宣痹凝胶贴膏剂中龙胆苦苷、柚皮苷、原苏木素B含量测定

目的:建立宣痹凝胶膏剂中龙胆苦苷、柚皮苷、原苏木素B含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,MerckRP-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.1％磷酸梯度洗脱(0～ 33 min,11％乙腈;33～36 min,11％乙腈～20％乙腈;36～67 min,20％乙腈),柱温20℃,流速0.6 mL· min-1,检测波长283 nm,进样量10 μL.结果:龙胆苦苷、柚皮苷、原苏木素B分别在0.014 9 ～0.745 0 μg,0.007 1 ～0.355 0 μg,0.002 2 ～0.107 5 μg呈良好的线性关系,平均回收率分别为98.87％ (RSD 2.19％),103.51％ (RSD 0.94％),99.58％( RSD 2.49％).结论:方法操作简便,准确,重复性好,可作为宣痹凝胶膏剂的质量控制.     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

芍药苷凝胶剂与醇质体凝胶剂透皮性能比较

目的:比较芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂的体外透皮性能,判断芍药苷的透皮形式。方法:采用改良Franz扩散池法,以大鼠腹皮为体外模型,考察芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的透皮速率及滞留量。运用HPLC测定透皮液中芍药苷含量,流动相乙腈-0.4%冰乙酸溶液(14∶86),检测波长230 nm。结果:芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的累计透过量(361.67±69.98)μg·cm-2,14 h累计透过率(17.42±3.34)%,分别为芍药苷凝胶剂的1.76倍和2.03倍。芍药苷在凝胶剂和醇质体凝胶剂中的透过方式均符合零级方程;在透皮时部分醇质体以完整形式透过皮肤。结论:醇质体载药体系通过变形性及与皮肤的融合性提高了芍药苷的经皮渗透性。     

冲和凝胶有效成分的体外透皮行为研究

冲和凝胶源自古方,可用于糖尿病足的治疗。该实验以芍药苷、蛇床子素为指标,考察冲和凝胶体外透皮特性,探索冲和凝胶透皮机制。实验采用Franz扩散池法,以大鼠腹皮为模型,用HPLC测定。实验筛选了接收液的种类,并比较冲和凝胶、冲和油膏内指标成分的透皮特性,考察药物累积透皮率、皮肤内滞留率以及皮肤外残率。结果显示,乙醇-生理盐水(2:8) 更适于作为接收液;冲和凝胶给药0.5 g,芍药苷、蛇床子素透皮速率分别为78.07,7.08 μg·cm^-2·h^-1,其24 h累积透过率分别为(31.51±1.33)%,(12.38±1.28)%,皮肤滞留率分别为(0.92±0.45)%,(4.81±1.03)%。蛇床子素能在皮肤中形成贮库。冲和凝胶释药性优于油膏。芍药苷、蛇床子素透皮行为分别符合Weibull方程与Higuchi方程。     

少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方优化及体外透皮特性研究

目的通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法在预实验基础上,采用Plackett-Burman设计联用Box-Behnken响应面法,以外观性状、初黏力、持黏力和剥离强度为综合指标优化最优处方,采用改良Franz扩散池法,以阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷为评价指标,考察不同用量氮酮促渗剂对凝胶贴膏体外透皮渗透量的影响。结果凝胶贴膏最优处方为Viscomate~(TM) NP-700-酒石酸-高岭土(2.42∶0.16∶0.96),3%氮酮对指标成分促渗效果良好,阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷体外透皮速率依次为6.889 4、1.917 4、0.842 0、0.893 7μg/(cm~2·h)。结论制备的少腹逐瘀凝胶贴膏膏体均匀,敷贴无残留,具有较好的释药性和透皮性,透皮行为符合零级动力学方程。     

