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相似文献
 共查询到18条相似文献,搜索用时 125 毫秒
1.
 目的 采用制剂技术提高难溶性药物硝苯地平体外溶出速率。方法 以聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)为载体,制备了药物与载体不同比例的固体分散物及机械混合物,并采用差示热分析(DTA)和X-射线衍射方法,比较了二者及药物的结晶形态,并进行体外药物溶出度的测定。结果 固体分散物体外溶出速率明显高于机械混合物及硝苯地平原料药的体外溶出速率,且随载体比例增加而增大。固体分散物的X-射线衍射及DTA图谱确定了硝苯地平以无定形态分散在载体中,放置6个月后,固体分散物X-射线衍时图谱无明显变化。结论 药物与载体合适比例的固体分散物明显提高其体外溶出速率。  相似文献   

2.
阿苯达唑固体分散物制备及体外溶出特性研究   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的 探讨阿苯达唑(albendazole)的体外溶出速率。方法 以固体分散技术制备阿苯达唑固体分散物(albendazole soild dispersions),对其体外溶出度、平衡溶解进行了测定,并采用差示热分析法和X射线衍射方法分析鉴别药物在载体中的存在状态。结果 阿苯达唑固体分散物差示热分析和X射线衍射图谱表明阿苯达唑以非晶体状态存在;阿苯达唑固体分散物体外溶出速率10min内达到原药15倍以上,明显比阿苯达唑体外溶出加快;不同比例阿苯达唑固体分散物溶解度较阿苯达唑提高了12.72-21.84倍。阿苯达唑固体分散物显著改善了药物的溶解特性。结论 制备阿苯达唑固体分散物可以提高其体外溶出速率。  相似文献   

3.
紫草浸膏固体分散物的制备及稳定性的研究   总被引:5,自引:1,他引:4  
目的:提高紫草浸膏主要有效成分的体外溶出度,进而提高体内的生物利用度。方法:采用了固体分散技术制备了紫草浸膏固体分散物,并进行了X-射线衍射实验及稳定性实验。结果:制备的固体分散物紫草浸膏的有效成分体外溶出速度有明显增加且稳定,无老化现象。结论:紫草浸膏固体分散物能有效提高紫草有效成分的体外溶出度。  相似文献   

4.
落新妇苷固体分散体的制备及理化鉴别   总被引:1,自引:0,他引:1  
何燕  聂金媛  徐孟文  梁敏仪  赖小平 《中成药》2010,32(10):1695-1698
目的:制备落新妇苷(从土茯苓中萃取)固体分散体,并对其进行物相鉴别。方法:以PVPK30-吐温80为联合载体,采用溶剂法制备落新妇苷固体分散体,利用体外溶出度、溶解度、油水分配系数、显微观察、X-射线衍射、差热分析研究固体分散体的性质。结果:固体分散体能显著增加落新妇苷的溶解度和溶出速率,显著改变油/水分配系数,显微观察、X-射线衍射、差热分析研究表明落新妇苷在固体分散体中以分子状态、微晶状态分散。结论:固体分散体均能显著提高落新妇苷的体外溶出度及亲脂性,提示将落新妇苷制备成固体分散体可以促进药物的体内吸收。  相似文献   

5.
银杏内酯固体分散体的制备和体外特性研究   总被引:4,自引:1,他引:3  
目的:优选银杏内酯固体分散体的制备工艺,提高银杏内酯的体外溶出度.方法:以银杏内酯B的体外溶出度为指标,通过单因素试验,考察处方和工艺因素对银杏内酯固体分散体中药物溶出的影响;以X-射线衍射法和差示扫描量热法对固体分散体进行表征.结果:差示扫描量热法和X-射线衍射分析试验表明药物以无定形态存在于固体分散体中.银杏内酯B从PVP固体分散体中的溶出速率比原药粉末显著提高,且药物中银杏内酯A,B,C和白果内酯从固体分散体中的溶出相似性(f_2值均大于50)优于原药粉末.结论:将银杏内酯制成固体分散体能显著提高药物的溶出速率,可用于进一步制备其固体剂型.  相似文献   

6.
黄芩甙共沉淀物和固体分散物的研究   总被引:5,自引:0,他引:5       下载免费PDF全文
 将难溶性药物黄芩甙与水溶性载体PVP制成共沉淀物;与PEG4000和PEG6000制成固体分散物,X-射线衍射法研究证明,PVP共沉淀物无黄芩甙晶体衍射峰。体外实验研究结果表明,黄芩甙-PVP共沉淀物的溶出速率和溶解度明显高于两种PEG的固体分散物;PEG4000固休分散物(1:6)的 溶出速率也明显高于相应的机械混合物,但溶解度无明显改善。  相似文献   

