磷酸川芎嗪的体外透皮吸收

对磷酸川芎嗪透皮吸收的规律及释药机制进行探讨。采用离体透皮实验装置,通过发迹药物浓度、ｐＨ值、促透剂及皮肤状态,研究磷酸川芎嗪的透皮吸收。结果发现随着磷酸川芎浓度增加,渗透系数明显增加;ｐＨ增大,渗透系数随之增加;氮酮在１％时可显著增加磷酸川芎嗪的透皮吸收;当去除角质层后,渗透系数比完整皮肤增加近一半;完整皮肤的贮库效应大于去角质层皮肤。提示磷酸川芎嗪可透皮吸收,吸收的主要屏障是角质层,且存在着贮     

当归及其复方透皮吸收特性的研究

目的：考察单味当归,当归与常用中药丹参、冰片配伍以及三药组成复方后的透皮特性。方法：以阿魏酸为指标成分,采用体外透皮吸收实验方法和ＨＰＬＣ检测法。结果：当归所含阿魏酸的渗透系数大于单体阿魏酸（Ｐ＜ ０ ．０１）;当归伍用丹参后其所含阿魏酸的渗透系数减小（Ｐ＜ ０ ．０１）;冰片对当归所含阿魏酸具有促透作用（ Ｐ＜０ ．０１） 。附方中阿魏酸的渗透系数大于单味当归及当归－ 丹参、当归－ 冰片配伍（ Ｐ＜ ０ ．０１）。结论：药材所含某一成分透皮吸收量的变化不仅受配伍药味的影响,药材本身所含成分对其透皮吸收亦有影响;单体、单味中药的透皮情况不能完全反映复方的透皮吸收情况。     

冰片对盐酸川芎嗪促透作用的研究

目的：考察冰片对盐酸川芎嗪爱皮吸收的规律与释药机制的影响。方法：采用两室扩散池体外实验装置,通过改变冰片的浓度及皮肤的状态,研究冰片对盐酸川芎嗪透皮吸收的影响。结果：随着冰片浓度的增加,盐酸川芎嗪的渗透系数逐渐增大,当去除角质层后,冰片并不能促进盐酸川芎嗪的透皮吸收。冰片均能增加完整皮肤及去角质层皮肤的贮库效应。结论：冰片能促进盐酸川芎嗪的透皮吸收,促进作用主要在角质层,并能增加盐酸川芎嗪的贮库效应。     

氢溴酸高乌甲素经皮渗透特性研究

目的：研究氢溴酸高乌甲素透皮吸收性能。方法：通过考察角质层和浓度两个因素。采用HPLC和TK-20B型透皮扩散试验仪测定氢溴酸高乌甲素透皮吸收性能。结果：去角质层后药物24h累积渗透量是完整皮肤的13．22倍,说明角质层是氢溴酸高乌甲素透皮的主要屏障;氢溴酸高乌甲素的透皮吸收速率与浓度并不成线性关系。结论：降低角质层屏障可改善氢溴酸高乌甲素透皮吸收,为其透皮吸收制剂的研究提供参考。     

肉桂挥发油对阿魏酸透皮吸收影响的研究

目的:研究肉桂挥发油对阿魏酸透皮吸收的影响。方法:采用离体昆明种小白鼠皮肤为渗透屏障,以阿魏酸为指标成分,应用Tp-6型透皮吸收扩散仪和HPLC检测方法,考察肉桂挥发油对阿魏酸透皮吸收的影响。结果:肉桂挥发油对阿魏酸的透皮吸收有一定的促进作用,并强于氮酮,其中1%肉桂挥发油对阿魏酸的促进作用优于2%肉桂挥发油。结论:肉桂挥发油能促进阿魏酸的透皮吸收。     

大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响

目的考察大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响。方法采用Franz扩散池法分别考察正常腹部、背部皮肤及经采用胶带剥离法制备的去角质层腹部、背部皮肤的透皮吸收特性,以预设的采样间隔采样,HPLC法检测,以单位面积累积透皮量对时间拟合,透皮速率常数(J)作为判断的标准。结果除去角质层的腹部及背部皮肤比相应部位的正常皮肤J有明显增加,且皮肤中药物释放速率常数也大于相应部位的正常皮肤。结论皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮特性有显著影响,在制备动物皮肤时应注意皮肤的完整性。     

