基于代谢组学的苍耳子配伍黄芪后减毒作用研究

目的:利用代谢组学技术,研究苍耳子及其配伍黄芪后,大鼠肝脏组织病理、血浆生化指标、尿液代谢图谱的变化,探讨黄芪配伍苍耳子对肝脏的减毒作用。方法:大鼠30只随机分为正常对照组、苍耳子组(21.0g/kg)、黄芪配伍组(31.5g/kg),灌胃给药,连续给药28d,收集大鼠24h尿液,测定尿液UPLC-TOF-MS图谱;肝门取血做生化检测;取肝脏做组织病理学检查。结果:给药28d,苍耳子组及黄芪配伍组较对照组ALT、AST均升高,肝组织出现病理改变;黄芪配伍组较苍耳子组ALT、AST降低,肝组织病变明显减轻。苍耳子组、黄芪配伍组尿液代谢物表型的聚类分布均偏离对照组,但黄芪配伍组尿液代谢物表型的聚类分布位于对照组与苍耳子组之间。结论:苍耳子(21.0g/kg)长期给药可造成肝功能的明显损害,配伍黄芪后(31.5g/kg)具有一定的减毒作用。     

蒺藜炒制对长期给药大鼠肝肾毒性的影响

目的:观察蒺藜长期大剂量给药对大鼠肝肾脏的损伤以及炒制对蒺藜肝肾毒性的影响。方法:将50只Wistar雄性大鼠随机分为正常组、生蒺藜高剂量组、生蒺藜低剂量组、炒蒺藜高剂量组、炒蒺藜低剂量组,连续饲养给药12周,检测血清和尿液中肝肾功能指标,观察肝肾脏组织病理学变化。结果:生蒺藜高、低剂量组的血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)和尿液中N-乙酰-β-氨基葡萄糖苷酶(NAG)含量与正常组相比显著升高,肝肾脏组织呈现明显的病理学变化;炒蒺藜高、低剂量组的血清ALT、AST、Cr、BUN和尿液NAG含量较生蒺藜组显著降低,肝肾脏组织损伤有所减轻。结论:蒺藜大剂量长期给药具有一定肝肾毒性,蒺藜炒制后可降低肝肾毒性反应。     

栀子苷对正常和黄疸模型大鼠的亚急性肝、肾毒性

目的:开展栀子苷对正常及黄疸模型大鼠的亚急性肝、肾毒性对比研究,为栀子临床安全用药提供科学依据。方法:SD大鼠80只,随机分为8组,空白组、栀子苷低、中、高剂量(60,180,360 mg·kg~(-1))组,黄疸模型组和α-萘异硫氰酸酯(ANIT)+栀子苷低、中、高剂量(60,180,360 mg·kg~(-1))组。黄疸模型采用ANIT造模,24 h后灌胃(ig)栀子苷。分别于给药后第7,14天,检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST),总胆红素(TBIL),尿素氮(BUN),血肌酐(SCr)活性,取大鼠肝、肾组织进行病理检测。结果:与空白组比较,第7,14天栀子苷中、高剂量组TBIL,SCr明显升高(P0.05,P0.01);黄疸模型组大鼠ALT,AST,TBIL均明显升高(P0.05,P0.01)。与黄疸模型组比,第7,14天ANIT+栀子苷低、中剂量组AST显著升高(P0.01),ANIT+栀子苷中剂量组TBIL,BUN明显升高(P0.05)。ANIT+栀子苷高剂量组ig 7 d后陆续全部死亡。病理切片显示,栀子苷给药后肝肾组织出现极轻度炎细胞浸润和肾小管嗜碱性变;模型组和ANIT+栀子苷各剂量组动物均出现胆管上皮细胞增生,纤维组织增生,并且有随剂量增大病变程度加重的趋势。结论:栀子苷剂量超过180 mg·kg~(-1)(约折合栀子生药量55 g·d~(-1))连续ig给药14 d可对正常及黄疸模型大鼠造成肝、肾损伤;且剂量超过60 mg·kg~(-1)时即会加重黄疸模型大鼠已有的肝损伤,随剂量增加病变程度加重。     

