长春新碱新型给药系统的研究进展

长春新碱是治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金及非何杰金淋巴瘤等肿瘤疾病的重要抗癌药物,但具有较大的神经系统毒性和局部刺激性,为降低其不良反应和提高药物生物利用度,目前研究了许多新型给药系统。综述了近10年来有关长春新碱新型给药系统的研究进展。     

硫酸长春新碱传递体的制备及其离体透皮研究

目的:筛选制备硫酸长春新碱传递体(VCR-T)的最佳工艺,预测其作为VCR新制剂的可行性。方法:采用干膜超声法通过正交试验优化制备工艺;激光散射粒径分析仪测量粒径及其分布,透射电镜观察形态,HPLC测定包封率;改良的Franz扩散池进行体外透皮试验。结果:最优处方及工艺:卵磷脂:去氧胆酸钠为70:20,载体:VCR为45:10;pH7.3,水合30min;制备的硫酸长春新碱传递体为淡黄色透明胶体溶液,平均粒径94nm,外形圆整光滑,分布均匀,包封率为90%;以零级速率透过皮肤,24h累积透皮吸收率为63.8%。结论:VCR-T有望成为VCR临床给药的一种新给药系统。     

大孔吸附树脂分离纯化长春花中长春碱和长春新碱

目的 优选分离纯化长春花中长春碱和长春新碱的最佳工艺参数.方法 采用不同型号大孔吸附树脂对长春花中长春碱和长春新碱分离纯化,用不同浓度乙醇水溶液以不同速度洗脱,配合硅胶柱层析,以HPLC跟踪检测.结果 AB-8型树脂分离效果佳,90%乙醇水溶液以1.5 BV/h的速度洗脱,总比吸附量达到74.5 mg/g,经硅胶柱层析后长春新碱纯度达97.26%,长春碱纯度达94.18%.结论 该工艺简便合理,重复性良好,能得到高纯度的长春碱和长春新碱.     

长春新碱抗白血病作用的研究进展

长春新碱（vincristine VCR）是1962年由长春花中提出的二聚吲哚类化合物，主要存在于长春花叶中。VCR通过作用于肿瘤细胞微管蛋白而干扰肿瘤细胞代谢，临床应用较为广泛，主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金氏及非何杰金氏淋巴瘤，也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤及神经母细胞瘤等的治疗。本文就VCR抗白血病的临床、实验及其制剂研究进行综述。     

抗癌中药新型给药系统的研究及展望

目的：论述近年来国内外抗癌中药的新型给药系统研究与展望。方法：分析有关实验和资料,对抗癌中药的新型制剂及其应用进行了论述。 结果：抗癌中药制成靶向给药系统可有效地运载到肿瘤组织及细胞,达到靶向给药,提高疗效,降低毒副作用及减少用量的作用,结论：抗癌中药新型给药系统一靶向给药系统将使抗癌中具有广阔的研究和应用前景。     

硫酸长春新碱脂质体的质量评价研究

目的：评价硫酸长春新碱脂质体的质量。方法采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体。透射电镜观察脂质体的外观形态,阳离子交换树脂柱法测定包封率,并考察其pH值、粒径、Zeta电位、稳定性及体外释放规律。结果形态学观察结果显示,脂质体均匀圆整度良好。硫酸长春新碱脂质体粒径为120 nm左右,Zeta电位约为10 mV,包封率均在90%以上。光照、4℃、18℃、25℃条件下,脂质体各项指标无显著变化。40℃条件下,包封率明显降低。结论本法准确,操作简便,可用于硫酸长春新碱脂质体的质量评价。     

长春花内生真菌的分离及其发酵产生药用成分的初步研究

首次报道从长春花Ｃａｔｈａｒａｎｔｈｕｓ ｒｏｓｅｕｓ （Ｌ．）Ｇ．Ｄｏｎ茎的韧皮部中分离出尖孢镰刀菌Ｆｕｓａｒｉｕｍ ｏｘｙｓｐｏ－ｒｕｍ。为该植物的一种内生真菌,并用ＴＬＣ和ＨＰＬＣ对该菌的９７ＣＧ３菌株培养物进行了分析。初步结果表明该真菌能产生抗癌药长春新碱成分。     

