水飞蓟素滴丸的制备及其体外溶出度研究

目的：通过筛选处方和工艺优化,制备出水飞蓟素（SL）滴丸,同时考察其体外溶出度。方法：采用熔融滴制法制备sL滴丸,以溶散时限、重量差异和外观质量作为评价指标,通过正交设计试验对处方和工艺进行优化;通过体外溶出实验并与国内外片剂进行比较,考察sL滴丸的溶出度。结果：优选处方为药物和基质的比为1：3,成型工艺料温为85℃,冷却荆温度为5℃,PEG4000和PEG6000的比为1：1;筛选的处方和工艺合理可行,制备出的sL滴丸质量稳定、合格。60min内SL滴丸的体外溶出度比国产片提高了33．41％,比进口片提高了6．4％。结论：本实验制备的sL滴丸外观性状好,滴丸重量差异小,溶出度得到了显著提高。     

益肝灵滴丸溶出度方法研究

目的:建立益肝灵滴丸溶出度的测定方法.方法:依据<中国药典>2005版二部溶出度测定法(附录XC第三法),以溶出量为指标.结果:溶出度方测定法为以0.5%十二烷基硫酸钠为溶剂,转速50 r/min,经过45分钟取样,其溶出量不得低于标示量的70%.结论:本法稳定、简便、准确.     

灯盏花素滴丸的溶出度研究

目的:建立灯盏花素滴丸的溶出度测定方法.方法:采用Agilent TC-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-四氢呋喃-0.1％磷酸溶液(14∶14∶72)为流动相,流速0.8 mL·min-1,检测波长335 nm.应用桨法,以磷酸盐缓冲液(pH 6.8)为溶出介质,转速为50 r·min-1,对灯盏花素滴丸中野黄芩苷进行了溶出度测定.结果:野黄芩苷的线性范围为20.8 ～416 μg·L-1(r =0.9999),平均回收率(n=6)为99.92％ (RSD 0.43％).采用试验确定的方法,灯盏花素滴丸在20 min时累积溶出率可达70％.结论:灯盏花素滴丸批内和批间样品的累积溶出率差异较小,说明所建立的方法重复性较好,可用于灯盏花素滴丸的质量控制.     

复方水飞蓟-丹参滴丸溶出度测定方法分析

目的对复方水飞蓟-丹参滴丸溶出度测定方法进行分析探讨。方法经转篮法对复方水飞蓟-丹参滴丸的溶出度进行测定,对影响复方水飞蓟-丹参滴丸溶出度的因素进行分析。结果水飞蓟素和丹参素在不同溶剂同一转速下的溶出度存在差异（P〈0.05）;在同一溶剂的不同转速下溶出度存在差异（P〈0.05）。结论经转篮法对复方水飞蓟-丹参滴丸溶出度进行测定时具有操作简单、结果准确、可靠,溶剂、转速为对溶出度产生影响的因素,值得关注。     

宁心滴丸溶出度考察

目的　了解宁心滴丸的溶出性能。方法　以 0 .0 5 m ol/ L 磷酸二氢钠缓冲液为溶剂 ,浆法测定 ,酸性染料比色法测定黄杨宁片和宁心滴丸的溶出度。结果　滴丸剂溶出量大于片剂溶出量。结论　滴丸剂比片剂易于吸收。     

不同分子量的载体对水飞蓟素溶出度的影响

目的：研究不同相对分子质量聚乙二醇对水飞蓟素的增溶作用。方法：分别用聚乙二醇4000、6000、12000为栽体，采用熔融法制备水飞蓟素的固体分散体，测定水飞蓟素原料药、固体分散体及机械混合物的体外溶出度，分析固体分散体、机械混合物及原料药的区别。结果：水飞蓟素固体分散体中水飞蓟素的体外溶出度比水飞蓟素以相同质量比在机械混合物的体外溶出度有明显提高。结论：不同相对分子量聚乙二醇均可以不同程度增加水飞蓟素的体外溶出度。     

紫外分光光度法测定银杏叶片溶出度的研究

采用自身做对照，将银杏叶粉末制备成与溶出液一致浓度的溶液作为对照品溶液．按二者吸收度的比值计算每片的溶出量，结果重现性、精密度、回收率均符合要求，用紫外分光光度法测定银杏叶片溶出这于作为评价和控制银杏叶片质量的手段。     

心达康片溶出度测定方法研究及体外溶出度考察

目的 :建立心达康片溶出度测定方法 ,评价和提高产品质量。并对三个厂家的心达康片进行体外溶出度考察。方法 :以 90 0mL 0 .5 %吐温 80 水为溶出介质 ,采用转篮法 ,1 0 0r·min- 1 。以紫外分光光度法测定累积溶出百分率 ,提取威布尔分布溶出参数并进行统计学处理。结果 :统计结果显示 ,三个厂家心达康片的溶出参数Td,T50 ,m均存在显著性差异 (P <0 .0 1 ) ,溶出速度明显不同。结论 :建立了适用可行的心达康糖衣片的溶出度测定方法。通过对三个厂家心达康片的考察 ,认为有必要将溶出度测定纳入其质量标准中 ,以提高其产品质量和制剂水平     

