桑叶中降糖活性成分筛选及其药效学研究

目的:筛选桑叶中α-葡萄糖苷酶(α-GS苷酶)抑制活性最佳组分,并进行体内降糖活性研究。方法:采用柱层析法对桑叶水提物进行分离,利用体外细胞实验筛选出α-葡萄糖苷酶抑制活性最佳组分,并采用链脲霉素诱导的大鼠高血糖动物模型进行跟踪验证。结果:细胞实验结果表明,桑叶提取物中生物碱的α-葡萄糖苷酶抑制活性最强。体内试验中,与模型组比较,生物碱给药组糖尿病大鼠的血糖有明显降低。结论:桑叶中的生物碱具有显著的降血糖的作用(P0.05)。     

桑叶的α-葡萄糖苷酶抑制作用研究

目的：研究桑叶各活性组分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法：制备桑叶各化学活性组分并充分“纯化”，采用α-糖苷酶体外抑制试验及小鼠灌胃给药对正常小鼠的血糖及对小鼠糖耐量的影响以观察桑叶不同部位对α-糖苷酶的抑制作用。结果：桑叶煎剂、桑叶生物碱具有显著的α-糖苷酶抑制作用，多糖作用不明显，黄酮作用弱。结论：桑叶生物碱是桑叶α-糖苷酶抑制作用的主要有效部位。     

金芪降糖片组分体外抗糖尿病的作用及机制

目的:探讨金芪降糖片各组分体外抗糖尿病的作用及机制。方法:采用DPPH自由基清除,活性氧自由基清除,AGEs形成抑制,α-糖苷酶抑制,醛糖还原酶抑制,脂肪酶抑制,脂多糖(LPS)诱发小鼠腹腔巨噬细胞活化一氧化氮(NO)释放抑制建立系统的体外抗糖尿病活性评价筛选模型,考察金芪降糖片的4个标准组分芪总黄酮、黄芪总皂苷、金银花总有机酸、黄连总生物碱对以上各模型的作用。结果:黄芪总黄酮、金银花总有机酸、黄连总生物碱具有清除DPPH自由基和活性氧自由基活性;各组分对AGEs形成无明显抑制活性;黄芪总黄酮、金银花总有机酸对糖苷酶有抑制活性;黄芪总黄酮、黄芪总皂苷、金银花总有机酸对醛糖还原酶有抑制活性;黄芪总黄酮、黄芪总皂苷、金银花总有机酸对胰脂肪酶具有抑制活性;黄芪总皂苷、黄连总生物碱对LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞释放NO有抑制作用。结论:金芪降糖片具有多组分多靶点协同抗糖尿病的作用,机制涉及抑制α-糖苷酶、抑制脂肪酶、清除自由基、抑制醛糖还原酶、抑制NO释放。     

基于α-葡萄糖苷酶抑制活性评价桑叶多组分药效相互作用研究

采用柱色谱法对桑叶提取物中黄酮、生物碱、多糖组分进行富集分离;采用葡萄糖氧化酶法,利用蔗糖为底物,以α-葡萄糖苷酶抑制模型对桑叶多组分进行评价;采用等效线法、周-特氏联合指数法和等辐射分析法评价2组分间的药效相互作用及量效特点,为揭示桑叶降血糖的作用机制提供科学依据。成分分析表明,桑叶提取物中,黄酮质量分数为5.3%,有机酚酸质量分数为10.8%,1-脱氧野尻霉素(DNJ)质量分数为39.4%,多糖质量分数为18.9%。活性评价表明,桑叶黄酮、生物碱、多糖组分均具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其抑制率随各组分浓度的增加而升高,3个组分中桑叶生物碱抑制活性最强。桑叶生物碱与桑叶黄酮配伍、桑叶生物碱与桑叶多糖配伍均表现出协同增效作用,但多糖与黄酮组配伍未见明显的协同作用,从而证实了桑叶多组分调节血糖的相互作用,为桑叶多组分降血糖物质基础与作用机制的揭示提供了科学依据。     