止痛凝胶膏剂体外透皮行为研究

该试验旨在测定止痛凝胶膏剂中有效成分的含量,研究其体外透皮吸收特性。以阿魏酸和欧前胡素为指标,用甲醇提取止痛凝胶膏剂中有效成分,以HPLC同时测定2种成分的含量。采用改良的Franz 扩散池法,以裸鼠腹皮为体外模型,选择合适的接收液,测定接收液和皮中阿魏酸和欧前胡素的含量。止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素的质量分数分别为455.10,371.66 μg·g^-1。以20%乙醇-磷酸盐缓冲液(pH=8)做接收液,止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素透皮速率分别为 1.29,0.15 μg·h^-1·cm^-2,24 h的累积透过量分别为30.03,3.31 μg·cm^-2,累积透过率分别为41.45%,5.60%,在皮中的滞留量分别为0.69,2.60 μg·cm^-2,滞留率分别为0.95%,4.40%。止痛凝胶膏剂中,阿魏酸的体外透皮行为接近零级过程,皮肤角质层是其主要限速因素;欧前胡素的体外透皮行为符合Higuchi方程,渗透过程受药物释放和皮肤的限制。     

烫骨碎补配方颗粒的提取工艺优选及其含量测定

目的:优选烫骨碎补配方颗粒的提取工艺,建立柚皮苷的含量测定方法,为有效控制该制剂的质量提供参考。方法:以柚皮苷提取量和出膏率为综合评价指标,采用正交试验考察加水量、提取时间和提取次数对烫骨碎补配方颗粒提取工艺的影响。采用HPLC测定柚皮苷含量,流动相甲醇-乙酸-水(35∶4∶65),检测波长283 nm。结果:最佳提取工艺为浸泡0.5h,加10,8倍量水提取2次,每次0.5 h;柚皮苷质量分数0.77%,出膏率12.6%。柚皮苷在0.063~1.575μg与峰面积呈良好线性关系,平均加样回收率100.70%,RSD 1.2%;暂定本品配方颗粒每1 g含柚皮苷≥5.0 mg。结论:该提取工艺和含量测定方法稳定可行,有效成分提取效率高,为烫骨碎补配方颗粒的生产和质量控制提供参考。     

复方南星止痛凝胶膏剂的透皮特性及水杨酸甲酯在其处方中的作用研究

目的: 研究复方南星止痛凝胶膏中丁香酚的透皮吸收特性,并探讨水杨酸甲酯对该凝胶膏剂体外透皮吸收的影响。方法: 以离体裸鼠皮为透皮屏障,采用改良Franz扩散池,用HPLC法测定接受液,以及皮中、膏中残留的丁香酚的含量,并与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂进行比较。结果: 含水杨酸甲酯与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂中丁香酚24 h的渗透速率分别为13.18,9.58 μg·cm^-2·h^-1,其在皮中滞留量分别为(185.02±19.23),(160.23±16.54) μg·g^-1,在膏中残留量分别为(1.96±0.12),(1.71±0.15) mg。结论: 复方南星止痛凝胶膏中丁香酚具有较好的经皮渗透性,凝胶膏处方中的水杨酸甲酯能够促进丁香酚的透皮吸收。     

复方多西环素缓释凝胶体外释放度的测定

目的建立同时测定复方多西环素缓释凝胶中多西环素与柚皮苷含量的方法,考察其体外释放度。方法采用高效液相色谱(HPLC)法测定凝胶中多西环素和柚皮苷含量,采用转篮法测定其体外释放度。结果复方多西环素缓释凝胶中多西环素含量为99.80 mg/g,柚皮苷的含量为97.38μg/g,凝胶的体外释放分为速释和缓释两个阶段。结论本方法简便可靠,可用于复方多西环素缓释凝胶中多西环素与柚皮苷含量以及体外释放度的测定。复方多西环素缓释凝胶中有效药物成分在体外缓慢释放可以达到缓释制剂要求。     

