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相似文献
 共查询到18条相似文献,搜索用时 125 毫秒
1.
 目的 采用星点设计-效应面法优化依西美坦自微乳化给药系统。方法 选择了适宜的油、表面活性剂和助表面活性剂,即以Maisine 35-1-Neboee-M5 (1∶1作为油相,Cremopher EL-Labrasol (4∶1为乳化剂,Transcutol P作为助乳化剂。乳化剂与助乳化剂的比例Km和含油量作为考察因素,以微乳粒径、Zeta电位、药物平衡溶解度、昙点、5和60 min时药物的累积溶出量作为效应值,应用 Design Expert 进行处方优化,并对优化处方进行验证。结果 通过星点效应面优化快速获得依西美坦自微乳的优化处方组成范围,如油相-表面活性剂-助表面活性剂(31∶49∶20。结论 通过星点设计-效应面法适用于依西美坦自微乳化给药系统的处方优化,所建立的数学模型预测性良好。  相似文献   

2.
目的:研究人参皂苷Rg3自微乳释药系统(SMEDDS)的最佳的处方组成。方法:通过溶解度实验,对表面活性剂、助表面活性剂、油相进行筛选,并采用水滴定法绘制伪三元相图,考察各系统的相图行为并结合微乳的粒径等,寻找人参皂苷Rg3最佳的自微乳处方组分。结果:采用混合表面活性剂可获得较为理想微乳体系,制备的空白微乳和载药微乳呈澄清透明液体。结论:确定人参皂苷Rg3自微乳释药体系:表面活性剂Cremopher RH40:Triton X100(1∶1)、助表面活性剂Isopropanol、油相Ethyl oleate。  相似文献   

3.
丹酚酸B口服微乳的处方设计及含量测定   总被引:1,自引:0,他引:1  
[目的] 确定亲水性药物丹酚酸B(Sal B)油包水(W/O)口服微乳的最佳处方及含量测定方法。[方法] Km值(Km=m乳化剂:m助乳化剂)滴定法制备伪三元相图, 考察表面活性剂、助表面活性剂、油相种类, 药物, Km值, 温度对微乳区域面积的影响, 筛选出W/O型微乳的最佳处方组合。高效液相色谱(HPLC)法测定其含量。[结果] 微乳区域面积较大的微乳处方组合为Labrafil M 1944CS/大豆卵磷脂(PC)/无水乙醇/Sal B溶液(45 mg/mL)(Km=1),制备温度为(40±1)℃。[结论] 最优处方可成功的将Sal B包载于水相, 得到澄清透明, 流动性好的均相体系。  相似文献   

4.
自微乳载药系统(SMEDDS)用于丹参酮的增溶及吸收研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的:考察自微乳载药系统(SMEDDS)对丹参酮的增溶和吸收的影响,以指导丹参酮SMEDDS处方的选择。方法:紫外分光光度法测定SMEDDS溶液中丹参总酮的溶解度,采用大鼠在体小肠吸收模型考察丹参酮SMEDDS的吸收。结果:丹参总酮在SMEDDS溶液中的溶解度是水中的10倍,胶束中的2.5倍,且SMEDDS处方中油相(中链甘油三酸酯,MCT)比例增加,溶解度增加;丹参酮SMEDDS和胶束的吸收常数Ka分别为0.479,0.326h-1,t1/2分别为1.44,2.12h,SMEDDS处方中油相(MCT)比例增加,吸收增加。结论:SMEDDS能显著增加丹参酮的溶解度和在大鼠小肠的吸收,且SMEDDS处方中MCT能促进丹参酮的增溶和吸收。  相似文献   

5.
王超  李兆明  苗建武  田景振 《中成药》2011,33(3):435-438
目的:优选含皂苷的β-榄香烯自微乳的处方,研究其制备工艺.方法:通过溶解度实验,确定油相、乳化剂和助乳化剂,同时选用中药中与β-榄香烯有类似药理作用的皂苷成分作为乳化剂的一种;以伪三元相图中自微乳区的面积、被测粒径的大小及载药量优选处方;考察吸附材料,确定制备工艺.结果:最终确定处方比例为β-榄香烯-EL-35-LAS-皂荚皂苷=3∶2∶2∶3,以甘露醇为吸附剂,用量为处方-甘露醇=1∶3(g/g).结论:含皂苷的β-榄香烯自微乳制备工艺稳定合理,生物利用度高.  相似文献   

