人参果总皂苷水解产物中稀有活性皂苷元化学研究

目的:研究人参果总皂苷水解产物的化学成分。方法:采用常规水解和硅胶柱层析分离,通过理化常数和光谱分析鉴定化合物的结构。结果:从人参果总皂苷水解产物中分离并鉴定了7个化合物,它们的化学结构分别为20(S)-人参二醇(Ⅰ)、20(R)-原人参二醇(Ⅱ)、20(S)-原人参二醇(Ⅲ)、20(S)-人参三醇(Ⅳ)、20(R)-原人参三醇(Ⅴ)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(Ⅵ)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(Ⅶ)。结论:化合物Ⅰ~Ⅴ为首次从人参果总皂苷酸水解产物中分得的人参皂苷衍生物。Ⅱ、Ⅲ为首次在人参果中发现。化合物Ⅵ为本课题组从人参果皂苷中首次发现的新天然产物,其具有显著的抗肿瘤活性。     

西洋参茎叶皂苷水解产物中稀有抗肿瘤成分的化学研究

目的研究西洋参Panax quinquefolium茎叶皂苷酸水解产物的化学成分。方法利用硅胶柱色谱等各种色谱技术对西洋参茎叶皂苷酸水解产物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从西洋参茎叶皂苷酸水解产物中分离得到8个化合物,分别鉴定为20(S)-人参二醇[20(S)-panaxadiol,Ⅰ]、20(S)-原人参二醇[20(S)-protopanaxadiol,Ⅱ]、20(R)-原人参二醇[20(R)-protopanaxadiol,Ⅲ]、20(S)-人参三醇[20(S)-panaxatriol,Ⅳ]、24(R)-拟人参皂苷元[24(R)-ocotillol,Ⅴ]、20(R)-原人参三醇[20(R)-protopanaxatriol,Ⅵ]、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇[20(R)-dammarane-3β,12β,20,25-tetrol,Ⅶ]、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇[20(R)-dammarane-3β,6α,12β,20,25-pentol,Ⅷ]。结论化合物Ⅰ～Ⅷ为首次从西洋参茎叶皂苷酸水解产物中分得的人参皂苷元衍生物。其中Ⅳ、Ⅶ、Ⅷ为从西洋参根、茎、叶、果、花蕾中首次发现。化合物Ⅶ为本课题组从人参果皂苷中首次发现和报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物。     

三七茎叶皂苷水解产物中稀有抗肿瘤成分的化学研究

目的:研究三七茎叶皂苷水解产物的化学成分.方法:采用各种色谱技术进行分离纯化,利用理化常数测定和光谱数据分析进行结构鉴定.结果:从三七茎叶皂苷水解产物中分离得到8个化合物,分别鉴定为达玛烷-20(22)-烯-3β,12β,25-三醇 [dammarane-20(22)-en-3β,12β,25-panaxatriol,Ⅰ],20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇 [20(R)-dammarane-3β,6α,12β,20,25-pentol,Ⅱ],20(R).达玛烷-3β,12β,20,25-四醇[20(R)-dammarane-3β,12β,20,25-triol,Ш],20(S)-人参二醇[20(S)-panaxadiol,20(S)-PD,Ⅳ],20(S)-原人参二醇[ 20(S)-protopanaxadiol,20(S)-PPD,Ⅴ],20(R)-原人参二醇 [20(R)protopanaxadiol,20(R)-PPD,Ⅵ],20(S)-人参三醇[20(S)-panaxatriol,20(S)-PT,Ⅶ],20(S)-25-甲氧基-达玛烷-3β,12β,20-三醇 [20(S)-25-me-thoxyl-dammarane-3β,12β,20-triol,Ⅷ].结论:化合物Ⅱ和Ⅴ为首次从三七茎叶皂苷水解产物中分得.     

人参二醇衍生物抗肿瘤活性比较的初步结果

目的：比较人参二醇衍生物和人参二醇的抗肿瘤活性，以寻找抗肿瘤活性更强的化合物。方法：用细胞染色计数法比较人参二醇衍生物人参二醇-驻琥珀酸酯(I)、313，12β，加(R)-三羟基达玛烷(Ⅱ)、3β，12β-二琥珀酸单酰氧基-20(R)-羟基达玛烷(Ⅲ)和人参二醇的抗肿瘤活性，所用癌株为S180肉瘤，Lewis肺癌，阳性对照为5-氟尿嘧啶，阴性对照是含5％新生牛血清的RPMI1640培养基。结果：衍生物Ⅲ抗肿瘤活性最强；其次为Ⅰ，Ⅱ和人参二醇抗肿瘤活性最弱且两者活性相当。结论：人参二醇衍生物抗肿瘤活性较人参二醇增强。     

三七总皂苷酸水解产物化学成分研究

目的对三七总皂苷(PNS)酸水解产物化学成分进行研究。方法 PNS用盐酸水解,水解产物采用各种柱色谱进行分离纯化,由波谱数据(HR-ESI-MS、ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、HSQC、HMBC)进行结构鉴定。结果从PNS酸水解产物中分离得到18个化合物,分别鉴定为达玛-25-烯-24-过氧羟基-3β,6α,12β,20S-四醇(1)、6α,12β,20S-三羟基-达玛烷-24-烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、6α,12β,20R-三羟基-达玛烷-24-烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、越南人参皂苷R8(4)、24(S)-拟人参皂苷GQ(5)、人参皂苷Rg5(6)、20(R)-人参皂苷Rg3(7)、20(R)-人参皂苷Rk2(8)、3β,12β-二羟基-达玛烷-E-20(22),24-二烯-6-O-β-D-木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、20(S)-人参皂苷Rg2(10)、人参皂苷SL1(11)、20(R)-人参皂苷Rh1(12)、20(22)E-人参皂苷Rh4(13)、25-羟基-20(R)-人参皂苷Rh1(14)、(3β,6α,12β,20S)-20,25-环氧-3-12-二羟基-达玛-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、20(R)-原人参二醇(16)、20(R)-原人参三醇(17)、20(S)-原人参三醇(18)。结论化合物1为1个新的四环三萜化合物,化合物2～5为三七及PNS转化产物中首次分离得到。     