丁桂凝胶膏剂与丁桂活络膏体外释放及透皮特性比较研究

目的比较丁桂活络膏与其改良剂型丁桂凝胶膏剂的体外释放及透皮特性。方法分别采用微孔滤膜或Strat-M膜及改进的Franz扩散池进行体外释放及透皮试验,用HPLC法定量分析制剂中君药羌活的有效成分羌活醇的量,测定2种剂型的体外释放度、透皮量及透皮率。结果丁桂凝胶膏剂的透皮方程为=9.208-18.50,=0.948,体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为85.34%、0.661 8 mg/g、65.67%;丁桂活络膏的透皮方程为=4.285-6.704,=0.977,体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为67.87%、0.181 6 mg/g、31.35%。结论丁桂凝胶膏剂的体外释放度、透皮量及透皮率均优于丁桂活络膏,透皮特性明显优于原剂型,且凝胶膏剂不易过敏,贴敷方便。     

三黄喷雾剂体外透皮吸收

目的:考察三黄喷雾剂小鼠体外经皮渗透规律.方法:采用垂直式改良Franz扩散池装置进行试验,以黄芩苷和盐酸小檗碱含量为考察指标,HPLC测定接受液中指标成分含量.结果:黄芩苷、盐酸小檗碱的透皮速率分别为42.35,49.99 μg·cm-2·h-1;黄芩苷、盐酸小檗碱6h平均累积透过率分别为19.51％,7.17％.结论:三黄喷雾剂小鼠体外透皮吸收效果理想,透皮行为符合零级方程.     

冠心凝胶膏剂的体外释放和透皮吸收评价

目的:评价冠心凝胶膏剂体外释放和透皮吸收行为.方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为屏障进行试验,HPLC测定丹酚酸B含量,考察冠心凝胶膏剂体外透皮吸收行为.结果:24 h内丹酚酸B累积释药率为92.7％,丹酚酸B累积透过率为21.97％,透过速率为71.90 μg·cm-2·h.结论:冠心凝胶膏剂体外释放和透皮行为均满足中药凝胶膏剂的体外释放和透皮规律.     

十一酸睾酮外用微乳巴布剂的质量控制和体外透皮效果

目的:制备十一酸睾酮微乳,并以水溶性高分子材料为辅料制备外用微乳巴布剂.方法:选用肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相,CremophorEL为表面活性剂,Larbrasol为辅助表面活性剂,制备微乳.使用聚乙烯吡咯烷酮(K-90)、聚丙烯酸钠(NP-700)等为基质,制备巴布剂.对制备的巴布剂进行了质量考察,采用体外扩散池法测定了巴布剂中十一酸睾酮的透皮渗透率.结果:最终制备得到的微乳巴布剂中十一酸睾酮载药量400 μg·cm-2,经皮渗透速率3.822 μg·cm-2 ·h-1.结论:所选择的微乳处方黏度小、粒径细腻、质量稳定,制备得到的巴布剂具有良好的涂展性、保湿性,且黏着力适中.微乳巴布剂具有明显的控释效果.     

吡罗昔康贴剂的研制

 目的制备吡罗昔康贴剂,研究其透皮吸收性能。方法以高分子材料制备吡逻昔康贴剂,大鼠皮为模型皮肤,采用改良Franz扩散池分别进行药物经皮释放试验和渗透嗽验,并测定了人体平均透皮速率。结果吡罗昔康贴剂体外释放速率为64.31μg·cm-2·h-1,体外透皮速率为14.86μg·cm-2·h-1,人体平均透皮速率为11.94μg·cm-2·h-1。结论吡罗昔康贴剂为一种新颖的控释型外用制剂。     

儿泻康贴膜中胡椒碱的透皮吸收研究

目的:通过研究儿泻康贴膜中的有效成分——胡椒碱的离体透皮吸收的行为及其定量分析,探讨儿泻康贴膜中的胡椒碱体外透皮的可行性,为中药内病外治提供理论依据。方法:采用Franz扩散池法,用高效液相色谱法测定胡椒碱不同时间对小鼠离体皮肤透皮吸收率。结果:胡椒碱经离体小鼠皮肤的透皮率随时间的增加而增加,52 h后胡椒碱的渗透率为78.51%,且保持基本不变。结论:胡椒碱能透皮吸收,且本方法简单,稳定易行,可控性强,重复性好,可用于儿泻康贴膜中胡椒碱的透皮吸收的测定。     

