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相似文献
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1.
氯化钾渗透泵型控释片剂释药规律及机制的研究   总被引:5,自引:0,他引:5       下载免费PDF全文
 目的 研究渗透泵型控释片剂的释药规律及释药重现性,探索考察释药机制的新方法。方法 锅包衣方法制备渗透泵片。考察片心处方中的助悬剂、释药孔朝向、溶出仪转速、包衣膜厚度、包衣膜中PEG400用量、释药孔大小及片心硬度对释药的影响。测定一个释药孔制剂与两个释药孔制剂的药物释放度以考察释药机制。结果 释药孔朝向对不含助悬剂的制剂释药有明显影响,而对含助悬剂的制剂释药无影响。衣膜厚度增加,释药减慢,膜中PEG400含量增加,释药加快;而溶出仪转速、片剂释药孔大小及其片心硬度在一定范围内对释药没有显著影响。一个释药孔制剂与两个释药孔制剂的药物释放度基本一致。结论 在片心中加入助悬剂能显著提高制剂释药重现性。衣膜厚度、膜中PEG400含量是控制制剂释药速率的两大因素。比较一个释药孔与两个释药孔制剂的释放度是考察释放机制的快速有效方法。  相似文献   

2.
目的 探讨葛根素缓释包衣滴丸制备工艺,并测定其体外溶出度,探讨其释药机制.方法 采用固体分散体技术制备速释丸芯,然后在丸芯表面包上一层薄膜衣控制其溶出速度.以滴丸硬度、圆整度、光滑度、拖尾度和体外累积溶出度为指标筛选丸芯基质;采用单因素法筛选薄膜衣包衣工艺,并以体外溶出度为指标,优选出葛根素缓释包衣滴丸最佳制备工艺.结果 筛选出的丸芯基质为PEG6000,其与葛根素比例为5:1;薄膜衣的成膜剂为二醋酸纤维素,其在包衣液中用量为3%;增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯,用量为0.6%;致孔剂为PEG200,用量为0.1%~0.2%;包衣增重5%~7%.所制备的滴丸外观圆整度和光滑度均符合要求,12 h累积溶出度达80%以上,释药机制符合一级释药动力学方程.结论 该工艺简单实用,所制备的缓释滴丸在增加葛根素体外溶出度的同时具有很好的缓释效果,符合<中国药典>要求.  相似文献   

3.
目的:制备粉防己甲素缓释微球制剂并探讨其释放特性。方法:以乙基纤维素为载体,分别考察乳化剂浓度,致孔剂用量,药物-载体质量比以及油水体积比对微球质量的影响,设计开发粉防己甲素缓释微球。结果:当乳化剂用量为10%,致孔剂用量2%,药物-载体质量比1∶3,油水体积比为6∶1时,制得的缓释微球在不同溶出介质中6h内完全释放,且无明显突释效应,具有良好的缓释作用。结论:制备的粉防己甲素缓释微球释放行为良好,是1种具有工业前景的缓释制剂。  相似文献   

4.
小金缓释微丸的制备及其体外释放度考察   总被引:2,自引:2,他引:0  
目的:制备小金缓释微丸,并以阿魏酸为指标,考察不同包衣条件下小金缓释微丸的体外释放度。方法:采用单因素试验优选包衣工艺。结果:以乙基纤维素为包衣材料,包衣增重10%,致孔剂乳糖的用量为12%,可满足10 h缓释的要求。结论:包衣材料、包衣增重以及致孔剂的用量是影响药物释放的关键因素。  相似文献   

5.
目的:制备芦丁缓释微丸,建立质量控制方法。方法:以乙基纤维素水分散体(Surelease)为缓释材料,空白丸芯为载体,采用低喷流化床包衣技术制备芦丁缓释微丸,单因素考察隔离层增重、控释层增重、致孔剂种类和用量对释放度的影响。高效液相色谱法测定含量,紫外分光光度法测定体外释放度。结果:最优包衣处方工艺为隔离层增重10%,控释层增重18%,15%的乳糖为致孔剂。所得缓释微丸的体外释放度接近一级释药模型。结论:以流化床包衣技术制备的缓释微丸体外释放效果理想,工艺简单。紫外分光光度法和高效液相色谱法可用于其质量控制。  相似文献   