广防己毒性的初步研究

目的:研究常用中药广防己的急、慢性毒性,为临床安全使用提供依据,并探讨炮制和复方配伍减毒的可能性。方法:采用经典和常规的急、慢性毒性实验方法,观察广防己70％乙醇提取物对肝、肾、膀胱功能的影响。结果:广防己LD_(50)的95％平均可信限为258.8±20.33g/kg。生化指标与病理切片结果基本一致,未见广防己对肝的实质性损伤;血尿素氮在灌胃给药1周后,黄连炮制组略有下降(P<0.05),灌胃给药2周后复方组也略有下降(P<0.05);血肌酐(Cr)未见升高;病理切片见高、中剂量组有间质纤维化、肾小管上皮细胞坏死、肾小管破损、肾小球硬化等毒性反应,且停药2周仍未见修复,但低剂量组、炮制组、复方组在停药2周后的病理检查标本中均未见肾损害的现象。结论:在中医辨证论治理论指导下按《中国药典》规定的广防己剂量来应用是安全的。     

栀子苷对正常大鼠急性肝、肾毒性的时-毒关系分析

目的:考察栀子苷对正常大鼠急性肝、肾毒性的时-毒关系,为栀子临床安全应用提供科学依据。方法:Wistar大鼠110只,随机分为正常组,给药后不同时间组(0.5,1,2,4,8,12,24,48,72 h组),除正常组灌服生理盐水外,其余组按剂量1.2 g·kg-1灌服栀子苷。按组在灌胃后相应时间眼眶静脉取血,离心取血清,检测血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST),碱性磷酸酶(ALP),丙氨酸氨基转移酶(ALT),总胆红素(TBIL),尿素氮(BUN),肌酐(Cr)活性,观察肝肾毒性损伤情况。结果:与正常组比较,在给药12 h后AST,ALP,ALT,TBIL,BUN,Cr明显升高(P0.05,P0.01),在给药24,48 h后AST,ALP,ALT,TBIL,BUN,Cr出现峰值,72 h后明显下降,240 h可见基本恢复正常。病理组织学检查出现不同程度的汇管区炎细胞浸润、肝细胞坏死、汇管区胆管轻度增生、纤维组织增生等病理变化。结论:栀子苷(1.2 g·kg-1)对正常大鼠存在急性肝、肾毒性且存在一定的时-毒关系。     

和肾络颗粒对慢性肾功能衰竭大鼠肾组织黏附分子-1表达的影响

目的：观察和肾络颗粒对慢性肾衰竭大鼠肾组织细胞间黏附分子-1（intercellular adhesion molecule,ICAM-1）表达的影响,探讨其对肾纤维化的保护作用。方法：采用5/6肾切除模型,实验分为正常对照组、模型组、福辛普利组、和肾络低剂量组、中剂量组及高剂量组,给药处理8周,检测血尿素氮（BUN）、血肌酐（SCr）水平,取残肾组织行HE染色,光镜观察肾组织病理变化;免疫组化法检测肾组织ICAM-1的变化。结果：中药组与福辛普利组BUN、SCr明显低于模型组;ICAM-1在模型大鼠残肾组织中的表达较正常对照组明显升高,各用药组ICAM-1表达明显降低。结论：和肾络颗粒可抑制ICAM-1在肾组织内的过度表达,延缓肾脏的纤维化进程。     

肾衰Ⅱ号方对5/6肾切除大鼠肾组织形态及肿瘤坏死因子-α表达的影响

目的观察肾衰Ⅱ号方对5/6(A/I)肾切除慢性肾功能衰竭(CRF)大鼠残肾组织病理形态及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达的影响,探讨其可能的作用机制。方法制备5/6(A/I)肾切除CRF大鼠模型,随机分为假手术组、模型组、西药组和中药组,各给药组给予相应药物。给药60 d后,测定大鼠血肌酐(SCr)、尿素氮(BUN)、血红蛋白(Hb)、内生肌酐清除率(Ccr),观察残肾组织病理形态,免疫组化检测残肾组织TNF-α的表达。结果与模型组比较,各给药组大鼠SCr和BUN水平显著降低、Hb和Ccr显著升高(P0.05,P0.01),各给药组大鼠残肾组织病理改变均有改善,各给药组大鼠TNF-α水平显著降低(P0.01),且中药组均优于西药组。结论肾衰Ⅱ号方可改善CRF大鼠肾功能及肾组织病理改变,其抗肾间质纤维化机制可能与其改善肾组织缺血缺氧、调节TNF-α的表达有关。     