长春花内生真菌的分离及其发酵产生药用成分的初步研究

首次报道从长春花 Catharanthus roseus (L.) G. Don茎的韧皮部中分离出尖孢镰刀菌Fusariumoxysporum, 为该植物的一种内生真菌, 并用 TLC和 HPLC对该菌的97CG₃菌株培养物进行了分析, 初步结果表明该真菌能产生抗癌药长春新碱成分。     

pH梯度法制备抗癌复方硫酸长春新碱脂质体

目的：制备同时包结硫酸长春新碱(VCR)、盐酸米托蒽醌(MTO)的复方脂质体并考察其制剂学性质。方法：采用pH梯度法合并逆相蒸发制备同时包结VCR、MTO的复方脂质体；用Sephadex G-50葡聚糖凝胶柱分离,HPLC同时测定VCR和MTO的包封率；以激光散射粒径分析仪测定复方脂质体的平均粒径及Z-电位；透射电镜观测形态；体外释放实验考察复方脂质体的释药特性。结果：所制备复方脂质体VCR的包封率为95.77%,MTO的包封率达99.53%；平均粒径为72.22 nm,Z-电位为-30.97 mV；外观圆整而均匀；体外释放结果复方脂质体中VCR的T_1/2为6.82 h,对照溶液中VCR的T_1/2为1.70 h,MTO在288 h仅释放了0.05%,对照溶液中MTO在12 h释放完全。结论：采用pH梯度法结合逆相法可制得同时包结VCR和MTO的复方脂质体,且包封率高、粒径小,体外释放证实复方脂质体具有缓释特性。     

土贝母抗癌有效成分肝靶向给药系统的研究

目的:研制中药土贝母抗癌有效成分TBMS的肝靶向给药系统,并考察该给药系统的减毒作用。方法:以α-氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,用系统全面反馈动态技术优化纳米粒制备工艺,并进行其制剂学性质及毒理学研究,用透射电镜观察纳米粒的小鼠体内靶向性、XXTX-2000组织病理图象数据自动定量分析管理系统观察其减毒作用。结果:制得D₅₀为0.68μm、大小较均匀的纳米粒,载药量、包封率分别为(37.33±0.19)%,(88.63±0.13)%。体外释放符合Weibull方程,释放达平衡时间与t_1/2分别较注射剂延长26倍和19倍。纳米粒结构主要分布在肝脏组织中,且纳米粒对肺和肝脏的毒性明显较注射剂低。纳米粒的LD₅₀高于注射剂13.5%,同时血管刺激性较TBMS注射剂大大降低。结论:采用肝靶向给药系统的手段,可使土贝母抗癌有效成分TBMS达到肝靶向的目的,同时有望解决阻碍应用于临床的毒性问题,为土贝母抗癌有效成分的进一步研究开发奠定了基础。     

网络药理学指导下的中药有效成分发现策略

网络药理学是建立在疾病-基因-药物的多层次网络基础上,用于从整体上预测药物靶点、提高药物发现效率的新兴学科,其研究理念同中药发挥整体疗效的观点十分相似,使得越来越多的医药研究人员开始寻找中药与网络药理学的结合点,并出现了一系列研究疾病相关基因、预测靶点信息及中药活性成分的方法。本文对网络药理学研究的主要工具与数据库及其应用进行归类总结与介绍,并在此基础上,提出了应用网络药理学进行中药有效成分靶向分离的科学策略,以期提高中药有效成分发现的效率与速率。     

从VEREGENTM的商品说明书内容看FDA植物新药评审的思路与要求

本文以2006年10月在FDA获得批准的处方药VeregenTM的商品说明书为切入点,详细分析了作为植物药的VeregenTM在FDA审批过程中的一些关键点。中药走向世界是个漫长而艰苦的过程,但VeregenTM的例子证明,中药作为植物药在FDA注册成功不是不可能的。本文的分析与建议希望能为中药敲开FDA大门提供些许有价值的参考,给准备走向国际市场的国内中药制药企业一些有益的指导。     

黏膜给药原位凝胶的研究进展

介绍了黏膜给药原位凝胶的优点、分类、常用聚合物,以及原位凝胶在各黏膜给药部位的应用情况。作为一种新型的药物传递系统,黏膜给药原位凝胶虽还存在一些技术难点有待攻克,但它结合了原位凝胶制剂和黏膜给药途径双重优势,是一个很有发展潜力的药物传递系统,尤其在中药新剂型的研究方面有着广阔的发展前景。     

Potentiating Effect of the Flavonolignan (‐)‐Hydnocarpin in Combination with Vincristine in a Sensitive and P‐gp‐Expressing Acute Lymphoblastic Leukemia Cell Line

