莪术抗癌活性成分的研究进展

莪术为姜科植物蓬莪术(Curcuma phaeocaulis val.),广西莪术(Curcuma kwangsiensis S.G..Lee et C.F.Liang)和温郁金(Curcuma wenyujin Y.H.Chen et C.Ling)的干燥根茎,味辛、苦、温,归肝、脾经,具有行气破血、消积止痛之功。莪术中富含挥发油,且成分相当复杂,主要为倍半萜和倍半萜烯类化合物。经研究发现,莪术的提取物——莪术挥发油有较好的抗肿瘤、     

中药花色素类成分抗癌研究进展

花色素是一类分布十分广泛的植物色素,在中草药材中也普遍存在。作者综述花色素抗癌试验的最新研究进展,包括抗氧化、抗DNA断裂,促使细胞分化、细胞凋亡,干扰细胞生长调节,抗血管生成功能等,以及它们的抗癌机理和构效关系,指出花色素药物研发的前景。     

中药狼毒抗癌作用机制研究进展

中草药狼毒具有抗肿瘤作用，近年研究表明其抗癌作用机理主要包括诱导细胞凋亡、抑制癌细胞增殖和DNA合成、提高细胞免疫功能、作用于细胞信号传导通路。本文从上述四个方面对狼毒的抗癌机理进行综述，并探讨了今后的研究方向。     

小檗碱降糖作用机制研究进展

小檗碱是黄连中主要药效成分,广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等.近年来发现小檗碱通过提高胰岛素受体的表达、促进糖酵解、增强胰岛素敏感性、促进胰岛素的释放与分泌、增加肝细胞对葡萄糖的消耗等在降糖方面发挥重要作用,由于其天然、毒副作用小,应用前景极其广阔.对小檗碱降糖作用机制及其衍生物降糖构效关系研究进展进行综述.     

茶多酚抗癌机制的研究进展

茶多酚 (teapolyphenols,TP)是一种多酚类化合物 ,具有抗氧化性及清除自由基等多种生理活性和药理作用 ,尤其在防癌和抗癌方面具有很重要的意义。近几年 ,随着对TP研究的深入 ,在防治癌症机制方面取得了一定的进展。1　对癌基因表达的影响[1 ]H2 O2 可使细胞c-fos,c-jun ,c -myc ,bcl- 2 ,P53表达发生变化 ,TP可以影响H2 O2 诱导的DNA损伤及癌基因表达。低浓度的TP维持c -myc的高表达 ,而高浓度的TP反而使c -myc的表达下降 ;bcl- 2的表达在不同浓度TP影响下 ,表达均比单独用H2 O2 要低 ;高浓度的TP作用下P53的表达和单独用H2 O2 …     

人参抗肿瘤作用的有效成分及其机制研究进展

人参是中国延用了两千多年珍贵的传统中药材之一,由于其具有诸多药理作用而临床广泛应用于治疗肿瘤等多种疾病。目前肿瘤已经成为威胁人类健康的重要因素,因而人参抗肿瘤作用也越加受到关注。针对人参抗肿瘤作用的有效成分及其分子作用机制、构效关系进行综述。研究表明人参抗肿瘤作用的主要有效成分为人参皂苷及其肠道菌群代谢产物、人参多糖和人参炔醇,这些活性成分发挥药理作用的机制目前已较为明确,其作用机制主要包括诱导肿瘤细胞周期阻滞、凋亡及分化、增强对肿瘤细胞免疫、抑制肿瘤细胞增殖及侵袭与转移等,而其分子机制涉及许多相关基因、蛋白、蛋白酶、免疫细胞、细胞因子及相关信号通路等的调控与表达。此外,人参有效成分的抗肿瘤作用表现出一定的剂量依赖性,且其化学结构的不同导致抗肿瘤活性有所差异。人参中含有丰富的抗肿瘤活性成分,有望为临床治疗各种肿瘤提供安全有效的天然药物及制剂。     