赤芍提取物对早期糖尿病肾病大鼠血糖、血脂及肾功能的影响

目的:观察赤芍提取物对早期糖尿病肾病大鼠血糖、血脂及肾功能的影响。方法:采用单侧肾切除术和链脲佐菌素诱导的方法建立大鼠糖尿病肾病模型,并随机将模型成功的大鼠分为模型组、赤芍提取物低、中、高剂量组(剂量分别为5、10、15 g·kg-1),另取10只健康大鼠作为正常对照组,正常对照组和模型组灌胃给予蒸馏水,所有组均连续灌胃8周。观察各组大鼠8周的血糖(GLU)、血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、血尿素氮(BUN)、肌酐(SCr)动态变化。结果:1与正常对照组比,模型组8周期间的GLU均显著地升高(P<0.01),赤芍给药组8周期间的GLU均显著地升高(P<0.01),而与模型组比,均无显著性差异(P>0.05);2与正常对照组比,模型组8周期间的TC、TG均显著地升高(P<0.01),给药后2周、4周,赤芍给药组的TC、TG均较高(P<0.01)。而给药后4周时,与模型组对比,中剂量组的TC明显降低(P<0.05),高剂量组的TC也明显降低(P<0.01),3组的TG均明显降低(P<0.01)。给药后8周时,与正常对照组比,低剂量组和中剂量组的TC、TG均较高(P<0.01),高剂量组的TC、TG较高(P<0.05),而与模型组比,低剂量组的TC明显降低(P<0.05),中剂量组和高剂量组的TC也明显降低(P<0.01),3组的TG均明显降低(P<0.01);3与正常对照组比,模型组8周期间的SCr、BUN均显著地升高(P<0.01)。给药后2、4周,与正常对照组比,3组赤芍提取物给药组的SCr、BUN均较高(P<0.01)。而给药后4周时,与模型组比,低剂量组的SCr、BUN明显降低(P<0.05),中剂量组和高剂量组的SCr、BUN也明显降低(P<0.01)。给药后8周时,与正常对照组比,低剂量组和中剂量组的SCr、BUN均较高(P<0.01),高剂量组的SCr、BUN较高(P<0.05),而与模型组比,3组赤芍提取物给药组的SCr、BUN也明显降低(P<0.01)。4与正常对照组比较,模型组的肾重与体重比值均显著地升高(P<0.01)。与模型组对比,3组赤芍提取物给药组的肾重与体重比值均显著地降低(P<0.01)。5与正常对照组比较,模型组大鼠肾脏形态学呈现出以下显著改变:肾小球体积增大,肾小球纤维化,系膜区、基质增生,足细胞足突融合;3组赤芍提取物给药组大鼠肾脏病理学形态较模型组显著性改善。结论:赤芍提取物能有效地调节早期糖尿病肾病大鼠的血脂,对糖尿病肾病大鼠肾损伤有一定的保护作用。     

降糖保肾汤对糖尿病大鼠肾脏的影响

目的 探讨降糖保肾汤(jiang tang bao shen decoction ,JTBSD)对糖尿病(diabetes mellitus, DM)大鼠肾脏的保护作用及其机制.方法 采用单次腹腔注射链脲佐菌素(Streptozotocin,STZ)建立DM大鼠模型.大鼠随机分为4组:正常组、模型组、JTBSD组、盐酸贝那普利(Benazepril hydrochloride,BNPH)组.给药12周,收集24 h尿液测定尿肌酐,心脏采血检测各组大鼠血尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、血肌酐(serum creatinine,SCr),并计算肌酐清除率(creatinine clearancerate,CCr)水平,光镜下观察肾组织的病理改变,免疫组化观察肾组织转化生长因子β1(transforming growth factorβ1 ,TGF-β1)表达水平.结果 JTBSD能明显降低DM大鼠的BUN、SCr、CCr水平,能够减轻DM大鼠肾组织系膜基质增生、肾小球硬化及血管水肿,并使DM大鼠肾组织中TGF-β1表达明显减少.结论 JTBSD对DM大鼠肾脏具有保护作用.     

