中药创新药物的研发探讨

作者围绕着中药创新药物的研制的相关问题进行了探讨,认为中药创新药物研制的切入点应重点放在中医临床;组分组合和成分组合创新药物的研究是一个重要的研究方向,但组分组合和成分组合不能替代饮片配伍;组分配伍以中医学理论为指导,其目标是能够按照中医理论辨证用药,并且具有较高的安全性,临床适应证明确且针对性好,成分及作用机制相对清楚,质量稳定可控,能够产业化推广。组分配伍模式有从有效方剂的饮片配伍深入到组分配伍,直接组分配伍及单味药的标准组分配伍几类,组分配伍的作用方式仍然是多组分、多靶点、整体综合调节。中药应该制定中药特色的质量标准,不应该一味追求和迎合国际标准;中药创新药物的服务对象应重点放在中国的老百姓。     

方剂配伍理论研究方法及研究前景

方剂配伍方法有多种,但七情配伍是中药配伍的基本形式,君臣佐使是方剂配伍的主要规则。方剂配伍研究,应以中医药理论为指导,有效成分研究和药理研究相结合;通过拆方研究,确定方中主要药物或活性物质、从复方中寻找有效成分的最佳组合而从整体经过还原研究回归整体。因此,21世纪中药方剂配伍应具有时代的特点,在中医药理论指导下的有效成（组）分配伍应成为当前中药配伍的新模式。中药有效组分或成分配伍是在病证结合、方证相应、理法方药一致的基础上,以中医学理论、系统科学思想和传统中药配伍理论为指导,去除方剂和饮片中无关物质,以组分或成分为表达形式,针对有限适应症,通过多组分、多靶点、以整合调节为基本作用方式、并且能辨病及辨证应用的新中药模式。实现中药有效成（组）分配伍基本方法有:单味药标准组分配伍、不同药物的有效组分配伍、针对病理环节的组分配伍、对病方与对证方的配伍。其主要特点是成分清楚、作用目标明确、质量稳定可控、毒副作用小,与传统中成药具有相似的整体功能。这一中药配伍模式的推广运用, 可为中医对病治疗,提高临床疗效开辟新途径。 更多还原     

方剂配伍理论研究方法及研究前景

方剂配伍方法有多种，但七情配伍是中药配伍的基本形式，君臣佐使是方剂配伍的主要规则。方剂配伍研究，应以中医药理论为指导，有效成分研究和药理研究相结合；通过拆方研究，确定方中主要药物或活性物质、从复方中寻找有效成分的最佳组合而从整体经过还原研究回归整体。因此，21世纪中药方剂配伍应具有时代的特点，在中医药理论指导下的有效成（组）分配伍。应成为当前中药配伍的新模式。中药有效组分或成分配伍是在病证结合、方证相应、理法方药一致的基础上，以中医学理论、系统科学思想和传统中药配伍理论为指导，去除方剂和饮片中无关物质，以组分或成分为表达形式，针对有限适应症，通过多组分、多靶点、以整合调节为基本作用方式、并且能辨病及辨证应用的新中药模式。实现中药有效成（组）分配伍基本方法有：单味药标准组分配伍、不同药物的有效组分配伍、针对病理环节的组分配伍、对病方与对证方的配伍。其主要特点是成分清楚、作用目标明确、质量稳定可控、毒副作用小，与传统中成药具有相似的整体功能。这一中药配伍模式的推广运用，可为中医对病治疗，提高临床疗效开辟新途径。     

中药有效组分配伍的研究进展

综述中药有效组分配伍的现代研究进展。中药有效组分配伍实现的基本方法包括单味药标准组分配伍、中药复方有效组分配伍、构成复方的有效组分配伍、针对病理环节的有效组分配伍,其关键问题是根据药效指标群寻找最优的中药有效组分配伍的剂量和比例。目前常用的优化设计方法有基线等比增减设计、药对协同效应设计、正交设计、均匀设计、极性分段筛选设计、因果关系发现设计、ED-NM-MO三联法等,其主要特点是药效物质基本明确,作用机理相对清楚,质量可控,安全有效,能够产业化推广。     