6.
西罗莫司自微乳化释药系统的制备及体内外评价   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的 制备西罗莫司(sirolimus,雷幅霉素,rapamycin,RAPA)自微乳化释药系统(RAPA-SMEDDS)以提高低水溶性药物-RAPA的生物利用度。 方法 用HPLC-UV测定RAPA含量;通过溶解度实验和伪三元相图筛选SMEDDS 组分;采用星点设计和效应面法优化处方以获得自乳化后粒径小于50 nm的自微乳化制剂;考察并比较优化处方与市售口服液在大鼠体内的药动学行为。结果 优化后RAPA-SMEDDS的处方为30%MCT、50%Cremopher EL和20% Labrasol,每1 g SMEDDS中载药2.0 mg;自乳化后形成乳滴的粒径和PDI分别为41.10 nm和0.247;不同稀释介质及不同稀释倍数对微乳粒径大小及其分布影响较小;单剂量灌胃给药后大鼠体内SMEDDS和Rapamune口服液的主要药动学参数:ρmax分别为(13.37±2.78)和(4.15±1.48)μg·L-1,tmax分别为(2.60±1.29)和(5.40±1.34)h,AUC0-48 h分别为(157.75±70.77)和(73.36±34.12)μg·h·L-1。结论 优化所得处方自乳化后粒径小于50 nm,大鼠体内相对生物利用度为215.04%,RAPA-SMEDDS可明显提高药物的口服吸收。  相似文献   

7.
目的制备黄芪甲苷自乳化释药系统(SMEDDS),并考察其大鼠在体肠吸收特性。方法根据黄芪甲苷在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度以及配伍实验结果,确定了黄芪甲苷SMEDDS的处方组成,并通过伪三元相图法绘制出能够形成理想微乳液区域各组成成分的用量范围;评价黄芪甲苷SMEDDS经水分散后形成微乳的微观结构、粒径分布以及体外药物释放情况;考察黄芪甲苷SMEDDS经模拟人体生理体液稀释后的稳定性;通过大鼠在体小肠灌流实验考察黄芪甲苷自微乳液在大鼠肠吸收动力学特征。结果黄芪甲苷SMEDDS处方由Capmul MCM、聚山梨酯80、Transcutol H构成;在形成微乳区域内任选择一点处方用量制备黄芪甲苷SMEDDS,经水分散后形成淡蓝色乳光微乳液,在透射电镜下可观察到微乳大小均匀,呈圆球状分布,平均粒径为(45.4±5.8)nm;黄芪甲苷SMEDDS在3种溶出介质中药物溶出速率均显著提高;其形成的微乳液在模拟人体生理液体中物理稳定性良好。黄芪甲苷SMEDDS在大鼠整个肠的吸收速率显著高于原料药混悬液。结论将黄芪甲苷制备成SMEDDS可提高药物溶出速率,增强肠道对药物吸收程度,有望改善黄芪甲苷口服生物利用度。  相似文献   

8.
 目的 研究异甘草素微乳(Iso-ME)对异甘草素(Iso)实验性小肠吸收的改善作用。方法 采用大鼠单向灌流模型和离体外翻肠囊模型研究异甘草素微乳在大鼠小肠的吸收行为。结果 大鼠在体小肠吸收实验中,异甘草素微乳可被大鼠全肠段吸收,在各肠段的KaPapp均高于异甘草素;各肠段KaPapp是结肠>回肠>十二指肠>空肠,结肠吸收最好 (P<0.01)。在4~16 μg·mL-1内,异甘草素微乳在小肠的Ka不具有显著性差异。离体小肠吸收实验中,异甘草素微乳吸收量和吸收率较异甘草素分别提高34.45%和78.98%,肠壁通透性增加38.30%。在4~16 μg·mL-1内,吸收符合Fick′s扩散定律,表现出一级动力学过程。结论 异甘草素微乳通过提高肠壁通透性一定程度地改善其吸收,在小肠的吸收主要以被动扩散方式吸收。  相似文献   

