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1.
 目的 探讨顺铂植入剂在肝癌患者肿瘤部位植入后的药动学规律。 方法 B超引导下,用穿刺器械在肝癌患者瘤内多点穿刺植药;采集静脉血,石墨炉原子吸收法测定,测定结果进行加权处理、药动学模型拟合。 结果 顺铂植入剂在体内的过程为一室缓释模型,药动学方程是:ρt=A1 e-Ke t+A2e-Ka t+A3e-Kr t ,血药达峰时间及峰浓度分别为110 h及0.35 mg·L-1,吸收、消除半衰期分别为2及300 h。 结论 此种给药方法的全身血循环药动学特点和参数,可为临床合理应用顺铂植入剂进行肝癌瘤内局部植入的间质化疗提供参考依据。  相似文献   

2.
于莲  杜妍  平洋  郭宇 《中草药》2014,45(8):1110-1114
目的 对连接叶酸主动靶向头的水飞蓟宾固体脂质纳米粒(FA-SIL-SLN)进行大鼠体内药动学和小鼠体内靶向性研究。方法 大鼠或小鼠尾iv给予水飞蓟宾(silybin,SIL)水溶液、水飞蓟宾固体脂质纳米粒(SIL-SLN)溶液和FA-SIL-SLN溶液,HPLC法检测不同时间血浆和各组织中SIL浓度,利用3P97软件统计学方法分析SIL在大鼠体内的药动学特征及小鼠体内靶向性。结果 FA-SIL-SLN与SIL水溶液组和SIL-SLN组相比具有良好的缓释能力和长循环特性,肺部相对摄取率(re)为SIL水溶液的3.98倍;相对靶向系数(te)为SIL水溶液的2.85倍,同时,能减少药物在心脏和肾脏中的分布。结论 SIL-SLN、FA-SIL-SLN具有明显的缓释作用及肺部靶向性,可降低药物对心脏、肾脏的毒副作用。  相似文献   

3.
 目的 研究海藻酸钠改性载顺铂磁性纳米药物的组织分布特征。方法 昆明小鼠84只,随机分为实验组和对照组,分别按顺铂剂量10 mg·kg-1从尾静脉推注载顺铂磁性纳米药物或顺铂0.2 mL,于给药后1,2,4,10 h,1,3,7 d,分7个时间点各处死实验组和对照组一组小鼠(6只),取出小鼠的心、肝、脾、肺、肾组织,经强酸湿法消化后在原子吸收光谱仪上测定各组织样本中铂的浓度。结果 给药后7个不同时间点磁性顺铂在各组织中的浓度均明显高于顺铂(P<0.001),7 d后实验组中肝、脾、肾组织中磁性顺铂的浓度分别为(8.31±1.92 )、(24.23±6.02)、(3.02±0.74) μg·g-1,而对照组中顺铂分别只有(1.47±0.64)、0、(1.62±0.38) μg·g-1。结论 一次性给药后海藻酸钠改性载顺铂磁性纳米药物在小鼠体内的分布与顺铂不同,前者主要分布于肝、脾,并在组织中维持较长时间,后者主要分布于肝、肾,较快从组织中被清除。  相似文献   

4.
 目的 研究拉米夫定与原儿茶酸联合使用对各自在大鼠体内药动学的影响。方法 将wistar大鼠随机分为拉米夫定组(100 mg·kg-1,原儿茶酸组(100 mg·kg-1,拉米夫定+原儿茶酸组(100+100 mg·kg-1,每组6只,单次灌胃给药后,于不同时间点采集血样。用HPLC测定大鼠血药中拉米夫定与原儿茶酸的浓度,血药浓度-时间数据采用3P97软件进行药动学分析。结果 与两种药物单独使用相比,联用后拉米夫定的V/F显著减小,AUC0-t显著增大,t1/2ka极显著增大,tpeak显著增大,CL/F极显著减小;原儿茶酸的t1/2β显著增大,t1/2ka、tpeak极显著增大。结论 两药联用使用后,存在明显的药动学相互作用。  相似文献   

