复方奥美拉唑胶囊的质量标准研究

目的:制定自制复方奥美拉唑胶囊的质量标准。方法:采用HPLC法进行含量测定,采用HPLC法、化学法进行定性鉴别。结果:样品经酸、碱、氧化、高温、光照破坏后所产生的杂质峰均能与主峰有效分离,奥美拉唑在12.3～28.7μg/mL的范围内线性关系良好,回归方程为:C=48 146A+4243.8,r=0.999 9;平均回收率为99.53%,RSD为0.42%。结论:该质量控制方法准确,稳定性良好,可用于复方奥美拉唑胶囊的质量评价。     

高效液相色谱法测定奥美拉唑在健康人血中的浓度

目的：建立测定人血浆中奥美拉唑含量的高效液相色谱（HPLC）方法。方法：色谱柱为Kromasil 100—5C18,4．6mm×250mm,E47623,柱温为30℃,紫外检测波长302nm,流速为1．0mL／min。流动相为乙酸铵-乙腈-甲醇（55：40：5）。结果：标准曲线线性范围0．020-1．944ug／ml。Y=5．3262X＋0．0229（R^2=0．9997）。日内RSD为1．98％～3．76％,日间RSD为1．63％-2．88％。结论：此法简便,重现性好,可用于奥美拉唑人体药代动力学研究。     

四乙酰葛根素在模拟人体胃肠环境中的稳定性研究

目的 考察四乙酰葛根素(4ac)在模拟人胃肠环境的稳定性.方法 采用高效液相色谱法测定4ac的降解剩余百分含量.结果 4ac在0.062 5～1.0 mg/ml浓度范围内线性良好,平均回收率为101.05%(RSD=1.59%).人工肠液(加酶和不加酶)中,4ac在室温25℃和37℃时较稳定;人工胃液(加酶和不加酶)中,4ac在室温25℃和37℃时不稳定,半衰期分别为18.99,9.76,13.33 h和8.22 h.结论 4ac在人工肠液中稳定性较好,可开发肠溶制剂.     

注射用奥美拉唑钠HPLC含量测定方法研究

目的:对奥美拉唑钠的HPLC分析方法进行研究,建立注射用奥美拉唑钠含量的HPLC分析方法。方法:采用kromasil色谱柱(C184.6mm×250mm,5μ),以乙腈-磷酸盐缓冲液(pH7.3)-三乙胺(22∶78∶0.7)为流动相,流速1.0mL.min-1,紫外检测波长:302nm。结果:奥美拉唑钠在16.56～24.84mg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9998),最低检测限为0.1ng,最低定量限为0.4ng,日内RSD为0.31%,日间RSD为0.35%,相关杂质分离度良好。结论:该方法对奥美拉唑钠及其粉针制剂含量测定精密度良好、准确、方便、快速、专属性强,适合生产中对质量的控制和成品的检验工作。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体相对生物利用度

 目的：建立测定奥美拉唑血药浓度的反相高效液相色谱法，并测定奥美拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度。方法：色谱柱：Dikma Diamonsil C₁₈(150 mm×4.6 mm, 5 μm)；流动相：醋酸铵缓冲液（0.1 mol·L^-1，pH 7.0)-乙腈-甲醇(60∶35∶5, v/v)；流速：1.2 ml·min^-1；检测波长：UV302 nm。以内标法定量，内标物为对羟基苯甲酸乙酯。进行人体随机交叉自身对照试验，血样以二氯甲烷一次提取，测定奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度。结果：血药浓度测定的线性范围为0.004～5.0 μg·ml^-1，回归方程为Y=3.0218C-0.0079（r=0.9998，n=7），最低检测浓度为2.5 ng·ml^-1（S/N=3）。平均方法回收率为102.60%，日内、日间精密度均小于5%。结论：方法简便，准确，灵敏，可用于奥美拉唑血药浓度的测定。两种制剂具有生物等效性，试验胶囊的相对生物利用度为（100.4±13.8）%。     

