钩吻的研究进展

钩吻为我国传统的药用植物,具有很强的毒性,同时具有镇痛、抗肿瘤、提高免疫力等生物活性,受到国内学者广泛的关注。笔者从钩吻的化学成分、生物活性、代谢特征等方面进行综述,以期为钩吻的进一步研究提供参考。     

钩吻生物碱成分的薄层色谱研究

目的对钩吻根、茎、叶、花、果实生物碱进行薄层色谱研究。方法以钩吻碱甲和钩吻素子为对照,对不同产地钩吻的根、茎、叶、花、果实生物碱进行薄层色谱研究,考察了5种提取方法、4种展开系统、5种薄层板、3种检视方式以及不同温度和湿度对钩吻生物碱薄层色谱的影响。结果以方法 5提取,过PXC柱(阳离子交换树脂),以三氯甲烷-甲醇(9∶1)为展开系统,稀碘化铋钾试液-10%三氯化铁乙醇溶液(10∶1)混合溶液为显色剂,钩吻生物碱薄层色谱信息保留较多,分离较好,薄层效果最佳。结论该方法可作为鉴别钩吻的较专属鉴别方法。     

钩吻的指纹图谱

正钩吻Gelsemium elegans Benth.是马钱科胡蔓藤属植物,其主要化学成分为吲哚类生物碱~[1],目前多采用钩吻素子和钩吻素甲作为药材的质量控制指标~[2-3],不能完全反映药材中其它成分的情况。指纹图谱是评价药材质量的有效方法,我们对16批不同产地的钩吻药材进行考察,以建立钩吻的HPLC指纹图谱,为钩吻的质量控制提供实验依据。1仪器与试药     

钩吻的化学成分及药理作用研究进展

钩吻Gelsemium elegans,马钱科Loganiaceae钩吻属Gelsemium常绿木质藤本植物,为中国传统药用植物,其味辛、苦,性温,有剧毒,常用来祛风、攻毒、消肿和止痛。该文检索并查阅了近些年来钩吻在化学成分和药理作用方面的文献,并对其进行总结和归纳。目前的研究表明,已从钩吻中分离出生物碱、环烯醚萜、三萜类、酚酸类、甾体类、香豆素、木脂素、四甲基环己烯型单萜苷类化合物、黄酮类等多种成分,其中,钩吻生物碱多为吲哚类生物碱,是其主要的活性成分,能显著抑制中枢神经活动。现代药理学研究表明钩吻生物碱具有多种药理活性,可通过调控细胞周期来达到抗肿瘤的目的;增强巨噬细胞吞噬能力,保护白细胞,促进机体免疫调节;治疗癌性疼痛和长期疼痛;使心肌收缩力减弱,血管舒张以达到降压效果;另外还对焦虑症和皮肤病的治疗起到一定作用。在今后的研究中,仍需对钩吻的化学成分进行深入研究,开发有前景的先导化合物,并进一步明确毒理和药理临床价值,探明作用机制,使其得到更充分合理的利用,为钩吻扩大应用和安全使用奠定基础。     

钩吻研究进展

钩吻为马钱科 (Ｌｏｇａｎｉａｃｅａｓｅ)植物胡蔓藤 (Ｇｅｌｓｅｍｉｕｍｅｌｅ ｇａｎｓＢｅｎｔｈ ,ＧＥＢ)的全草 ,是世界著名的剧毒植物。钩吻在国内外的应用已十分广泛。在国外 ,1887年ＨＧｅｒｒａｄ等将其制成格林制剂 ,并已成为法定制剂 ,为一些国家的副药典所收载 ;美国药物索引及日本《世界的民间药》中均有钩吻的记载。我国对钩吻的研究历史更为悠久 ,《神农本草》中将其列为下品 ,谓其“破积 ,脚膝痹痛 ,四肢拘挛、恶疮疥虫 ,鸟兽” ;“本草纲目”记载钩吻“主金疮、乳痈、中恶风、咳逆上气 ,鬼痊蛊毒”。我国民间以其毒性大 …     