橙皮苷及其衍生物抗癌作用机制的研究进展

该文通过检索中国知网、万方、PubMed等电子数据库,回顾过去10年发表的关于橙皮苷预防及治疗癌症的相关文献,总结了橙皮苷抗癌机制的研究进展。橙皮苷的药理作用十分广泛,具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒、抗癌、调节免疫力、抗辐射、神经保护、心血管保护等作用。其抗癌机制主要包括抑制癌细胞增殖、促进癌细胞凋亡、减少血管生成、抑制癌细胞侵袭和迁移、调节免疫与自噬、抗炎抗氧化。这种多方面的抗癌机制使橙皮苷对多种癌症显示出化学预防和治疗效果,使其成为一种广谱抗癌药。该文还总结了橙皮苷与顺铂、阿霉素、环磷酰胺、紫杉醇4种抗癌药合用的效果,发现橙皮苷能增强这些抗癌药对癌细胞的增殖抑制作用,还能降低耐药性和不良反应。由于橙皮苷水溶性较差,生物利用度不高,临床使用受到一定限制,因此还总结了目前通过结构修饰或与其他化学物质、纳米载药制剂组合获得的衍生物来提高其生物利用度的方法。发现橙皮苷的衍生物既保留了橙皮苷的抗癌疗效,又有效克服了橙皮苷水溶性差、生物利用率低等缺陷,很好地预测了橙皮苷及其衍生物具备的良好应用前景。     

芹菜素抗癌机制研究进展

调研了芹菜素(apigenin)及其相关化合物的有关文献报道,并分析芹菜素的抗癌研究机制。结果表明芹菜素可通过抗氧化、调控肿瘤相关基因、影响肿瘤细胞信号传导、诱导肿瘤细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤血管形成及抑制肿瘤侵袭和转移相关蛋白酶的活性,以及放化疗增敏、化学预防等多种途径发挥抗肿瘤作用,与其他黄酮类物质(槲皮素、山奈黄酮)相比,芹菜素具有低毒、无诱变性等特点,为其作为新型高效低毒的天然抗肿瘤药物的研究提供了广阔的前景,有关芹菜素的实验及临床研究今后将备受瞩目。此外,作者提出从自噬角度深入研究芹菜素的抗肿瘤机制具有实验及临床指导意义。     

秋水仙碱的研究进展

概述了有关秋水仙碱及其衍生物的植物来源、提取、构效关系和在医药上的应用。     

毛细管气相色谱法测定莪术中莪术醇的含量

目的:建立莪术中莪术醇的含量测定方法。方法:采用气相色谱方法,HP-5(0.32 mm×30 m,0.25μm)石英弹性毛细管柱,进样口温度200℃,氢火焰检测器(FID)250℃,不分流,柱流量1.0 mL.min-1;程序升温:初始60℃,保持4 min,以3℃.min-1升至210℃。结果:莪术醇在40.0~2 000μg.mL-1具有良好的线性关系,r=0.999 7,高,低浓度加样回收率分别为95.01%(RSD 2.52%),96.46%(RSD 2.86%)。结论:本方法准确可靠,重复性好,样品处理较简单。     

莪术醋制对大鼠胆汁代谢的影响

通过考察莪术醋制前后对由肝脏分泌的胆汁中内源性代谢产物的影响,以期探讨莪术醋制对胆汁内源性代谢物的影响。分别制备生、醋莪术醇提液及生理盐水溶液,灌胃给药0.5 h后做胆总管插管引流术收集12 h内大鼠胆汁;胆汁样品1∶3乙腈沉淀蛋白后进行UPLC-TOF-MS分析;采用单维统计与多元统计相结合,Peak View软件与网络数据库相比对的数据分析方法,鉴定潜在生物标记物。醋制前后莪术提取物对大鼠胆汁代谢谱具显著影响,鉴别出生、醋莪术给药组的大鼠胆汁中具有显著性差异的13个代谢物;再结合化合物网络数据库进行鉴定,得到8个代谢物;进一步把给药组与空白组进行t检验单维统计分析,得到与空白组比较具显著性差异的7个代谢物,推定此7个代谢物为生、醋莪术给药后大鼠胆汁的潜在生物标记物,其中6个潜在生物标记物在醋品组中显示上调,其与磷脂代谢、脂肪代谢、胆汁酸代谢及与调控N-酰基乙醇胺水解反应平衡作用相关的代谢调控相关,提示通过大鼠胆汁内源性代谢物的差异探讨莪术醋制增效的机制。     