中药组分配伍与方剂配伍的相关性研究

组分配伍遵循方剂的配伍理论与原则,以临床有效的名优中药二次开发为切入点,在方剂药效物质和作用机理基本明确的基础上,以组效关系为基础,优化设计,针对临床适应病证,筛选有效的中药处方。文章主要探讨中药组分配伍与方剂配伍的特性及相关性。通过对中药组分配伍研究模式的分析,阐述方剂配伍与组分配伍的衔接,并着重分析两种配伍方式的相关性。     

中药复方性味与组分配伍药理效应的研究进展

中药配伍是以中医药理论为基础,结合中药药性理论,遵从"君臣佐使"的配伍原则,实现"整体综合调节"的目标。中药性味是中药药性理论的核心,中药性味配伍是中医方药理论中最具特色的层面,是方剂配伍的原始理论之一,结合病证特点,研究方剂性味配伍,有利于明确方剂的配伍机制。中药复方配伍是以中医理论为指导,应用现代化的高科技手段进行中药成分、剂量、配伍关系等的研究,是传统医药理论与现代科技的有效结合,是传统中医药理论的继承和创新。在中医理论指导下,从符合中药性味的药理效应入手,对性味组分的配伍效应与机制进行研究,能更好地解析中医药配伍机制,用现代信息学方法诠释中医理论,综合探究中药性味归属与组分配伍后药理效应消长的相关性,有利于推动中药复方理论的发展。中药性味与组分配伍研究应该注重性味配伍后对组分配伍药理效应的结合,明确中药配伍的科学内涵,更好的发扬中药的特色和优势。对近年来中药复方配伍方式和药效进行了综述,为后续新药开发和临床应用研究提供理论依据。     

中药组分配伍模式的研究进展

中药组分配伍模式包括方剂组分配伍、单味药组分配伍、标准物质组分配伍,但方剂组分配伍研究中仅局限于少数组分,组分配伍多采用单个药效指标评价法来确定最佳配伍比例,研究组分的层次不一致等问题急需解决.随着研究的深入,对组分配伍的研究已经不再单纯局限于对方剂中的组分进行研究,它逐步扩大到单味药中的组分配伍和标准物质的组分配伍,并且取得了不少积极的进展.中药组分配伍有可能成为中药新药研发的新方向和中医方剂配伍理论的继承与延伸,但还需要更多的研究基础来支撑.     

降脂中药研究勾玄

在梳理近年国内外降脂中药研究成果的基础上,分别从降脂中药体外筛选模型、有效单体、复方和单味降脂中药以及降脂中成药等几个方面详细阐述降脂中药的研究现状,提出降脂中药有效单体的开发利用和中药有效单体组分配伍的思路,强调通过借用中药筛选细胞模型发现新的降脂中药单体和降脂机制,突破以临床经验积累作为研制新药的单一模式,针对单味药固定组分的改变、不同药物有效组分配伍的加减、不同病理环节的组分配伍和有效单体性味归经等展开研究,加快中药有效单体配伍理论的创新,使中药配伍研究从饮片层次上升到组分层次,使中药药理的作用靶点、作用环节及作用机制更加清楚,促进中药新药研究及临床疗效的提高和中医药理论的创新。     

抗抑郁中药组分研究进展

从抗抑郁药物现状、中药抗抑郁趋势、抗抑郁中药(方剂)组分研究3方面入手探讨抗抑郁中药组分研究现状、趋势,指出柴胡等单味中药和逍遥散等方剂具有治疗抑郁相关疾病的作用,但是中药成分复杂,在复杂繁多的成分中寻找疗效显著的最佳成分是从方到药再到复合或单一组分的研究必由之路。但目前相关机制仍阐释不足,未来需要更加严密的实验设计,并配合现代科技手段将复杂中药化整为零,组分纯化,或增加细胞分子水平的机制研究,但中医用药多遵循一定的配伍思想,以现代医学还原论思想为指导得出的抗抑郁成分是否经得起临床检验需保持谨慎态度。     

