红花五味子甲素的分离纯化及其抗HIV-1活性的研究

目的:从红花五味子果实中寻找活性代谢产物,研究其抗HIV1活性和作用机制。方法:通过合胞体抑制、HIV1感染细胞保护、HIV1p24抗原测定、融合阻断、逆转录酶和蛋白酶活性分析等实验,检测分离化合物的抗HIV1活性并探讨其作用机制。结果:红花五味子甲素能够抑制病毒诱导的合胞体形成,保护病毒感染细胞,抑制病毒在细胞内的复制。对HIV1感染细胞与正常CD 4细胞间的融合,逆转录酶活性有一定的抑制作用。但是红花五味子甲素不抑制病毒在慢性感染细胞中的复制,也不抑制蛋白酶的活性。结论:首次从天然产物中分离得到红花五味子甲素,它对HIV1病毒复制早期具有抑制作用。     

天然产物中槲皮素类化合物的抗HIV作用研究

目的:综述天然产物中槲皮素类化合物的抗HIV作用方面的研究进展,为进一步临床应用和研究提供参考。方法:全面检索、查阅国内外近10年来有关天然产物中槲皮素类化合物抗HIV作用的文献与著作,并按照槲皮素类化合物的不同作用对其进行分析总结。结果:槲皮素类化合物是天然产物中具有较强抗HIV活性的一类化合物,主要作用于HIV复制所需的三个关键酶———蛋白酶、逆转录酶、整合酶,从而抑制HIV在体内的复制。结论:天然产物中的槲皮素类化合物在抗HIV方面中有着重要的作用,深入研究该类化合物具有重大意义。     

天然来源HIV进入抑制剂的研究进展

当前艾滋病的治疗为高效抗逆转录病毒疗法,使用的药物主要为逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂,但效果并不十分令人满意.HIV进入抑制剂通过阻止HIV进入靶细胞抑制病毒感染,是抗HIV新药研究中最活跃的领域之一.由于天然产物具有来源广泛、结构多样、有效和低毒等特点,使天然来源HIV进入抑制剂成为近年来研究和开发新型抗HIV药物的热点.对近年来天然来源HIV进入抑制剂的研究进行综述.     

Tricine系统检测低分子量蛋白酶抑制剂的电泳方法研究

目的建立一种能够检测不同分子大小（尤其是低分子量）蛋白酶抑制剂的电泳方法。方法根据特异蛋白酶抑制剂抑制靶蛋白酶活性的原理，借助明胶-Tricine—SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳分离样品，胶板经蛋白酶水解后，以考马斯亮蓝染色。结果小分子量的胃蛋白酶抑制剂与较大分子量的BBI均能在该方法中显示出活性带，并且利用该方法检测到山合欢种子中含有一种胰蛋白酶抑制剂。结论该方法能够满足不同分子大小、不同类型蛋白酶抑制剂检测的需要。山合欢胰蛋白酶抑制剂的发现对山合欢进一步的研究和综合开发有重要意义。     

一些巴拿马植物对人艾滋病病毒逆转录酶和蛋白酶的抑制作用

逆转录酶在HIV感染的早期阶段起着重要作用,蛋白酶可催化病毒蛋白生成成熟的和具有感染力的病毒颗粒。因此,二者是抑制HIV复制的重要“靶酶”。HIV-1逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂由于药物毒性,口服生物利用度低以及病毒抗药性的出现而在临床上使用大受限制。为了寻找特异性强、疗效好的HIV抑制剂,作者筛选了一些巴拿马植物以观察它们对HIV逆转录酶和蛋白酶的抑制作用。     

