黄芩苷稀土配合物的合成与表征

目的:合成和表征两种新的黄芩苷稀土配合物。方法:将配体黄芩苷溶于吡啶中,分别加入Y(NO3)3.6H2O,Ce(NO3)3.6H2O,回流10h,生成目标化合物。用红外光谱、紫外光谱、元素分析对配合物进行表征。结果:合成了黄芩苷-铈和黄芩苷-钇配合物。结论:首次合成的黄芩苷-铈和黄芩苷-钇配合物有望开发成为潜在的镇痛与抗炎新药。     

黄芩中黄芩苷的分离与结构表征

目的:从中药黄芩中提取分离出有效成分,并对其组成和分子结构进行鉴定与表征。方法:采用醇提酸沉法提取分离出粗品,经过对粗品进行反复重结晶处理,得到淡黄色针状晶体。利用红外光谱(FTIR)、紫外-可见光谱(UV-Vis)、质谱(MS)、氢谱(1H-NMR)及碳谱(13C-NMR)等分析测试手段对该有效成分进行组成和分子结构的鉴定与表征。结果:从60g黄芩粗粉中提取分离得亮黄色粉末粗品3.17g,提取率5.29%;1.55g粗品经反复重结晶处理得晶体0.36g,提取率为23.2%,显色反应及波谱分析均显示其为黄酮化合物。结论:该有效成分鉴定为5,6-二羟基黄酮7-O-β-D-葡萄吡喃糖醛酸苷(黄芩苷),分子式为C21H18O11。     

黄芩苷铜和铝配合物的合成及其生物活性研究

目的:合成黄芩苷铜和铝配合物,并研究其抗菌抗肿瘤活性和对巨噬细胞抗肿瘤作用的影响。方法:将黄芩苷在弱碱条件下与金属盐反应得到黄芩苷铜和黄芩苷铝配合物,倍比稀释法考察黄芩苷及其配合物对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌和白色念珠菌的抑制作用;MTT法测定化合物对A549,HepG2的IC50和对小鼠腹腔巨噬细胞抗肿瘤作用的影响;中性红法测定化合物对巨噬细胞吞噬作用的影响。结果:反应所得黄芩苷铜和黄芩苷铝的产率分别为73.93%,91.08%,黄芩苷铜(黄芩苷铝)对上述菌的MIC(mol.L-1)分别为0.000 4(0.001 1),0.000 9(0.001 1),0.000 4(0.001 1),0.000 9(0.001 1),0.000 4(0.000 5),黄芩苷铜(黄芩苷铝)对A549,HepG2的IC50(μmol.L-1)分别为89.6(138.8),22.6(97.2),巨噬细胞经160μmol.L-1的黄芩苷、黄芩苷铜和黄芩苷铝作用后对A549的抑制率分别为43.52%,80.89%,52.66%。结论:小鼠急性毒性试验表明配合物无毒,抗菌抗肿瘤活性及对巨噬细胞抗肿瘤作用均为黄芩苷铜>黄芩苷铝>黄芩苷。     

山柰苷-钴配合物的合成、表征及其与DNA的相互作用

目的：合成山奈酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷（KR）与钴的配合物[Co（KR）（H₂O）₃（NH₃）]⁺·NO₃^-,对其结构进行表征,并研究其与DNA的相互作用。方法：合成KR与钴的配合物,采用元素分析、红外光谱、热重分析和质谱表征其结构,紫外吸收光谱、荧光发射光谱和圆二色谱分析KR及其金属配合物与DNA的相互作用。结果：KR及其配合物与DNA均以插入方式嵌入到DNA 双链的碱基对之间;配合物表现出比KR更强的插入键合作用。结论：KR的钴配合物比KR有更强的与DNA结合的能力,揭示配合物具有更好的活性。     

