纳米技术在中药制剂研究中的应用

通过对纳米技术及纳米中药特点的综述与分析，对应用纳米技术与现代中药制剂技术在研发新型纳米中药制剂的思路方面可以起到启示作用。     

纳米中药的发展与中药现代化

纳米中药是纳米技术中药制剂的重要创新成果,纳米制备技术有效解决了传统中药有效成分难溶、中药生物利用度不高的难题。现分析传统中药制剂的发展与局限性,通过对纳米超微化技术、药物纳米载体2个纳米中药制备技术,以及纳米混悬剂、纳米共晶、混悬凝胶剂等纳米中药剂型的介绍,对目前纳米中药制剂存在的不足进行分析,探讨纳米中药制备技术和剂型的优化方向,以期为纳米技术在中药领域的进一步创新提供思路,并为推动中药现代化提供参考。     

纳米中药的研究前景

从中药粒径纳米化，中药纳米载体系统，纳米机械装置辅助中药研发3个方面介绍了纳米中药的研究前景。     

穿透血脑屏障靶向给药纳米载体的研究进展

纳米制剂具有体积小、载药适中、可靶向等诸多特性,是药物、基因或蛋白质等跨越细胞或血脑屏障（BBB）的良好传递工具。目前,利用纳米给药系统促进药物透过BBB被认为是预防、诊断和治疗中枢神经系统（CNS）疾病的一种战略途径。然而,随着研究的不断深入,纳米载体的不良反应和毒性也逐渐受到研究者们的重视。基于此,笔者拟从纳米载体的种类及性质分类角度,总结了近年来国内外穿透BBB的靶向纳米制剂的研究情况,分析每种载体的优点和缺点。结果发现以中药有效成分为载体的纳米制剂是一种非常有前景的癌症治疗方式,但中药成分复杂多样,这在一定程度上限制了其应用,后续应加强相关方面的研究,为中药纳米制剂在CNS疾病领域的应用与开发奠定基础。     

微球载体材料研究概况及其在中药领域中的展望

回顾近10年微球制剂的研究,对常见的载体材料,新型载体材料进行了介绍,其中常见的载体材料包括蛋白类、多糖类、聚酯类、聚多元醇类等;新型载体材料包括聚氰基丙烯酸二乙酯聚合物、药物缓释星型聚合物、修饰的壳聚糖等,并总结目前微球制备存在的问题。微球制剂具有缓释、靶向作用,在化药研究领域已经取得了一些成果,在临床上得到了应用,而对于中药目前还处于基础研究阶段。该技术在中药制剂领域取得较大发展,利用载体材料的特性,将现代技术与中医药理论结合,研究制备中药微球制剂,可改善传统剂型的不足,扩大中药临床应用,有利于中药现代化。     

中药有效成分有机-无机杂化纳米载体的研究进展

纳米载体在改善中药有效成分溶解性、生物膜透过性与生物体内行为、增效减毒等方面发挥着重要作用,具有广阔的应用前景。作为新型纳米载体,有机-无机杂化纳米载体由有机和无机材料或载体复合而形成,结合了两者的优势,能够更好地发挥其在药物递送中的作用,提高药物稳定性、载药量和生物相容性,并可以实现多功能化。笔者对近年来国内外中药有效成分有机-无机杂化纳米载体的研究和应用情况进行了总结与分析,并展望其发展前景,可为高效安全递送中药有效成分的新型递药系统的研究提供参考。     

基于临床价值和传承创新的中药复方制剂设计

中药复方是中医药文化的精髓,是中医临床用药的主要形式,是中药新药研究和申报的主要类别和方向,中药复方制剂是中医药传承创新的重要载体,但由于中药复方制剂具有成分复杂、基础研究薄弱、有效成分不明确、多靶点作用等特点,再加上对中药复方制剂研究方法、评价的局限,如何科学开展中药复方制剂设计工作成了一个难以确切回答的问题。从药品基本属性和要求,结合中药复方新药研发路径、研发规律、研发策略的讨论,提出中药复方制剂设计应该基于临床价值和传承创新,以制剂安全有效为基础、尊重传统用药经验、质量源于设计、整体质量评价、质量均一稳定等作为中药复方制剂设计的基本原则,并对中药复方制剂设计中有关前处理、剂量、工艺、剂型、制剂处方设计以及设备选择与工业化生产等工作进行了讨论。     

