微生物转化在中药活性成分研究中的应用

中药活性成分是中药防病治病的物质基础,也是中药现代化研究的重要内容之一。微生物转化技术在中药活性成分的现代化研究中具有十分重要的作用,广泛用于中药活性成分的合成、结构修饰以及新化合物的开发。微生物转化可以有效地提高已知中药活性成分的药效、降低毒副作用、改善水溶性和生物利用度,也可以用来生产具有重要应用价值的微量天然活性先导化合物,同时可用于药物代谢机制的研究。文章介绍了微生物转化技术及其在中药活性成分研究中的应用情况。     

加强生物催化与生物转化技术在我国药物源头创新中的应用

随着生物科学的不断发展,生物转化与生物催化技术已逐渐应用于天然产物研究中。生物转化与生物催化技术在活性化合物合成及结构改造、修饰方面有其独特的优势。天然产物是一巨大的先导化合物库,是创新药物研发的宝藏。以天然药物成分库为出发点,运用生物转化等现代生物学技术,开展天然药物的全成分转化研究,辅之以药理筛选,对于形成具有自主知识产权的新药具有重要的意义和广阔的应用前景,也是中药现代化的重要途径。虽然我国在生物转化及天然药物发酵方面的研究工作开展不久,但已取得了一些成绩,有了一定积累。本专栏特邀果德安和余伯阳教授结合各自的研究成果,探讨天然药物活性成分生物转化的研究思路与方法,以飨读者。     

中药全成分生物转化

中药全成分生物转化是指将中药中的多种成分加入到生物转化体系中,利用生物转化体系中的生物催化剂（如酶、微生物、动植物细胞）对所加入的多种成分同时进行生物转化,对中药中的多种成分进行结构修饰,以期提高已有的活性、降低毒副作用、产生新的活性成分,发挥传统中药中多成分的整体协调作用,为中药深加工提供有效的方法,为药物合成提供新途径,为中药复方代谢机制研究提供模型。科学家们逐渐认识到中药全成分生物转化的意义,并取得了些许进展,今后需加强以下领域的研究：中药多成分的整体协调作用机制、新型生物催化剂定向筛选、生物转化机理、生物转化过程的优化与放大等,从而充分利用中药全成分生物转化技术开展中药现代化研究,为中药现代化和国际化做出贡献。     

生物转化技术在中药和天然药物开发中的应用进展

生物转化技术具有选择性强、催化效率高、反应条件温和、反应种类多以及环境污染小等特点,该项技术应用于中药和天然药物开发的研究越来越多,可以为现代药物原料提供新的工艺或新替代品,对发掘中药活性成分、扩大药源、保护中药资源等有着重要意义。现以国内外最新研究报道为依据,分析了生物转化技术应用于中药和天然药物开发的意义,对转化反应的生物体系,其主要反应类型以及生物转化的影响因素进行总结,为进一步研究提供思路与方法。     

耐有机溶剂极端微生物及酶类与天然产物的生物转化

非水相催化在天然产物的生物转化中可显著提高非极性底物溶解度,大幅度提高转化特异性和生产率等优点,使生物转化工艺更具实用价值。本文探讨了耐有机溶剂极端微生物及酶类在天然药物生物转化中催化体系,新型耐有机溶剂极端微生物及酶类的筛选与应用,及现有非水相天然产物生物转化的研究现状,并指出融合非水相催化技术是天然产物开发的一个重要突破点,为中药现代化提供理论指导。     

肠道菌群对天然药物活性成分的生物转化

目的:探究肠道菌群与天然药物生物转化及其代谢产物的关系,为研制生物利用度高的药物提供参考。方法:通过总结人肠道菌群及天然药物生物转化的研究情况,简述天然药物肠道菌群作用下的代谢和生物转化过程,总结不同种类天然药物的生物转化规律。结果:列举了苷类,黄酮类,苯丙素类,有机酸类等成分肠道菌代谢的研究,总结了肠道菌群对天然药物成分的生物转化规律。结论:肠道菌群对天然药物的生物转化主要以水解为主,大多数苷类成分经肠菌代谢为苷元或小分子物质后提高了生物利用度。     