桑叶7种黄酮类成分同时测定及其抑制α-糖苷酶活性的研究

[目的]测定桑叶7种黄酮类成分含量与其α-糖苷酶抑制活性,考察黄酮类成分与降糖活性关系,阐明桑叶"经霜为上"的科学内涵。[方法]基于正交实验对桑叶提取方法进行优化,采用高效液相色谱(HPLC)法对不同采收期及不同产地桑叶7种黄酮类成分进行含量测定;采用酶标法对桑叶样品α-糖苷酶抑制活性进行测定。[结果]桑叶最佳的提取条件为80%甲醇、超声30 min、料液比1∶20;建立了桑皮苷A、隐绿原酸、芦丁、异槲皮苷、紫云英苷、槲皮素和山奈酚7种黄酮类成分同时测定HPLC方法。[结论]建立了同时测定桑叶中7种黄酮类成分的HPLC方法,且本方法精密度、重复性、稳定性、加样回收率良好;发现不同产地桑叶7种黄酮类成分总含量与其α-糖苷酶抑制活性呈正相关关系,本研究为桑叶"经霜为上"的科学内涵阐明,桑叶的临床应用、质量控制及桑叶资源的二次开发提供参考。     

桑叶生物碱类成分研究概况

桑叶是我国的传统中药之一。现已分离出的8种生物碱单体,其中已知1-脱氧野尻霉素(1-DNJ)具有高效的糖苷酶抑制作用,fagomine能够促进胰岛素分泌和降低胰岛素抵抗,同时,桑叶总生物碱还具有抑制糖原分解的活性。本文主要对其单体结构、生物活性、提取纯化工艺和检测方法的研究进行归纳讨论,对近几年的桑叶生物碱研究现状进行综述。通过研究桑叶生物碱的化学结构和性质,并且总结分析其含量检测的各种方法和原理及适用范围,从而为生物碱检测方法的进一步改进提供参考。另外,桑叶生物碱在结构上以吡咯烷型生物碱、去甲莨菪烷型生物碱、亚氨型生物碱为主,分子中均具有2~5个羟基的多羟基生物碱,某些羟基与葡萄糖、半乳糖形成α,β糖苷。但是,目前桑叶生物碱的含量测定方法主要集中在对其中1-脱氧野尻霉素的研究上,对于总生物碱含量的测定方法研究相对较少。因此,在1-DNJ含量测定的方法基础上,建立合适的桑叶总生物碱含量测定方法很有必要,也为充分开发桑叶药用价值提供了铺垫。     

桑叶总生物碱的抗糖尿病活性研究

目的:从离体酶学和整体动物水平,初步评价桑叶总生物碱的抗糖尿病活性。方法:以α葡萄糖苷酶抑制剂拜唐苹为阳性对照,采用体外酶学筛选体系,考察桑叶总生物碱对α蔗糖酶、α麦芽糖酶及α淀粉酶活性的抑制作用,并计算IC50值;选用正常ICR小鼠模型,考察口服桑叶总生物碱对葡萄糖、蔗糖及淀粉负荷后血糖的降低作用。结果:桑叶总生物碱对α蔗糖酶和α麦芽糖酶活性具有抑制作用,强度与拜唐苹相当,对α淀粉酶活性无抑制作用。桑叶总生物碱50~200 mg/kg能降低小鼠口服蔗糖和淀粉负荷后的血糖水平,使血糖峰值降低并后移,血糖曲线下面积减少,对小鼠葡萄糖负荷后的血糖水平无影响。结论:桑叶总生物碱能抑制α葡萄糖苷酶活性,降低双糖和淀粉负荷后的血糖升高,具有抗糖尿病的作用。     