9.
高载药量萘普生微乳凝胶的制备及离体经皮渗透性能研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
 摘要:目的 制备载药量高、黏附性好的萘普生微乳凝胶,并考察其经皮渗透性能。方法 通过伪三元相图确定以Tween80和Tween20的混合物为乳化剂、卡必醇为助表面活性剂、薄荷油为油相的微乳区域;用相转变温度法制备载药微乳,将卡波姆980直接加入微乳中制备萘普生微乳凝胶;用药物透皮扩散仪考察制剂的离体经皮渗透性能;用光散射粒度仪测定微乳粒径,电子透射电镜观察制剂的微观形态。结果 Tween80-Tween20质量比为2∶1,乳化剂与助乳化剂之比为3∶1时,形成的微乳区域最大;优化微乳载体处方为:薄荷油5%、乳化剂35%、水60%,其载药量可达4%,经离体鼠皮的稳态渗透速率(Js)为(531.912±1.3)μg·cm-2·h-1,符合微乳特征;加入2.5%的卡波姆980制得外观均匀、透明的微乳凝胶,黏度由104.5 mPa·s增加到18.9 Pa·s,兼具微乳和凝胶的微观特性,Js为(640.327±0.7)μg·cm-2·h-1。结论 以卡必醇为助表面活性剂所制的萘普生微乳凝胶黏附性好、促渗和增溶作用大,有望成为萘普生的新型给药制剂。
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10.
 目的研究人参皂苷Rh2静脉乳剂的处方和制备工艺,并对其性质进行考查。方法用可静脉注射用的蛋黄磷脂和泊洛沙姆188,制备出人参皂苷Rh2静脉乳剂。采用动态光散射和电泳光散射法,测定其平均粒径、粒度分布和Zeta电位。对乳化剂用量及复合比例、pH值及热压灭菌等因素进行了考察。结果经处方及工艺优化,所制备的人参皂苷Rh2静脉乳剂稳定性良好,可以耐受热压灭菌。结论为人参皂苷Rh2静脉乳剂的研究和开发奠定了基础。  相似文献   

11.
人参皂苷 Rh_2是一种含有达玛烷型骨架的四环三萜类皂苷单体,具有毒性低、相对分子质量小、脂溶性好、抗癌作用强等优势,是人参中主要的抗癌有效成分。近年来,有关人参皂苷 Rh_2的研究成果不断涌现,其对发病率和死亡率较高的多种癌症,均表现出明显的抗癌活性,其中人参皂苷 Rh_2抗肝癌的作用显著,因此关于抗肝癌作用机制的研究逐渐被人们重视。该文查阅中国知网,万方数据,维普数据,Pub Med等多个中英文数据库近20年来100余篇国内外相关文献资料,并对其中有关人参皂苷 Rh_2抗肝癌作用机制的内容进行详细的整理、归纳、分析和总结,发现虽然有关人参皂苷 Rh_2抗肝癌相关研究的报道不少,但是对于人参皂苷 Rh_2抗肝癌的作用机制没有进行系统的阐述,因此该文全面地探讨了人参皂苷 Rh_2抗肝癌的作用机制,明确了人参皂苷 Rh_2抗肝癌的作用机制可能与抑制肝癌细胞增殖、诱导肝癌细胞分化、促进肝癌细胞凋亡、抑制肝癌细胞侵袭与转移、降低肝癌细胞耐药性和提高机体免疫力等作用有关。首次对人参皂苷 Rh_2抗肝癌的作用机制进行较全面的整理,为科研人员开展有关人参皂苷 Rh_2抗肝癌的相关研究提供了参考和借鉴,为人参皂苷 Rh_2的进一步研究提供依据和思路,为肝癌的治疗提供新的研究方向,为肝癌患者带来了新希望。  相似文献   