7.
韩刚  刘莉  康欣  王彦雪  赵媛  肖倩  郭肖菲 《中成药》2011,33(10):1803-1805
目的制备大黄酚固体分散体并考察大黄酚固体分散体的体外溶出性质。方法以水溶性聚乙二醇6000为载体,采用熔融法制备大黄酚固体分散体;建立大黄酚固体分散体体外溶出度的HPLC检测方法;采用X-射线衍射法和差示扫描量热法对固体分散体的结构进行分析。结果 X-射线衍射分析结果表明,以聚乙二醇为载体,采用熔融法制备的大黄酚固体分散体,大黄酚以无定形形式分散于聚乙二醇载体中。结论以聚乙二醇为载体,采用熔融法制备的大黄酚固体分散体可以提高大黄酚的体外溶出度。  相似文献   

8.
目的:采用固体分散技术提高柚皮素的体外溶出度。方法:以PVPK-30为载体采用喷雾干燥法制备柚皮素固体分散体,进行饱和溶解度和体外溶出度实验;采用差示扫描量热法(DSC)和X-射线衍射法分析药物的存在状态,红外光谱法(IR)分析药物与载体间的相互作用。结果:与原料药及物理混合物相比,固体分散体的溶解度、溶出速度和程度均有明显提高,DSC和X-射线衍射法分析表明药物在载体中以无定形或分子状态存在,红外光谱法测定结果显示柚皮素与PVPK-30可能以分子间氢键结合在一起。结论:采用喷雾干燥法制备的柚皮素-PVPK-30固体分散体可显著提高柚皮素的溶解度及溶出速度。  相似文献   

9.
 目的以聚维酮(PVP)为载体制备环孢素(CyA)固体分散体,并考察其体外溶出。方法以溶剂法制备固体分散体,以X-射线衍射法鉴定CyA在体系中的存在状态,用红外光谱法检查药物与载体间是否具相互作用,以摇瓶法测定CyA在不同浓度十二烷基硫酸钠(SLS)中的溶解度,按《中国药典》2005年版溶出度第三法测定CyA从固体分散体中的溶出。结果X-射线衍射图谱显示CyA结晶衍射峰消失,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中;红外光谱的结果表明,药物与PVP间无分子间作用力。药物从固体分散体中的溶出度比原药粉末显著提高,且随着PVP比例的增加而增大。结论PVP能显著提高CyA的溶出度,可进一步用来制备CyA的固体剂型。  相似文献   

10.
目的制备姜黄素和胡椒碱组合物的固体分散体,以期提高姜黄素、胡椒碱体外溶出速率。方法以PVP K30为载体,采用溶剂法制备姜黄素/胡椒碱固体分散体,运用差式扫描量热仪(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶红外光谱(FTIR)进行物相表征,并考察其体外溶出度及其短期稳定性。结果DSC、XRD分析显示姜黄素、胡椒碱在固体分散体中以无定型状态存在;FTIR分析显示药物与载体之间存在相互作用;体外溶出实验表明,与原料药比,固体分散体中姜黄素和胡椒碱溶出率均得到较大提高;短期稳定性研究表明该制剂较为稳定。结论姜黄素/胡椒碱固体分散体能显著改善姜黄素和胡椒碱的溶出速率。  相似文献   

11.
祁雯  施斌  黄雄伟  奚之骏  姜嫣嫣  裴元英 《中草药》2013,44(20):2845-2851
目的 采用共晶与固体分散体技术相结合策略,筛选合适的载体材料制备熊果酸共晶的固体分散体,更进一步提高熊果酸的溶解度、溶出度,以更好地改善其生物利用度。方法 选择泊洛沙姆188(F68)、聚维酮S630(PVP-S630)、硬脂酸聚烃氧(40)(S40)和羟丙甲纤维素(HPMC)4种载体材料,采用溶剂法,分别将原药、熊果酸-哌嗪共晶(UA-PP)与不同载体制成固体分散体。测定溶解度,进行体外溶出实验,比较并评价熊果酸制成共晶和固体分散体后改善生物利用度的潜力。结果 熊果酸共晶和熊果酸固体分散体均能增加熊果酸的溶解度和溶出度。共晶制成固体分散体后能进一步提高熊果酸的溶解度,加快其体外溶出。结论 将熊果酸共晶制成固体分散体后其溶解度和溶出度显著优于熊果酸共晶和熊果酸固体分散体。  相似文献   

12.
乙基纤维固体分散物对药物释放度影响因素的研究   总被引:3,自引:1,他引:2       下载免费PDF全文
 目的:制备乙基纤维素与几种活性药物的固体分散物,并研究乙基纤维素用作缓释型固体分散物载体的适用性。方法:用溶剂法制备了乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂,测定其释放度,研究各主要因素时药物释放的影响。结果:乙基纤维素粘度、含量、固体分散物颗粒的粒度、活性药物的溶解度、溶出介质的pH值均对药物释放有影响。结论:乙基纤维素适合作 缓释型固体分散物载体。  相似文献   