天麻素片溶出度测定方法研究

目的:建立天麻素片的溶出度测定方法。方法:采用紫外分光光度法测定天麻素片的溶出度。以水为溶剂,用溶出度测定法第一法,转速为50转/min,采用样品自身对照,检测波长为220nm。结果:天麻素线性关系较好(r=0.9999)。结论:该法灵敏、可靠、快速、简便,可用于天麻素片的溶出度测定。     

Box-behnken效应面法优化水飞蓟素缓释滴丸的处方

目的 采用固体分散技术将水飞蓟素制成缓释滴丸,以增加其溶出速度,提高生物利用度.以Box-behnken效应面优化法对制备工艺进行优化,筛选最佳处方.方法 采用熔融法制备水飞蓟素缓释滴丸,以药物的质量分数(A)、水溶性基质与难溶性基质用量比(B)、硬脂酸与单硬脂酸甘油脂用量比(C)为考察因素,以2h累积释放度,10 h累积释放度,R(R=250r-150+ (f10-f2)×100/2)为评价指标,利用三因素三水平Box-behnken效应面设计法筛选水飞蓟素缓释滴丸的最佳处方.结果 优化后最优处方为含药量20％,水溶性基质-难溶性基质(2.4∶1),硬脂酸-单硬脂酸甘油脂(1.3∶1).最佳处方滴丸的溶出度的理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性.结论 水飞蓟素制成缓释滴丸后具有良好的缓释效果,为研发水飞蓟素新制剂提供参考.     

头孢羟氨苄胶囊剂体外溶出度的比较

 目的：测定4个不同厂家的头孢羟氨苄胶囊剂的溶出度，考察产品质量。方法：按中国药典（2000年版）采用紫外分光光度法测定头孢羟氨苄胶囊剂溶出度。结果：4个厂家的头孢羟氨苄胶囊剂40 min内均溶出，溶出度参数T₅₀，T_d，T₈₀，m存在显著性差异(P＜0.01)，溶出速率常数Kr差异无显著性(P＞0.05)。结论：为保证临床用药安全有效，应严格按照药典规定控制该产品的内在质量。     

黄芩素-茶碱共晶的溶剂体系筛选及体外溶出度评价

[目的] 优选制备黄芩素-茶碱共晶的溶剂体系,通过体外溶出实验考察共晶对黄芩素和茶碱各自溶出度的影响。[方法] 通过测定黄芩素-茶碱共晶在茶碱-乙酸乙酯、茶碱-甲醇和茶碱-丙酮溶液中的溶解度,得出三相平衡点,绘制黄芩素-茶碱-溶剂体系的三元相图,筛选最优溶剂体系制备共晶,并以人工肠液和人工胃液为溶出介质,对共晶进行体外溶出度评价。[结果] 丙酮溶液体系中的共晶形成区面积大于乙酸乙酯、甲醇。通过丙酮溶剂挥发法制备的共晶中,黄芩素在人工肠液和人工胃液中的累积溶出度分别是原料药的1.38和2.02倍,分别是物理混合物的1.27和1.80倍。两种介质中共晶对茶碱均起到了一定的缓释作用。[结论] 共晶的形成能够促进难溶性成分黄芩素的体外溶出度,并且对茶碱的溶出度有一定延缓作用,为黄芩素-茶碱共晶的进一步研究和临床应用提供了借鉴。     

柴胡滴丸的成型工艺与优化

目的:确立柴胡滴丸的最佳成型工艺.方法:以滴丸的平均丸重、变异系数和其圆整度等为评价指标,探讨了基质的选择,药物与基质的配比,滴制温度、滴速、滴距和冷凝液温度对滴丸成型性的影响.结果:柴胡滴丸最佳成型生产工艺是聚乙二醇4000:聚乙二醇6000=3:1.结论:.该工艺适用于滴丸实验室试验和工业化生产.     

厚朴酚-交联羧甲基纤维素钠固体分散体的制备及体外溶出研究

为提高厚朴酚的溶出度,以交联羧甲基纤维素钠为载体,采用溶剂蒸发法制备厚朴酚固体分散体,并对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究。厚朴酚和交联羧甲基纤维素钠按照1∶5制备的固体分散体,120 min时药物的体外累积溶出度达到80.66%,是原料药厚朴酚的6.9倍。经差示扫描量热、红外色谱、扫描电镜分析,固体分散体中药物以无定形态存在于载体中;经过6个月加速稳定性试验后,固体分散体中药物含量和溶出度均未发生明显变化。因此以交联羧甲基纤维素钠为载体制备的固体分散体能有效提高厚朴酚的溶出度和稳定性。     