6.
盐酸尼卡地平缓释微丸的制备及其稳定性研究   总被引:7,自引:0,他引:7       下载免费PDF全文
 目的:制备盐酸尼卡地平缓释微丸制剂,减少给药次数,降低不良反应?方法:采用正交试验设计,筛选缓释微丸处方?并考察了处方工艺因素对缓释微丸的体外溶出的影响以及制剂的稳定性?结果:缓释微丸的释药动力学符合一级方程,溶出速度常数在一定范围内与控释膜的厚度呈显著相关性,溶出速度与致孔剂IV丙烯酸树脂的含量有关,溶出实验受转速的影响不明显?制剂的稳定性好?结论:制得的盐酸尼卡地平缓释微丸具有理想缓释效果?  相似文献   

7.
 目的采用熔融法制备酮洛芬缓释微丸。方法选用聚乙二醇、硬脂酸为固体黏合剂,羟丙基甲基纤维素、乳糖、淀粉为填充剂,制备酮洛芬缓释微丸。通过相似因子法对体外溶出实验数据进行分析,比较不同释放曲线的相似性。结果选择适宜的搅拌速度、温度和处方中硬脂酸、聚乙二醇、乳糖、羟丙基甲基纤维素的用量等,可得到体外具有较为理想的释药行为的酮洛芬缓释微丸。结论用两种黏合剂制备的缓释微丸,体外释放均可达到10 h以上。  相似文献   

8.
泮托拉唑钠肠溶缓释微丸的制备   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
 目的以丙烯酸树脂(Eudragit)为包衣材料,制备泮托拉唑钠(PAZ-Na)肠溶缓释微丸,并对其体外释药性能以及粉体学性质进行考察。方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备PAZ-Na微丸,用Eudragit RS/RL作为缓释包衣材料,制备缓释微丸;用EudragitL 100-55作为肠溶包衣材料,利用微型流化床进行包衣,制备肠溶缓释微丸,并通过单因素实验优化处方及其工艺条件,建立HPLC测定微丸中PAZ-Na,且测定了包衣微丸体外释放度。结果制备的肠溶缓释微丸质量良好,在pH1.2盐酸溶液中2h的释放度<10%;在PBS(pH6.8)中,释放曲线符合一级动力学方程,具有明显的缓释特征。结论PAZ-Na肠溶缓释微丸具有良好的体外缓释效果,制备工艺简单,重现性良好。  相似文献   

9.
 目的 应用挤出滚圆法及流化床包衣制备盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸,并对各自性质进行考察。 方法 采用国产挤出滚圆机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸,运用L9(34正交设计实验优化工艺条件;用微型流化床包衣设备,将盐酸奈福泮微丸包缓释衣、萘普生钠微丸包肠溶衣和缓释衣,分别考察两种微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。 结果 制得的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸圆整度好,大小均匀,体外释放也比较理想。结论 应用挤出滚圆机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸工艺简便,圆整度好,硬度适宜,收率较高;采用适当的包衣工艺,可制得质量良好的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸。  相似文献   

10.
 目的制备pH依赖-时滞型氟尿嘧啶(5-FU)结肠定位微丸并对其体外释药情况及影响因素进行研究。方法采用挤出-滚圆法制备空白丸芯,将药物与溶胀材料和黏合剂混合,采用空白丸芯上药法制备载药丸芯,以乙基纤维素为控释层包衣材料,Eudragit FS 30D为肠溶层材料,流化包衣法制备pH依赖-时滞型5-FU结肠定位释药微丸,以释放度为评价指标,考察影响5-FU微丸体外释药的因素。结果溶胀层材料的种类及厚度、控释层及肠溶层包衣厚度等对释药速率均有影响。将5-FU和羟甲基淀粉酶(CMS-Na)混合作为溶胀层,乙基纤维素有机溶液作为控释层,Eudragit FS 30D为肠溶层制备的结肠定位包衣微丸,当溶胀层增重30%,控释层增重12%和肠溶层增重20%时,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,微丸释药特性基本符合设计要求,达到了结肠定位的效果。结论通过调整溶胀层,控释层,肠溶层包衣厚度可以制备5-FUpH依赖-时滞型结肠定位微丸。  相似文献   

