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1.
半乳糖化脂质体在小鼠体内肝靶向性评价   总被引:3,自引:0,他引:3       下载免费PDF全文
 目的以阿霉素为模型药物,研究半乳糖化脂质体在小鼠体内的肝靶向性和肝实质细胞靶向性。方法以新型半乳糖化胆固醇,(5-胆甾烯-3β-氧基)4-氧代-4-[2-乳糖酰胺基乙氨基]丁酸酯(CHS-ED-LA)为肝靶向辅料,采用硫酸铵梯度法制备阿霉素普通脂质体和半乳糖化脂质体。小鼠尾静脉注射阿霉素溶液、普通脂质体及半乳糖化脂质体(10 mg·kg-1),采用荧光分光光度法测定阿霉素在小鼠体内各组织及肝细胞中的含量。用靶向效率(Te)评价阿霉素半乳糖化脂质体的肝靶向性。结果阿霉素脂质体包封率>95%,平均粒径约80 nm。与阿霉素溶液组比较,阿霉素普通脂质体及阿霉素半乳糖化脂质体组的体内循环时间明显延长,而在心和肾两组织中的量显著降低。普通脂质体和CHS-ED-LA分别占脂质总量2%,5%,10%的半乳糖化脂质体的阿霉素肝靶向效率(Te)(%)分别为15.41,18.21,32.16,50.07,肝实质细胞与非实质细胞的分布比分别为52∶48,58∶42,78∶22,88∶12。结论半乳糖化脂质体可显著提高阿霉素的肝靶向性及肝实质细胞靶向性。  相似文献   

2.
 目的研制盐酸川芎嗪脂质体并考察其在小鼠体内的组织分布。方法以硫酸铵梯度法制备盐酸川芎嗪脂质体,用 HPLC测定经尾静脉给药后小鼠体内血液及组织中的药物浓度。结果制备的盐酸川芎嗪脂质体包封率为48.82%;平均粒径 6.5 μm。与盐酸川芎嗪普通注射液对照,它们在小鼠的心、肝、脾、肺、肾组织中的分布特性有不同程度的改变,其中盐酸川芎嗪脂质体在肺组织的浓度是对照组的4.7倍。结论硫酸铵梯度法制备盐酸川芎嗪脂质体可行,产物具有明显的肺靶向性。  相似文献   

3.
盐酸环丙沙星脂质体的制备及小鼠体内分布   总被引:8,自引:0,他引:8       下载免费PDF全文
 目的研究盐酸环丙沙星脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的分布。方法采用硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体,以荧光分光光度法测定小鼠体内环丙沙星的浓度。结果盐酸环丙沙星脂质体的包封率>90%,粒径为(141.5±31.9) nm,以15 mg·kg-1尾静脉注射盐酸环丙沙星溶液和脂质体,脂质体组环丙沙星的体内消除半衰期为9.83 h,而溶液组的为2.61 h;24 h内脂质体组的环丙沙星在脾、肺、肾及肝中的药物浓度 时间曲线下面积分别为溶液组的5.08,3.48,3.37和2.88倍。结论采用硫酸铵梯度法制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率高,粒径均匀,可延长药物体内消除半衰期,并提高其靶向性。  相似文献   

4.
阿霉素隐形脂质体与普通脂质体的抗肿瘤活性比较   总被引:10,自引:0,他引:10       下载免费PDF全文
 目的 比较阿霉素隐形脂质体与普通脂质体的抗肿瘤活性。方法 将聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)同磷脂酰胆碱和胆固醇材料加在一起,用硫酸铵梯度法制备阿霉素隐形脂质体,参照同法制备阿霉素普通脂质体(但脂膜中不含PEG-DSPE);采用动物移植性肿瘤实验法,用H22小鼠肝癌细胞接种于小鼠右侧腋皮下形成实体瘤,考察阿霉素隐形脂质体和普通脂质体给药后对实体瘤的瘤重抑制率。结果 按 5 mg·kg-1剂量治疗,第2天给药和第7天给药治疗方案,阿霉素隐形脂质体给药组的瘤重抑制率均显著高于普通脂质体给药组的瘤重抑制率;按 10 mg·kg-1剂量治疗,隐形脂质体给药组的瘤重抑制率比普通脂质体给药组的瘤重抑制率稍高。结论 同普通脂质体给药组相比,阿霉素隐形脂质体给药组的抗肿瘤活性显著地提高。  相似文献   

