黄芩素氨基酸衍生物的合成及体外细胞毒活性评价（英文）

目的：合成天然产物黄芩素的氨基酸衍生物并进行体外抗肿瘤活性评价。方法：氨基酸经酯化和酰化,在吡啶溶液中通过甲醛与黄芩素反应,制得黄芩素8位引入氨基酸侧链的衍生物;氨基酸经羧基保护和氨基酰化、黄芩素经羟基保护,制得黄芩素6位引入氨基酸侧链的衍生物。衍生物结构经质谱（MS）、核磁共振光谱（NMR）和红外光谱（IR）确证。结果：设计合成了未见文献报道的13个新的黄芩素衍生物,采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌细胞HepG2生长的抑制活性。结论：化合物4c,4d,7a和7b显示较黄芩素高的体外抗肿瘤活性。     

金柴抗病毒胶囊对甲型H1N1流感病毒FM1株感染免疫低下小鼠肺炎的影响

目的 :观察金柴抗病毒胶囊对H1N1流感病毒FM1感染免疫低下动物的防治作用。 方法 :采用环磷酰胺注射造成免疫低下模型,经滴鼻感染甲型H1N1流感病毒FM1株造成肺炎模型,分别经预防给药5 d和治疗4 d,取各组小鼠肺组织,称重,采用实时荧光定量聚合酶链式反应(RT-PCR)检测肺组织中相对病毒载量,观察金柴抗病毒胶囊对小鼠肺指数、病毒载量的影响。 结果 :模型组小鼠经流感病毒FM1株感染后,肺指数明显升高,肺组织中相对病毒载量显著高表达,金柴抗病毒胶囊各剂量组均可明显降低流感病毒感染免疫低下小鼠肺指数以及肺组织中相对病毒载量,降低动物模型肺指数、相对病毒载量的作用与达菲比较无显著性差异。 结论 :金柴抗病毒胶囊对流感病毒感染免疫低下小鼠有较好的治疗和预防作用。     

升降散体外抗流感病毒A/PR8/34/H1N1株的作用研究

目的 研究升降散体外抗流感病毒A/PR8/34/H1N1株的作用。方法 以磷酸奥司他韦作为阳性对照药物,在狗肾细胞株水平上,测定流感病毒的病毒滴度,计算流感病毒的半数细胞培养感染剂量（TCID50）;测定阳性对照药和升降散的细胞毒性,得到药物的最大无毒浓度（TC0）和半数中毒浓度（TC50）;通过3种不同的给药方式体外观察升降散对甲型流感病毒PR8感染的细胞病变效应（CPE）的作用影响,采用CCK8法计算升降散对甲型流感病毒PR8感染的细胞存活率的影响,计算药物的抗病毒有效率（ER）;同时采用实时荧光定量PCR法在给药后12、24、48 h动态检测细胞内Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9凋亡相关因子的表达水平,探讨升降散抗病毒作用机制。结果 病毒滴度测定流感病毒PR8的TCID50为10-5.20;药物毒性测定得到磷酸奥司他韦和升降散的TC0分别为0.25、6.25 mg/mL,TC50分别为0.76、9.69 mg/mL;3种给药方式下的升降散组和磷酸奥司他韦组的细胞存活率高于病毒对照组（P <0.05）,在最大无毒浓度下升降散直接灭活抗流感病毒的ER为...