不同加工方法对不同产地姜黄、郁金药材中姜黄素类成分含量的影响

目的:研究不同加工方法对不同产地姜黄和郁金药材中姜黄素类成分含量的影响,以期为建立姜黄和郁金药材合理的加工工艺提供依据。方法:采用切片阴干、蒸煮晒干、常压下60,80℃烘干4种加工方法处理,采用HPLC同时测定姜黄和郁金药材中姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素3种化学成分含量。结果:不同加工方法处理的姜黄药材中姜黄素类成分含量存在显著性差异(P0.05),姜黄素类成分含量高低依次为切片阴干60℃烘干80℃烘干蒸煮晒干;不同加工方法处理的郁金药材中姜黄素类成分含量有显著性差异(P0.05),姜黄素类成分含量高低依次为切片阴干60℃烘干蒸煮晒干80℃烘干;崇州产地的姜黄和郁金药材中姜黄素类成分的含量与犍为产地间的差异极显著(P0.01),均表现为犍为产地高于崇州产地。结论:不同加工方法对姜黄、郁金药材中的姜黄素类成分含量影响均较大,姜黄、郁金产地加工方法均以切片阴干的效果较为理想。     

姜黄与片姜黄挥发油色谱指纹图谱的比较

为了解姜黄及片姜黄挥发油色谱指纹图谱中的化学成分的异同,应用改进窗口目标检验因子分析法对指纹图谱的色谱-光谱数据进行了比较分析。经比较,至少有10种化学成分在姜黄挥发油的色谱指纹图谱中存在而在片姜黄图谱中未被检出,至少有9种化学成分在片姜黄中存在而在姜黄中未见,姜黄与片姜黄挥发油指纹图谱中共有的化学成分有9种。     

莪术挥发油提取工艺优化试验研究

通过正交设计实验，以挥发油提取得率为考察指标，探讨莪术挥发油最佳提取工艺，结果表明，最佳提取工艺条件为：莪术粗粉，８倍加水量，提取７ｈ。     

莪术不同炮制品镇痛抗炎作用研究

摘要:目的:通过不同的致痛、致炎模型观察莪术不同炮制品的镇痛抗炎作用.方法:采用小鼠热板法和扭体法,观察其镇痛作用;采用耳肿法及毛细血管通透性法观察药物的抗炎作用.结果:莪术不同饮片对二甲苯所致的耳廓肿胀及醋酸所致的毛细血管通透性增加都有明显的抑制作用.其中以醋煮莪术作用较强.莪术不同炮制品对醋酸所致的扭体也有明显的抑制作用,热板法显示各样品均能明显提高小鼠的痛阈值,其中以醋煮莪术作用较为明显.结论:莪术的不同炮制品均有显著的镇痛抗炎作用,其中以醋煮莪术作用较强.     

当归莪术延胡索及其配伍对小鼠的毒性反应

目的：探讨当归、莪术、延胡索及其配伍后的毒副作用。方法：采用急性毒性试验观察小鼠的毒性反应。结果：当归给药剂量108g／kg，病检发现肾脏有广泛的瘀血，莪术给药剂量40g／kg，病检发现肝脏有散在粟米样白点，肝脏轻度肿大，病检肾脏有明显的充血，肾小管上皮细胞明显肿胀，延胡索40g／kg，病检肝脏有轻度浊肿，当归配伍莪术给药剂量为148g／kg，配伍能降低毒性反应。当归配伍延胡索给药剂量为148g／kg，毒性反应降低更为显著。莪术配伍延胡索给药剂量为80g／kg，小鼠未见异常。结论：单味当归的毒性大于单味莪术与延胡索，而当归与莪术、延胡索相互配伍可使毒性降低，以莪术配伍延胡索的毒性降低最为显著。     

莪术和三棱药对中挥发油提取的研究

通过正交设计实验,以挥发油提取含量为考察指标,探讨莪术和三棱药对中挥发油最佳提取工艺.结果表明,最佳提取工艺条件为：莪术、三棱粗粉,8倍加水量,提取6h;而且药对中挥发油的含量较莪术中的高.     