5.
 目的制备环孢素的长循环脂质体,改善环孢素的溶解度,替代临床现用制剂中所用的有毒致敏辅料,延长药物在体循环中的停留时间。方法采用改良的乙醇注入结合超声分散的方法制备环孢素长循环脂质体,蔗糖作为冻干保护剂冻干。同时采用葡聚糖凝胶柱、透析和超滤的方法分离游离药物和脂质体,以HPLC计算环孢素的包封率(EE)。以载药量、粒径等为指标,采用中心复合设计对处方进行优化,最优处方配比为卵磷脂、胆固醇、环孢素和单甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺摩尔比为(95/40/4.5/5)。研究了大鼠体内的药动学,并与市售山地明注射剂作比较。结果优化条件下制备的长循环脂质体的体积平均粒径是(50.3±5.1)nm(n=6),采用超滤法测得的包封率为97%。体内药动学研究表明,与山地明相比,环孢素长循环脂质体的Vc减小30%(P<0.01),AUC增加30%(P<0.05),MRT延长8%(P<0.01),CLt减少59%(P<0.05)。结论本法制备的聚乙二醇修饰环孢素脂质体,粒径满意,包封率高,初步的体内外研究数据表明,具有一定的长循环作用,制备方法简单,重现性好。  相似文献   

6.
 目的研究羟基喜树碱(HCPT)氯化壳聚糖(CS-HCl)包衣纳米脂质体(nanoliposomes)的制备方法,并考察其在小鼠体内的组织分布。方法采用薄膜分散法制备HCPT脂质体,用CS-HCl包衣后乳匀,得到CS-HCl包衣的HCPT纳米脂质体(平均粒径<100 nm)。除去游离HCPT后,测定其包封率(EE%)、平均粒径、粒径分布及Zeta电位。以5 mg·kg-1羟基喜树碱的剂量小鼠尾静脉注射HCPT注射液、普通HCPT脂质体、HCPT纳米脂质体、包衣HCPT纳米脂质体,测定血浆及肝、脾组织中的血药浓度。结果包衣HCPT纳米脂质体的EE%为(61.2±1.20)%,平均粒径为(91.9±8.78)nm,Zeta电位为(55.1±1.04)mV(n=3)。包衣HCPT纳米脂质体在血液中AUC0~48为HCPT纳米脂质体的1.3倍,为普通HCPT脂质体的4.7倍,为注射液的25.4倍。AUCplasma/AUCRES表明,包衣HCPT纳米脂质体为HCPT纳米脂质体的1.4倍,为普通脂质体的8.7倍,为注射液的3.4倍。结论该包衣HCPT纳米脂质体具有大小均匀,带有较大正电荷,能显著延长药物在血液循环中的时间,减少RES对脂质体的吞噬作用等特点。  相似文献   

7.
 目的使用非离子表面活性剂制备芹菜素囊泡,并对其进行大鼠体内药动学和小鼠体内组织分布的研究。方法采用乙醇注入法制备芹菜素囊泡,尾静脉注射芹菜素囊泡和自制芹菜素溶液,利用高效液相色谱法检测血浆和各组织中的芹菜素浓度,利用统计学方法计算芹菜素在大鼠体内的药动学参数及小鼠的组织分布参数。结果芹菜素囊泡包封率为(69.48±2.5)%,粒径为(148±5.03)nm。经尾静脉给予剂量为2mg·kg-1的芹菜素注射液和芹菜素囊泡注射液,体内药动结果显示,与注射液组相比,芹菜素囊泡组t1/2延长了2.02倍,AUC0-∞增加了1.85倍,MRT0-∞增加了2.16倍,组织分布结果显示,芹菜素囊泡在肝、肺、脑部AUQ(are under the amount of drug vs time curve,Q=C×V)显著增加,在心脏、肾脏AUQ减小。结论芹菜素囊泡明显延长了芹菜素在体内的循环时间,降低了药物在心、肾的蓄积,使得为临床提供安全有效的芹菜素制剂成为可能。  相似文献   