黄芩苷金属离子配合物药效学作用概述

近年来，针对中药黄芩的研究持续升温，国内外学者就黄苓的药理作用在整体、系统、器官、细胞、分子、基因水平上作了大量研究，而且多以黄苓活性成分提取为基础，针对某一特定成分及其变体的药理作用进行研究，研究结果显示黄苓活性成分的药效作用主要体现在抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化、清除自由基、调节细胞凋亡等方面。本文拟从黄苓成分中具有代表性的黄苓苷入手，介绍国内外针对其药效学作用的研究概况，为黄芩的进一步研究提供参考。     

黄芩苷铈、钇配合物的镇痛抗炎作用研究

目的:探讨黄芩苷铈与钇配合物的镇痛抗炎作用。方法:采用醋酸扭体法、二甲苯致炎耳壳肿胀法对黄芩苷铈与钇配合物镇痛与抗炎作用进行研究,组间数据采用t检验。结果:黄芩苷-铈和黄芩苷-钇配合物高、中剂量组能延长醋酸刺激引起的扭体潜伏期,减少扭体次数,与NS组比较差异有统计学意义(P<0.05),与黄芩苷组比较差异有统计学意义(P<0.05);黄芩苷-铈和黄芩苷-钇配合物高、中剂量组对二甲苯致炎的耳壳肿胀抑制作用与NS组比较差异有统计学意义(P<0.05),与黄芩苷组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:黄芩苷-铈和黄芩苷-钇配合物有镇痛、抗炎作用,较黄芩苷镇痛抗炎作用增强。     

黄芩中黄芩苷提取工艺的研究

目的探讨黄芩中黄芩苷的最佳提取工艺。方法选取温浸法、煎煮法、加碱温浸法中较佳方法,考察粒度、次数、提取时间和次数、分离方式等因素对黄芩苷收率的影响。结果煎煮法效果优于其他两种方法,煎煮法提取黄芩苷的最佳工艺条件为:粒度40目,煎煮2次,物料比1∶10和1∶5,时间60min和30min,双层滤布过滤再离心分离,70℃保温60min,酸沉静置3h抽滤,50%乙醇洗涤2次,干燥得黄芩苷产品。黄芩苷收率可达13.67%,其含量为85.7%,黄芩苷在pH3.98低温水浴液中性质较稳定。结论该实验结果为大规模提取生产黄芩苷提供理论依据。     

黄芩苷-壳寡糖复合物的制备及其表征

该文将壳寡糖应用于黄芩苷复合物的制备,以提高药物的体外溶出度,考察复合物的基本性质。采用溶剂法制备黄芩苷壳寡糖复合物,运用差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）、X-射线粉末衍射法（XRD）和红外振动光谱（IR）等分析方法对其结构和理化性质进行了分析,并考察其溶出行为。实验结果显示黄芩苷-壳寡糖摩尔比1：1制备的复合物能显著提高黄芩苷的溶出度。DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以非晶形态存在,IR结果表明壳寡糖与黄芩苷之间存在相互作用。黄芩苷-壳寡糖复合物能够显著提高药物的体外溶出度。     

黄芩茎叶中野黄芩苷与黄芩苷含量的反相高效液相色谱梯度洗脱法同时测定

目的 建立同时测定黄芩茎叶中野黄芩苷和黄芩苷含量的反相高效液相色谱( RP - HPLC)梯度洗脱法.方法 建立同时测定黄芩茎叶中野黄芩苷和黄芩苷含量的RP - HPLC梯度洗脱法.采用RP- HPLC法,Phenomenex Prodigy ODS3- C18色谱柱(4.60 mm×250 mm,5μm),以甲醇-水-磷酸为流动相,梯度洗脱,检测波长为276 nm,柱温为30℃.结果 野黄芩苷和黄芩苷分别在下列范围内呈良好的线性关系:0.470 0～1.880 0 μg(r =0.9994),0.056 0～0.224 0 μg(r =0.999 6),平均回收率(n=5)分别为98.58％(RSD=1.89％),97.35％(RSD=1.66％).结论 初步建立的黄芩茎叶中野黄芩苷和黄芩苷含量测定方法能较全面地评价黄芩茎叶的质量,为科学评价和全面控制黄芩茎叶的质量提供了新方法.     