蟾蜍二烯酸内酯类成分的生物转化和生物合成研究进展

蟾蜍二烯酸内酯类化合物是名贵中药蟾酥的主要活性成分,具有显著的抗肿瘤、强心、镇痛和抗炎等药理活性。目前,蟾蜍二烯酸内酯成分的主要来源方法是从蟾蜍类药材中直接提取,但此方法成本高、收益低,且药用资源十分短缺,相关新药开发与应用研究严重受阻。近年来,中药活性成分的生物合成在中药资源保护方面发挥起越来越重要的作用。基于合成生物学原理,设计和改造微生物菌株发酵生产天然产物的方法已被广泛使用。该方法的应用需要建立在目标产物生物合成途径完全解析的基础之上。基于此,总结近年来蟾蜍二烯酸内酯的生物转化以及生物合成途径解析方面的研究进展,并进一步推测蟾蜍二烯酸内酯类的生物合成途径,并进一步展望与其相关的生物合成发展方向。     

开展中药生物转化研究意义深远

综合国内外文献，结合笔者开展中药生物转化研究的体会，介绍了国内外中药生物转化的研究现状以及在中药现代化研究中的意义，提出了开展中药全成分转化的思路并分析了进行中药全成分转化研究的可行性及一般方法，并就开展中药全成分转化研究存在的问题和今后需要加强的工作等进行了讨论。认为开展中药全成分生物转化研究对充分发挥中药的潜在价值和我国的中药资源优势开发、形成具有中国特色的生物转化研究体系、开发具有自主知识产权的新药具有重要意义。     

2007年《中国天然药物》第5卷文题学科分类索引

思路与方法专栏:生药学研究(2)中药效应物质基础和质量控制研究的思路与方法李萍,齐炼文,闻晓东,盛亮洪(1)从麦冬人手,探讨中药材现代系统研究的思路与方法余伯阳(10)南五味子属药用植物的化学成分及其生物活性陈道峰(15)专栏:中药创新药物研究中药创新药物的发现与研发屠鹏飞,姜勇(81)现代中药研发的回顾和思考刘珂(87)专栏:天然药物生物转化研究(1)加强生物催化与生物转化技术在我国药物源头创新中的应用欧阳平凯(J61)中药活性成分生物转化的研究思路与方法马骁驰,果德安(162)以生物组合化学技术发现新高效低毒天然药物先导化合物余伯阳(…     

益生菌生物转化中药研究现状

综述了国内外近年来益生菌生物转化中药的研究进展。益生菌生物转化中药后化学成分的研究主要集中在对单一成分的结构修饰、产生新的活性成分、改变中药有效成分的含量方面。益生菌生物转化中药提取物、单味药、中药复方后使其生物活性发生明显改变。益生菌生物转化中药正成为中药创新和中药现代化研究的有效途径。     

光合细菌生物转化技术在中药研究中的应用进展

微生物转化技术在中药研究中的应用越来越广泛,利用光合细菌对中药进行生物转化处理已成为微生物转化领域的研究热点之一。搜集光合细菌生物转化中药相关研究文献,综述了光合细菌转化中药的药理药效学、药效物质基础和转化机制,并指出有待进一步研究的问题。     

蛋白质组学在中药现代化研究中的应用

根据国内外文献，结合课题组应用蛋白质组学对药物合成途径及代谢调控的研究，介绍研究蛋白质组学的主要内容、技术手段，以及在中药现代化研究中的巨大应用意义，并分析了蛋白质组学的未来发展方向，为中药现代化以及新型中药制剂的开发提供参考。蛋白质组学将成为中药现代化研究中必不可少的工具之一。     

中药复方配伍研究的关键问题及超分子化学解决对策

中药复方是中医临床治病的主要形式,中药配伍规律是中医药现代化关键科学问题之一,长期作为战略性课题。循中医药理论自然属性,运用超分子化学理论,阐明中药复方与人体"印迹模板"定性定量作用规律:中药与人体都是巨复生物超分子体,中药有效成分群和人体疾病诸证有着对应的"印迹模板",按印迹规律产生"气析"作用,而中药配伍可以显著性地改变这一作用,可用超分子化学理论进行研究。首先梳理中药配伍文献研究及现代研究现状,再提出亟待解决的7个关键问题,并结合超分子化学提出解决之策,旨在推动中医药现代化核心关键科学问题的解决。     