中药自组装纳米策略在肿瘤治疗中应用的研究进展

中药自组装纳米策略（CSAN）是利用中药成分的自组装特性,使中药成分通过非共价键力自组装形成结构稳定的纳米制剂,中药自组装纳米制剂的形成往往是多种非共价键力的协同结果,很多中药单体因为结构的特殊性容易发生自组装,中药自组装现象在中药单药或复方的水煎液中也普遍存在。研究发现CSAN能够提高中药活性成分的溶解度和生物利用度,对难溶性中药成分的开发和应用具有积极意义,中药汤剂中的自组装现象与疗效之间具有密切关系,研究中药自组装现象为解释中药汤剂起效机制带来新的视角。将CSAN应用于肿瘤领域既可以直接发挥中药活性成分的抗肿瘤作用,又可以作为天然纳米载体包载化疗药物进行联合化疗,提高药物的靶向性,增强抗肿瘤疗效,并降低化疗不良反应,具有优秀的应用潜力。中药自组装纳米制剂制备方法简单易行,成本低廉,具有比传统纳米制剂更好的安全性,有利于推动纳米制剂的临床转化,也有助于为推动中药现代化进程提供新的策略和视角。该文基于近年来在该领域的研究,通过检索中国知识基础设施工程（CNKI）、PubMed、万方、维普等数据库,对中药自组装纳米粒的形成机制、不同组装形式、形成条件和稳定性进行了概述,并总结了CSAN...     

中药微球制剂的研究进展

通过查阅相关文献以及临床资料,综述中药微球制剂的研究现状,展望中药微球制剂的发展前景。主要包括微球制剂载体材料以及制备工艺,从中药单体化合物微球制剂、中药有效部位微球制剂、中药单味药微球制剂以及中药复方微球制剂等。     

静电喷射法制备纳米中药控释给药制剂的前景与展望

静电喷射是一种简易的获得纳米粒子或纤维状物质的方法。利用这种技术能够将药物封装在聚合物纳米颗粒或纤维材料之中，从而提高药物的分散性与稳定性，延长药物的作用时间，降低毒副作用，并可制成靶向性制剂。通过选择不同的聚合物体系，调节静电喷射工艺参数，可以控制药物的释放速度和释放周期，从而设计制备出具有快速、缓慢、持续或阶段性等不同释药特性的制剂。本文旨在讨论静电喷射技术的基本原理及其在制备纳米控释材料的研究进展，并对静电喷射技术应用于制备纳米中药缓／控释给药系统的前景进行展望。     

经鼻脑靶向给药研究进展

介绍经鼻脑靶向理论及其制剂的研发现状,为开发中药鼻腔脑靶向药物提供依据。以经鼻给药、鼻腔给药、脑靶向等关键词检索中英文文献51篇。通过解释鼻腔生理结构的特点,分析药物经鼻脑靶向转运的作用机制,介绍了经鼻脑靶向治疗中枢神经系统疾病的应用实例;通过了解经鼻给药新型制剂(原位凝胶、脂质体、微球、纳米粒制剂),并结合中药鼻疗法,阐述了我国中药现有经鼻制剂的应用及开发中药脑靶向制剂的可能途径,认为中药经鼻给药脑靶向制剂具有广阔开发前景。     