8.
Angiopep-2修饰载盐酸多柔比星脂质体的制备与评价   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的 研究用靶向功能基Angiopep-2修饰多柔比星(DOX脂质体,增加药物在脑胶质瘤部位递送。方法 薄膜分散法制备空白脂质体,靶向功能基Angiopep-2通过膜材料中DSPE-PEG-MAL连接对其进行修饰,DOX作为模型药物通过pH梯度法装载,制得Angiopep-2修饰脂质体(Dox-AL。体外实验中,初步考察了大鼠C6细胞对游离DOX、普通DOX脂质体(DOX-NL和DOX-AL的摄取。C6脑胶质瘤模型小鼠尾静脉注射DOX、DOX-NL和DOX-AL,LC-MS/MS检测小鼠血浆、脑和肿瘤组织DOX浓度。结果 DOX脂质体粒径约为100 nm,包封率99%;大鼠C6细胞对DOX-AL的摄取高于DOX-NL;C6脑胶质瘤模型小鼠iv给予剂量为5 mg·kg-1DOX、DOX-NL和DOX-AL后,3组制剂药物在体内快速分布,较缓慢消除,均符合三室模型。与DOX相比,脂质体制剂能显著延长DOX血液循环时间,增加药物入脑机会;DOX-AL在脑和肿瘤中的AUC0-t分别是DOX-NL的2.92和7.76倍。结论 Angiopep-2修饰的脂质体作为载体可通过受体介导的方式促进药物胶质瘤靶向递送。  相似文献   

9.
赵妍  于彬  邓意辉  肖利颖 《中国药学杂志》2005,40(20):1559-1561
 目的制备硫酸长春新碱脂质体,建立包封率测定方法。方法采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体;以阳离子交换树脂分离脂质体和游离药物;用RP-HPLC测定脂质体的包封率。结果硫酸长春新碱脂质体包封率大于85%;在所建立的色谱条件下硫酸长春新碱与辅料及溶剂峰分离良好;硫酸长春新碱在1.0~12.5mg·L-1内线性关系良好(r=0.9999);精密度和回收率均合格。结论pH梯度法适于制备硫酸长春新碱脂质体,所建立的分析方法准确可靠,简单快速,可以用于硫酸长春新碱脂质体包封率的测定。  相似文献   

10.
 目的 制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的脂质体,并对其理化性质进行考察。方法 采用薄膜超声法制备脂质体,用硫酸铵梯度法制备将多柔比星载入脂质体内,阳离子交换树脂吸附法测定药物包封率,用透析法测定其体外释放,透射电镜观察脂质体形态,激光粒度测定仪测定粒度分布和Zeta电势,并考查脂质体稳定常数Ke、药物泄漏率以及胎牛血清对脂质体粒度的影响。结果 TPGS修饰的脂质体形态规整,药物包封率为(95±2.13)%(n=3);Zeta电位为-3.06 mV,平均粒径为68.7 nm,多分散指数为0.186;TPGS修饰后能显著提高脂质体的贮藏以及在血清中的稳定性,大大降低药物泄漏率,而体外释放快于普通脂质体。结论 TPGS修饰的多柔比星脂质体具有包封率高、粒径小、稳定性好等优点。  相似文献   

11.
硫酸铵梯度法制备米托蒽醌长循环脂质体   总被引:14,自引:0,他引:14  
目的:利用跨膜硫酸铵梯度法制备米托蒽醌长循环脂质体并对其质量进行评价。方法:采用乙醇注入合并硫酸铵梯度法制备米托蒽醌长循环脂质体。用两亲性聚乙二醇-二硬脂酰磷脂乙醇胺(PEG-DSPE)修饰脂质体膜,并用Sephadex G50葡聚糖凝胶柱分离,紫外分光光度法测定米托蒽醌脂质体的包封率,以激光散射粒径分析仪和电子显微镜测定米托蒽醌脂质体的粒径。结果:长循环脂质体平均粒径为60nm,药物包封率为93.65%。脂质体外观圆整而均匀。结论:采用乙醇注入合并硫酸铵梯度法可制得包封率高、粒径小的脂质体,而且方法简便易行。  相似文献   

