.0%,n=9)。结论:该方法准确、可靠、重复性良好,可用于莪术油及其注射液的质量控制。     

莪术油前体脂质体的制备及其质量评价

 目的制备莪术油前体脂质体,以期得到不良反应较小的莪术油新剂型。方法采用非水溶剂(叔丁醇-水共溶剂)冷冻干燥法制备莪术油前体脂质体,对莪术油脂质体的包封率、粒径、形态、Zeta电位、溶血性及体外释放速率进行考察。结果莪术油脂质体包封率为92.2%,平均粒径为457nm,Zeta电位为-23.6mV,48h后体外释放大于94.1%,无溶血性,稳定性好。结论采用叔丁醇-水共溶剂冷冻干燥法获得了高包封率、粒径均一、无溶血性、稳定的莪术油前体脂质体。     

不同炮制方法对莪术挥发油及其4种主要活性成分的影响

目的比较不同炮制方法对莪术挥发油及其4种主要活性成分莪术二酮、莪术醇、牻牛儿酮和β-榄香烯的影响。方法以药典挥发油测定法测定生、醋炙和醋煮莪术饮片中的挥发油,采用HPLC法同时测定莪术二酮、莪术醇、牻牛儿酮和β-榄香烯。色谱柱为依利特ODS-C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-水(B),梯度洗脱,0～30 min,40%～60%(A),30～40 min,60%～80%(A),40～60 min,80%～90%(A);进样量10μL;柱温25℃;体积流量1.0 mL/min;检测波长214 nm。结果与生品相比,莪术的醋煮品和醋炙品挥发油及其4种活性成分均有不同程度下降;并且莪术醋炙品高于醋煮品。结论本研究所建立的定量测定方法可用于莪术挥发油及其4种活性成分的同时定量分析。为莪术饮片及其炮制品的质量控制和临床应用提供参考依据。     

中药金三莪对实验性肝纤维化大鼠小肠通透性的影响

目的　观察中药金三莪对实验性肝纤维化大鼠小肠通透性的影响及其作用机制。方法　将大鼠分为A ,B ,C 3组 ,B组和C组采用四氯化碳造模 ,C组于造模第 4周开始灌胃中药金三莪 ,A组和B组灌胃生理盐水 ,共 4周。观察各组大鼠肝功能 ,血清内毒素、D -乳酸、二胺氧化酶 (DAO)及光镜下肝和小肠组织的病理改变。结果　C组大鼠血清ALT及AST值降低 ,肝小叶结构趋于正常 ,纤维间隔变薄 ,血清内毒素、D -乳酸、DAO水平减低 ,与B组比较有显著性差异。结论　中药金三莪能有效保护肠黏膜 ,阻止肠通透性增加 ,可减轻四氯化碳诱导肝纤维化大鼠的肝损伤及纤维化程度。     

莪术油复合磷脂脂质体的制备工艺

目的:采用复合磷脂脂质体技术制备莪术油脂质体并研究其最佳制备工艺及处方。方法:采用高效液相色谱法和分光光度法分别测定复合磷脂脂质体中莪术醇和莪术油的含量。采用乙醇注入法制备莪术油复合磷脂脂质体,并以脂质体中药物含量为考察指标,采用正交试验优选了莪术油复合磷脂脂质体的最优处方与工艺。结果:以优化的工艺和处方制备的莪术油复合磷脂脂质体,包封率稳定,药物含量高。结论:该脂质体制备方法准确可靠,工艺可行,质量稳定可控。     

HPLC波长切换法测定莪术残油中莪术二酮莪术醇和吉马酮的含量

目的：建立用HPLC波长切换法同时测定莪术残油中莪术二酮、莪术醇和吉马酮含量的测定方法。方法：采用Kromasil 5μm C18（4.6mm×150mm）;流动相为乙腈-1%磷酸溶液;流速1.0 mL.min-1;检测波长213 nm,236nm;柱温35℃。结果：莪术二酮在0.1215～0.6076μg范围内线性关系良好,平均回收率为100.0%,RSD为2.4%;莪术醇在0.5760～2.880μg范围内线性关系良好,平均回收率为99.9%,RSD为2.1%;吉马酮在2.014～10.07μg范围内线性关系良好,平均回收率为100.3%,RSD为2.3%。结论：不同批号的莪术残油中3种成分的含量差异不显著。     

莪术对功能性消化不良大鼠胃窦神经介质NO及AchE的影响

目的:观察莪术对功能性消化不良(FD)大鼠胃窦一氧化氮(NO)及乙酰胆碱酯酶(AchE)含量的影响。方法:实验采用不规则喂养法复制大鼠FD模型。60只SD大鼠随机分为正常组、模型对照组、25%莪术组、50%莪术组、吗丁啉悬液组,分组给药2周,以硝酸还原酶法测定胃窦NO的含量,化学比色法测定胃窦AchE的含量。结果:与正常对照组比较,模型对照组大鼠胃窦NO含量明显升高,AchE含量明显下降,差异均具有显著性(P0.01);与模型对照组比较,25%莪术可明显降低FD大鼠胃窦NO含量(P0.05),并明显增加胃窦AchE的含量(P0.05);与吗丁啉组比较无明显差异。结论:25%莪术可通过提高胃窦AchE的含量,降低胃窦NO的含量改善FD大鼠的胃动力障碍。     

HPLC同时测定莪术油及其注射液中3种成分的含量

 目的建立同时测定莪术油注射液中3种成分含量的方法。方法采用VP-ODSC₁₈柱(4.6mm×250mm,5μm)。流动相:0.1%磷酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速1.0mL·min^-1,检测波长:210nm。结果4种成分线性关系良好,r>0.9997,平均回收率均大于99.0%,RSD均小于2.0%。结论该方法准确、灵敏度高,可作为制剂质量控制。     

莪术油纳米脂质载体给药系统的制备及其评价

 目的研制莪术油纳米脂质载体系统。方法采用熔融超声-低温固化法制备莪术油纳米质脂载体系统,考察载药纳米粒的形态、粒径、Zeta电位等理化性质;用HPLC测定药物的包封率及体外释放特性;采用肝内隧道植入法,在小鼠H-22移植瘤模型上观察两种莪术油制剂的体内抑瘤活性。结果制得的纳米粒在透射电镜下均呈圆球形,平均粒径为(82.26±3.63)nm,Zeta电位为-(23.53±1.29)mV,制剂中吉玛酮的质量浓度为(0.972±0.021)g·L^-1,包封率为(94.95±1.87)%。结论熔融超声-低温固化法应用于莪术油等挥发油类药物纳米分散给药系统的制备是可行的,对小鼠体内H-22肉瘤株有显著的抑制效果。