水蛭素及重组水蛭素的应用研究概况

水蛭素及重组水蛭素具有抗凝血、抗肿瘤、降血脂等多种药理活性，临床上用于治疗多种疾病。现综述近年来水蛭素及重组水蛭素在心血管系统疾病、脑血管系统疾病等方面的临床应用及其药代动力学和不良反应，指出水蛭素及重组水蛭素具有广泛的发展前景。     

重组水蛭素的研究进展

 用生物方法合成的重组水蛭素是一个很有前途的活血化瘀药物。本文概括地介绍了重组水蛭素的几种合成方法，药理实验（包括抗凝抗栓作用等）及临床研究的进展情况，其性质和作用与天然水蛭素基本相同。     

水蛭素及其重组技术的研究进展

传统中药水蛭中提取的活性成分水蛭素是凝血酶的天然抑制剂,具有抗凝、抗血小板凝聚等药理作用,在血栓疾病的临床应用中有重要的意义。重组水蛭素是基因工程的产物,与天然水蛭素具有相同的功效,质量更加稳定可控,它能与血浆中的凝血酶结合,为新一代高效安全的抗凝、防栓药物。本文综述水蛭素的来源、药理作用、临床应用及重组技术的研究概况。     

水蛭的药效与应用分析

目的：探讨水蛭的药理作用与功效，并由此对其临床应用作出总结归纳。结果：水蛭含有蛋白质、水蛭素、肝素等多种活性成分，其中水蛭素是其最主要的活性成分；水蛭具有抗凝、抗血栓，降血脂，改善血液流变学等多种药理效果；水蛭的临床应用广泛，应用效果佳。结论：水蛭具有良好的临床应用效果与前景。     

水蛭开发与临床应用

简介了水蛭素的理化性质、药理作用、制剂与临床应用现状。提示水蛭素及其相关制剂可望成为极有前叙的抗凝血,抗血栓新药之一。     

水蛭素抑制凝血作用探讨

水蛭素是从医用水蛭唾液腺中分离出来的一种单链多肽,是中药水蛭中的重要活性成分,为迄今发现的作用最强的凝血酶抑制剂。水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成作用,在临床治疗和预防各种血栓形成方面有着广阔的应用前景。近年来,国内外在水蛭素治疗疾病方面进行了研究,并在重组水蛭素的研发方面取得了令人瞩目的进展[1]。     

水蛭素通过PI3K/Akt信号通路抑制卵巢癌细胞增殖的机制研究

目的：探讨水蛭素抑制卵巢癌的潜在分子机制。方法：培养卵巢癌SKOV3细胞株，将其分为空白组、水蛭素组、顺铂组、水蛭素+顺铂组，通过CCK-8法确定水蛭素的最佳抑制浓度，免疫组化评估各组PI3K/Akt通路相关因子的表达情况，流式细胞术检测各组细胞凋亡情况，通过Western blot法检测水蛭素对癌细胞IL-1及PI3K-Akt信号通路中相关蛋白表达量的影响。结果：水蛭素能明显降低卵巢癌SKOV3细胞组织中IL-1水平，水蛭素组、顺铂组及水蛭素+顺铂组诱导人卵巢癌SKOV3细胞的凋亡(P<0.05),下调了PI3K/Akt信号通路中p-PI3K、p-Akt蛋白的表达水平(P<0.01),且水蛭素+顺铂组的p-PI3K、p-Akt蛋白表达下调最为明显。结论：水蛭素对卵巢癌有抑制作用，其机制可能与激活PI3K/Akt信号通路有关。本研究为进一步深入阐释水蛭素抗卵巢癌机制提供了研究基础。     

水蛭素的药理作用及临床应用研究进展

水蛭素（hirudin）为特异性凝血酶抑制剂,根据其来源可分为天然水蛭素和重组水蛭素两类。水蛭素具有抗凝、抗血栓、抗纤维化、抗细胞凋亡、舒血管和提高随意皮瓣成活率等多种药理作用,对于血管瘤、肝癌、动脉粥样硬化症、肾病综合征、高尿酸血症、输卵管炎性阻塞和白内障等疾病均具有显著的治疗作用。对近年来水蛭素的相关研究进行综述,为其进一步研发提供参考。     

谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素抑制血栓形成的实验研究

 目的 观察新型水蛭素衍生物谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素在体内外的抗栓作用。方法 通过发色底物法体外检测谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素被凝血因子Xa裂解前后的抗凝血酶活性变化,同时通过大鼠颈动脉血栓模型和大鼠后腔静脉血栓模型,进一步验证谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素在体内的抗栓效果及其低出血的特点。结果 体外实验显示,谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素只有被凝血因子裂解后,才产生抗凝血酶活性。大鼠颈动脉血栓模型和大鼠后腔静脉血栓模型实验结果显示,动物给予谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素后,血栓形成时间明显延长,血栓质量显著减小;同时对凝血参数影响较弱,动物出血时间、凝血酶原时间和凝血酶时间明显低于阳性对照药水蛭素和低分子肝素。 结论 新型抗凝蛋白谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素对动、静脉血栓的形成有明显的抑制作用,且出血副作用小于水蛭素和低分子肝素,为其进一步临床实验提供了重要的参考依据。     

水蛭的化学成分与药理作用

水蛭是我国传统的活血化瘀药之一,临床多用于血滞经闭、微痕积聚、跌打损伤等症。水蛭的炮制方法《伤寒论》中有所记载,大致有净制、切、加辅料和不加辅料制几大类,十几种炮制方法;现代对水蛭的炮制大多采用酒制、滑石粉烫、砂烫等方法。水蛭的主要成分为大分子类化合物,如水蛭素、肝素、组织胺、吻蛭素、氨基酸等。水蛭中也含有糖脂类、蝶啶类、甾体类和羧酸酯类等多种小分子类物质。水蛭具有抗细胞凋亡,抗肿瘤,抗凝、抗血栓,抗炎、抗纤维化等药理作用。