HPLC法测定四倍体黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的含量

目的测定四倍体黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的含量并与二倍体进行比较,以扩大黄芩种质资源。方法采用高效液相色谱法。色谱柱:INERTSIL ODS-SP(4.6mm×150mm,5μm)柱;流动相:甲醇-水-磷酸(49:51:0.2);流速:1.0 mL/min,检测波长为280 nm。结果四倍体黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的含量由二倍体的12.83%、3.35%增为20.69%、6.23%,分别提高了61.26%和85.97%。结论本实验建立的方法简便、准确,可用于黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的含量测定;四倍体黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的含量显著高于二倍体黄芩,可以做为开发四倍体黄芩的理论依据。     

N-亚甲基磷酸盐壳聚糖衍生物的设计、合成和表征

目的：合成和表征N-亚甲基磷酸盐壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体：方法：以天然聚合物壳聚糖为原料，与甲醛和磷酸反应，制得双取代的N-亚甲基磷酸壳聚糖，然后在其剩余的2-NH2和乳糖酸反应，制得N-亚甲基磷酸-N-乳糖酰化壳聚糖；与乳糖反应，用KBH4还原，制得N-亚甲基磷酸-N-乳糖胺化壳聚糖。结果与结论：分别用FTIR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征。用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析。制得的N-亚甲基磷酸壳聚糖、N-亚甲基磷酸-N-乳糖酰化壳聚糖和N-亚甲基磷酸-N-乳糖胺化壳聚糖的取代度分别为1．22，0．23和0．21，所制得的栽体有望作为潜在的肝靶向基因载体：     

O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖衍生物的设计、合成和表征

目的：合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体。方法：以天然聚合物壳聚糖为原料，首先制备得O-羧甲基壳聚糖，然后在其2-NH2上和乳糖酸反应，制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖；或与乳糖反应，用KB}14还原，制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖。结果与结论：分别用VF-IR、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对其进行了表征。用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析。制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体。     

葛根素磷脂复合物的制备及表征

目的:表征葛根素与大豆磷脂形成的复合物。方法:通过差示扫描量热法(DSC)、旋光度测定法来表征葛根素磷脂复合物的DSC曲线和旋光度。结果:DSC结果显示葛根素的特征峰消失,磷脂复合物的相变温度降低。旋光度测量结果显示,复合物的旋光度低于葛根素与大豆磷脂的物理加和。结论:初步确定葛根素与大豆磷脂间的复合是一种弱的相互作用。     

Characterization and evaluation in vivo of baicalin-nanocrystals prepared by an ultra-sonic-homogenization-fluid bed drying method简

AIM： To improve the absorption and bioavailability of baicalin using a nanocrystal （or nanosuspension） drug delivery system. METHODS： A tandem, ultrasonic-homogenization-fluid bed drying technology was applied to prepare baicalin-nanocrystal dried powders, and the physicochemical properties of baicalin-nanocrystals were characterized by scanning electron microscopy, photon correlation spectroscopy, powder X-ray diffraction, physical stability, and solubility experiments. Furthermore, in situ intestine single-pass perfusion experiments and pharmacokinetics in rats were performed to make a comparison between the microcrystals of baicalin and pure baicalin in their absorption properties and bioavailability in vivo. RESULTS： The mean particle size of baicalin-nanocrystals was 236 nm, with a polydispersity index of 0.173, and a zeta potential value of-34.8 mV, which provided a guarantee for the stability of the reconstituted nanosuspension. X-Ray diffraction results indicated that the crystallinity of baicalin was decreased through the ultrasonic-homogenization process. Physical stability experiments showed that the prepared baicalin-nanocrystals were sufficiently stable. It was shown that the solubility of baicalin in the form of nanocrystals, at 495 ug·mL-1, was much higher than the baicalin-microcrystals and the physical mixture （135 and 86.4 ug·mL- 1, respectively）. In situ intestine perfusion experiments demonstrated a clear advantage in the dissolution and absorption characteristics for baicalin-nanocrystals compared to the other formulations. In addition, after oral administration to rats, the particle size decrease from the micron to nanometer range exhibited much higher in vivo bioavailability （with the AUC（0-t） value of 206.96 ± 21.23 and 127.95 ± 14.41 mg·L-1·h-1, respectively）. CONCLUSION： The nanocrystal drug delivery system using an ultrasonic-homogenization-fluid bed drying process is able to improve the absorption and in vivo bioavailability of baicalin, compared with pure baicalin coarse powder and micronized baicalin.     