朱红膏中汞在破损皮肤模型大鼠体内的蓄积及毒性

目的:研究朱红膏给药4周后汞在大鼠肝脏、肾脏和脑中的蓄积情况以及对肝肾的毒性作用,为朱红膏临床安全使用提供数据参考。方法:将44只SD大鼠随机分为正常组、朱红膏低、中、高剂量(1. 875,37. 5,75 mg·kg-1)组,连续给药4周后检测大鼠尿液、血液、肝脏、肾脏和脑中的汞含量,测定血清中丙氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST),尿素氮(serum urea nitrogen,BUN)和血肌酐(serum creatinine,SCr)的浓度,尿液中β2-微球蛋白(β2-mi SCroglobulin,β2-BMG)和N-乙酰-β-D葡萄糖苷酶(N-acetyl-beta-D glucosidase,NAG)的浓度,组织切片进行苏木素-伊红(HE)染色观察肝肾组织形态。结果:朱红膏各给药组的血汞、尿汞含量明显高于正常组(P 0. 05,P 0. 01),且呈剂量依赖性;朱红膏高剂量组血清ALT明显升高,朱红膏中、高剂量组血清SCr明显升高(P 0. 05,P 0. 01),朱红膏低剂量组的生化指标没有改变;朱红膏中、高剂量会破坏肝小叶的结构,破坏肝索单层细胞放射状排列,使肾小管管腔扩张,肾小球萎缩,甚至肾小球缺失,朱红膏低剂量组对肝脏的组织形态无显著影响,轻微改变肾脏组织形态。结论:朱红膏在低剂量下使用一个月基本安全,但长期大量使用会造成汞在肝脏、肾脏和脑蓄积,并导致肝肾毒性。讨论:未发现比肝肾实质性病变更灵敏的指标用于监控其肝肾毒性,但尿汞和血汞的含量升高有助于预知其毒性,可对汞的暴露量与毒性的关系做进一步的探讨。研究为朱红膏临床合理安全使用以及毒性的监控提供了一定的参考。     

列当属、肉苁蓉属和草苁蓉属植物传统药物学调查

通过野外资源调查、整理各大标本馆标本原始记录和查阅文献记载等方法,系统整理、总结、归纳了列当属、肉苁蓉属和草苁蓉属民族药用植物种类、功效及民间使用情况,结果表明列当属6种药用植物在4个少数民族间作为7种民族药应用,草苁蓉属2种药用植物在8个少数民族间作为10种民族药应用,肉苁蓉属2种药用植物在3个少数民族间作为3种民族药应用,且同种药用植物常作不同民族药;发现3属植物的传统疗效主要集中在补肾壮阳、止血和止痛3个方面,并且该传统疗效与现代药理研究结果基本吻合。因此深入研究植物种类丰富的列当属植物资源对缓解肉苁蓉植物资源匮乏局面和扩大药源具有积极意义。     