The potentiating action of the flavonolignan, (‐)‐hydnocarpin, in combination with vincristine was evaluated in the 697 acute lymphoblastic leukemia cell line and a P‐gp‐expressing variant, 697‐R. Vincristine at 3 nM caused nearly complete growth inhibition in 697 cells versus a 17% growth inhibition in 697‐R cells. When combined with (‐)‐hydnocarpin at concentrations of 10 and 5 μM, vincristine‐mediated growth inhibition in the 697‐R cells increased significantly over the sum of the individual agents to 72% (p ≤ 0.0001) and 41% (p = 0.0256), respectively. Vincristine at 1.5 nM (66% growth inhibition) and 0.75 nM (39% growth inhibition) combined with (‐)‐hydnocarpin at 10 μM (42% growth inhibition) in the 697 cells caused a significant increase in growth inhibition to 83% (p = 0.03) and to 61% (p < 0.0001), respectively, when compared to vincristine treatment as a single agent. To investigate the mechanism for the vincristine re‐sensitization caused by (‐)‐hydnocarpin, the P‐gp inhibitory effect of (‐)‐hydnocarpin was evaluated. Copyright © 2012 John Wiley & Sons, Ltd.     

温敏凝胶释药模式及机制研究进展

温敏凝胶因具临界相转变温度而被作为能达到定点、定时、定量释药目的药物控释体系的载体之一成为近年来研究的热点。随着温敏凝胶研究和应用的不断深入,其释药模式及机制被不断提出和发现,不同释药特征的释药模型也相继建立。温敏凝胶释药模型、模式及机制的研究透彻将使温敏凝胶在医药、生物等领域得到更好的应用。     

中药逆转肿瘤细胞多药耐药研究进展

阐述了肿瘤多药耐药（MDR）是临床化疗失败的主要原因之一,己成为恶性肿瘤化疗过程急需解决的问题。中药有毒性小、安全有效、多靶点等优势,在逆转肿瘤MDR的研究中正受到越来越广泛的关注。中药通过作用于介导MDR形成的膜转运系统、药物代谢系统、促进肿瘤细胞凋亡等机制,对多种肿瘤的MDR具有逆转作用。如何有效地从浩淼庞大的中药资源库中快速筛选并定位到具有逆转MDR活性的分子仍是目前中药研发亟待解决的瓶颈问题之一。建立科学合理的抗肿瘤药物筛选模型和高效可靠的方法和系统,能够满足现代医学的科学阐述要求,又能兼顾中医药本身的整体观念和辨证论治的思想,还需要大量艰苦的科学工作。     

中药化学成分肠道菌群代谢的研究进展

介绍肠道代谢研究方法及肠道菌群对中药成分的代谢作用,为开展中药代谢研究提供参考.查阅近年国内外有关中药成分肠菌代谢研究方面的相关文献40篇,并对其进行归纳,分析和总结.结果显示目前对肠菌代谢研究主要有4个方面,且对黄酮类,皂苷类,生物碱类,蒽醌类,单萜类等中药成分的肠菌代谢研究最多.肠道菌群对中药成分的生物转化以水解为主,不少苷类成分肠菌代谢为苷元后更易吸收发挥药效.肠道药物代谢研究对临床中西药物合用上有指导意义.中药化学成分肠菌代谢研究有助于了解药物作用机制及作用物质基础,加快中药现代化研究进程.     

天然产物对毛发色素的调节作用研究进展

毛发的颜色不仅受年龄、环境因素的影响,还受到众多因子的调控,其中主要有阿黑皮素原(POMC)、黑色素细胞刺激素(α-MSH)、黑色素1受体(MCIR)、小眼畸形相关蛋白因子(MITF)、酪氨酸酶(TYR)、酪氨酸相关蛋白酶1(TRP-1)、酪氨酸相关蛋白酶2(TRP-2)、刺鼠信号蛋白(ASIP)等。毛发颜色的异常常被认为是衰老的特征,给患者带来巨大的心理压力,但相关的治疗药物目前尚属空白。总结了天然药物对毛发颜色的影响程度和作用方式,以期阐明天然药物在治疗须发早白方面可能的作用途径及靶点,为从天然产物中寻找发掘新的药物奠定基础。     

中药活性成分抗炎作用的研究进展

目的:对近15年来中药活性成分抗炎作用的研究进展进行综述。方法:检索近15年来国内相关文献进行分析、归纳。结果:发现一些中药活性成分对急慢性炎症及免疫性炎症模型都有较好的治疗作用,而且对其机制的研究也越来越深啊入。结论:通过对中药活性成分抗炎作用、炎症模型及其抗炎机制的研究,可为进一步研究与开发中药抗炎新药提供信息资源。