垂盆草苷的含量测定与药理研究

垂盆草为景天科植物垂盆草 (SedumsarmentosumBunge)的新鲜或干燥全草 ,分布于全国大部分地区 ,民间用于治疗各种肝炎、咽喉肿痛、水火烫伤、蛇虫咬伤。临床应用表明 ,垂盆草能显著降低血清谷丙转氨酶。 1979年方圣鼎等从水溶性部位分离到一种氰苷类成分 :2 -氰基 - 4 -O -β-D -葡萄糖反丁烯 - 2 -醇 ,命名为垂盆草苷 (sarmen tosin) ,并指出其为抗肝炎活性成分〔1〕。为使大家对该成分的化学性质和药理活性有更全面的了解 ,笔者将从以下四个方面对垂盆草苷的化学、药理等进行综述。1　化学结构将新鲜垂盆草 6 0℃干燥后粉碎 ,用 95 %乙…     

黄芩苷研究现状及其镁盐研究前景

中药黄芩为唇形科植物黄芩的干燥根,药用历史悠久,临床上主要用于肺热咳嗽,急性痢疾,肝火头痛等疾病。近年来国内外学者研究发现黄芩苷为黄芩中有效成分之一,其具有抗菌消炎,镇静降压,保肝利胆等多种药理作用。镁作为人体必须常量元素之一,对人体正常新陈代谢发挥重要作用。本文通过检索万方、知网和Pub Med数据库,查阅近年来黄芩苷和镁的药理作用及其制剂的相关文章。发现黄芩苷除了具有抗炎、抗病毒、抗氧化作用外,在治疗肝炎、哮喘方面作用显著,并且具有抗肿瘤,抗人类免疫缺陷病毒(HIV~(-1))活性作用,能促进体外胚胎发育,对脑缺血再灌注损伤、糖尿病肾病有保护作用。同时镁对先兆性流产、缺血再灌注损伤和肝损伤亦有保护作用。但有关黄芩苷的药代动力学研究显示,其水溶性差,绝对生物利用度低。为提高黄芩苷的生物利用度,研究人员开发了很多新型给药系统。而本课题组转换研究思路,前期研究已经证实黄芩苷在黄芩中的原本存在形式为黄芩苷镁盐。为探讨黄芩苷镁盐可能存在的药理作用及其制剂开发的可行性,本文对黄芩苷和镁的药理作用和作用机制作一简要概括。对黄芩苷镁盐的药理研究和制剂方向进行展望,以期为黄芩苷镁盐的研究提供参考,为黄芩苷镁盐的开发和临床应用奠定基础。     

垂盆草化学成分及药理作用研究进展

垂盆草Sedum sarmentosum是我国临床常用的具有清热解毒作用的中药。有着保肝、抗肿瘤、抗纤维化、抗氧化、抑制脂质积累、免疫抑制等药理作用,因其降酶保肝效果显著,临床上主要用于治疗各类肝炎。垂盆草含有的黄酮类、megastigmanes类、生物碱类、甾醇类、三萜类等化学成分是其发挥药理作用的重要物质基础。该文综述了垂盆草化学成分及其药理作用的国内外研究进展,分析了垂盆草研究现状及研究方向,以期为垂盆草的进一步合理开发与应用提供参考。     

基于UPLC-Q/TOF-MS的中药水蜜丸制剂二至丸多成分稳定性研究

目的在遵循人用药品注册技术要求国际协调会(International Conference on Harmonization of Technical Requirements for Registration of Pharmaceuticals for Human Use,ICH)制剂稳定性指导原则的指导下,在采用超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-Q/TOF-MS)联用技术对中药传统水蜜丸制剂二至丸进行多成分定性定量研究的基础上,进行二至丸长期稳定性和加速稳定性研究,并考察了制剂影响因素对制剂稳定性的影响。方法采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1mm,1.7μm),流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,体积流量0.2 m L/min,采用电喷雾电离源(ESI),正、负离子模式扫描。在遵循ICH制剂稳定性指导原则的指导下,进行了18个月的长期稳定性试验[温度(25±2)℃,相对湿度(RH)(60±5)%],加速稳定性试验[温度(40±2)℃,RH(75±5)%]和制剂影响因素试验(包装材料类型和密封条件)。结果采用以上方法共鉴定出二至丸中20个化学成分(红景天苷、蟛蜞菊内酯、10-羟基木犀榄苷二甲酯、木犀榄苷-11甲酯、马钱苷酸、松果菊苷、女贞苦苷、橄榄苦苷酸、毛蕊花苷/异毛蕊花苷、女贞苷、特女贞苷、ligustroflavone、特女贞苷异构体、阿富汗丁香苷F、异女贞苷、女贞酸、橄榄苦苷、女贞苷-G13、青藤碱、3-O-顺式-对-香豆酰委陵菜酸),并对其进行定量及归一化半定量研究。在长期稳定性研究中,20个成分均保持稳定;然而在加速稳定性试验条件下,11种成分(10-羟基木犀榄苷二甲酯、松果菊苷、女贞苦苷、橄榄苦苷酸、毛蕊花苷、女贞苷、特女贞苷、ligustroflavone、女贞酸、女贞苷-G13、青藤碱)的量明显下降。制剂影响因素试验结果显示采用钠钙玻璃包装材料替代现有市售聚酯包装,在密封或敞口条件下,制剂中各成分稳定性均显著提高。在采用相同包材时密封条件对制剂稳定性也存在显著性影响。结论通过较为系统的中药传统口服制剂类型水蜜丸的制剂稳定性研究,为中药制剂质量控制水平和临床用药安全提供技术支持。     