白芥子涂方穴位与非穴位给药皮肤渗透特性的比较研究

目的:研究白芥子涂方经穴位和非穴位皮肤给药的渗透特性,为其临床穴位贴敷预防和治疗哮喘提供实验支持。方法:以白芥子涂方中延胡索乙素为评价指标,采用HPLC定量,用Franz扩散池法研究涂方离体经穴位和非穴位皮肤的渗透特性;在体渗透实验,采用冰冻切片法比较穴位与非穴位皮肤中各层药物的分布,并用荧光显微镜进行可视化验证。结果:24 h内,离体试验中延胡索乙素经穴位皮肤的累积透过量为(13.53±3.92)μg.cm-2,是经非穴位皮肤的4倍(P<0.05);穴位皮肤稳态透皮速率(0.659 1μg.cm-2.h-1)是非穴位(0.147 2μg.cm-2.h-1)的4.5倍;离体透皮试验和在体渗透试验中,24 h皮肤中药物滞留量均为穴位>非穴位(P<0.05),切片显示皮肤各层的药物含量为角质层>活性表皮>真皮层>皮下层。结论:白芥子涂方浸膏在穴位皮肤的透过量和皮肤滞留量均显著高于非穴位皮肤,验证了涂方临床使用以穴位经皮给药的科学性。     

当归挥发油增强白藜芦醇经皮渗透作用的研究

目的:研究当归挥发油的经皮渗透性及对白藜芦醇经皮渗透的影响。方法:建立白藜芦醇及当归挥发油中主成分藁苯内酯的HPLC测定方法。以离体大鼠皮肤为渗透屏障,Franz扩散池法考察当归挥发油经皮渗透性及对白藜芦醇透皮吸收的影响。结果:0.5%、1.0%、2.0%当归挥发油经皮渗透8h藁苯内酯单位面积累积渗透量分别为(84.88±8.70)、(129.00±8.14)、(157.80±24.52)μg.cm-2.h-1;无当归挥发油与0.5%、1.0%、2.0%的当归挥发油对白藜芦醇透皮吸收的8h单位面积累积透过量分别为(15.08±4.08)、(16.93±3.11)、(48.11±15.93)、(16.74±1.30)μg.cm-2.h-1。结论:当归挥发油对大鼠皮肤具有良好的渗透性,且呈浓度依赖性;当归挥发油对白藜芦醇具有促透作用,其中以1.0%的当归挥发油对白藜芦醇的促透效果最好。     

HPLC测定苏木配伍马钱子前后对巴西苏木素和原苏木素B含量的影响

目的:测定巴西苏木素和原苏木素B在马钱子配伍苏木(马苏)不同比例水煎剂中的含量变化。方法:制备马苏煎液1∶6组、1∶8组、1∶12组以及1∶24组,采用高效液相色谱法(HPLC)检测巴西苏木素和原苏木素B含量的变化。色谱柱为Agilent SBC18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%醋酸,梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,检测波长为285 nm。结果 :经检测马苏煎液中两种化学成分的线性范围保持在0.025~1.50 mg/mL,两者的相对保留值是0.9997。结论:证明了不同比例的马苏水煎液中巴西苏木素与原苏木素B的含量均保持在梯度式升高的趋势上。     

消瘀膏与消瘀贴体外透皮特性的比较研究

目的:通过对消瘀膏与其改良剂型消瘀贴体外透皮实验的比较,证实改良剂型的科学性、可行性.方法:以大黄素作为透皮率的测定指标,采用HPLC定量,用改良的Franz扩散池以及离体兔皮方法进行体外透皮实验.结果:消瘀膏中大黄素累计透皮率与时间的关系为威布尔分布模型,消瘀贴中大黄素累计透皮率与时间的关系为Density方程模型.以大黄素为指标,消瘀贴的体外透皮速率是消瘀膏的1.93倍,透皮总量是消瘀膏的2.84倍.同时测定的皮肤储量显示,消瘀贴中的大黄素在皮肤中的储量是软膏剂的3.95倍.结论:消瘀贴的透皮速率要比消瘀膏的快,透皮总量多,而且皮肤储量多于软膏剂,透皮特性明显优于原来剂型.