浅谈纳米技术在中药中的应用

中药现代化是目前中药研究的发展方向，而中药的纳米化是其中最有前途的一个领域。在对目前国内中药领域的纳米化研究进行评述的同时，对研究现状表明了一些看法，提出了进行中药纳米化研究发展的新方向、新方法、新观点以及国外药物的纳米化方法可能在中药上的应用。新的研究技术在中药研究中的应用，对中药纳米化研究中预计会出现的问题给出了可能的解决方案。     

Status and Trends of GAP Base Construction of Chinese Materia Medica in Guangdong Province

It is one of the key points for modernization and internationalization of traditional Chinese medicines to construct the Good Agricultural Practice (GAP) base of Chinese materia medica (CMM). GAP helps to minimize contamination and improve the quality of CMM during the plantation and the production of Chinese crude drugs. In this article, the status and development of CMM production bases of GAP in Guangdong Province, China, are presented. The suggestions upon the problems during the development of GAP for Chinese crude drugs are also provided.     

转化医学:让中药现代化又快又好走进临床

国家大力推进中药现代化所取得的重要成就已为中药学人所共识,然而临床医生和广大老百姓对中药现代化成果的感受仍较为滞后。重视临床、结合临床,大力开展中药转化医学研究,是推动中药现代化走进临床的重要出路和举措。中药转化医学研究路径可概括为:源于临床-证于实验-回归临床的循环往复过程;其研究内容可概括为:面向临床的中药标准化研究和源于临床的创新中药研制。面向临床的中药标准化研究的核心是以临床需求为导向,建立以功效为基础的中药品质与性效评价方法和标准,推动中药"品-质-性-效-用"一体化,使中药标准在临床上能让医生看得懂、用得上;源于临床的创新中药研制,包括基于临床经验和循证医学证据的特色复方中药研制、基于临床标本和组学方法的现代组分中药研制,加快中药新药研究与开发进程,为中医临床提供"源于传统、优于传统"的安全高效药物。建议国家有关主管部门从科研立项、人才培养、新药审评及配套的相关政策法规和组织机构等方面,支持中医药转化医学研究工作。     

真菌转化中药活性成分研究进展

中药活性成分是其发挥药效的物质基础,是实现中药现代化的关键。如何提高中药活性成分含量,已成为研究的热点,微生物转化是其关键技术之一。实践证明,菌株不同,中药种类不同,转化效果不同。因此,就真菌转化萜类、生物碱类、苯丙素类、醌类、甾体类、有机酸类等中药活性成分研究进展进行综述。     

纳米混悬技术在中药制剂中的应用及发展趋势

纳米混悬技术为改善难溶性中药有效成分和有效部位的溶解度和生物利用度提供了新的方法,在中药领域的应用与发展中,是实现中药现代化、国际化的有效途径之一。主要对中药纳米混悬给药系统的制备方法、固化研究和应用进行综述,并分析了目前所存在的问题,提出了解决问题的设想,以期促进纳米混悬技术在中药制剂中的开发与完善,扩大中药的应用范围。     

创新中药研究与开发模式探讨

中药创新是中药现代化、国际化的灵魂.如何借助现代生命科学和医药学最新理论技术实现创新中药研发是中药研究中亟待解决的关键问题.基于我国近百年的中药现代研究的历史和经验,借鉴西方天然药物研发的思路,以中药创新研究中的几个成功的先例,总结和归纳了创新中药研究的6种主要模式:青蒿素模式、培养基模式、GBE761-Veregen模式、PHY906模式、复方丹参滴丸模式、PC-SPES模式,评述了各个模式在创新中药研究中的应用、特点、优缺点等,并对其发展前景进行了展望.     

中药大质量观及实践

中药质量标准问题是制约中药现代化国际化发展的关键瓶颈之一。长期以来,"找成分,测含量"一直是中药内在质量标准研究的基本方式,而"量而不准,难关药效,难控难评"一直是中药质量标准研究的主要困局。为了寻求中药质量标准研究的新突破,提出并论述了面向临床的中药标准研究模式和方法,即中药标准"大质量观"的研究思想和模式,以期进一步丰富中药标准研究的内涵,创新中药标准研究的思路,为实现"量而又准,关联药效,可控可评"的愿景提供新的视角、思路与方法。