隔山消中甾体生物碱gagaminine对脂质过氧化及醛氧化酶活性的抑制作用

曾报道隔山消(Cynanchum wilfordi)的生物碱粗组分对醛氧化酶的活性以及脂质过氧化具有明显的抑制作用。本文介绍了从生物碱粗组分中分离出一种甾体生物碱gagaminine,并体外研究其对脂质过氧化和醛氧化酶的影响。结果:gagaminine明显抑制大鼠肝组织中脂质过氧化物的形成,抑制肝     

桑叶降血糖作用研究进展

目的:全面了解桑叶降糖作用研究现状,以促进对桑叶降糖作用的进一步研究及其开发利用提供参考。方法:通过检索文献和手工查阅相结合的方法查找国内外报道的有关桑叶降糖作用研究资料,并对其进行综合分析。结果:桑叶含有生物碱类、黄酮类、多糖类等多种降血糖活性成分,桑叶的活性组分、总提取物及复方制剂均有降血糖作用,桑叶单方、复方制剂均对糖尿病患者有治疗效果。结论:目前国内外学者对桑叶的降血糖作用已有较多研究,但研究多局限于桑叶单一活性组分药理机理研究,缺乏桑叶总降糖活性成分的化学和药理分子机制研究,且多数桑叶降糖实验研究只限于描述其降糖现象,对其确切的降糖作用机制研究不够深入,临床试验研究也存在不规范现象。因此,应进一步加强其总降糖活性成分的化学鉴定、药理分子机制系统研究,规范临床试验研究。     

灵芝抗肿瘤组分的分离

目的 从具有直接抑制肿瘤生长的灵芝ZL83子实体中分离具有抗肿瘤作用的活性组分.方法 采用石油醚、醋酸乙酯、正丁醇萃取灵芝水提液浸膏,并将这3个萃取部位进行体内外抗肿瘤实验,将筛选得到的具有较好抗肿瘤活性的部位进行硅胶柱层析分离,并采用MTT法对各个分离获得组分的体外抗肿瘤活性进行比较.结果 通过体内抗S180和体外抗LoVo及MGC - 803肿瘤细胞实验表明,正丁醇萃取部位具有较好抗肿瘤活性.通过硅胶柱分离,获得6个组分,通过MTT法发现这6个组分中,甲酸乙酯与乙醇混合洗脱及乙醇单独洗脱所得到的2个组分具有体外抗肿瘤活性,其中甲酸乙酯与乙醇洗脱组分具有更好杀伤作用,对LoVo细胞及MGC-803细胞的IC50分别为53.225μg/ml和94.078μg/ml.结论 从具有直接抑制肿瘤生长的灵芝ZL83中分离得到两种具有抗肿瘤作用的活性组分.     

桑叶黄酮类化合物提取工艺及其降血糖作用研究进展

桑叶是我国药食两用的传统中药。黄酮类化合物是桑叶的主要活性成分之一,具有降血糖、降血压、防止动脉硬化、抗衰老、抗菌、抗炎、抗病毒等多种药理作用和生物活性。对国内外近年来对桑叶黄酮类化合物的提取工艺及其降血糖作用机制等多方面进行了归纳总结,结果发现其降糖机制主要与抑制体外蛋白糖基化、抑制双糖酶活性、发挥拟胰岛素作用,及降低过氧化脂质含量,提高超氧化物歧化酶活性有关。指出桑叶在降血糖药物及功能性食品领域研究开发中的广阔前景,为桑叶资源的合理开发提供了依据和参考。     

三清降糖方的药效物质基础研究

目的:研究三清降糖方及各分离化学部位的对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,对效应显著部位进行物质基础定性分析.方法:大孔吸附树脂分离制备各化学部位样品(JT-1～JT-13);葡萄糖氧化酶法和淀粉耐量实验考察样品对α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果:JT-1,JT-3,JT-6,JT-7部位对α-葡萄糖苷酶有显著抑制作用,其中JT-7部位对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最显著.结论:生物碱和苷类成分可能是三清降糖方对α-葡萄糖苷酶的抑制作用的主要物质基础.     