12.
张定  王承潇  韩伟  杨晓艳  曲媛  崔秀明  杨野 《中草药》2014,45(20):2917-2923
目的 考察咪唑类离子液体([BMIM][Cl])对人参皂苷Rh1(Rh1)的体外经皮促渗作用及促渗机制。方法 以小鼠皮和猪皮为皮肤模型,以油酸、薄荷脑、肉豆蔻酸异丙酯和离子液体[BMIM][Cl]为促渗剂,采用摇瓶法测定Rh1在各促渗剂-水溶液中的溶解度;采用Franz扩散池进行体外经皮渗透实验;采用傅里叶转换红外线光谱(FTIR)法测定研究离子液体的经皮促渗机制。结果 与其他促渗剂相比,5%的[BMIM][Cl]能够显著增加Rh1在水中的饱和溶解度;同时对Rh1的体外经皮渗透有显著的促进作用。FTIR的研究结果表明,[BMIM][Cl]能够改变小鼠皮肤角质层结构。结论 [BMIM][Cl]作为一种新型的经皮吸收促渗剂,在外用制剂领域有潜在的使用价值。  相似文献   

13.
目的:制备由甘草次酸修饰的人参皂苷Rh2脂质体,评价其体外理化性质和对人肝癌细胞SMMC-7721的生长抑制作用。方法:采用薄膜分散法制备普通的人参皂苷Rh2脂质体(Rh2-L)和甘草次酸修饰的人参皂苷Rh2脂质体(GA-Rh2-L),利用UPLC测定人参皂苷Rh2的含量,流动相乙腈-水(28∶72),流速0.3 m L·min-1,检测波长203 nm。考察脂质体的包封率、粒径、体外释放率及Zeta电位,运用噻唑蓝(MTT)法评价人参皂苷Rh2溶液,Rh2-L和GA-Rh2-L对SMMC-7721细胞体外增殖的抑制作用。结果:与Rh2-L相比,GA-Rh2-L的包封率、粒径、体外释放率及Zeta电位等理化性质均无显著性差异。Rh2-L和GARh2-L的包封率分别为(91.67±1.05)%,(95.54±2.23)%,粒径(138.6±45.8),(146.5±48.9)nm,Zeta电位-(12.75±0.34),-(14.79±0.67)m V,72 h的体外释放率(84.67±7.23)%,(89.03±8.61)%。人参皂苷Rh2溶液在12 h内释药率达(91.23±5.17)%。细胞用药2 d后,GA-Rh2-L对SMMC-7721的半抑制率(IC50)分别为人参皂苷Rh2和Rh2-L的0.524,0.596倍,并呈浓度和时间以依赖关系。结论:甘草次酸修饰不会影响人参皂苷Rh2脂质体得理化性质,还可增加其对细胞的靶向性,增加了细胞毒性,为肝肿瘤的靶向治疗提供了新思路。  相似文献   

14.
丁宏达  陈燕萍  陈爽  许妍  李满满  徐芳菲  王志才 《中草药》2017,48(20):4224-4228
目的探索一种高效制备拟人参皂苷Rg_2、拟人参皂苷Rh_1和拟原人参三醇(PPT)的新方法,为制备拟人参皂苷和PPT提供理论依据。方法依次以人参皂苷Re、人参皂苷Rh_1和PPT为原料,通过简单的3步反应(乙酰化反应、一步消去-加成反应、还原反应)进行制备,然后再利用色谱分离纯化,通过NMR、HR-ESI-MS、IR进行结构鉴定。结果拟人参皂苷Rg_2(E/Z)、拟人参皂苷Rh_1(E/Z)和拟PPT(E/Z)产率分别是41%/13%、43%/11%、56%/15%。其中20(Z)-拟PPT为新化合物。结论通过价格相对低廉且原料易得的人参皂苷Re、人参皂苷Rh_1和PPT制备出活性较好的拟人参皂苷Rg_2、拟人参皂苷Rh_1和拟PPT,为制备其他类型的拟人参皂苷提供了一种新的思路。同时此方法操作简单,产率较高。  相似文献   