丛枝菌根真菌与哈茨木霉菌合用对连作丹参生长及质量的影响

该文探讨田间条件下丛枝菌根真菌(AMF)与哈茨木霉菌合用对丹参生长及质量的影响。采用田间小区试验来进行研究,使用HPLC测定丹参地上部分和地下部分有效成分含量,通过形态观察并计算根部发病率,并结合方差统计学方法对各指标的测定结果进行分析。结果显示,单独接种AMF以及AMF与哈茨木霉菌合用能够有效的降低连作丹参根部病害的发生率,其中AMF与哈茨木霉菌合用效果更佳,比CK组降低了61.50%。几种处理对丹参生物量影响没有显著差异,但都能提高丹参根部各种有效成分的含量。单独接种AMF以及AMF+哈茨木霉都能显著提高丹参根中丹酚酸B的含量(P<0.05),其中AMF对丹酚酸B促进作用最明显,提高了27.97%;接种AMF能显著提高丹参根丹参酮I和丹参酮ⅡA的含量(P<0.05),其中丹参酮I约提高了70.14%;丹参酮ⅡA约提高了51.42%。另外,单独接种AMF以及AMF+哈茨木霉均能显著提高丹参根中隐丹参酮的含量,提高了约30.67%。从而得出单独接种AMF以及AMF+哈茨木霉能够有效减低连作丹参病害的发生率,同时提高连作丹参药材的质量。     

金银花类药用植物IspE和IspH基因克隆和生物信息学分析

目的:克隆金银花类药用植物4-二磷酸胞苷-2-C-甲基赤藓糖激酶(4-diphosphocytidyl-2-C-methyl-D-erythritol kinase,IspE)和4-羟基-3-甲基-2-邻苯基二磷酸还原酶(4-hydroxy-3-methylbut-2-enyl diphosphate reductase,IspH)基因,并对其基因序列、蛋白特性和转录活性进行分析、比较.方法:从忍冬Lonicera japonica转录组测序结果中分析获得了IspE,IspH基因.分别以忍冬、红白忍冬L.japonica var.chinensis、红腺忍冬L.hypoglauca和水忍冬L.dasystyla新鲜花蕾为材料,利用RT-PCR技术克隆获得了4种金银花类药用植物IspE和IspH基因的全长cDNA.运用生物信息学分析软件,预测编码蛋白的结构和功能,并通过RT-PCR检测IspE和IspH在忍冬、红白忍冬、红腺忍冬、水忍冬花蕾中的转录情况.结果:金银花类药用植物IspE基因含有1个完整的开放阅读框,长度为1 221 bp,编码406个氨基酸;IspH含有一个完整的开放阅读框,长度为1 380 bp,编码459个氨基酸.IspE和IspH均为非分泌蛋白,均定位于叶绿体中.RT-PCR分析结果表明在忍冬、红腺忍冬和水忍冬的花蕾中IspE,IspH基因的转录水平没有显著差异,但红白忍冬花蕾中IspE,IspH基因的转录水平均显著高于忍冬.结论:克隆获得忍冬、红白忍冬、红腺忍冬和水忍冬中IspE,IspH基因,并证实了其在不同金银花类药用植物中的表达,为进一步研究IspE,IspH基因对萜类化合物生物合成和花香气以及颜色的影响奠定了基础.     

髯丝蛛毛苣苔和吊石苣苔抗菌活性成分研究

目的 研究髯丝蛛毛苣苔和吊石苣苔的抗菌活性成分.方法 以小檗碱为阳性对照,利用纸片扩散法进行抗菌活性研究,液体培养法进行活性成分筛选;采用各种色谱法对高活性部位分离,运用多种波谱技术鉴定结构.结果 从髯丝蛛毛苣苔醋酸乙酯部位分离得到5个化合物β-谷甾醇(1),E-3,4-二甲氧基肉桂酸(2),barbinervic acid (3),3β,19α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(4),28-O-β-D-glucopyranosyl pomolic acid(5).从吊石苣苔醋酸乙酯部位分离得到3个化合物 5,7-二羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮(6),5,6,4'-三羟基-7,8-二甲氧基黄酮(7),5-羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(8).化合物3,4,6对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs-SA)具有抑制活性.其中化合物3(IC50 0.098 g·L-1)抑制SA活性最好;化合物4(IC50 0.130 g·L-1)抑制MRSA活性最好;化合物3(IC50 0.270mg·L-1)抑制ESBLs-SA活性最好.结论 化合物1～5为首次从植物中分离得到,7,8为首次从该科植物中分离得到.     