黄芪-莪术药对基于网络药理学的抗大肠癌分子机制

目的:运用计算机网络药理学技术预测黄芪-莪术药对治疗大肠癌的作用靶点和信号通路,进一步分析其抗大肠癌物质基础和作用机制。方法:通过Therapetutic Target Database(TTD),Drugbank数据库收集大肠癌疾病作用靶点;从中药系统药理学分析平台(TCMSP)获得黄芪、莪术所含中药成分;运用Chem Mapper,Pharm Mapper数据库预测所选中药成分作用的疾病靶点;采用Cytoscape软件建立"化合物-疾病靶点"网络模型;利用Clue GO插件对靶点进行基因功能(GO)分析和基于京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。结果:黄芪-莪术药对活性化合物-大肠癌疾病靶点网络包含56个化合物和54个靶点,关键靶点涉及AMP激活蛋白激酶α1(PRKAA1),前列腺素内过氧化物合酶1(PTGS1),环氧化酶2(PTGS2),胸苷酸合成酶(TYMS),肝羧酯酶1(CES1),血管内皮生长因子B(VEGFB),血管内皮生长因子A(VEGFA),谷胱甘肽S-转移酶P(GSTP1),丝氨酸羟甲基转移酶(gly A)等;靶点的基因功能偏向于肽基酪氨酸的磷酸化,调节细胞外调节蛋白激酶(ERK) 1和ERK2信号串联,内皮细胞凋亡过程的负调节等;重要的KEGG通路涉及癌症通路,Ras信号通路,Rap1信号通路,磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路等。结论:黄芪-莪术药对通过抑制肿瘤细胞增殖分化、促进肿瘤细胞凋亡、抗肿瘤新生血管生成以及增强机体免疫的多表型干预的网络模式产生抗大肠癌活性,其作用信号通路与Ras信号通路,Rap1信号通路,PI3K/Akt信号通路最为相关。     

基于系统药理学探索莪术有效成分的药理作用机制

目的:通过一系列系统药理学方法初步探讨了莪术有效成分的药理作用机制。方法:利用中药系统药理学分析平台(TCMSP)数据库获取莪术中有效成分;从Pharm Mapper Server中获得莪术有效成分的靶蛋白;Uni Prot数据库中获取靶标的基因名称并于CTD数据库中获取基因相对应的疾病;运用网络可视化软件,构建莪术有效成分-靶点-疾病相互作用网络;借助DAVID工具进行莪术有效成分蛋白质群的基因本位论(GO)分析和靶蛋白作用通路的富集分析。结果:文本挖掘结果表明莪术主要相关疾病有肿瘤性疾病、神经系统疾病和代谢性疾病;GO分析结果表明莪术主要通过类固醇激素介导的信号通路、从RNA聚合酶Ⅱ启动子的转录起始、凋亡过程的负调控、肽基络氨酸磷酸化、蛋白质自磷酸化、视黄酸受体信号通路、从RNA聚合酶Ⅱ启动子的转录的正调节等作用发挥生物学功能;信号通路富集结果表明莪术主要作用蛋白与癌症途径,PPAR信号通路,癌症中的蛋白多糖,非小细胞癌,PI3K-Akt信号通路等信号通路有关。结论:莪术可能主要通过调控癌症途径,PPARP,PI3K-Akt信号通路等多途径发挥其药理作用。综合运用系统药理学的方法可以实现快速而全面地分析药物的药理作用。