Chemical Constituents in Essential Oils from Elsholtzia ciliata and Their Antimicrobial Activities

Objective To compare the chemical constituents in the essential oils from the leaves, flowers, and seeds of Elsholtzia ciliata and their antimicrobial activities. Methods The chemical constituents in essential oils were extracted by the hydro-distillation method and analyzed by GC-MS. The chemical constituents in essential oils were identified on the basis of comparison on their retention indices and MS spectrum with published data. Moreover, the antimicrobial activities of the chemical constituents in the oils against the growth of six bacteria strains and one pathogenic yeast strain were evaluated by using minimum inhibitory concentration and minimum bactericidal concentration methods. Results A total of 58 compounds were identified, while compounds 31, 35, and 36 were identified in the essential oils from the leaves, flowers, and seeds, respectively. Fifteen compounds were identified as shared constituents in the leaves, flowers, and seeds. The chemical constituents in the essential oils showed the inhibitory activities against the six bacteria strains and the yeast strain. Conclusion The major constituents are different in the essential oils of the leaves, flowers, and seeds. The major chemical constituents in the essential oils are monoterpenoids and sesquiterpenoids. And the chemical constituents in the essential oils obtained from the leaves show higher inhibitory activities especially against Bacillus subtillis CMCC63501 and Escherichia coli ATCC25922.     

知母皂苷对小鼠血糖的影响

目的:研究知母皂苷对正常小鼠和糖尿病小鼠糖耐量及空腹血糖的影响,探讨其降糖作用机制.方法:测定知母皂苷对α-葡萄糖苷酶活性的抑制;正常小鼠口服给药,测定空腹血糖和糖耐量;四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型口服给药,测定空腹血糖及糖耐量.结果:知母皂苷对正常小鼠无降血糖作用,但可使糖耐量曲线趋于平缓;知母皂苷能够显著提高糖尿病小鼠糖耐量,降低实验性糖尿病小鼠的空腹血糖.结论:知母皂苷具有一定的降糖作用.     

桑叶提取物调控 IRS-1/PI3K/GLUT4 通路影响 2 型糖尿病胰岛素抵抗机制研究

目的:提取桑叶中的黄酮类及多酚类物质,观察其对2型糖尿病(T2DM)模型大鼠降血糖及改善胰岛素抵抗(IR)的作用,并探讨其分子机制。方法:取雄性SD大鼠,分为正常组、模型组、二甲双胍组、桑叶提取物组,除正常组以外建立T2DM模型,灌胃干预4周,观察药物对模型大鼠一般情况、生化指标、骨骼肌病理等的影响。测定胰岛素受体底物-1 (IRS-1)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)中的p85α、葡萄糖转运体-4 (GLUT4)在骨骼肌组织中的信使核糖核酸(mRNA)及蛋白表达水平。结果:与正常组比较,模型组空腹血糖(FBG)、IR稳态模型指数(HOMA-IR)、血清胰岛素、总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白水平升高(P<0.05);IRS-1、PI3K p85α、GLUT4的mRNA及蛋白表达明显下降(P<0.05)。与模型组比较,桑叶提取物组FBG、HOMA-IR、总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白水平下降(P<0.05);IRS-1、PI3K p85α、GLUT4的mRNA及蛋白表达明显升高(P<0.05);二甲双胍组FBG有所下降,但差异无统计学意义,血清胰岛素及HOMA-IR指数、高密度脂蛋白、甘油三酯水平无明显差异,总胆固醇、低密度脂蛋白水平降低(P<0.05),IRS-1、PI3K p85α、GLUT4的mRNA及蛋白表达有所上升但差异无统计学意义。此外,免疫组化分析显示,与模型组比较,桑叶提取物组表现为IRS-1强染色。结论:桑叶提取物可以降低T2DM大鼠体质量、血糖水平及总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白水平从而改善IR,且这种降血糖、降血脂作用是通过IRS-1/PI3K/GLUT4信号通路来完成的。     