Anthelmintic activity of Arisaema franchetianum and Arisaema lobatum essential oils against Haemonchus contortus

Ethnopharmacological relevance

Arisaema franchetianum and Arisaema lobatum are two perennial plants native to China. Arisaema franchetianum is universally used to promote the subsidence of induration and swelling, quicken blood and relieve pains, and kill intestinal parasites in humans and animals. Arisaema lobatum is used to treat malaria, intestinal parasites, and snake and insect bites in humans and animals. The aim of this study was to determine the composition of the essential oils from Arisaema franchetianum and Arisaema lobatum and evaluate the anthelmintic effect against Haemonchus contortus.

Materials and methods

Two oils were investigated by GC and GC–MS. The anthelmintic bioassay tests of Arisaema franchetianum and Arisaema lobatum essential oil, linalool and carvacrol were performed using egg hatch assay (EHA), larval development assay (LDA) and larval migration inhibition assay (LMIA).

Results

Fifty six components representing 96.88% of the Arisaema franchetianum oil and 64 components representing 96.88% of the Arisaema lobatum oil were identified. Carvacrol and linalool were found to be the major constituents of two oils. In the EHA, greater than 99% inhibition were observed with Arisaema franchetianum oil at 10 mg/mL (CE₅₀ 1.63 mg/mL) and Arisaema lobatum oil at 5 and 10 mg/mL (CE₅₀ 0.48 mg/mL). In the LDA, both oils induced complete inhibition at 10 mg/mL, with the CE₅₀ being 1.10 mg/mL for Arisaema franchetianum oil and 0.73 mg/mL for Arisaema lobatum oil. In the LMIA, the Arisaema franchetianum oil and Arisaema lobatum oil at best inhibited 74.1% and 95.6% of larval migration at 10 mg/mL, respectively. Carvacrol exhibited similar activity to Arisaema lobatum essential oil and linalool did not show high activity in every assay.

Conclusions

These data show for the first time that the essential oils obtained from Arisaema franchetianum or Arisaema lobatum had promising anthelmintic activity against Haemonchus contortus. Arisaema plant may offer an alternative source for the control of gastrointestinal nematodes of sheep and goats.     

Screening of the topical anti-inflammatory activity of the bark of Acacia cornigera Willdenow, Byrsonima crassifolia Kunth, Sweetia panamensis Yakovlev and the leaves of Sphagneticola trilobata Hitchcock

Ethnopharmacological relevance

An investigation of topical anti-inflammatory activity was undertaken on plants used in Central America traditional medicine.

Aim of study

Four herbal drugs used in the folk medicine of Central America to treat inflammatory skin affections (Acacia cornigera bark, Byrsonima crassifolia bark, Sphagneticola trilobata leaves and Sweetia panamensis bark) were evaluated for their topical anti-inflammatory activity.

Materials and methods

Petroleum ether, chloroform and methanol extracts were obtained for herbal medicines and then extracts were tested on Croton oil-induced ear dermatitis model in mice.

Results

Almost all the extracts reduced the Croton oil-induced ear dermatitis in mice and the chloroform ones showed the highest activity, with ID₅₀ (dose giving 50% oedema inhibition) values ranging from 112 μg/cm² (Byrsonima crassifolia) to 183 μg/cm² (Sphagneticola trilobata). As reference, ID₅₀ of the non-steroidal anti-inflammatory drug indomethacin was 93 μg/cm².

Conclusions

Lipophilic extracts from these species can be regarded as potential sources of anti-inflammatory principles.     

Antimalarial and safety evaluation of Pluchea lanceolata (DC.) Oliv. & Hiern: In-vitro and in-vivo study

Ethnopharmacological relevance

Many of the effective therapeutic strategies have been derived from ethnopharmacologically used natural products. Pluchea lanceolata is an herb employed in Indian folk medicine for malaria like fever but it lacks proper pharmacological intervention.

Aim of the study

To evaluate antimalarial and safety profile of Pluchea lanceolata: an in-vitro, in-vivo for its ethnopharmacological validation.