奇正消痛贴膏对大鼠皮肤超微结构的影响和透皮吸收机理的研究

目的：阐明奇正消痛贴膏快速透皮吸收的作用机理。方法：选用Wistar大鼠，于大鼠背部皮肤涂搽药剂，应用透射电镜观察该药对大鼠皮肤超微结构的影响。结果：用药后使皮肤角质层细胞间距明显增大，细胞结构变得疏松，外层细胞脱落。该药进入角质层细胞内，与细胞内基质相作用，引起基底角质层肿胀和水化程度增加。停药后3～5d，表皮角质层可基本恢复正常。结论：奇正消痛贴膏可明显降低皮肤对药物的屏障作用，并使基底角质层水化程度增加，从而增加了透皮吸收。     

白芷香豆素类有效部位体外透皮特性研究

 目的考察白芷香豆素类有效部位的透皮吸收特性及促透剂对其透皮行为的影响。方法 以有效成分欧前胡素为定量考察指标，通过VC水平扩散池用HPLC测定指标成分的透皮吸收动力学特性及促进剂的促透作用。结果以欧前胡素为指标经离体小鼠、家兔、大鼠和人体皮肤的渗透系数分别为24.1，22.9，11.5和8.9，而月桂氮-酮(Azone)、冰片、油酸有明显的促透作用，其中2%月桂氮-酮和冰片使渗透系数分别增加了4.9和6.2倍。结论白芷香豆素类有效部位在大鼠皮肤中渗透系数与人体皮肤接近，冰片和月桂氮-酮具有促进药物渗透的作用。     

黄腐酸钠软膏剂的制备及体外透皮吸收研究

目的：研制黄腐酸钠软膏剂，并进行体外透皮吸收研究，方法：荧光分光光度法，采用改进Franz扩散装置，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，测定黄腐酸钠的透皮吸收量，结果：黄腐酸钠软膏以零级速率释药，无角质层皮肤透皮速率是完整离体皮肤透皮速率的7．2倍。结论：角质是黄腐酸钠经皮吸收的主要屏障。     

马来酸噻吗洛尔透皮贴剂的制备及释药机理研究

 目的：制备马来酸噻吗洛尔透皮贴剂，研究其释药机理。方法：利用双室渗透扩散装置，进行离体皮肤体外渗透实验，通过改变扩散液的pH值及皮肤的状态，研究其释药机理。结果：马来酸噻吗洛尔贴剂的体外释药方程为：Q=207.6t^l/2-176.1(r=0.997),24 h累积释药量为845.6 μg/cm2。随着扩散液pH升高，药物的渗透系数逐渐增大，去除角质层皮肤对药物渗透系数远远大于完整皮肤，且完整皮肤的贮库效应大于去除角质层皮肤。结论：马来酸噻吗洛尔主要以分子型透过皮肤，在经皮渗透过程中存在贮库效应，渗透的主要屏障为角质层。     

冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究

该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响,探讨其经皮促透机制。结果表明,当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果,但对蛇床子素的促透效果更佳,接近于常用经典促透剂月桂氮酮;红外光谱和扫描电镜研究显示,冬青油主要作用于皮肤角质层脂质,降低角质层致密排列,从而降低皮肤屏障作用。由此可知,冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收,且对亲脂性药物促透效果更佳,这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关。     

乳香没药挥发油对川芎中阿魏酸促透机制的研究

该研究拟探索乳香没药挥发油对川芎的促透机制,观察乳香没药挥发油对角质层微观及分子结构的影响。通过测定川芎中阿魏酸在乳香没药挥发油作用下的角质层/介质分配系数,采用扫描电镜观察乳香、没药挥发油对皮肤角质层结构的影响,利用傅里叶变换红外光谱仪考察乳香、没药挥发油对角质层内角蛋白和脂质的分子结构的影响,来探索乳香没药挥发油对角质层微观及分子结构的影响。研究结果显示乳香、没药挥发油可使阿魏酸在角质层与介质分配增强,使角质层有规律的,整齐紧密堆积排列的叠瓦式结构受到一定程度的破损,同时有部分表皮鳞片向上翻起,出现局部脱落现象。另乳香、没药挥发油使角质层脂质的CH_2伸缩振动峰和角质层角蛋白的酰胺伸缩振动峰均发生了相对的位移,表明,乳香、没药挥发油可能是使角质层中脂质及角蛋白的构象发生改变,增加角质层脂质双分子层的流动性,改变有序致密结构,来达到使皮肤的通透性增加,屏障作用降低的效果。由此可知,乳香没药可能通过增加药物在角质层分配,改变皮肤角质层结构来达到促渗效果。     