钩吻生物碱化在不同湿热灭菌条件下的成分动态变化

目的:探讨钩吻生物碱类化学成分随湿热灭菌条件的变化规律。方法:采用高压蒸汽灭菌、低温间歇灭菌等不同条件,将钩吻藤茎粉末进行湿热灭菌,用HPLC法对灭菌前后的化学成分中的钩吻碱甲、钩吻素子、钩吻素己、胡蔓藤碱乙的含量进行监测。结果:60℃,70℃灭菌3次,钩吻生物碱成分含量未见明显变化,钩吻碱甲在各灭菌条件下较稳定。钩吻素己80℃灭菌4次分别降低29.3%,28.2%,26.4%,32.8%,其余生物碱影响不大;90℃灭菌4次,钩吻素子分别降低8.5%,15.4%,15.4%,17.4%;钩吻素己分别降低32.8%,48.3%,55.2%,56.9%;胡蔓藤碱乙降低了1.3%,12.7%,12.7%,11.9%;121℃,21min高压灭菌对钩吻多种生物碱成分的破坏均较大,其中钩吻素己含量降低多达89%。结论:钩吻生物碱受湿热温度影响较大,其中钩吻素己最显著,80℃间歇灭菌4次是保证对钩吻灭菌较彻底且破坏性最低的灭菌方法。     

藏药材悬钩木的本草考证

目的:考证藏药材"悬钩木"的基源。方法:利用藏医药古籍文献对不同产地的"悬钩木"基源进行考证。结果藏医本草文献所载"悬钩木"即为本品为蔷薇科植物粉刺莓Rubus biflorus Buch.-Ham的干燥、去皮的茎,避免了临床上发生同名异物、同物异名等引起的混用现象。     

钩吻炮制减毒存效的物质基础分析

目的:在前期研究基础上,检测钩吻炮制前后的6种主要生物碱成分的变化情况,以期揭示钩吻炮制后减毒存效的内在机制。方法:采用HPLC同时测定钩吻素甲、胡蔓藤碱丙、钩吻素子、钩吻素己、钩吻绿碱、胡蔓藤碱乙6个成分的含量,色谱条件为流动相甲醇(A)-0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0~10 min,22%A;10~20 min,22%~30%A;20~30 min,30%~40%A),流速1 m L·min^-1,检测波长254 nm,柱温30℃,进样量10μL。采用聚类分析和主成分分析法对钩吻炮制前后化学成分变化情况进行分析。结果:炮制前上述6种成分在12批生品中的平均质量分数分别为1.444,1.129,3.590,1.603,2.376,1.631 mg·g^-1;炮制后六者的平均质量分数则依次为2.258,0.343,1.176,0.115,0.459,0.281 mg·g^-1;毒性最强成分钩吻素己质量分数下降最为显著,下降率达92.83%,而毒性较小的钩吻素甲炮制后质量分数升高了56.37%,其他4个成分质量分数均有不同程度的降低。聚类分析结果表明钩吻炮制前后可明显分为2个类别,主成分分析表明钩吻炮制后第1主成分由钩吻素子变为钩吻素甲。结论:钩吻炮制后毒性成分钩吻素己被显著降解,胡蔓藤碱丙、钩吻素子、钩吻绿碱、胡蔓藤碱乙成分含量下降以及钩吻素甲的含量升高可能是钩吻炮制后减毒存效的内在机制之一。     

野葛小考

野葛一名,首见于《神农本草经》,如在下品类中记有“钩吻一名野葛”之句。明·李时珍在《本草纲目》第十七卷“毒草类”钩吻条中云:“钧吻,又名:野葛,毒根、胡蔓草、断肠草、黄藤、火把花等。”并言“此草虽名野葛,非葛根之野也。”并指出:野葛生于贵州以南,村圩闾巷间皆有,被人通称钩吻耳,是一种有毒之植物。现代医学认为,本品为马钱科植物胡蔓藤的全草,野葛之根、茎、叶三部分均有剧毒。研究表明,内含多种毒性成份,以钩吻素寅毒性最大,中毒之症状为呼吸麻痹,轻者呼吸困难,重者呼吸停止。因本品有剧毒,故孕妇忌用。由上可知,野葛乃钩吻,非临床用之葛根。葛根味甘气凉,能生津液,滋养筋脉,解表散寒,据《本草备要》记载:“葛根辛甘性平,轻扬升发。入阳明经,能鼓胃气上行,生津止渴,兼入脾经,开腠发汗,     

钩吻发酵减毒的谱效关系

目的研究钩吻发酵解毒的机理。方法运用双向固体发酵原理与技术,将不同药用真菌接种到灭菌的钩吻药性基质上,在特定条件下进行发酵,得到药性菌质;用HPLC法对发酵前后菌质中的钩吻碱甲、钩吻素子、葫蔓藤碱甲、钩吻绿碱、葫蔓藤碱乙含量进行测定。结果相同发酵条件下,不同真菌对钩吻的发酵情况有所不同,灵芝、云芝、赤芝能够正常生长,其生物碱含量与钩吻生品比较呈下降趋势。结论双向固体发酵后菌丝体生长良好的菌质中,钩吻的液相色谱行为发生了质和量的变化。