赤芍总甙对实验性脑缺血的保护作用

目的：观察赤芍总甙对小鼠实验性脑缺血的影响。方法：选用小鼠断头模型及结扎双侧颈总动脉形成的小鼠脑缺血模型。结果：赤芍总甙明显延长小鼠断头后张口喘气时间,减少脑含水量,并可有效降低脑毛细血管通透性。结论：赤芍总甙对小鼠急性实验性脑缺血具有显著的保护作用。     

赤芍总甙对小鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用

目的观察赤芍总甙对小鼠脑缺血再灌注损伤的影响.方法选用双侧颈总动脉不完全结扎再灌注小鼠模型.结果赤芍总甙对脑缺血再灌注损伤小鼠学习记忆障碍有显著的改善作用,跳台试验中小鼠受刺激时间及错误次数明显减少,平台停留期显著延长;赤芍总甙可显著减少脑组织脂质过氧化产物丙二醛(MDA)和一氧化氮(NO)含量的增加,提高脑组织超氧化物岐化酶(SOD)水平,75mg·kg-1赤芍总甙对脑组织中乳酸脱氢酶(LDH)的降低也具有显著的抑制作用.结论赤芍总甙对小鼠脑缺血再灌注损伤具有显著的保护作用.     

双波长薄层扫描测定赤芍总甙中芍药甙含量

目的研究赤芍总甙的制备工艺和质量标准。方法赤芍经乙醇回流,乙醚脂和正丁醇萃取得到赤芍总甙,得率＞5%,所得赤芍总甙以双波长薄层扫描测定了芍药甙含量,测定波长λS=254nm。结果样品中芍药甙含量平均为44.1%。结论该提取方法简便、快速、可行。     

大孔吸附树脂用于赤芍总甙分离方法的探索

目的：研究用大孔吸附树脂分离赤芍总甙。方法：赤芍以７０％的乙醇回流提取、减压浓缩,过大孔吸附树脂柱,分别用水、２０％乙醇洗掊,收集２０％乙醇洗脱液,减压浓缩得赤芍总甙。结果：收率为５．４％,其中芍药甙的含量占赤芍总甙的７５％。结论：得率高且稳定可控。     

刺五加总甙提取物中刺五加甙B(丁香甙)薄层扫描测定

刺五加总甙是刺五加的活性成分,刺五加甙Ｂ（丁香甙）在总甙中占的比例较大,约占总甙的３０％［１］,而目前药典刺五加定量方法尚未确定,故本文研究刺五加甙Ｂ（丁香甙）的定量方法不仅可做为总甙提取物的质量检测手段,而且可为刺五加药材本身的质量检查提供一定的依...     

雷公藤总甙治疗糖尿病肾病70例临床观察

雷公藤总甙治疗糖尿病肾病７０例临床观察河南４７３００９南阳市中心医院孙建功主题词糖尿病肾病／中医药疗法雷公藤总甙片／治疗应用糖尿病肾病（ＤＮ）是糖尿病（ＤＭ）严重的并发症之一，严重影响其预后。笔者自１９９２～１９９６年用雷公藤总甙治疗ＤＮ７０例，报告...     

不同工艺的绞股蓝总甙降血脂作用的对比研究

目的：建立大鼠高脂血症模型,研究两种工艺的绞股蓝总甙降血脂作用的药效学对比,为绞股蓝总甙的工艺优化奠定基础。方法：90只健康大鼠,随机分为正常对照组、模型组、工艺1低、中、高剂量组、工艺2低、中、高剂量组和阿托伐他汀钙组。除正常对照组外,其余各组均饲喂高脂高胆固醇饲料。连续给药33天后,观察状态、体重,测定血清总胆固醇（Total Cholesterol,TC）、血清甘油三酯（Triglyceride,TG）、血清低密度脂蛋白胆固醇（Low Density Lipoprotein-C,LDL-C）、血清高密度脂蛋白胆固醇（High Density Lipoprotein-C,HDLC）、血清游离脂肪酸（Free Fatty Acids,FFA）、肝组织超氧化物歧化酶（Superoxide Dismutase,SOD）、肝组织还原型谷胱甘肽（Exogenous Reduced Glutathione,GSH）、肝组织丙二醛（Malondialdehydle,MDA）、血清谷丙转氨酶（Alanine Transaminase,ALT）和谷草转氨酶（Aspartate Transminase,AST）。结果：两组工艺的绞股蓝总甙高剂量连续给药可降低模型大鼠血清TC、FFA、LDL-C水平和肝脏MDA含量,升高肝脏还原型GSH的水平和SOD的水平,但工艺2中剂量也可降低模型大鼠血清LDL-C水平,升高肝脏还原型GSH的水平和SOD的水平,这说明工艺2的药效要略优于工艺1。结论：不同工艺的绞股蓝总甙均有降低血脂的作用,但不同工艺的绞股蓝总甙所产生的药效却不尽相同,这为绞股蓝总甙的工艺优化提供科学基础。     