缺血性脑损伤机制及其针刺干预作用的研究进展

1　自由基 (ＦＲ)与缺血性脑损伤ＦＲ广泛存在于生物体内。正常生理情况下 ,由于有ＦＲ生成抑制剂 (如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶等 )、抗氧化剂 (如ＶｉｔＣ、ＶｉｔＥ)和机体自身的调控机能 (如脂酶、蛋白酶 )的存在 ,ＦＲ处在生成和清除平衡状态 ,不损害机体 ,具有毒物降解作用。实验研究证明[1] ,ＦＲ代谢失平衡是缺血性脑损伤过程中的一个最基本特征。由于脑缺血时产生大量的ＦＲ ,它们主要攻击细胞膜脂、蛋白质、ｎＤＮＡ和ＲＮＡ等 ,造成一系列损伤 ,使富含不饱和脂肪酸的神经元膜和血管遭受破坏 ,引起脂质过氧化瀑布效应 ,蛋白质则…     

RP-HPLC与离心分配色谱技术在木脂素研究中的应用进展

木脂素 (lignans)是由 C6 C3单元氧化聚合而成的一类天然产物 ,目前已有 2 0 0多种化合物 ,具有广泛的生理活性 :抗癌、抗病毒、抑制生物体内的酶活力、保肝、降低应激反应和中枢神经系统的作用等。在近年的研究工作中 ,各种分离新技术的采用有力地推动了木脂素化学的发展。其中表现最为突出的是HPL C与离心分配色谱 (CPC)的广泛采用。本文就 HPL C与CPC在其分离过程中的应用综述如下 :1　 HPL C技术反相色谱在现代液相色谱中应用广泛 ,自 70年代以来 ,每年约有四分之三用反相色谱柱分离。其中有 95 %使用的是 C1 8反相硅胶 ,它对…     

艾滋病毒1型逆转录酶抑制剂的小鼠血清活性动态研究

目的：观察艾滋病毒1型逆转录酶(HIV-1 RT)抑制剂在小鼠血清中的活性动态,探讨其在药效评价中的可应用性。方法：不同途径给予小鼠已知和未知HIV-1 RT抑制剂后,在不同时间取血分离血清,体外测定血清抑制HIV-1 RT的活性。结果：正常小鼠血清有非特异性抑制HIV-1 RT的活性,经稀释后可排除;非核苷类RT抑制剂可在体外直接测定小鼠体内用药后的血清抑制HIV-1 RT活性和动态,核苷类RT抑制剂的血清抗HIV-1 RT的活性可测出,但血清活性不如非核苷类药物为高,主要因核苷类药物的活性物质是其三磷酸盐,在细胞内转化后形成。此种体外测定小鼠用药后血清活性的体内体外结合的实验方法,简便快速,可初步分析药物与血清蛋白的结合率以及估算其生物利用度和清除率。结论：体内与体外相结合的逆转录酶抑制剂的小鼠血清活性的测定方法,可应用于非核苷类HIV-1 RT抑制剂的药效评价,对于核苷类HIV-1 RT抑制剂,取血时间要长,并同时测定血清在细胞内的活性,以便综合分析。     

基于药物代谢酶和转运蛋白的中药方剂配伍规律研究

药物代谢酶和转运蛋白是决定药物体内过程的关键因素,底物对它们的抑制或诱导作用是药物联合应用时产生药动学相互作用的主要机制。作为复杂化学成分组合体的中药及其有效成分也表现出对药物代谢酶和转运蛋白的抑制或诱导作用,并且中药在配伍应用时也产生了对药效物质体内过程的影响。由此认为,这种作用可能也是中药在按照传统君臣佐使配伍原则组成方剂时发挥增效解毒作用的一个重要机制,在体内直接作用物质层面上研究整合药物代谢酶和转运蛋白活性的方剂配伍规律,对于指导有效组分配伍将具有重要意义。     

白癜康复丸对酪胺酸酶活性的影响

目的：观察白癜康复丸对酪胺酸酶活性的影响。方法：以体外酪胺酸酶的活性为指标，观察对酪胺酸酶活性抑制剂的抗作用。结果：白癜康复丸对百消丹抑制酪胺酸活性有较好的抗作用。结论：白癜康复丸有相对提高酪胺酸酶活性作用。