12.
阿霉素脂质体对小鼠的抗肿瘤活性比较   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
 目的:探讨阿霉素(Adr)脂质体对小鼠肝癌-22细胞( H22)和肉瘤-180细胞( S180 )肿瘤的杭种瘤活性。方法:将Adr包封于二棕桐酸磷脂酰胆碱(DPPC)和大豆甾醇(SS)以及含有聚乙二醇(PEG)的两种脂质体(DPPC/SS和DPPC/SS/PEG脂质体)中,连同游离Adr,共3种样品,分别对接种了H22和S180的小鼠进行了尾静脉注射治疗实验。结果:Adr脂质休对H22腹水型肝癌和S180肉瘤的动物生命延长率和抑制效果优于游离的Adr,而且DPPC/ SS/PEG脂质体的杭癌效果更好。结论:将脂质体作为杭癌药物Adr的载体,对小鼠H22腹水癌和S180肉瘤的治疗有效。  相似文献   

13.
 目的 采用胆固醇-PEG制备酒石酸长春瑞滨长循环脂质体,并对其理化性质、体内药动学和药效学进行研究。方法 用主动载药技术制备胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体,用动态光散射法测定粒径,采用柱色谱法测定包封率,KM鼠进行药动学实验,S180/ KM小鼠为模型进行药效学实验。结果 脂质体平均粒径在(100±10)nm;胆固醇-PEG修饰的脂质体能高效包载酒石酸长春瑞滨,药脂摩尔比在1∶5~3∶5内包封率均大于95%;药动学实验表明,胆固醇-PEG2000的加入能够显著延长脂质体的体内循环时间;药效学实验表明,与空白组和游离药组相比,脂质体有明显抑瘤作用。结论 胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体具有较高包封率,能显著延长体内循环时间,并可提高酒石酸长春瑞滨的抗肿瘤活性。  相似文献   

14.
目的 制备聚乳酸乙醇酸-聚乙二醇-聚乳酸乙醇酸共聚物(PLGA-PEG-PLGA)水凝胶包载的多柔比星(Doxorubicin,DOX)脂质体的复合载体,并考察其体外性质和抑瘤效果。方法 采用水化薄膜法制备DOX脂质体,考察其粒径分布和包封率,再利用PLGA-PEG-PLGA水凝胶包载制备得到的DOX脂质体得到DOX-Lip-Gel复合载体,考察其体外释放、黏性测试以及对荷瘤小鼠的治疗效果。结果 制备得到的DOX-Lip的粒径约为(89.3±4.7) nm,包封率约为(85.3±2.6)%,PLGA-PEG-PLGA水凝胶在25 ℃处于溶液状态,而在37 ℃时可凝固成胶,黏性测试结果表明水凝胶的相变温度约为30 ℃。并且水凝胶聚合物具有良好的生物相容性,在体内可以缓慢的降解。与对照组相比,DOX-Lip-Gel可以缓慢的释放药物,且释放期长达200 h。体内抑瘤实验表明DOX-Lip-Gel具有更好的抗肿瘤效果。结论 制备得到的DOX-Lip-Gel对荷瘤小鼠进行瘤周给药,对抑制骨肉瘤在小鼠体内的增长具有显著的抑制作用。  相似文献   

15.
粉防己碱阿霉素脂质体的制备与体外释放度的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
潘峰  胡春梅  潘黎军  王驰 《中草药》2009,40(2):215-220
目的 以阿霉素和粉防己碱为模型药物制备脂质体并进行工艺研究,同时对该脂质体进行体外释放度的研究.方法 采用3种不同脂质体制备方法,并以包封率为指标采用正交设计法进行处方筛选和工艺优化.结果 确定了硫酸铵梯度法结合pH梯度法制备脂质体的最佳制备处方为:药脂比为1:20,磷脂与胆固醇质量的比例为3:1、外水相pH值为7.6,孵育温度50℃、硫酸铵浓度为250 mmol/L.释放度试验显示脂质体中阿霉素和粉防己碱分别在24 h和16 h内完全释放.结论 制备的粉防己碱阿霉素脂质体包封率及外观良好,具有一定的缓释效果.  相似文献   