11.
??OBJECTIVE To prepare amoxicillin enteric-coated tablets and study the in vitro release properties. METHODS The drug-containing pellets were prepared by extrusion-spheronization process. Taking the cumulative release at 15 min as the response value, the optimization test was performed using the common rotation combination design and the optimal formulation was validated. The drug-containing pellets were coated with Eudragit L30D-55 to prepare enteric-coated pellets. The effects of different coating weight gains on the release characteristics of enteric-coated pellets, different amounts of plasticizer on the release characteristics of enteric-coated pellets and tablets, and different hardness of tablets on the release characteristics of enteric-coated tablets were investigated by single factor method. RESULTS The optimal formulation of the drug-containing pellets determined by response surface analysis method included 5% of croscarmellose sodium, 1.2% of polyoxyethylene 35 castor oil and 1% hydroxypropyl cellulose. The predictive value of the cumulative release at 15 min was close to the measured value. The coating weight gain of Eudragit L30D-55 should be about 20%, the amount of plasticizer should be 30% of solid content of Eudragit L30D-55, and the hardness of tablets was (130??20)N. CONCLUSION It is reasonable and reliable to optimize the formulation of drug-containing pellets by response surface analysis method. The enteric-coated tablets have good delayed release effect, and this product has the feasibility of industrial production.  相似文献   

12.
??OBJECTIVE Taking aspirin as a model drug, the feasibility of the controlled release of aspirin tablets was discussed, which was based on the individual demand of 3D printing technology. METHODS The experiment selected 10 000 mPa??s hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC10000) and polyacrylic acid (PAA) as a hydrophilic matrix sustained-release layer; hydroxypropyl methyl cellulose 100 mPa??s (HPMC100) as a quick release layer binder, sodium carboxymethyl starch (CMS-Na) and sodium carboxymethyl starch (SSG) as a quick release layer disintegrating agent, the use of 3D printer to print the slow release of aspirin tablets. Select 100 mg??mL-1 and polyvinylpyrrolidone (PVPK30) as a quick release layer binder, crosslinking sodium carboxymethyl cellulose (CC-Na) as a quick release layer disintegrating agent, hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC100) as the matrix material release layer, with the traditional press pressing speed of aspirin sustained-release tablet, as contrast agents. The physical and chemical properties of tablets produced in two different modes of production (film weight difference, hardness and thickness) and release profile were investigated. RESULTS The physical and chemical properties of the two tablets are all in the Pharmacopoeia. Comparison of two kinds of drug release curve showed that the ASA-HPMC (14%, ??) and the press release curve of double layer tablets printing film is similar, and the release rate is higher than the tablet (6% ??.ASA-HPMC double layer tablets), ASA-HPMC (8%, ??) and ASA-HPMC (10%, ??) printing film final release amount increased with hydrophilic matrix HPMC. CONCLUSION 3D printers print different shapes of tablets with different release profiles, in which the release of the package is higher than the other tablets.  相似文献   

13.
目的 制备基于渗透压原理的尼莫地平渗透泵胶囊,考察影响其释药行为的因素,优化处方并考察其释放机制。方法 根据尼莫地平渗透泵胶囊在体外累积释放度与零级方程拟合度,对囊壳、含药层、助推层的辅料种类和用量进行单因素考察,选出释放主要影响因素为致孔剂用量、含药层并检测其渗透压活性物质用量和膨胀剂用量,利用Box-Behnken设计法对其进一步优化,确定最优处方。制备3批尼莫地平渗透泵胶囊体外释放度与零级方程拟合考察其释药特性,再使用相似因子法(f2)进行释放机制研究。结果 尼莫地平渗透泵胶囊最优处方为致孔剂(PEG 6000)用量14 mg、含药层渗透压活性物质(NaCl)用量33.7 mg、膨胀剂(PEO 800万)用量33.2 mg,制备的尼莫地平渗透泵胶囊在12 h内药物释放较完全,致孔剂为药物提供释药途径,渗透压活性物质为释药动力。结论 尼莫地平渗透泵胶囊控释效果良好,累积释放度大于90%,并且接近零级释放方程,符合预期。  相似文献   