桑树资源中1-脱氧野尻霉素的测定及其生物活性分析

目的测定桑树资源中1-脱氧野尻霉素(DN J)并分析其生物活性。方法以氯甲酸芴甲酯(FM OC-C l)柱前衍生RP-HPLC荧光检测法对DN J进行分析;在酶水平测定样品的α-糖苷酶抑制曲线,在离体水平用反转肠囊实验测定样品的α-糖苷酶抑制活性。结果建立了DN J的定量方法,并应用于桑树资源中DN J的定量;这些中药材与DN J对照品呈现了平行的α-糖苷酶抑制曲线,对淀粉水解和葡萄糖吸收具有较好的抑制作用。结论桑树资源可以作为α-糖苷酶抑制剂治疗糖尿病。     

桑叶提取物对MSG肥胖大鼠胰岛素抵抗的影响

[目的]研究桑叶提取物改善L-谷氨酸钠诱导的MSG大鼠胰岛素抵抗的影响。[方法]选取桑叶中总多糖、总黄酮和总生物碱提取物作为受试药物。复制MSG大鼠模型,随机分为模型对照组、罗格列酮组、非诺贝特组、桑叶总多糖高、低剂量组,桑叶总黄酮高、低剂量组,桑叶总生物碱高、低剂量组;另选健康SD大鼠作为正常对照组。连续给药8周,实验期间进行蔗糖耐量和胰岛素耐量实验。给药8周后腹主动脉取血,检测空腹葡萄糖和血清胰岛素含量,并计算胰岛素敏感指数。[结果]桑叶提取物各给药组对MSG大鼠空腹血糖和血清胰岛素有明显的抑制作用,并具有一定的改善糖耐量和胰岛素耐量,升高胰岛素敏感指数的作用。[结论]桑叶总多糖、总黄酮和总生物碱能够明显改善MSG大鼠胰岛素抵抗,为桑叶改善糖尿病前期糖脂代谢异常的药效基础提供实验依据。     

Triterpene acids isolated from Lagerstroemia speciosa leaves as α‐glucosidase inhibitors

The potential antidiabetic activity of ethyl acetate extract of the leaves of Lagerstroemia speciosa (LSL) was investigated by α‐amylase and α‐glucosidase inhibition assay. Six pentacyclic triterpenes (oleanolic acid, arjunolic acid, asiatic acid, maslinic acid, corosolic acid and 23‐hydroxyursolic acid) were isolated from LSL. Their structures were determined by spectroscopic analysis and their α‐glycosidase and α‐amylase inhibitory activities were investigated. They exhibited no or weak inhibitory activity against α‐amylase and middle α‐glucosidase inhibitory activities. Corosolic acid, which shows best bioactivity against α‐glucosidase (IC₅₀ = 3.53 µg/mL), contributes most to the α‐glucosidase inhibitory activity of EtOAc extract. The kinetics of inhibition of corosolic acid was also discussed. Results from this study might provide the scientific evidence for LSL for the treatment of diabetes in traditional medicine. Copyright © 2008 John Wiley & Sons, Ltd.     

咖啡热水提取物对大鼠餐后血糖的影响

 目的观察咖啡热水提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用,以及对于大鼠餐后血糖上升的抑制作用。方法通过体外实验观察咖啡热水提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。通过大鼠口服耐糖实验,观察对血糖上升的抑制作用。结果咖啡中的主要成分咖啡因对α-葡萄糖苷酶的活性没有抑制作用,而咖啡中的另一主要成分绿原酸和阿卡波糖一样,对α-葡萄糖苷酶的活性具有较强的抑制作用,并且口服耐糖实验,也能明显抑制血糖上升。结论咖啡对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用与绿原酸有关。