抗肿瘤中药纳米给药系统的研究进展

纳米给药系统是靶向递送抗肿瘤药物的理想载体，它可以极大地提高抗肿瘤药物的治疗效果，明显减轻系统毒性，在替代传统化疗方面极具应用前景。在中医药理论指导下，抗肿瘤中药有着许多化疗药物难以比拟的多组分协同优势。但是，受制于难溶性成分的吸收障碍以及体内的无选择性分布，抗肿瘤中药的治疗效果还有很大的提升空间。近年来，通过对纳米给药系统和中药多组分在抗肿瘤领域优势的有机整合，多种中药纳米给药系统见于报道：在改善药物的生物利用度，提高药物的靶向能力，增加药物体内外稳定性，智能调节组分释放以及增效减毒方面优势显著，大量的研究实例丰富了中药制剂现代化的研究策略，也为今后的临床应用提供了大量的科研数据，本文以靶向策略方式为切入点，综述了近年来中药纳米给药系统的研究进展。     

黄芪破壁饮片与传统饮片5 种有效成分在大鼠体内的药代动力学研究

目的：通过研究黄芪破壁饮片与传统饮片5 种有效成分（黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素）在大鼠体内的药代动力学规律，进而探讨两者生物利用度的差异。方法：将大鼠随机分为两组灌胃给药：黄芪传统水煎液组和黄芪破壁饮片混悬液组（0.35 g? 100 g）；于不同时间点采集血样，血浆经蛋白质沉淀法处理后进行UPLC-MS/MS分析，测定血浆中5 种成分浓度，DAS 3.2.6 软件处理数据。结果：建立了测定大鼠血浆中5 种有效成分的UPLC-MS/MS分析方法，其线性方程、稳定性、重复性、精密度及回收率均符合生物样品分析方法的要求。5 种有效物质药时曲线均出现双峰现象，黄芪破壁饮片较黄芪传统饮片5种有效成分生物利用度提高1.4-2.5 倍。结论：实验结果表明黄芪破壁饮片混悬液与黄芪传统饮片在大鼠血浆中有相似的代谢行为，黄芪破壁饮片混悬液较黄芪传统饮片生物利用度有所提高。     

抗类风湿关节炎中药经皮给药制剂研究进展

类风湿关节炎(RA)是一种慢性、全身性自身免疫性疾病,发病率高、致残率大,是威胁人类健康和生活的重大疾病之一。目前尚无特效药物,临床上多以非甾体抗炎药、抗类风湿性药及糖皮质激素类药用于RA的治疗,但用药过程中多伴有强烈不良反应,患者顺应性较差。中药具有多成分、多靶点作用,在此基础上开发出的中药经皮给药制剂具有给药次数少、患者依从性高、可有效避免食物对药物的影响的特点,且使用方便安全、可随时中断用药。中药经皮给药制剂因其独特的治疗效果及剂型优势已成为研究的热点。本文以治疗RA的中药经皮给药制剂为出发点,评述与探讨其研究的必要性、研究现状及存在问题,提出应着重加强物质基础研究、应保证良好的制剂质量控制、应加强外用辅料研究和传统中药外用制剂机制的研究、加强中药促渗剂科学使用研究等建议,为RA中药经皮给药系统的研究与开发提供参考。     

以非编码RNA为靶点的中药活性成分研究现状＊

非编码RNA（ncRNA）不仅参与疾病的发生发展过程，同时也是药物干预的潜在靶点。越来越多的研究发现中药活性成分可以通过调节miRNA、lncRNA和circRNA，调控相应基因及蛋白的表达水平，参与多种信号通路，调节细胞增殖、周期和凋亡等，进而发挥抗肿瘤、抗炎、抗动脉粥样硬化、抗感染及抑制结构重构等作用。作为中药活性成分作用的新靶点，这些ncRNA的出现有助于从表观遗传学层面揭示中药的作用机理，解决其多靶点多层次治疗疾病的本质，促进“中药成分—靶点—分子机制—疾病”的精准医疗模式的实现。有鉴于此，本文对目前以ncRNA为靶点的中药活性成分研究进行综述，以梳理发展现状并阐述尚存在的问题。     

中药微粒制剂的研究进展

微球和微囊通称为微粒,是借助微囊化技术发展起来的一种新型给药系统。近年来研究人员开始将微粒型给药系统应用于中药制剂的开发,提高中药药效同时降低其不良反应,创制安全、有效、稳定、可控的现代中药制剂。尽管中药微粒制剂的研究还处于起步阶段,但已展示出其巨大的应用价值和广阔的市场前景。作者对微粒制剂在中药单体化合物、单味中药有效成分提取物和中药复方中的应用进行了综述。     