根皮素磷脂复合物的制备、表征及体内外溶出行为评价

目的制备根皮素磷脂复合物(PHL-PC)并探讨其形成机制,以改善根皮素的经皮渗透性,提高其生物利用度。方法采用溶剂挥发法制备PHL-PC,选择药脂比、药物浓度,反应温度作为Box-Behnken设计-响应面法考察因素,以复合率为指标优选最佳工艺;扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)、红外光谱(FT-IR)法分析复合物的形成机制,并考察其溶解度、经皮渗透性及体内药动学特性。结果最佳制备工艺为以乙醇为复合溶剂,PHL的质量浓度为1.7mg/mL,与磷脂质量比为1∶1.6,反应温度为56℃,验证实验得到复合率为(94.30±1.13)%;SEM、DSC、XRD和FT-IR的结构表征显示磷脂复合物的形成是由于根皮素分子与磷脂的极性末端存在弱的分子间作用力所致,根皮素以无定形状态分散在磷脂中,形成磷脂复合物;溶解度实验结果显示,与根皮素相比,PHL-PC在水和正辛醇中的溶解度分别提高了4.90、2.20倍,油水分配系数由1.22提高到2.03;溶出度实验结果显示制成磷脂复合物后,累积释药率由72.07%提高到86.34%;体外经皮渗透实验结果显示,PHL-PC在24 h内累积渗透药量(Q_n)是根皮素的2.06倍;药动学研究显示PHL-PC的AUC_(0～∞)是根皮素的2.15倍。结论制备的PHL-PC可显著改善根皮素的经皮渗透性,提高其生物利用度。     

杜仲超微粉体理化特性及体外溶出性能研究

目的研究杜仲Eucommia ulmoides不同粒径粉体理化特性及体外溶出行为的差异,为杜仲超微粉体的粒径控制与应用提供实验依据。方法采用超微粉碎机制备杜仲不同粒径的超微粉体,激光粒度仪测定粉体的粒径,显微镜观察显微结构,通过破壁率来衡量超微粉碎的破壁效果;利用HPLC法测定不同粒径粉体有效成分提取效率及在不同溶出介质的溶出度。结果杜仲超微粉体在显微结构、破壁率、休止角及堆密度等方面与普通粉体差异显著;超微粉体的提取率以及在水、人工胃液、人工肠液中有效成分的溶出度均高于普通粉体。结论适度的微粉化能提高杜仲细胞破壁率,促进杜仲有效成分的溶出,其溶出度还受到溶出介质的影响,超微粉碎技术应用于杜仲具有可行性。     

大豆异黄酮滴丸的制备工艺及质量标准

目的：确立大豆异黄酮滴丸的最佳成型工艺和研究建立大豆异黄酮滴丸剂质量标准。方法：采用均匀设计法和单因素比较的方法,对提取物与基质的用量,药料温度,滴距等进行优选。采用薄层色谱法对大豆异黄酮提取物及滴丸中的大豆异黄酮进行定性研究。以UV法在262 nm测定原料及滴丸中大豆异黄酮含量。结果：根据实验所确定的工艺,制备的3批样品,符合《中国药典》2005年版关于滴丸的规定。大豆异黄酮可以用薄层色谱鉴别；大豆异黄酮在0.407～4.072 μg·mL^-1线性关系良好,r=0.999 8；高、中、低浓度加样回收率分别为96.54%,97.27%,97.21%,RSD分别为1.3%,0.71%,0.78%(n=3)。结论：优选的制备工艺方法简便可行,所建立的质量标准能检测和评价滴丸及原料中大豆异黄酮含量,且方法简便、快速、准确、稳定可靠。     

复方丹参滴丸治疗痰瘀型高脂血症的临床研究

目的：探讨复方丹参滴丸治疗痰瘀型高脂血症的临床疗效。方法：将痰瘀型高脂血症患者81例随机分为2组,治疗组(40例)采用复方丹参滴丸治疗,对照组(41例)采用辛伐他汀治疗,观察治疗后外周血血脂水平和ALT,r-GT,IL-8,MDA及SOD水平的变化。结果：2组治疗后TC,TG,LDL-C均明显下降(P<0.01,P<0.05),治疗组经复方丹参滴丸治疗后,ApoA水平和SOD活性较前明显升高(P<0.05,P<0.01),ALT,r-GT,IL-8和MDA水平明显下降(P<0.01,P<0.05)；对照组经辛伐他汀治疗后,ALT,r-GT,IL-8,MDA及SOD水平无明显变化;2组治疗后的ALT,r-GT水平及SOD活性相比较差异显著(P<0.01,P<0.05)。结论：复方丹参滴丸的降脂作用与其化痰消瘀作用有关,其在降脂的过程中保护肝功能的作用可能与其减轻脂质过氧化程度和炎症因子水平有关,进一步研究复方丹参滴丸痰瘀分消作用在脂质代谢中的机制具有重要意义。