5.
张琴  刘莉  刘强 《中国药学杂志》2010,45(8):617-620
 目的 研究超微粉碎对川芎中阿魏酸在家兔体内的药动学性质的影响。方法 家兔灌胃给药10 g(生药)·kg-1,耳中动脉取血,采用高效液相色谱法测定兔血清中阿魏酸含量,色谱条件为:色谱柱Thermo Hypersil GOLD-C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相甲醇-水(含0.5%冰醋酸)(20∶80),流速0.8 mL·min-1,检测波长322 nm,柱温30 ℃。用3P97计算川芎超微粉和普通粉中阿魏酸在家兔体内的药动学参数。结果 建立了HPLC测定家兔血清中阿魏酸含量的方法。口服普通粉和超微粉混悬液后阿魏酸在家兔体内符合一室模型,权重为1/C2。普通粉组和超微粉组的主要药动学参数为ke(0.004 97±0.000 60)和(0.005 89±0.000 78) min-1;ka=(0.065 4±0.012 5)和(0.134±0.033) min-1;t1/2(ka)=(10.590±3.323)和(5.162±1.200) min;t1/2ke=(139.52±17.01)和(117.78±15.13) min;tpeak=(42.640±6.882)和(24.359±3.72) min;ρmax=(345.97±50.79)和(387.58±42.58) ng·mL-1;AUC0-t(n)=(80 539±12 826)和(77 295±10 342)ng·min·mL-1; AUC0~Infinite=(93 360±15 832)和(91 058±18 673)ng·min·mL-1。结论 川芎超微粉中阿魏酸在家兔体内的吸收和消除的速度都比普通粉快,AUC无显著差异。  相似文献   

6.
 目的 制备乙二醇壳聚糖-胆固醇接枝物(CHGC)载多柔比星(DOX)自聚集纳米粒,并考察其在大鼠体内的药动学行为。方法 采用透析法制备乙二醇壳聚糖-胆固醇接枝物载多柔比星纳米粒(DCN);应用动态光散射粒度仪和原子力显微镜测定载药纳米粒的Zeta电位、粒径与形态,考察DCN的稳定性;以pH(5.5,6.5,7.4)磷酸盐缓冲溶液(PBS)作为释放介质,考察DCN的体外释放行为;采用HPLC测定多柔比星在大鼠血浆中的药物浓度。结果 随着投药量的增加,DCN的载药量、Zeta电位和粒径增大;粒子形态呈球形;体外释放实验结果表明,释放介质的pH值越低,药物释放越快,且释放速率随着纳米粒载药量的增大而降低;大鼠体内药动学实验结果表明,DCN-10组的AUC(0-∞)是游离DOX组的5.84倍(P<0.01);DCN-10组的MRT0-∞是DOX组的21.90倍(P<0.01)。结论 CHGC作为高分子药物载体材料,载多柔比星纳米粒的体外释放行为具有缓释和pH依赖特征;DCN能够在血液中长时间滞留,明显提高DOX 的生物利用度,结果表明,以CHGC纳米粒作为抗肿瘤药物载体具有较好的应用前景。  相似文献   