合欢总甙抗早孕作用的机理研究

合欢总甙抗早孕作用的机理研究河北沧州卫生学校（沧州０６１００１）马锦媚，孙秀义河北沧州市药品检验所（沧州０６１００１）毛福祥，毛巍巍，陈桂俊合欢总甙是由豆科植物合欢（ＡｌｂｉｚｚｉａｊｕｌｉｂｒｉｓｓｉｎＤｕｒａｚｚ．）的干燥树皮中提取出的有效部分，...     

白芍总甙联合柳氮磺吡啶治疗强直性脊柱炎临床观察

目的评价白芍总甙联合柳氮磺吡啶治疗强直性脊柱炎的疗效和不良反应情况。方法67例患者随机分为两组,治疗组（34例）用白芍总甙加柳氮磺吡啶治疗,对照组（33例）用甲氨喋呤加柳氮磺吡啶治疗。观察治疗前后两组临床指标[包括腰背痛指数、晨僵时间、外周关节痛指数、扩胸度、Schober试验、Bath强直性脊柱炎病情活动性指数表（BASDAI）、Bath强直性脊柱炎功能指数表（BASFI）]、血沉、C反应蛋白、骶髂关节X线等情况。结果两组治疗后临床指标均比治疗前改善（P〈0．05）;除腰背痛指数、外周关节痛指数两组比较差异有显著性（P〈0．05）外,其余指标两组比较差异均无显著性。治疗组发生不良反应较对照组少（P〈0．05）。结论白芍总甙联合柳氮黄吡啶治疗强直性脊柱炎有较好的临床效果,且不良反应少而轻。     

复方赤芍口服液质量测试

复方赤芍口服液由赤芍、牡丹皮、白茯苓、白芷和柴胡制成。芍药甙是赤芍（PaeoniaLactifloraPall．）的主要有效成分。为控制产品的内在质量，对原料赤芍的芍药甙含量，其与复方赤芍口服液中芍药甙含量的关系，以及煎煮时间对口服液的影响进行了研究。现报道如下。1材料752紫外光栅分光光度计（上海分析仪器三厂）。芍药甙标准品（中国药品生物制品检定所）。硅胶GF254（青岛海洋化工厂）。所用化学试剂均为分析纯。赤芍分别由西安市的西京、吴家坟、同心堂等8家药店购得，其它中药材购自西京中药店。2方法2．1标准曲线：精密称取芍药甙对…     

赤芍总苷对培养乳鼠心肌细胞损伤后细胞凋亡的影响

目的：通过建立心肌损伤模型探讨赤芍总苷对培养乳鼠心肌细胞损伤后细胞凋亡的影响。方法：以异丙基肾上腺素加入培养乳鼠心肌细胞造成缺血缺氧损伤模型，对比分析正常组、不同剂量赤芍总苷组和辅酶Q10阳性对照组的细胞形态学以及心肌细胞凋亡等角度探讨赤芍总苷对损伤心肌细胞保护作用的机理及其有效剂量，为中药有效成分治疗心血管疾病提供实验及理论依据。结果：损伤组细胞搏动加速，存活率下降，显示出明显的DNA凋亡特征；而辅酶Q10组和赤芍总苷组上述指标都有不同程度的改善，其中高剂量赤芍总苷组的保护作用优于阳性对照组。结论：赤芍总苷对异丙基肾上腺素造成的心肌损伤具有保护作用，并且呈现剂量依赖关系，作用机理与改善心肌缺血缺氧状态，维持细胞正常的能量代谢和收缩功能，抑制细胞凋亡有关。     