促渗剂对青藤碱脂质体透皮贴剂经皮渗透的影响

目的:研究促渗剂对青藤碱透皮贴剂经皮渗透行为的影响.方法:建立离体经皮渗透试验方法,并作方法学考察.分别在贴剂中加入单一及复合促渗剂5%氮酮、10%油酸、1%丙二醇 4%氮酮、2%丙二醇 8%油酸,在相同条件下进行离体经皮渗透试验,测定不同时间的药物累积透过量.离体试验结束后,测定皮肤层中药物的滞留量.结果:在贴剂处方中加入促渗剂后,药物累积透过量增加,而皮肤层中的滞留药量减少.结论:促渗剂可使贴剂内药物穿透角质层进入真皮层,而不能增加药物在角质层内的积累.故可推测,在脂质体贴剂中加入促渗剂可能导致脂质体双分子层结构的破坏,引起药物渗漏,从而不利于药物在皮肤及局部组织的蓄积.故作用于局部的脂质体贴剂中不宜加入促渗剂.     

Percutaneous penetration enhancement effect of essential oil of mint (Mentha haplocalyx Briq.) on Chinese herbal components with different lipophilicity

ObjectiveTo investigate the percutaneous penetration effect of essential oil of mint from Mentha haplocalyx Briq. on the complex active components in Chinese herbal external preparations, and assess its toxicity on the skin cells.MethodsThe cytotoxicity of mint oil on HaCaT keratinocytes and CCC-ESF-1 fibroblasts was measured using an MTT assay. Five model drugs with a wide range of lipophilicity, namely osthole, tetramethylpyrazine, ferulic acid, puerarin, and geniposide, were tested using in vitro permeation studies to investigate the percutaneous penetration enhancement effect of mint oil. Secondary structure alterations of skin stratum corneum (SC) were measured using Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR). Saturation solubilities and SC/vehicle partition coefficients of the five model drugs with and without mint oil were also determined to understand the potential mechanisms of the essential oil.ResultsHalf maximal inhibitory concentration (IC₅₀) values of mint oil were significantly higher in HaCaT and CCC-ESF-1 cell lines than values in the well-established and standard penetration enhancer Azone.ConclusionsMint oil at proper concentration could effectively facilitate percutaneous penetration of both lipophilic and hydrophilic drugs, and exhibit higher efficiency for moderate hydrophilic drugs. Mechanisms of penetration enhancement by mint oil could be explained with saturation solubility, SC/vehicle partition coefficient and the secondary structure change of SC.     

当归所含挥发油对阿魏酸透皮吸收的影响

采用离体裸鼠皮肤,以阿魏酸为指标成分,应用Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ水平扩散池和ＨＰＬＣ检测法,考察当时所含当归挥发油对阿魏酸透皮吸收的影响。结果表明：１％,２％,３％浓度当归挥发油对阿魏酸的透皮吸收均有促透作用,其中以２％浓度促透作用较强,并且强于同浓度的冰片。     

磷脂化合物促进盐酸丁卡因经皮渗透的研究

 目的比较磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰胆碱、鞘磷脂等4种磷脂化合物对盐酸丁卡因促透作用的影响。方法 以小鼠普通皮肤，去角质层皮肤和经磷脂化合物预处理皮肤为渗透屏障，分别以1%和3%的磷脂化合物作为渗透促进剂，采用改进Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验，用高效液相色谱法测定接收液中盐酸丁卡因的含量。结果 4种磷脂化合物对盐酸丁卡因的促透作用顺序为：磷脂酰甘油＞磷脂酰丝氨酸＞磷脂酰胆碱＞空白组＞鞘磷脂；对于不同渗透屏障，盐酸丁卡因的经皮吸收顺序为：去角质层皮肤＞经磷脂化合物预处理皮肤＞普通皮肤。结论磷脂化合物作为一种低毒、无刺激性的渗透促进剂，能够提高药物的经皮渗透效果，具有开发应用前景。