7.
 目的 研究纤维蛋白胶包埋顺铂缓释化疗的药动学特点。方法 将38例消化道恶性肿瘤患者随机分为2组: 纤维蛋白胶包埋顺铂化疗20例为试验组,普通顺铂腹腔化疗18例为对照组。测定并比较两组各个时间点的血、尿顺铂浓度,计算其半衰期(t1/2)、表观分布容积(apparent volume of distribution ,Vd)和曲线下面积(area under the curve, AUC)。结果 两组患者化疗后的血和尿浓度、t1/2、Vd及AUC差异均有统计学意义(P<0.01)。结论 纤维蛋白胶包埋顺铂缓释化疗的t1/2较普通腹腔化疗长,药物主要分布在腹腔局部,提高腹腔局部化疗药物的浓度。
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8.
 目的 pCFTRinh-A是猪CFTR特异的小分子抑制剂,研究其在小鼠体内的药动学及组织分布特点。方法 按20 mg·kg-1腹腔注射给药,采用HPLC测定生物样品中pCFTRinh-A浓度。结果 小鼠腹腔注射pCFTRinh-A后5 min即可测到药物存在,主要药动学参数:t1/2kα、 t1/2α 、t1/2β、tmax、AUC、ρmaxCL(s)分别为(2.089±0.481),(21.576±0.761),(155.424±28.723),(11.32±1.006) min、(489.055±12.538) μg·min·mL-1、(7.461±0.143) μg·mL-1和(0.041±0.001) L·min-1。药动学特征表现为:pCFTRinh-A在小鼠体内吸收分布迅速,达峰时间快,消除缓慢,生物利用度较高。药物分布具有一定组织分布特异性,主要分布于肝、肾、肺组织,其次为心、脾、肠组织,脑组织中分布最少。结论 pCFTRinh-A在小鼠体内药动学和组织分布特点的研究为建立人类囊性纤维化病变的大动物模型奠定基础。
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9.
 目的 比较研究中国维吾尔族、蒙古族和汉族健康受试者单剂量口服咪达唑仑片的药动学。方法 维吾尔族、蒙古族、汉族受试者各10名,男、女各半,单剂量口服15 mg咪达唑仑片后,用HPLC测定咪达唑仑的血浆浓度,用DAS 2.0药动学软件拟合药动学参数,并采用单因素方差分析和KrusKal-Wallis秩合检验对药动学参数进行比较。结果 咪达唑仑片的药动学参数ρmax、Vz/F、MRT0-12 ht1/2和tmax等在维吾尔族、蒙古族和汉族间的差异有显著性意义(P<0.05),男、女受试者间的药动学差异大多无显著性意义(P>0.05)。所有药动学参数在同一民族和不同民族的个体间差异都较大。半数的男、女性受试者的药-时曲线都存在双峰现象。结论 咪达唑仑片在维吾尔族、蒙古族和汉族健康受试者间的药动学存在显著的民族差异和个体差异,临床应用时应该注意调整剂量。  相似文献   

10.
 目的 研究自制溴新斯的明缓释制片与溴新斯的明普通片在兔体内的药动学与相对生物利用度。方法 新西兰兔随机分组,自身交叉对照,单剂量口服45 mg溴新斯的明缓释制片或普通片后,采用高效液相色谱法测定血浆中溴新斯的明药物浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果 溴新斯的明缓释片与普通片给药后,药动学参数tmax分别为(7.00±1.09)和(1.58±0.38)h;ρmax 分别为(3.42±1.14)和(4.56±1.72)mg·L-1;AUC0-∞分别为(52.97±13.43)和(56.78±12.34)mg·h·L-1;与普通片相比,缓释片的相对生物利用度为(93.3±24.6)%。结论 溴新斯的明缓释片tmax明显延后,ρmax降低,有明显的缓释效果,单次给药后的吸收程度与普通片无统计学差异。  相似文献   