赤芍总苷对大鼠放射性肝纤维化的保护作用及机制

目的:探讨赤芍总苷对大鼠放射性肝纤维化的保护作用及机制。方法:雄性大鼠放射性肝纤维化动物模型,将大鼠随机分为正常对照组、模型组、赤芍总苷组(50 mg/kg、25mg/kg),除正常对照组外,其余各组均制备成放射性肝纤维化模型,造模后各组每天给予相应药物灌胃。于照射后第26周末剖杀大鼠,取血和肝脏标本,ELISA法检测大鼠中TGF-β1、TNF-α、IL-6、HA、PC-Ⅲ、LN含量,碱水法检测大鼠肝脏组织中Hyp含量;光镜下观察肝脏HE染色、MASSON染色病理改变;免疫组化法测肝脏组织TGF-β1、Smad3/4/7蛋白表达情况。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠肝脏损伤和胶原纤维增生明显,血清中TGF-β1、TNF-α、IL-6、HA、PC-Ⅲ、LN含量明显增加(P<0.01),肝脏组织中Hyp含量增加(P<0.01),肝脏组织中TGF-β1、Smad3/4/7蛋白表达增加(P<0.01)。与模型组比较,赤芍总苷治疗组(50mg/kg)可显著降低肝纤维化大鼠血清中TGF-β1、TNF-α、IL-6、HA、PC-Ⅲ、LN的含量,同时可降低肝脏组织中Hyp含量及降低肝脏损伤程度及胶原纤维增生程度,还可减少大鼠脏肝组织中TGF-β1和Smad3/4蛋白表达,增加肝脏组织中Smad7蛋白表达。结论:赤芍总苷具有明显的抗肝纤维化作用,其机制可能与其阻断TGF-β1/Smad信号传导通路有关。     

Antimicrobial,anti-inflammatory activities and toxicology of phenylethanoid glycosides from Monochasma savatieri Franch. ex Maxim

Ethnopharmacological relevance

Monochasma savatieri Franch. ex Maxim is used for treating many diseases in Traditional Chinese Medicine.

Aim of the study

The present study was designed to evaluate antibacterial, anti-inflammatory activities and toxicity of the total phenylethanoid glycosides from Monochasma savatieri Franch. ex Maxim (TPG).

Materials and methods

The antibacterial activity of TPG was checked by MIC and MBC in vitro; survival of mice with Pseudomonas aeruginosa or Staphylococcus aureus infection-induced sepsis was investigated to evaluate antibacterial activity of TPG in vivo. Additionally, antibacterial activities of TPG were also investigated in a Pseudomonas aeruginosa infection-induced pneumonia in the mice model. Cotton pellet induced granuloma and xylene induced ear swelling in mice models were used to quantify the anti-inflammatory activity.

Results

TPG showed a significant possess bacteriostatic properties against five bacteria strains at a concentration between 0.0625 and 16 mg/ml. Moreover, TPG has bactericidal activity against Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae or Escherichia coli. TPG (60, 120, and 180 mg/kg) prolonged survival rate of mice with Pseudomonas aeruginosa or Staphylococcus aureus infection-induced sepsis. In addition, TPG (180 mg/kg) could reduce the bacterial colony-forming units in lung tissue. Furthermore, TPG (60–180 mg/kg) had significantly reduced xylene-induced ear edema and granulomat formation induced by cotton pellet at a dose-dependent manner. In addition, administration of TPG (1.5 g/kg) for 15 days did not result in toxicities in liver, kidney, spleen and thymus tissue in rats.

Conclusion

These results indicated that TPG might be useful for the development of a novel treatment for respiratory infections or pneumonia caused by Pseudomonas aeruginosa or Staphylococcus aureus.     