Materials and methods

Methanol, butanol, ethyl acetate, chloroform, hexane extracts and its isolate, taraxasterol acetate (TxAc) were obtained from air dried aerial part of Pluchea lanceolata. These were tested in-vitro against chloroquine-sensitive strain of Plasmodium falciparum NF54 by measuring the parasite specific lactate dehydrogenase activity. The most potent hexane extract and TxAc were further validated for in-vivo antimalarial and safety evaluation. TxAc, a pentacyclic-triterpene isolated from the most active fraction was further evaluated with special emphasis on inflammatory mediators involved in malaria pathogenesis. Murine malaria was induced by intra-peritoneal injection of Plasmodium berghei infected red blood cells to the male Swiss inbred mice. Mice were orally treated following Peters 4-Day suppression test. In-vivo antimalarial efficacy was examined by evaluating the parasitaemia, percent survival, mean survival time, blood glucose, haemoglobin and pro-inflammatory mediators involved in malaria pathogenesis.

Results

Hexane extract and TxAc showed promising antimalarial activity in-vitro and in-vivo condition. TxAc attributed in inhibition of the pro-inflammatory cytokines as well as afford to significant increase in the blood glucose and haemoglobin level when compared with vehicle treated infected mice. We have not observed the synergistic action of combinations of chloroquine and TxAc from our experimental results. In-vitro and in-vivo safety evaluation study revealed that hexane extract is non toxic at higher concentration.

Conclusion

Present study further validates the ancient Indian traditional knowledge and use of Pluchea lanceolata as an antimalarial agent. Study confirms the suitability of Pluchea lanceolata as a candidate for further studies to obtain a prototype for antimalarial medicine.     

追风伞中黄酮类成分的研究

目的:对追风伞中的黄酮类成分进行分离、鉴定。方法:追风伞干燥全草用95%乙醇溶液加热回流提取,减压回收乙醇,浓缩液依次用石油醚、氯仿萃取后,水层部分利用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、反相Rp-18柱色谱及重结晶等方法进行分离及纯化,并通过1H-NMR,13C-NMR,EI-MS及理化常数对分离化合物进行结构鉴定。结果:从追风伞提取物中分离鉴定9个黄酮类化合物,分别为:木犀草素(1),木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(2),刺槐素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3),芦丁(4),刺槐素(5),槲皮素(6),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(7),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(8),异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(9)。结论:所得化合物均为首次从追风伞中分离鉴定。     

水龙化学成分的研究

目的:研究水龙Ludwigia adscendens的化学成分。方法:利用硅胶色谱法和Sephadex LH-20色谱法进行分离纯化,通过显色反应和波谱分析法鉴定化合物的结构。结果:从水龙中获得了9个化合物,鉴定了其中7个化合物的结构,分别为棕榈酸(hexadecanoic acid,Ⅰ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅱ)、白桦脂酸(bentulinic acid,Ⅲ)、没食子酸(gallic acid,Ⅳ)、熊果酸(ursolic acid,Ⅴ)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnose,Ⅵ)和齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅶ)。结论:7个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

黄芩苷对非白念珠菌生物膜抑制作用的研究

目的:研究黄芩苷对光滑念珠菌、近平滑念珠菌、克柔念珠菌、季也蒙念珠菌等非白念珠菌生物膜的影响.方法:96孔微量培养板上构建4种非白念珠菌生物膜;微量稀释法检测黄芩苷对4种非白念珠菌最低抑菌浓度(MIC);XTT减低法评价黄芩苷对4种非白念珠菌生物膜SMIC及菌细胞黏附性的影响.结果:4种非白念珠菌在96孔板中可形成成熟的生物膜;黄芩苷对4种非白念珠菌MIC分别是125,250,125,62.5 mg·L~(-1);黄芩苷对4种非白念珠菌生物膜的SMIC50分别是＞1 000,500,125,250 mg·L~(-1);SMIC80均大于或等于1 000 mg·L~(-1).黄芩苷对4种非白念珠菌的黏附有一定的抑制效应.结论:黄芩苷对近平滑念珠菌、克柔念珠菌、季也蒙念珠菌生物膜有较强的抑制作用.