11.
 目的 建立HPLC-荧光检测法来同时测定大鼠血浆中伊伐布雷定及其活性代谢物N-去甲基伊伐布雷定的浓度,研究单剂量口服伊伐布雷定在大鼠体内的药动学。方法 以盐酸曲马多为内标,采用C2柱固相萃取法处理血浆。色谱条件:色谱柱: Kromasil-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:乙腈-10 mmol·L-1的磷酸二氢钾溶液(含0.1%的1.2 mol·L-1盐酸)(22∶78);流速:1.8 mL· min-1;柱温:25 ℃;荧光检测波长:激发波长λex=283 nm,发射波长λem=328 nm。大鼠灌胃给予伊伐布雷定水溶液1.5 mg·kg-1后,按规定时间点取血并测定血浆中的伊伐布雷定及代谢物N-去甲基伊伐布雷定的浓度,绘制药-时曲线,采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果 伊伐布雷定及其活性代谢物N-去甲基伊伐布雷定的血药浓度线性范围分别为0.5~80,0.8~100 μg·L-1;相关系数(r)均大于0.999,最低定量限分别为0.5和0.8 μg·L-1;方法回收率分别为96.67%~103.47%,90.5%~101.25%;批内精密度分别为9.34%~13.73%,9.14%~12.35%;批间精密度分别为5.9%~10.42%,4.18%~11.39%。伊伐布雷定及其活性代谢物N-去甲基伊伐布雷定在大鼠体内的血药浓度-时间曲线符合二室模型,其主要药动学参数:t1/2分别为(2.84±1.43)和(5.732±2.89) h,ρmax分别为(217.83±86.04)和(9.76±2.79)μg·L-1,tmax分别为(0.57±0.16)和(0.54±0.13)h,AUC0-t分别为(534.46±179.20)和(25.93±4.34)μg·h·L-1。结论 本实验所建立的同时测定血浆中伊伐布雷定及其活性代谢物N-去甲基伊伐布雷定的HPLC-固相萃取-荧光测定的方法简便、快速、灵敏、准确、可靠,能够满足血药浓度和药动学研究的需要。  相似文献   

12.
 目的 研究中国健康志愿者单剂量静脉推注0.25、0.5、1.0 μg·kg-1盐酸纳美芬注射液后的药动学行为,并评价药动学参数在0.25~1.0 μg·kg-1内剂量相关性。 方法 12名健康志愿者,随机三交叉试验,分别单剂量静脉推注盐酸纳美芬注射液0.25、0.5、1.0 μg·kg-1;测定给药后48 h内的血药浓度。结果 单剂量静脉推注0.25、0.5、1.0 μg·kg-1盐酸纳美芬注射液后,纳美芬的消除半衰期大约为13~15 h,血浆药物浓度(ρmax)随剂量增加呈线性增加[(104.4±61.9)~(330.6±152.5) pg·mL-1]。另外,曲线下面积(AUC)在0.25~1.0 μg·kg-1内也呈线性增加[AUC0-t(301.4±86.8)~(1 023.1±214.2)pg·h·mL-1, AUC0-∞:(337.1±82.7)~(1 115.2±302.3) pg·h·mL-1]。结论 在0.25~1.0 μg·kg-1内纳美芬呈线性药动学,ρmax、AUC的升高与剂量成正比。tmaxt1/2、AUC0-tCL/FVd/F性别间无统计学差异,但是ρmax有明显统计学差异。  相似文献   

13.
 目的 研究双氯芬酸对莫西沙星在大鼠体内药动学的影响。方法 采用平行对照实验设计,健康雄性SD大鼠18只随机分成2组,单用莫西沙星组(ig 40 mg·kg-1 )和双氯芬酸与莫西沙星联合使用组(ig 25 mg·kg-1双氯芬酸,ig 40 mg·kg-1莫西沙星)。采用HPLC测定莫西沙星的血药浓度。用DAS2.0程序计算主要药动学参数,并进行统计分析。结果 健康雄性SD大鼠灌胃给药:单用组、联用组莫西沙星ρmax分别为(6.7±1.1)和(4.4±1.0)mg·L-1,tmax分别为(0.9±0.2)和(1.2±0.2)h;AUC0-t 分别为(34.4±9.6)和(27.5±7.8)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(41.2±12.2)和(30.8±11.9)mg·h·L-1;t1/2分别为(9.0±5.7)和(6.2±3.7)h;Clz/F分别为(1.1±0.5)和(1.4±0.5) mL·h-1·g-1,联用组莫西沙星的AUC0-t、AUC0-∞ρmax均显著小于单用组(高侧P>0.05,低侧P<0.05),两组莫西沙星tmaxt1/2Clz/F比较无统计学意义(P>0.05)。结论 双氯芬酸和莫西沙星联合用于大鼠时,双氯芬酸使莫西沙星的AUC和ρmax减小,临床上应注意两药联用时的给药剂量的调整。  相似文献   