灯盏乙素聚乙二醇前药的合成与表征

目的:合成黄酮类化合物灯盏乙素聚乙二醇前药。方法:以聚乙二醇单甲醚2000为原料,与琥珀酸酐反应后再与N-羟基琥珀酰亚胺缩合得到活泼酯,最后与灯盏乙素反应得到目标化合物。结果:分别用FT-IR、1HNMR和质谱对其结构进行了表征,并初步测定了其在水中的溶解度。结论:高分子前药水溶性大大提高,为延长药物体内半衰期及提高生物利用度提供了可能。     

静脉药物配置中心常见不合理用药分析

 摘 要：目的 药师在静脉药物配置工作中的审核处方、医嘱，是有效减少不合理用药的重要环节。通过对静脉药物配置中心常见的不合理用药进行分析，以促进静脉药物的合理应用，从而提高静脉药物治疗的合理性、安全性、有效性。方法 将药师审核处方、医嘱工作中的不合理用药记录进行归类、统计。结果 不合理用药共有71条，比例为：0.2%。分析 不合理用药主要类型有5种，经药师干预不合理用药，及时与临床医师联系、沟通，并探讨合理用药，修正不合理用药处方、医嘱。一年后不合理用药比例下降70% 。     

不同赋形剂对黄芩苷溶液稳定性的影响

目的研究不同赋形剂对黄芩苷溶液稳定性的影响.方法采用恒温加速实验考察黄芩苷在加入助溶剂(葡甲胺及葡萄糖)、增溶剂(普朗尼克F-68)和稳定剂(HP-β-CD)后的稳定性;黄芩苷用高效液相色谱法定量.结果黄芩苷在加入助溶剂后有效期变短,在加入增溶剂和稳定剂后有效期延长.结论黄芩苷溶液中可加入普朗尼克F-68或HP-β-CD以增加药物稳定性.     

芦荟大黄素-铝螯合物的合成表征及抗氧化活性研究

目的：合成芦荟大黄素-铝螯合物,对其理化性质、结构特征及抗氧化活性进行探究。方法：以芦荟大黄素为配体,Al3+为形成体,合成芦荟大黄素-铝螯合物,应用紫外-可见分光光谱、红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及等摩尔连续变化法对其结构进行表征,并探讨螯合物对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（1,1-dipheny1-2-picryl-hydrazyl,DPPH）自由基、超氧阴离子自由基及羟自由基的清除能力。结果：芦荟大黄素的C-8羟基氧、C-9羰基氧与Al3+螯合配位,配位比为2∶1。在本实验条件下,螯合物对DPPH自由基、超氧阴离子自由基、羟基自由基具有一定的清除作用,且清除能力均强于芦荟大黄素配体。结论：芦荟大黄素与金属Al3+配位产生了协同抗氧化作用,该研究结果为“配体类中药”治疗氧化应激性疾病提供了思路。     

复方清火口服液中黄芩苷的含量测定及稳定性研究

目的：建立测定复方清火口服液中黄芩苷含量的方法。方法：采用高效液相色谱法(HPLC)法，流动相为乙腈-醋酸，流速为0．8ml／min，检测波长为326nm，274nm。结果：黄芩苷的回收率为95．4％～98．7％(RSD=1.21％～1．87％)。结论：该测定方法简单可行，重复性好，可作为建立该药质量标准的参考依据。