13.
乙基纤维素固体分散物对药物释放度影响因素的研究   总被引:10,自引:1,他引:9       下载免费PDF全文
目的 :制备乙基纤维素与几种活性药物的固体分散物 ,并研究乙基纤维素用作缓释型固体分散物载体的适用性。方法 :用溶剂法制备了乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂 ,测定其释放度 ,研究各主要因素对药物释放的影响。结果 :乙基纤维素粘度、含量、固体分散物颗粒的粒度、活性药物的溶解度、溶出介质的 pH值均对药物释放有影响。 结论 :乙基纤维素适合作缓释型固体分散物载体。  相似文献   

14.
厚朴酚固体分散体的制备及生物利用度研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
李杰  杨军辉  蒋志涛  韩怡  狄留庆  柳春娣 《中草药》2019,50(14):3337-3344
目的采用热熔挤出技术制备厚朴酚固体分散体,提高厚朴酚体外溶出度及大鼠体内生物利用度。方法通过溶解度参数筛选与厚朴酚相容性较好的4种载体共聚维酮S-630(PS-630)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Eudragit EPO(EPO)和聚乙烯已内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)用于制备不同载药量的固体分散体。以体外溶出度为指标,应用差示扫描量热分析(DSC)、X-射线衍射分析(XRPD)和红外光谱(IR)表征所制备的固体分散体;采用UPLC-MS/MS评价大鼠口服厚朴酚固体分散体后体内药动学行为。结果体外溶出度实验表明厚朴酚与PS-630、HPC和EPO这3种载体(质量比1∶6)分别制备的固体分散体均能显著提高厚朴酚的溶出度,且药物都是以无定形分散在载体中。体内生物利用度实验显示,PS-630和HPC制得的固体分散体中厚朴酚的血药峰浓度(Cmax)分别约为单体的5倍和2.3倍,药时曲线下面积(AUC0~t)分别提高了37.22%和70.88%,而EPO体系则未见生物利用度的提升。结论热熔挤出技术可应用于提高难溶性药物厚朴酚的体外溶出度和体内生物利用度。  相似文献   

15.
以羟基磷灰石为载体的穿心莲内酯固体分散体研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的:以羟基磷灰石为载体制备穿心莲内酯固体分散体,提高药物溶出度.方法:将穿心莲内酯和羟基磷灰石分散于95%乙醇中,采用溶剂蒸发法制备穿心莲内酯固体分散体,对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究.结果:穿心莲内酯和羟基磷灰石按1∶8制备的固体分散体,经差示扫描量热、X衍射、电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中,45 min时药物的体外累积溶出度达到93%;经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物溶出度和含量均未发生明显变化.结论:以羟基磷灰石为载体制备的固体分散体能有效提高难溶性药物穿心莲内酯的溶出度和稳定性.  相似文献   

16.
为提高厚朴酚的溶出度,以交联羧甲基纤维素钠为载体,采用溶剂蒸发法制备厚朴酚固体分散体,并对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究。厚朴酚和交联羧甲基纤维素钠按照1∶5制备的固体分散体,120 min时药物的体外累积溶出度达到80.66%,是原料药厚朴酚的6.9倍。经差示扫描量热、红外色谱、扫描电镜分析,固体分散体中药物以无定形态存在于载体中;经过6个月加速稳定性试验后,固体分散体中药物含量和溶出度均未发生明显变化。因此以交联羧甲基纤维素钠为载体制备的固体分散体能有效提高厚朴酚的溶出度和稳定性。  相似文献   

17.
??OBJECTIVE To prepare sulfadiazine solid dispersion, determine its solubility and dissolution in vitro, and investigate its physical properties. METHODS Using in vitro dissolution as an index, single factor test and orthogonal design were used to optimize the preparation process of sulfadiazine solid dispersion. The existing state of sulfadiazine was identified by DSC, IR spectroscopy, and powder X-ray diffraction. RESULTS The solubility and dissolution rate of sulfadiazine solid dispersion prepared by the optimized preparing process were increased by 17 times and 3 times respectively than crude sulfadiazine. Sulfadiazine existed in an amorphous state as shown by phase identification. CONCLUSION The solid dispersion prepared by the solvent-molten method with PEG4000 as the carrier can significantly improve the solubility and the dissolution rate of sulfadiazine.  相似文献   

18.
头孢呋辛酯固态分散体形成和增加溶出的机制   总被引:6,自引:0,他引:6       下载免费PDF全文
 目的探讨头孢呋辛酯-聚维酮固态分散体形成和改善溶出的机制。方法采用溶剂法制备头孢呋辛酯-聚维酮固态分 散体,利用差熟分析,X射线衍射,扫描电镜等方法研究固态分散体中头孢呋辛酯的晶体性质,研究不同比例物理混合物和固态分散体的累积溶出速率。结果药物的晶型消失,累积溶出速率明显增加。结论通过固态分散法,药物以无定形分散于栽体中,显著改善其溶出。  相似文献   

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