14.
罗远菊  刘宏  吕玲  喻晶  陈丹  宋梦姣 《中国药学杂志》2012,47(20):1648-1652
 目的 研究卡络磺钠无针注射在家兔体内的药动学规律,比较无针注射器与传统有针注射器肌内注射的注射效果。方法 以日本大耳兔为研究对象,分别通过无针注射及有针肌内注射给药,提取血清,采用高效液相色谱法进行检测,以0.12%磷酸二氢铵溶液-乙腈(91∶9)为流动相,检测波长363 nm。结果 所测得血药浓度及取血时间数据经DAS2.1.1药动学软件拟合,卡络磺钠无针注射和有针肌内注射药动学过程均符合单室模型,主要药动学参数AUC0-ttmaxρmax及t1/2分别为:(162.43±17.09)μg·min·mL-1、(5.00±1.41)min、(5.93±0.02)μg·mL-1、(23.54±3.89)min及(180.82±15.29)μg·min·mL-1、(23.00±2.01)min、(5.09±0.29)μg·mL-1、(18.28±2.47)min。结论 与传统有针注射相比,无针注射可使达峰时间显著提前、达峰浓度增加,其他药动学参数经统计学处理无显著差异,表明无针注射卡络磺钠可达到与有针注射相似的注射效果。  相似文献   

15.
 目的 评价国产氯沙坦钾片在健康人体的生物等效性。方法 纳入20例中国健康成年男性志愿者,随机分为两组,按自身前后对比双周期交叉给药,晨起空腹口服试验制剂或参比制剂50 mg。使用HPLC-MS/MS法检测单次空腹口服试验制剂与参比制剂后血浆中氯沙坦及其活性代谢产物E-3174的浓度。药代参数的计算与处理及生物等效性评价使用DAS 2.1.1统计分析软件。结果 试验制剂与参比制剂中,原型药物的ρmax分别为(207.50±68.14),(187.23±89.92)μg·L-1; tmax分别为(1.69±1.70 ),(1.53±0.76)h; AUC0-12 h分别为(457.79±126.46),(442.08±137.48) μg·h·L-1;t1/2分别为(2.09±0.59),(2.01±0.33) h。代谢产物E-3174的ρmax分别为(642.05±280.08),(659.91±295.72) μg·L-1 ;tmax分别为(4.10±1.86),(4.23±1.69) h;AUC0-12 h分别为(4 702.39±1 803.18),(4 703.28±1 959.33)μg·h·L-1;t1/2为(4.82±0.84),(5.13±1.94) h。结论 试验制剂和参比制剂中相应的原型药物和E-3174的主要药代参数差异无统计学意义,试验制剂与参比制剂生物等效。  相似文献   

16.
 目的 研究大叶鼠尾草中的化学成分。方法 利用正相硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱技术对其乙醇提取物进行分离纯化,根据它们的理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 得到11个化合物,分别鉴定为丹参酮I (tanshinone I,1),丹参酮ⅡA(tanshinoneⅡA,2),丹参内酯(tanshinlactone,3),β-谷甾醇(β-sitosterol,4),隐丹参酮(cryptotanshinone,5),chrysene (6),methyl rosmarinate (7),ethyl rosmarinate (8),norsalvioxide (9),1,2-二氢丹参醌(1,2-dihydrotanshinone-I,10),丹参酮ⅡA酐(anhydride of tanshinone-ⅡA,11)。结论 化合物6~8为该属植物首次分离,其他化合物为首次从该植物中分离得到。  相似文献   

