珍珠梅黄酮固体脂质纳米粒的制备工艺

目的 探讨珍珠梅黄酮固体脂质纳米粒的制备工艺.方法 以硬脂酸为载体,以珍珠梅黄酮为模型药物,采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒.采用透射电镜研究载药纳米粒形态,激光粒度分析仪测定其粒径,X射线衍射仪进行物相鉴别,并对纳米粒的包封率及体外释药特性等进行了研究.结果 实验制备珍珠梅黄酮固体纳米粒为类球实体,粒径分布比较均匀,药物以分子或细小粒子分散于脂质骨架中.体外释药研究表明,纳米粒体外释药先快后慢,包封于降解材料骨架内的药物通过骨架溶蚀缓慢释放.结论 采用乳化-低温固化法制备TTF1可生物降解纳米粒,制备工艺简单,平均粒径和包封率较为理想,所制备纳米粒具有明显的缓释作用.     

水飞蓟素固体脂质纳米粒载药机制的研究

目的 对水飞蓟素固体脂质纳米粒的载药机制进行研究。方法 采用膜滤法和凝胶柱色谱法对不同方法制备的水飞蓟素固体脂质纳米粒的载药形式进行研究。结果 采用不同的制备方法以及不同分散溶剂均对纳米粒的载药形式有较大的影响，冷压一匀质法制备的纳米粒药物以包裹或吸附的形式存在，以无水乙醇为分散溶剂时，药物以包裹为主；热融一匀质法主要形成以脂质为核、药物吸附于表面的纳米粒。结论 不同制备方法对水飞蓟素固体脂质纳米粒的载药形式有显著性影响。     

索拉非尼固体脂质纳米粒冻干粉制备及体外释药特性研究

 目的 制备索拉非尼固体脂质纳米粒,并考察其理化性质及体外释药特性。方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备索拉非尼固体脂质纳米粒,透射电镜观察形态,激光粒度仪测定粒径和Zeta电位,葡聚糖凝胶法和HPLC测定其包封率,透析法考察其体外释药特性,冷冻干燥法制备索拉非尼固体脂质纳米粒冻干粉,差示扫描量热分析其物相状态。结果 制得索拉非尼固体脂质纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径为(108.2±7.0) nm,多分散指数为（0.250±0.022）,Zeta电位为(-16.4±0.7) mV;测得3批样品的平均包封率为(73.49±1.87)%;体外释放符合Weibull模型;等体积15%甘露醇作冻干保护剂效果较好;DSC分析证明纳米粒已形成。结论 乳化蒸发-低温固化法适用于索拉非尼固体脂质纳米粒的制备,所制纳米粒各项物理指标稳定,具有明显缓释作用。     

固体脂质纳米粒克服肿瘤多药耐药的研究进展

 目的 介绍近年来固体脂质纳米粒克服多药耐药的研究进展。方法 查阅相关文献，就固体脂质纳米粒的相关特点、水溶性细胞毒药物的固体脂质纳米粒的制备、固体脂质纳米粒克服多药耐药以及其可能的机制进行归纳、总结。结果与结论 固体脂质纳米粒是克服多药耐药的一种新策略。借鉴脂质体研究的经验，温度敏感、pH敏感、PEG化、与肿瘤靶向抗体联合应用以及与逆转剂联合应用等手段有望成为固体脂质纳米粒克服多药耐药的新思路。     

和厚朴酚固体脂质纳米粒的制备及性质研究

目的制备具有缓释作用的和厚朴酚固体脂质纳米粒。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备和厚朴酚固体脂质纳米粒,通过正交试验对处方进行优化,并对其包封率、粒径、体外释放等进行考察。结果制备的固体脂质纳米粒的平均粒径为159 nm,包封率为77.1%。结论乳化蒸发-低温固化法可用于制备和厚朴酚固体脂质纳米粒。     

莪术醇固体脂质纳米粒的制备及其抗肿瘤活性

目的 制备莪术醇固体脂质纳米粒,并评价其抗肿瘤活性.方法 乳化超声分散法制备固体脂质纳米粒,测定粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药、光稳定性(4 500 lx,25℃).MTT法考察固体脂质纳米粒对人宫颈癌上皮细胞(Caski细胞)的抑制作用.结果 所得莪术醇固体脂质纳米粒粒径为(198.84±4.17) nm,Zeta电位为(-21.8±2.5)mV,包封率为83.27%,载药量为3.83%,36 h内累积溶出度为61.81%;体外释药符合Weibull模型(R2 =0.960 5);光照72 h后,莪术醇含有量仅降低了3.42%;对Caski细胞有较好的抑制作用,并呈量效和时效依赖性(P<0.05,P<0.01).结论 固体脂质纳米粒可明显提高莪术醇体外抗肿瘤活性.     

正交实验法优选马钱子碱固体脂质纳米粒制备工艺

目的优化马钱子碱固体脂质纳米粒制备工艺,并考察其理化性质。方法采用乳化蒸发法制备马钱子碱固体脂质纳米粒,在制备工艺和处方因素上进行单因素考察,并在其基础上进行正交试验设计优化、筛选最佳处方。结果以优化处方制备的马钱子碱固体脂质纳米粒为类球形实体,粒径分布均匀,平均粒径为(195±4)nm,多分散系数(PI)值为(0.24±0.01),Zeta电位为(-36.2±2.1)mV,平均包封率为(68.15±1.53)%结论该方法制备的马钱子碱固体脂质纳米粒粒径符合要求,且稳定性和包封率较理想。     

槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片制备工艺研究

目的:制备槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法:采用高温乳化-低温固化制备槲皮素固体脂质纳米粒,并进一步制备成凝胶骨架缓释片。分别采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的释药模型进行拟合。结果:槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为:Mt/M∞=0.0783t+0.0394(r=0.9908)。释药机制以骨架溶蚀机制为主。结论:槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。     

川陈皮素固体脂质纳米粒的制备

目的通过优化固体脂质纳米粒处方,制备川陈皮素固体脂质纳米粒。方法采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,以山嵛酸甘油酯质量浓度、磷脂质量浓度和药脂比为考察对象,以包封率和粒径为评价指标,利用三因素三水平中心复合设计-效应面法优化处方;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察纳米粒的体外释药行为。结果川陈皮素固体脂质纳米粒的包封率为(91.8±2.7)%,粒径为(189.6±23.4)nm,Zeta电位为-31.8 mV,透射电镜显示微乳粒径均一,成球状分布,48 h累积释放为55%。结论固体脂质纳米粒能改善川陈皮素水难溶性,有望提高其在体内的生物利用度。     

口服葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉的制备及其4种成分释放度考察

目的制备口服葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉并考察其主要有效成分3′-羟基葛根素、葛根素、大豆苷和大豆苷元的释放度。方法采用高压均质法制备葛根总黄酮固体脂质纳米粒混悬液,以甘露醇为冻干保护剂制备冻干粉,以人工胃液(pH 1.2)为溶出介质,考察葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉中4种有效成分的释放度。结果正交试验优选制备工艺:脂质-表面活性剂比例及用量为2∶1及2.0%、葛根总黄酮用量2.5%、150 MPa均质15次,并制备葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉,其粒径、多分散指数及Zeta电位分别为(517.1±10.3)nm、0.484±0.210及(-21.91±2.03)mV。葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉中4种有效成分的释放速率显著低于其物理混合物,具有明显的缓释特征。结论葛根总黄酮固体脂质纳米粒冻干粉制备方法简便,能显著延缓主要有效成分的释放速率,有望成为葛根总黄酮的新型纳米给药系统。