16.
 目的 制备包封率高和缓释作用好的曲马多PEG2000修饰多囊泡脂质体,并与逆相蒸发法制备的曲马多普通脂质体比较其体外释药性能。方法 用复乳法制备曲马多PEG2000修饰多囊泡脂质体;L9(34 )正交实验设计进行处方筛选和优化,测定包封率和粒径,以pH 6.8 PBS为释放介质考察体外释放特性。结果 未修饰和PEG2000修饰的多囊泡脂质体平均粒径分别为22.5和32.2 μm;PEG2000修饰和未经过PEG2000修饰的MVLs包封率分别为(85.1±11.2)%和(80.7±9.4)%;2种脂质体体外释放符合一级释药规律,半衰期t1/2分别为5.8和19.9 h,增加了3.4倍。结论 PEG2000修饰多囊泡脂质体包封率高,并具有良好的缓释作用。  相似文献   

17.
目的:比较3种不同磷脂组成的马钱子碱隐形脂质体的药剂学性质以及抗肿瘤作用.方法:采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备马钱子碱氢化大豆磷脂(hydrogenated soybean phoaphatidylcholine,HSPC)、大豆磷脂(soybean phosphati-dylcholine,SPC)、复合磷脂(SPC-HSPC 3:1)隐形脂质体,考察其形态学、粒径、包封率等药剂学性质.建立小鼠移植性肝癌H22模型,测定3种不同磷脂组成马钱子碱隐形脂质体的抑瘤率,并比较各组荷瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数.结果:马钱子碱复合磷脂隐形脂质体、HSPC隐形脂质体、SPC隐形脂质体的包封率分别为77.7%,64.8%,74.8%,粒径均小于100nm.同剂量的马钱子碱复合磷脂,HSPC,SPC隐形脂质体的抑瘤率分别为57.88%,49.15%,23.37%.与阴性对照组相比,3组马钱子碱隐形脂质体对荷瘤小鼠体重、胸腺指数的影响均无统计学差异,此外,SPC组和HSPC组荷瘤小鼠脾指数有所提高,而复合磷脂组无统计学差异.结论:磷脂组成是影响马钱子碱隐形脂质体抗肿瘤效果的重要因素.  相似文献   

18.
陈军  王玮  蔡宝昌  胡巍  王立杰 《中国中药杂志》2008,33(17):2100-2104
目的:制备马钱子碱隐形脂质体并与普通脂质体比较体外性质。方法:采用硫酸铵梯度法制备了0.9 g·L-1马钱子碱隐形脂质体及普通脂质体,并比较了两者的包封率、粒径、释放度、稳定性等药剂学性质。结果:马钱子碱隐形脂质体和普通脂质体的包封率分别为(80.7±0.5)%,(80.5±0.3)%,粒径分别为103.5,169.4 nm。无论加血浆与否,马钱子碱隐形脂质体的释放度均显著低于普通脂质体。隐形脂质体更加稳定。结论:作为抗肿瘤药物载体,马钱子碱隐形脂质体的体外性质比普通脂质体更加理想。  相似文献   

19.
马钱子碱长循环脂质体的制备和质量评价   总被引:10,自引:0,他引:10       下载免费PDF全文
 目的通过优化手段筛选最佳处方及工艺,制备马钱子碱长循环脂质体,并评价其质量。方法采用乙醇注入式硫酸铵梯度法制备马钱子碱长循环脂质体,用聚乙二醇修饰脂质体膜。考察马钱子碱长循环脂质体的形态、粒径分布、pH值、包封率、初步稳定性和体外释放行为。结果优化后的脂质体颗粒圆整、平均粒径为120 nm,平均pH值为6.655,包封率达到93.72%,在4℃条件下稳定性良好,体外释放效果优于马钱子碱磷酸缓冲液。结论脂质体制备工艺可行,药剂学性质稳定。  相似文献   

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