17.
 目的 通过比较研究上海天汇化学制药有限公司研制的注射用紫杉醇脂质体和市售紫杉醇注射液的单次静脉滴注人体药动学特征,了解注射用紫杉醇脂质体在人体内的吸收、分布、消除规律,为临床合理用药提供理论依据。方法 采用单周期设计与双周期自身交叉设计相结合的单剂量给药方式,分别静脉滴注175 mg·m-2注射用紫杉醇脂质体或市售紫杉醇注射液,采集受试者血样,采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定其血药浓度。 结果 患者单次静脉滴注175 mg·m-2剂量注射用紫杉醇脂质体和市售紫杉醇注射液后,平均ρmax分别为(883.11±353.69)和(6 250.00±1 635.12)μg·L-1,tmax分别为(1.94±1.01)和(3.00±0)h,t1/2分别为(5.00±1.87)和(3.37±0.61)h,AUC0-tn分别为(2 828.40±1 113.36)和(17 304.28±5 064.30)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(3 077.96±1 195.39)和(17 400.43±5 053.15)μg·h·L-1。4例完成注射用紫杉醇脂质体与市售紫杉醇注射液双周期自身交叉药代试验患者的平均药动学参数如下, ρmax分别为(767.75±182.94)和(6 805.00±881.38)μg·L-1,tmax分别为(2.50±1.0)和(3.00±0)h,t1/2分别为(5.16±2.42)和(3.30±0.88)h,AUC0-tn分别为(2 675.39±385.24)和(18 036.51±5 239.99)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(2 913.80±238.66)和(18 186.84±5187.37)μg·h·L-1。 结论 在给予相同剂量下,注射用紫杉醇脂质体ρmax和AUC0-tn明显低于市售紫杉醇注射液,t1/2高于紫杉醇注射液。对比于市售紫杉醇注射液,注射用紫杉醇脂质体具有明显缓释效果。  相似文献   

18.
 目的 探讨左旋多巴在大鼠血液和纹状体细胞外液药物浓度随时间变化规律。方法 大鼠单次灌胃给予左旋多巴48 mg·kg-1和苄丝肼12 mg·kg-1后,采用脑微透析活体取样和高效液相色谱技术,测定给药后6 h内不同时间点大鼠血浆和纹状体细胞外液左旋多巴浓度,应用3P87药动学程序拟合药动学参数。结果 左旋多巴在血浆及纹状体细胞外液药-时曲线均符合一室模型,左旋多巴在纹状体细胞外液半衰期(t1/2)、达峰时间(tmax)、达峰浓度(ρmax),药-时曲线下面积(AUC0→∞)分别为(63.25±25.80) min, (34.21±8.70)min,(112.98±76.85)μg·L-1,(14 443±8 744)μg·min·L-1(n=7),血浆t1/2tmaxρmax,AUC0→∞分别为(78.94±7.95) min, (6.763±3.579) min, (4 373±1 815)μg·L-1,(509 940±134 619)μg·min·L-1(n=7),其中左旋多巴在纹状体细胞外液和外周血t1/2相近(P>0.05),而纹状体tmax远大于外周血(P<0.01)。结论 左旋多巴在血液和作用靶部位纹状体药物浓度随时间变化不完全一致,血药浓度变化规律不能完全反映药物在脑内变化情况。  相似文献   

19.
 目的 研究异基因造血干细胞移植(allo-HSCT)预处理患者静脉输注大剂量白消安的药动学特征。方法 17例allo-HSCT预处理患者静脉输注白消安0.8 mg·kg-1,q6h,共16剂。在首剂和第9剂给药时,分别于给药前及给药后不同时间点采集血样,用高效液相色谱法测定血浆白消安浓度,用DAS软件进行药动学房室模型拟合,计算药动学参数。结果 首剂和第9剂静脉滴注给药后白消安在allo-HSCT预处理患者体内过程均符合二室模型,其主要药动学参数分别为:CL(0.004 2±0.001 8)与(0.002 8±0.001 3)L·min-1·kg-1、AUC0-t(612.3±182.8)与(1 005.4±286.2)μmol·min·L-1、AUC0-∞ (899.5±298.6)与(1 484.4±623.0)μmol·min·L-1ρmax(2.95±0.81)与(4.53±1.42)μmol·L-1。不同性别患者的主要药动学参数有显著差异。结论 静脉滴注白消安在allo-HSCT预处理患者体内过程符合二室药动学模型,主要药动学参数个体差异大且与性别有关,开展治疗药物监测仍有必要。
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