14.
复方丹参黏附脉冲微丸的制备工艺研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
 目的 制备复方丹参黏附脉冲微丸。方法 使用不同的包衣材料,于载药微丸由内至外依次包溶胀层、控释层和黏附层,考察包衣后对溶出效果的影响并优化包衣处方,评价脉冲微丸的黏附性。结果 溶胀层、控释层和黏附层材料类型、包衣增重、增塑剂种类及用量等对黏附脉冲微丸的释药时滞和释药速率均有显著性影响。结论 优选的最佳包衣处方,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下时滞达到4.5 h ,时滞后1.5 h累积释药 80 %以上的脉冲释药效果。  相似文献   

15.
谢齐昂  胡富强  袁弘 《中国药学杂志》2009,44(17):1312-1319
 目的 研制酒石酸唑吡坦双脉冲控释微丸,考察微丸体外溶出度影响因素。 方法 用均匀设计及单因素实验设计筛选崩解剂种类和用量,确定载药丸心处方;用挤出滚圆法制备载药丸心,并依次用流化床技术在载药丸心表面以羟丙甲纤维素( Pharmacoat 606 )加载乳糖进行包衣,光洁化表面;用乙基纤维素水分散体( Surelease E-7-19040 )进行控释包衣制备成单脉冲微丸,单脉冲微丸表面以 Pharmacoat 606 加载药物后进行薄膜包衣,制备成双脉冲微丸。以溶出度达 5% ( <> t 0.05 )和 90% <>t0.9) 为脉冲剂量开始释放和完全释放的参考指标,以持续释放小于总剂量 5% 的释药时间作为迟滞时间( <> t lag-time );同时考察体外溶出度的影响因素。 结果 交联羧甲基纤维素钠是最合适的崩解剂,优化用量为 50% ,第一脉冲剂量的 <> t 0.9 约为 30 min ,第二脉冲剂量的 <> t 0.9 约为 45 min , <> t lag-time 约为 150 min 。微丸粒径的大小,崩解剂的用量,光洁化处理时的包衣增重,控释层衣膜的增重程度,单脉冲微丸表面含药层的加载,双脉冲微丸表面的薄膜包衣都对微丸的溶出有影响;但不受溶出介质 pH 值的影响。 结论 所制得的双脉冲微丸具有良好的双脉冲释放效果。  相似文献   

16.
含甘草总黄酮效应组分微丸的制备及性质考察   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的应用挤出滚圆法制备含甘草总黄酮效应组分微丸,采用Eudragit RS 100为包衣材料,制备含甘草总黄酮效应组分缓释微丸.方法采用Mini Glatt流化床底喷包衣法制备包衣微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察,评价微丸的粉体学性质和体外释放行为.结果当聚合物包衣增重6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论制备的含甘草总黄酮效应组分微丸具备较理想的缓释效果.  相似文献   

17.
 目的 制备头孢克洛缓释微丸,并研究其体外释放行为及人体药动学。方法 采用包衣锅滚丸法制备头孢克洛载药微丸, 以不同类型和比例的丙烯酸树脂及Surelease作为缓释包衣材料并以流化床对载药微丸进行包衣,对最终确定处方的成品进行体外释放和20例健康受试者的生物等效性研究,求算体内药动学参数。结果 以Surelease包衣增重15%,其体外释放行为符合一级释放方程,制备的头孢克洛缓释微丸和上市对照相比生物等效。结论方法适于制备较大剂量的缓释微丸,工艺可行,头孢克洛缓释微丸和市售对比体内生物等效。  相似文献   

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