葛根素滴眼剂的处方筛选及稳定性研究

采用高效液相色谱法考察了葛根素滴眼剂的稳定性。该法简便，迅速，专属性和精密度均较好，平均回收率为９９．４２％。     

硫酸依替米星注射液在5种输液中的稳定性考察

 目的研究硫酸依替米星注射液(悉能)与5种常用输液配伍的稳定性。方法采用柱前OPA衍生化HPLC，考察悉能与5种输液按临床应用配伍，于25℃和35℃条件下，6ｈ内pH，外观，含量变化情况。结果在25℃条件下，悉能与5种输液配伍后6ｈ内基本稳定，在35℃条件下配伍后4ｈ内基本稳定，4ｈ后含量下降明显。结论悉能与5种输液可以配伍使用，但在35℃时应于2～4ｈ内用完。     

橙皮苷在碱性溶液中的稳定性研究

目的：研究橙皮苷在碱性溶液中的稳定性,为其提取、纯化工艺的质量控制以及制剂产品的开发提供实验依据。方法：采用RP-HPLC法测定不同温度、pH、加热时间下橙皮苷的含量变化。结果：加热条件下橙皮苷碱性溶液发生了降解,含量随加热温度的升高和加热时间的延长,呈不断下降趋势;弱碱条件下较稳定。结论：为保证溶液中橙皮苷的稳定,在生产过程中应使溶液处于低温（50℃以下）及弱碱条件下,并尽量减少溶液的受热时间。     

进口与国产奥美拉唑注射剂在健康人体内药代动力学过程比较

 目的比较国产和进口奥美拉唑注射剂在健康人体内的药代动力学过程。方法健康志愿者单剂量静脉滴注80mg奥美拉唑钠,HPLC测定血浆中药物浓度,采用t检验比较2种药品的药代动力学参数。结果国产与进口奥美拉唑注射剂药-时曲线符合二室开放模型,主要药代动力学参数间无显著性差异,t1/2b分别为（1.80±0.70）和(1.60±0.67)h; AUC分别为(4950.92±870.06)和(4468.47±736.94)h·ng·mL^-1。结论国产与进口奥美拉唑注射剂具有相同的体内过程。     

盐酸丁卡因注射液的稳定性研究

 目的研究盐酸丁卡因注射液的稳定性及贮存期。方法用HPLC测定盐酸丁卡因及分解声物对丁氨基苯甲酸的含量,将产品用加速实验法,经典恒温法和室温留样观察法进行实验。结果盐酸丁卡因的含量随温度升高和时间延长逐渐下降,产品加速实验得出：温度40℃,湿度75%条件下,盐酸丁卡因放置1个月含量为98.68%,2个月为96.33%,3个月为94.37%。经典恒温法测得25℃的贮存期为15个月。室温留样观察实验证实：盐酸丁卡因注射液放置1年含量为96.67%,放置2年为89.34%。结论3种实验方法测得的数据基本一致。盐酸丁卡因注射液的有效期可暂定为1年。     

奥美拉唑胶囊的含量及体外溶出度比较

 目的:比较国产(奥克)及进口(洛赛克)两种奥美拉唑胶囊的质量?方法:HPLC测定奥克和洛赛克两种胶囊的含量、耐酸力及体外溶出度,使用YWG-C₁₈色谱柱,以甲醇-水-三乙胺-磷酸为流动相,在302nm下测定?结果:奥克与洛赛克各3个批号药品其含量、耐酸力及体外溶出度均无显著性差异(P>0.05)?结论:两药具有相等的质量水平?     

奥美拉唑肠溶微丸的制备及其处方优化

 目的研制奥美拉唑肠溶微丸。方法采用挤出滚圆工艺及流化床包衣法制备了奥美拉唑肠溶微丸，并采用正交试验设计对处方进行了优化。结果所制得的微丸剂在人工胃液中耐酸力良好，在人工肠液中的溶出迅速而且完全。结论有效地解决了奥美拉唑的稳定性问题，而且制备工艺简单易行，重现性好，值得进一步的工业化生产。     

奥美拉唑在肝硬化患者中的药动学研究

 目的研究8例肝硬化患者静脉滴注奥美拉唑(OME)的药动学特性。方法采用HPLC测定血浆OME浓度,以3P97程序计算药动学参数。结果肝硬化患者静滴OME的血药浓度曲线符合二室模型,消除半衰期为(3.34±0.38)h,明显大于国内外文献报道的健康人结果,药物清除明显减慢。结论肝硬化患者应用OME时给药剂量可减半或酌情调整。     

银杏总内酯控释小丸的稳定性研究

目的:考察银杏总内酯控释小丸的稳定性.方法:进行影响因素试验、加速试验以及室温留样考察,用相似因子法评价释放度的稳定性.结果:小丸的各项指标均在要求范围内,释放度相似因子f2均较大.结论:可初步认为控释小丸的稳定性良好.     