绞股蓝总皂苷水解产物中稀有抗肿瘤活性成分的化学研究

目的:研究绞股蓝总皂苷(Gynostemma pentaphfllum(Thunb)Makino.)水解产物的化学成分。方法:采用盐酸水解法制备水解产物,通过硅胶柱层析法进行分离、重结晶纯化,理化常数和波谱数据分析测定。结果:从绞股蓝水解产物中分离得5种化合物,分别鉴定为20(R)-原人参二醇(Ⅰ),20(S)-人参二醇(Ⅱ),拟人参皂苷元-F11(Ⅲ),20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(Ⅳ)和20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(Ⅴ)。结论:化合物Ⅰ～Ⅴ均为首次在绞股蓝总皂苷水解产物中发现。化合物Ⅳ为本课题组从人参果皂苷中首次发现和报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物。     

三七茎叶皂苷酸水解产物中一个新化合物的分离和鉴定

目的 研究三七Panax notoginseng茎叶皂苷水解转化产物的化学成分,以期发现新的苷元.方法 三七茎叶皂苷酸水解产物通过硅胶、凝胶及液相色谱进行分离,分离得到的化合物结构经谱学方法鉴定.结果 从三七茎叶皂苷水解产物中分离得到7个单体化合物,分别鉴定为20(S)-3-甲氧基-人参二醇(1)、20(E)-达玛烷-20(22)-烯-3β,12β,25-三醇(2)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(3)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(4)、拟人参皂苷-F11苷元(5)、20(S)-人参二醇(6)、20(S)-原人参二醇(7).结论 化合物1为一新化合物,命名为三七皂苷元MPD.     

人参果梗的化学成分研究

目的对人参Panax ginseng果梗的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱和反相硅胶制备液相方法进行分离纯化,通过1H-NMR和13C-NMR波谱方法分析鉴定化合物结构。结果从人参果梗的乙醇提取物中分离纯化得到28个化合物,分别鉴定为20(S)-原人参三醇(1)、20(S)-原人参二醇(2)、20(S)-达玛-24-烯-3-酮-6α,12β,20-三醇(3)、(20S,23E)-达玛-23-烯-3β,6α,12β,20,25-五醇(4)、(20S,24R)-达玛-26-烯-3β,6α,12β,20,24-五醇(5)、20(R)-达玛烷-3-酮-6α,12β,20,25-四醇(6)、人参皂苷Rk2(7)、20(R)-达玛烷-24(25)-环氧-3β,6α,12β,20-四醇(8)、人参皂苷CK(9)、20(S)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(10)、人参皂苷Rh4(11)、20(S)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(12)、20(S)-达玛烷-3β,6α,12β,20,24-五醇(13)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(14)、拟人参皂苷RT5(15)、人参皂苷Rh1(16)、人参皂苷Rh3(17)、20(S)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)、20(S)-异人参皂苷Rh3(19)、人参皂苷Rg1(20)、人参皂苷Y(21)、人参皂苷Rd(22)、人参皂苷la(23)、20(S)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(24)、人参皂苷Rg2(25)、三七皂苷Fe(26)、人参皂苷Re(27)和人参皂苷Rb1(28)。结论化合物4~6、8、10、12、13和21是首次从人参中分离得到。     

人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari转化产物成分研究

目的利用甘蔗镰孢Fusarium sacchari对人参茎叶皂苷进行生物转化。方法转化产物通过硅胶柱色谱进行分离,经理化常数和光谱分析鉴定化合物的结构。结果从人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari转化产物中分离鉴定了10个化合物,分别为20(S)-人参二醇(1)、20(S)-原人参二醇(2)、20(R)-原人参二醇(3)、20(S)-人参三醇(4)、20(S)-原人参三醇(5)、20(R)-原人参三醇(6)、20(S)-原人参二醇-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(CK)(7)、人参皂苷F1(8)、人参皂苷Rh1(9)和人参皂苷Rg1(10)。结论化合物1~10为首次从人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari生物转化产物中分离得到,且Fusarium sacchari可转化人参茎叶皂苷生成稀有抗肿瘤皂苷,是一种具有开发价值的稀有活性菌株。     

林下参化学成分的研究

目的:研究林下参的化学成分。方法:利用HPLC法对化合物进行分离,通过TLC和NMR等波谱学方法鉴定化合物的结构。结果:从林下参75%乙醇提取液的正丁醇萃取部分分离得到8个化合物,分别鉴定为:20(S)-原人参二醇(1)、人参皂苷Rc(2)、20(S)-人参皂苷Rg2(3)、20(S)-人参皂苷Rg3(4)、20(S)-人参皂苷Rh1(5)、人参皂苷Rb3(6)、20(S)-原人参三醇(7)、人参皂苷Rf(8)。结论:化合物20(S)-原人参二醇、20(S)-原人参三醇和人参皂苷Rf为首次从林下参中分离得到,本研究为综合开发利用林下参资源提供了理论依据。