口服微载体药物递送系统及其在中药研究中的应用

载药微粒是一类应用前景广阔的定向、定位、控释给药系统载体。各种微载体给药系统在促进吸收,提高稳定性,定位、控制释放方面各有优势,如果能结合中药的特点,构建中药有效成分、有效部位、中药复方口服微载体给药系统,对中药新型给药系统的研究具有深远意义。该文主要介绍了几种可用于口服的微载体药物递送系统的特点和优势,并对其在中药领域中的应用进行了综述。     

抗癌中药新型给药系统的研究及展望

目的：论述近年来国内外抗癌中药的新型给药系统研究与展望。方法：分析有关实验和资料,对抗癌中药的新型制剂及其应用进行了论述。 结果：抗癌中药制成靶向给药系统可有效地运载到肿瘤组织及细胞,达到靶向给药,提高疗效,降低毒副作用及减少用量的作用,结论：抗癌中药新型给药系统一靶向给药系统将使抗癌中具有广阔的研究和应用前景。     

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??Topical ocular medication is commonly used for eye diseases treatment.In view of low bioavailability and poor efficacy of traditional ocular preparations,the development of novel ocular drug delivery systems has become a great challenge in pharmaceutics.In recent years, nano preparations have been widely used for ocular drug delivery systems. At present, several nanocarriers, such as polymeric micelles, nanoparticles, nanosuspension, liposomes, emulsion, and dendritic polymers have been developed for ocular drug delivery.There are some other new dosage forms, such as in-situ gelling systems, implants, contact lenses, and microneedles are also under continuous research. The aim of development of these new dosage forms is to improve the drugs' ocular bioavailability and therapeutic effects.In this paper,the development in these areas in recent years are reviewed in order to provide reference for the development of new ocular drug delivery systems.     

Expanding the Therapeutic Spectrum of Artemisinin: Activity Against Infectious Diseases Beyond Malaria and Novel Pharmaceutical Developments

The interest of Western medicine in Traditional Chinese Medicine(TCM) as a source of drug leads/new drugs to treat diseases without available efficient therapies has been dramatically augmented in the last decades by the extensive work and the outstanding findings achieved within this kind of medicine. The practice of TCM over thousands of years has equipped scientists with substantial experience with hundreds of plants that led to the discovery of artemisinin(qinghaosu), which is extracted from the medicinal plant Artemisia annua L.(qinghao). The unexpected success of artemisinin in combating malaria has drawn strong attention from the scientific community towards TCM. Artemisinin was discovered by Youyou Tu in 1972. Since then, several novel pharmacological activities based on the well-known properties of the sesquiterpene lactone structure with the oxepane ring and an endoperoxide bridge have been unravelled. Beyond malaria, artemisinin and its derivatives(artemisinins) exert profound activities towards other protozoans(Leishmania, Trypanosoma, amoebas, Neospora caninum, and Eimeria tenella), trematodes(Schistosoma, liver flukes), and viruses(human cytomegalovirus, hepatitis B and C viruses). Less clear is the effect against bacteria and fungi. Based on the promising results of artemisinin and the first generation derivatives(artesunate, artemether, arteether), novel drug development strategies have been pursued.These included the synthesis of acetal-and non-acetal-type artemisinin dimeric molecules as well as developing nanotechnological approaches, e.g.artemisinin-based liposomes, niosomes, micelles, solid lipid nanocarriers, nanostructured lipid carriers, nanoparticles, fullerenes and nanotubes. The current review presents an overview on different aspects of artemisinins, including sources, chemistry, biological/pharmacological properties, types of infectious pathogens that are susceptible to artemisinins in vitro and in vivo, in addition to the advancement in their drug delivery systems utilizing pharmaceutical technology. It would be expected that different therapeutic strategies based on the second and third generation artemisinin derivatives and artemisinin-based drug technologies would be available in the near future to treat specific infectious diseases.