赤芍总苷注射液对大鼠局灶性脑缺血的保护作用和脑血流量的影响

目的:观察赤芍总苷(TPG)注射液对大鼠局灶性脑缺血及脑缺血大鼠局部脑血流量的影响。方法:采用栓线阻断大脑中动脉闭塞法(MCAO)建立大鼠局灶性脑缺血模型,各组动物预先注射给药2 d,并于造模前0.5 h,造模后4 h、12 h再分别给药3次。造模24 h后进行行为学评分,脑组织含水量和脑梗塞面积百分比测定及进行病理学检查,并用激光多普勒血流仪检测MCAO大鼠脑血流量。结果:模型组动物较假手术组动物出现明显的缺血性神经损伤症状,脑血流量明显减少。50、100 mg/kg赤芍总苷注射液能改善脑缺血大鼠的行为学症状、减轻脑水肿、降低其脑梗塞面积和减轻缺血所致组织病理改变;100 mg/kg TPG可明显增加MCAO大鼠缺血部位的脑血流量。结论:赤芍总苷注射液对大鼠局灶性脑缺血有明显保护作用,增加脑血流量可能为治疗作用机理之一。     

Antibacterial activity and synergistic antibiotic mechanism of trialdehyde phloroglucinol against methicillin-resistant Staphylococcus aureus

The emergence of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) has become a critical global concern. Identifying new anti-S. aureus agents or therapeutic strategies are urgently needed to treat S. aureus infection. The present study investigated the antibacterial activity of 16 phenolic compounds against MRSA, four of which exhibited antibacterial activity. Their antibacterial activities increased in a dose-dependent manner but showed different responses with the extension of treatment time. Trialdehyde phloroglucinol (TPG) and 2-nitrophloroglucinol (NPG) maintained stable antibacterial activity; however, that of dichlorophenol and myricetin decreased rapidly over 24 hr of treatment. Checkerboard and time-kill assays indicated that TPG and NPG exhibited strong synergistic antibacterial activities with penicillin or bacitracin. Microscopic observation and membrane integrity analysis showed that the combination of TPG and penicillin destroyed the MRSA cell membrane, resulting in the leakage of intracellular biomacromolecules, marked changes in surface zeta potential, and the collapse of membrane potential. Moreover, the combination significantly decreased penicillinase activity and penicillin-binding protein 2a mRNA expression, inhibiting MRSA growth. Taken together, these results demonstrated that the combination of the phloroglucinol derivative TPG and penicillin has significant synergistic anti-MRSA activity and can serve as a potential therapeutic strategy to treat MRSA infections.     

赤芍总苷的生产工艺条件研究

赤芍以70％乙醇回流提取，减压浓缩，过大孔吸附树脂柱，先用水洗，再用20％乙醇洗脱，收集醇洗脱液，减压浓缩得赤芍总苷，收率为5．0％，其中芍药苷的含量占本品的75％以上。     

赤芍总苷对人肝癌SMMC-7721细胞迁移的影响及作用机制探讨

目的:探讨赤芍总苷对肝癌细胞SMMC-7721细胞迁移能力的影响及对血管内皮生长因子(VEGF),环氧合酶-2(COX-2)表达的影响。方法:体外培养SMMC-7721细胞,随机分组,不加药物作用的为空白组,其他各组为赤芍总苷低、中、高剂量组,将不同质量浓度(200,400,600 mg·L-1)的赤芍总苷作用于细胞24 h后,采用MTT法检测赤芍总苷对细胞抑制作用,细胞划痕实验测定迁移能力,RT-PCR检测COX-2 mRNA表达,Western blot检测VEGF蛋白的表达。结果:与空白组比较,赤芍总苷能够明显的抑制肝癌SMMC-7721细胞的增殖,且呈现量效关系(P<0.01),并能够抑制细胞的迁移(P<0.01),RTPCR及Western blot结果显示,赤芍总苷作用细胞24 h后,可使COX-2 mRNA和VEGF蛋白的表达明显下降(P<0.01)。结论:赤芍总苷能够抑制肝癌SMMC-7721细胞的生长、迁移,其机制可能是通过下调COX-2,VEGF的表达来实现,从而为赤芍总苷治疗肝癌的发展及其临床应用提供理论和实验依据。     

赤芍总苷微孔渗透泵控释片的处方优化研究

目的：研制赤芍总苷微孔渗透泵控释片，考察衣膜处方与体外释药特性之间的关系。方法：利用均匀设计法获得释药速率与衣膜组分之间的定量关系，通过回归方程预测并优化处方。结果：回归方程的显著性和准确性较好，据此制备的赤芍总苷微孔渗透泵片符合零级释药方式(r=0.990 2)。结论：采用均匀设计法优化微孔渗透泵控释片的处方快捷、高效。