15.
目的为了生物转化低成本制备人参稀有皂苷,利用Aspergillus g.848菌的粗酶与市售的原人参二醇类皂苷(PPD)混合皂苷反应,制备人参稀有皂苷C-K、C-Mc、F_2单体和4种异构体的Rh2组皂苷。方法酶与PPD皂苷反应,生成稀有皂苷;用HPLC法测定PPD皂苷原料和产物皂苷的组成,用硅胶柱法分离产物中的单体皂苷,用NMR法确认产物单体皂苷结构;用UPLC-MS法确认产物Rh2组。结果原料PPD中含有人参皂苷Rb_1、Rd、Rb_2、Rc和4种异构体的人参皂苷Rg3组;酶反应时,若生产以F_2为主的皂苷时,最佳反应时间为1.5~2.0h;若生产以C-K为主的皂苷时,反应时间为24.0~30.0h;若生产以Rh2组为主的皂苷时,反应6.0~12.0h时,Rg_3组产量低而Rh_2组产量高。以C-K为主的皂苷生产中,从30 g的PPD皂苷酶反应得到20 g产物,经硅胶柱分离,得到8.16 g的C-K、1.01 g的C-Mc、0.45 g的F_2单体和0.19 g的Rh_2组皂苷,并以NMR和UPLC-MS法核对了其结构。结论 PPD皂苷经酶转化成功地制备了高活性C-K、C-Mc、F_2和Rh_2组皂苷。  相似文献   

16.
 目的考察柿叶提取物自微乳化释药系统(SMEDDS)的大鼠在体肠吸收特征。方法采用大鼠在体小肠灌流实验模型,以高效液相色谱法测定灌流液中槲皮素、山柰酚和酚红的浓度,研究了不同药物浓度、不同吸收部位以及不同剂型对柿叶提取物大鼠肠吸收的影响。结果柿叶提取物自微乳化释药系统浓度的改变对提取物中槲皮素和山柰酚的KaP均无显著影响;十二指肠和回肠为柿叶提取物自微乳化释药系统的主要吸收部位;柿叶提取物自微乳化释药系统中槲皮素和山柰酚的吸收速率常数Ka和相对吸收百分率P均显著大于溶液组(P<0.05)。结论柿叶提取物在大鼠小肠主要通过被动扩散方式吸收,柿叶提取物自微乳化释药系统全肠吸收效果优于溶液剂。  相似文献   

17.
该实验为研究人参皂苷Rh_2对人白血病细胞体内抑制作用,并从自噬凋亡角度来探讨其机制。采用人白血病K562细胞异体移植瘤模型,灌胃人参皂苷Rh_2后,测取肿瘤直径、体积、抑瘤率,观察人参皂苷Rh_2的抗肿瘤活性;化学发光法检测瘤组织HDAC和HAT活性;Western blotting法检测HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC4,HDAC5,HDAC6的表达;Real-time PCR法检测自噬重要基因和HDAC6,Hsp90的mRNA表达水平;HE染色观察细胞凋亡,免疫组化法检测HDAC6,Hsp90和激活型的caspase 3蛋白表达水平。结果显示,人参皂苷Rh_2能抑制K562细胞异体移植瘤的生长,抑制率达53.10%;人参皂苷Rh_2能明显降低HDAC活性和降低HDAC1,HDAC2,HDAC6表达;人参皂苷Rh_2能抑制HDAC6和Hsp90表达,并增加自噬重要基因beclin-1,LC3A和LC3B表达;组织病理学结果显示人参皂苷Rh_2可明显增加肿瘤细胞凋亡。人参皂苷Rh_2具有较好的体内抗肿瘤作用,可能通过HDAC6,Hsp90通路调节自噬凋亡,抑制肿瘤细胞在体内增殖。  相似文献   

18.
人参皂苷Rh2抑制人非小细胞肺癌细胞增殖的机制研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
孙小单  王天鸣  李慧  赵沛妍  刘岩  程颖 《中草药》2022,53(2):441-448
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