盐酸丙哌维林片稳定性及溶出度研究

 目的:对盐酸丙哌维林片剂的稳定性和溶出度进行系统研究。方法:采用高效液相色语-紫外检测法为测定影响因素试验、加速试验及室温留样条件下的稳定性和溶出度。结果:在各种考察条件下，样品的外观、含量、有关物 质及溶出度均未发生明显变化，45min时溶出度在85%以上。结论:盐酸丙哌维林片剂质量稳定，并具有较好的溶出性能。     

共无定形技术改善水飞蓟宾的溶出行为及物理稳定性研究

制备葛根素水飞蓟宾共无定形体系,提高水飞蓟宾溶出速率及稳定性.通过喷雾干燥法制备葛根素水飞蓟宾共无定形,利用粉末X射线衍射法、偏振光显微镜、傅里叶红外光谱法、差示扫描量热分析等表征其固态特征,并进一步研究其过饱和粉末溶出、特性溶出速率、引湿性及稳定性.结果 发现葛根素水飞蓟宾形成了具有单一玻璃化转变温度的共无定形系统,...     

常山碱稳定性及其降解动力学研究

对常山碱的稳定性及其降解动力学进行研究。结果表明,24 h内流动相作溶剂时,常山碱含量仅降低1%,但在水、甲醇、50%甲醇及10%乙腈溶液中其含量降低为起始含量的90%。当溶液pH介于3~7时,24 h内常山碱的保留率在98%以上,但在碱性溶液中(pH 9.0)含量降低约12%。温度越高,常山碱稳定性越差,40~80℃放置10 h后,常山碱降为起始含量的60%左右,但在20℃下放置10 h,其含量仅降低约5%;40,60℃放置10 h,常山碱主要转化为异常山碱,二者的总含量较起始总含量基本不变,但是80℃下放置10 h,常山碱和异常山碱的总含量降低为起始总含量的83.33%,说明高温下常山碱结构发生了彻底改变,而不仅仅是异构化为异常山碱。光照对常山碱稳定性影响显著,强光照射108 h,常山碱质量分数较起始含量降低23%左右,但在避光和自然光条件下,其含量仅降低10%左右。无论在人工胃液(pH 1.4)还是人工肠液(pH6.8)中,放置10 h后,常山碱质量分数降低均小于5%。常山碱固体在高温(60℃)、高湿[(75±1)%]和强光(3 000 lx)照射下放置10 d后,其含量分别减少0.27%,7.6%,5.39%。常山碱在水、甲醇、50%甲醇和10%乙腈溶剂中、碱性溶液、不同光照和不同温度(20,40℃)下的降解基本符合化学动力学一级反应。因此,无论是常山碱的制备纯化还是相关制剂的生产,都应在偏酸性溶液,低温、避光条件下快速操作完成,而常山碱固体则应在干燥、避光条件下保存。     

盐酸尼卡地平缓释微丸的制备及其稳定性研究

 目的:制备盐酸尼卡地平缓释微丸制剂,减少给药次数,降低不良反应?方法:采用正交试验设计,筛选缓释微丸处方?并考察了处方工艺因素对缓释微丸的体外溶出的影响以及制剂的稳定性?结果:缓释微丸的释药动力学符合一级方程,溶出速度常数在一定范围内与控释膜的厚度呈显著相关性,溶出速度与致孔剂IV丙烯酸树脂的含量有关,溶出实验受转速的影响不明显?制剂的稳定性好?结论:制得的盐酸尼卡地平缓释微丸具有理想缓释效果?     

呋喃妥因片剂的体外溶出度对体内生物利用度的影响

 目的为了说明以溶出度作为控制呋喃妥因片质量的必要性，考察了其体内吸收和体外溶出度。方法参照USP24版规定条件，检测了4个厂家的呋喃妥因片的溶出速率。将具有显著溶出差异的两种片剂口服给药后，采用高效液相色谱法测定人体尿样浓度，进行生物利用度评价。结果两种片剂在2 h内体外溶出度分别为89%和15%；在健康志愿者体内尿中原形药物排泄率分别为10.77%，1.54%。体外溶出和体内吸收有显著差异。结论此体外溶出方法可以作为评价呋喃妥因片生物利用度的参考标准。