中药有效组(成)分配伍的研究进展与述评

文章分析了当前中药有效组(成)分配伍研究中的2种模式中药有效组(成)分直接配伍模式和基于方剂药效的中药有效组(成)分配伍模式的研究进展,指出中药有效组(成)分配伍研究模式是当前方剂药效物质和配伍原理研究的一条重要途径,它对于研制成分相对清楚、作用机制明确的创新型中药有效组(成)分配伍复方药物具有重要的意义。指出了当前中药有效组(成)配伍研究中存在的问题,认为加强方剂配伍理论和药理机制对中药有效组(成)分配伍研究的指导、加强从经典有效的方剂中进一步寻找中药有效组分和进一步开展多学科协作,寻找适合中药有效组分配伍研究的模式和方法是发展中药有效组(成)分配伍研究的重要途径。     

试论现代中药衍生的“有效部位配伍”新药模式

作为现代中药开发的新模式——“有效部位配伍”的研究思路已由传统发掘中药（复方）有效部位转化为开发以中医药理论或现代医药理论指导下的中药微观复方。同时其研究目标和方法也得到更新,具体包括治疗疾病目标化、配伍比例优选化、组分类型标准化、协同与拮抗明确化、毒性和副作用最小化。根据目前“有效部位配伍”模式研究的现状提出了需完善之处,旨在探究有效部位配伍组方的新药模式,丰富中医药理论内涵,推动中医药现代化发展进程。     

基于多维结构描述符的中药“性-构”关系研究

目的：为了解析中药寒热药性与其成分之间的相关关系,从物质基础层面诠释中药寒热药性的科学内涵。方法：筛选《中国药典》第一部明确有主要有效成分记载的植物类中药共计334种,中药主要成分280种,计算每种成分的分子描述符（包括一维、二维、三维及半经验量化计算分子描述符）,通过广义规则归纳算法（Generalized Rule Induction,GRI）筛选强相关的分子描述符。结果：与中药寒热药性相关性较强的主要成分分子结构描述符多与分子的能量状态有关系,分子能量状态越高,与中药热性关联关系越大;而分子能量越低,与中药寒性关联关系越大;而平性中药不明显。除分子能量状态外,中药药性还可能与其主要成分的脂水分配系数、拓扑分子极性表面积,碳、氢、氧原子数,氢键供体数目等分子结构描述符具有一定的关联关系。结论：中药药性确实与中药主要成分的分子结构具有一定的关联关系,其中最重要的分子描述符是三维分子描述符中的分子能量,提示中药药性作用可能与中药主要有效成分的分子能量状态以及对机体能量代谢的影响而产生的综合效应有关。     

传统药性理论指导下的海洋中药复方研究思路探析

海洋中药是祖国中药宝库中的重要组成部分,是海洋经济发展的重要增长点之一,如何加快海洋中药的研发和产业化是现阶段海洋中药研究面临的重大问题。本文在中药“性-效-物质”三元理论指导下,基于“经验挖掘-临床验证-作用机制（靶标筛选）-组分筛选-组分配伍”的原则,探讨海洋中药研究的新思路;通过挖掘海洋中药名优验方,筛选海洋中药有效组分;根据药性寒热配伍原则进行配比,开发疗效确切、组分清楚的新型海洋中药复方。昆海姜辛汤是在中药药性理论指导下,应用数据挖掘技术从历代医家经验中挖掘的海洋中药复方,临床研究发现昆海姜辛汤可明显提高慢性支气管炎疗效,改善痰湿蕴肺证候,具有较好的临床安全性。采用“网络药理学”研究思路和方法,应用化学相似性计算、分子对接及受体-配体结合实验,对昆海姜辛汤中有效组分进行筛选,观察不同配比方案改善的药效作用,阐明昆海姜辛汤治疗慢性支气管炎的物质基础,为其分子机制和配伍机制提供科学依据,为海洋中药研发提供新思路。     

中药内服治疗腰椎骨性关节炎近10年文献潜在用药规律探讨

目的:探讨治疗腰椎骨性关节炎的内服中药用药规律,为腰椎骨性关节炎临床中的辨证论治和遣方用药提供相应的理论依据。方法:检索近10年内服中药治疗腰椎骨性关节炎的临床文献,通过统一的纳入标准、排除标准,合并和删除重复文献,分析腰椎骨性关节炎的内服中药用药规律。结果:从693篇有效文献中总结出使用频率最多的前30味中药依次是:当归、川芎、甘草、杜仲、牛膝、熟地黄、白芍、独活、红花、茯苓、肉桂、秦艽、细辛、没药、黄芪、桑寄生、桃仁、地龙、防风、乳香、续断、党参、全蝎、鸡血藤、附子、威灵仙、赤芍、木瓜、山茱萸、丹参。结论:近10年文献中内服中药治疗腰椎骨性关节炎的功效主要以活血化瘀、补益肝肾、强筋健骨、祛风散寒除湿、补气养血为主。     