HPLC测定4种中药制剂中栀子苷和黄芩苷的含量

目的:建立高效液相色谱法同时测定4种具有清热去火作用的中药制剂中栀子苷和黄芩苷的含量。方法:采用Li-chrospher C18色谱柱;流动相组成为A∶水-磷酸(53∶0.2)B∶乙腈(88∶12)梯度洗脱;检测波长:240nm;流速:1mL/min。柱温:室温。结果:栀子苷和黄芩苷的线性范围分别为:1.9~76μg/mL(r=0.9999),10.58~423μg/mL(r=0.9999)。平均回收率为101.3和100.6。结论:该方法简单,结果准确可靠,重现性好,表明可以同时测定清热去火类中药制剂中栀子苷和黄芩苷的含量,可用于质量控制。     

中药中3类环烯醚萜苷抗炎活性研究进展

环烯醚萜苷在传统中药中分布广泛,具有抗炎等多种生物活性,也是中药中重要的一类质控成分。中药中常见的环烯醚萜苷分为九碳骨架环烯醚萜苷、十碳骨架环烯醚萜苷及裂环环烯醚萜苷3类。以3类环烯醚萜苷中15个受到广泛关注的代表性成分,包括京尼平苷、梓醇、龙胆苦苷等为对象,概括了近5年其抗炎功效及可能的相关机制,以期总结不同类型环烯醚萜苷成分的抗炎作用特点。通过对比结构和作用特点分析,发现这些环烯醚萜苷的抗炎作用多与核转录因子-κB(NF-κB)通路和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路相关,对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、IL-1β这几个炎症因子均有明显的抑制效果。另外,少数具有降低诱导型一氧化氮合酶(i NOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达,通过NLRP3、Nrf2/HO-1、PI3K等通路发挥作用的特点。从构效关系来看,环烯醚萜苷中环戊烷上的双键、C-11取代基、开环后的成键方式均对其抗炎活性存在重要影响。     

RP-HPLC法测定血脂宁口服液中二苯乙烯苷的含量

制何首乌为防老抗衰、防治动脉粥样硬化等症的常用中药 ,复方制剂血脂宁口服液由制何首乌、荷叶、山楂等 6味中药组成 ,具有滋补肝肾 ,活血化瘀 ,调节血脂的功能 ,适用于高血脂症的康复治疗 ,对头晕、肢麻、胸闷有较好的改善作用。据文献报道 [1] ,何首乌中的有效成分为二苯乙烯苷 ,是抗衰老、降血脂药理药效的活性成分 ,且含量较高。本实验采用 RP-HPLC法对制剂中二苯乙烯苷进行了定量测定 ,建立了该制剂的含量测定方法 ,并考察了不同产地的何首乌对其制剂质量的影响 ,为制剂的质量控制提供理论依据。1　仪器和试药美国 SSI高效液相色…     

淫羊藿苷防治阿尔兹海默病的作用机制研究进展

<正>阿尔兹海默病(AD)，又称老年性痴呆，是一种中枢神经系统退行性疾病，临床特征为学习记忆障碍和认知功能减退^[1]。随着人口老龄化加剧，AD的发病率逐年增加，已日益构成对患者及其家庭严重的威胁。而近年来，中药对AD的防治和改善作用获得了医学界的广泛关注。淫羊藿苷(ICA)为中药淫羊藿的主要活性成分，具有抗氧化、抗神经炎症、抗凋亡等作用^[2]。大量研究表明，淫羊藿苷可能通过减少细胞外淀粉样蛋白和细胞内神经纤维缠结的产生发挥抗AD作用，     

HPLC测定复方甘草酸苷氯化钠注射液中甘草酸胺含量

复方甘草酸苷注射液[1]1950年由日本首次组方,简称SNMC,其主要成分为甘草酸铵、左旋半胱氨酸和甘氨酸.甘草酸铵提取自甘草的根,具有较好的保肝、降酶作用,近年来在临床上的应用日渐广泛,现已被广泛应用于各类肝炎的治疗.为有效控制制剂质量,采用HPLC法对制剂中所含的甘草酸铵进行定量测定.     

RP-HPLC测定哮喘宁颗粒中黄芩苷的含量

哮喘宁颗粒是由黄芩、牡丹皮、桂枝、甘草 4味中药组成的中成药 ,具有宣肺平喘的功效 ,临床用于肺热咳喘痰多等症效果较好 ,已收载于《卫生部药品标准》中药成方制剂第十五册。黄芩苷为君药黄芩的有效成分且含量较高。本文采用ＲＰ ＨＰＬＣ对哮喘宁颗粒中的黄芩苷含量测定方法进行了研究 ,结果表明该法简便、灵敏、可靠 ,可作为该制剂的质量控制方法。1　仪器与试药1 .1　仪器ＨＰＬＣ 1 1 0 0型高效液相色谱仪 (四元泵、智能柱温箱、二极管阵列检测器 ,在线脱气机、ＨＰ1 1 0 0数据工作站、1 0 μＬ定量进样阀 ) (日本岛津 )。ＣＲ 50超声…