以线粒体为靶点筛选中药抗肝毒性的活性成分研究思路与方法

肝脏是药物代谢的主要场所,肝细胞线粒体是药物肝损伤的重要靶标,线粒体自噬可以维持细胞内线粒体的健康运转以及细胞的稳定增殖,因此利用线粒体自噬来清除受损线粒体是抗药物性肝损伤的重要策略。多种中药中含有可以增强线粒体自噬的活性成分,可以调节线粒体自噬从而缓解相关疾病。但如何准确高效地从中药中发现并评价此类对线粒体有靶向活性成分的研究方法鲜有报道。而采用液质联用技术,以体内过程结合血清药理学的方法能准确、高效地锁定作用于线粒体靶点的中药活性成分。该文综述了增加线粒体自噬解药物肝毒性的中药成分研究思路与方法,为以线粒体为靶点的中药活性成分研究提供新思路与方法。     

论中药材质评质控体系的构建

中药的"品质"概念,最早可追溯至东汉时期的《神农本草经》一书,根据其使用目的及药物本身性能,分上、中、下三品。"药为医用,医因药存",中药材品质的优劣直接关乎中医临床施治的成败,因此如何建立并完善中药质评质控体系是中医药发展的核心要义。文章对中药质量评价及控制体系现行模式存在的问题进行探讨、举例论证,同时提出具有"整体观"的质评质控体系的构建思路,浅论中药质评质控大厦的构建,旨为中医药事业的发展添砖加瓦。     

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??OBJECTIVE To discuss the supervision mode of traditional Chinese herbal medicines and traditional Chinese medicine pieces in the production of traditional Chinese medicine preparations, and provide advice for the scientific and effective supervision of traditional Chinese medicine preparations with Chinese herbal medicines and Chinese medicine pieces. METHODS Through the study of relationship between the quality, processing, preservation of medicinal herbs and the quality of preparations, the relationship between the implementation of Good Manufacture Practice (GMP) of traditional Chinese medicine preparations, and the relationship between imperfect quality standards and the quality of traditional Chinese medicine preparations, we put forward measures to solve the problems. RESULTS AND CONCLUSION In the supervision of Chinese herbal medicines and traditional Chinese medicine pieces during the production of traditional Chinese medicine preparations, we should be closely around the core to ensure the quality of traditional Chinese medicine preparations, and should take different supervision modes of herbs and pieces according to different types and characteristics of traditional Chinese medicine preparations. At the same time, we should ensure the stability of the sources and origins of Chinese herbal medicines and ensure that manufacturing comply with GMP. We should standardize the preparation process of Chinese herbal medicine pieces by the traditional Chinese medicine preparation enterprises and implementation of traditional Chinese medicine pieces production filing system. And the quality standard of Chinese medicinal herbs and Chinese prepared herbs should be improved, with the objective to ensure the safety and effectiveness of traditional Chinese medicine preparations.     

基于益气固脱功效的人参药材质量评价的探讨

作者提出从益气固脱的功效入手,重建人参质量评价体系;中医药固然是独立的医学体系,但这不应成为因拿不出可信证据给自己辩解的理由。因此,相关的中医药科研亟待加强。现在的中药实验研究的一个误区是从西医学角度出发,对药物进行的验证性研究,针对"唯成分论"和"唯技术论"作者提出以下研究模式:以中医药理论为指导,建立符合中医临床的中药质量评价新模式———临床功效→药理作用→功效组分,在功效组分的层面上进行化学指纹图谱或有效成分的研究。重新建立中药质量评价体系的观点值得深入研究。作者在分析历代本草文献和中医临床用药经验的基础上,得出人参(独参汤)无药可代的功效为"益气固脱"。从人参的这个主要功效入手,结合现代临床主治,建立药理模型,筛选人参药材的功效组分,对人参临床用药的安全性和有效性进行质量评价,为长白山人参资源的栽培、开发和利用提供理论和实验依据。