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相似文献
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1.
两种方法测定麻黄汤体内过程的比较   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的:以毒理效应法和药理效应法分别测定麻黄汤的体内过程,比较两法的异同。方法:毒理效应法以小鼠死亡率为指标,不同时间先后2次ip麻黄汤19.69 g·kg-1测定其表观药动学参数;药理效应法采用大鼠酵母致热模型,以解热效应为指标,ig给予麻黄汤11.2 g·kg-1测定表观药动学参数。DAS 2.1.1程序拟合表观药动学数据并计算参数。结果:毒理效应法测得麻黄汤体内呈二室开放模型,主要药动学参数t1/2β=9.36 h,AUC=46.80 g·kg-1.h,CL=0.32(g·kg-1)/(h·g·kg-1)。药理效应法测得麻黄汤体内呈一室模型,主要药动学参数t1/2=4.15 h,AUC=55.01 g·kg-1.h,CL=0.27(g·kg-1)/(h·g·kg-1)。结论:2法测得参数存在一定差异,毒理半衰期长于效应半衰期。生物效应法可用于探讨中药方剂体内过程,但所得参数意义及数值均与经典药动学有差异。  相似文献   

2.
为探讨药效法估测的效应消除半衰期和效量法估测的表观半衰期对合理制订给药方案的意义和作用,以桂枝汤解热和抗炎的药物动力学实验中所得的相应参数值设计了给药方案,观察了它们在提高药效上的作用。结果表明在给药总剂量相等、首次给药同时开始的情况下,以半衰期设计的给药方案组的药效均明显高于习惯的一次给药组;而以效应消除半衰期设计给药方案组药效增强率又高于以表观半衰期设计的方案组。提示效应消除半衰期比表观半衰期似更有实践意义。  相似文献   

3.
滕亮  马桂芝  李军  孙殿甲 《中成药》2010,32(12):2063-2066
目的:对三越麻黄颗粒的体内药动学进行研究。方法:在药效学实验的基础上以制剂对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响为指标,采用药理效应法考察了该颗粒剂在体内的药动学指标。结果:三越麻黄颗粒体内的药动学指标符合一室模型,采用药理效应法计算后得到以下药动学参数:体存相当药量的吸收速度常数(Ka)为1.06h-1,达峰时(Tmax)为1.57 h,t1/2(Ka)为0.656 h,消除速度常数(ke)为0.628 h-1,t1/2(Ke)为1.10 h;采用效应半衰期法计算得到以下药动学参数:消除速度常数(ke)为0.537 h-1,t1/2(Ke)为1.29 h;根据效应—时间曲线得到以下效应动力学参数:药物效应起效速度常数(Ka)为2.149 h-1,达峰时(Tmax)为1.36 h,t1/2(Ka)为0.32 h,消除速度常数(ke)为0.139 h-1,t1/2(Ke)为5.0 h。结论:三越麻黄颗粒剂起效较快而消除较慢,体存相当药量的药动学参数仅为表观参数,需结合药效的变化来讨论其具体的意义。  相似文献   

4.
麝香保心pH依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的药效动力学   总被引:10,自引:1,他引:10  
目的 探讨麝香保心pH依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的药效动力学参数。方法 以大鼠心肌营养性血流量为效应指标进行测定。结果 麝香保心丸在大鼠体内呈一室模型特征,其最低起效剂量为0.54mg/kg,效应呈现半衰期为0.53h,效应消除半衰期为1.21h,药效作用期为3.48h,效应达峰时间为1.13h,效量吸收半衰期为0.23h,消除半衰期为1.47h,达峰时间为0.88h,统计矩结果表明麝香保心pH依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的平均效应维持时间分别为5.05h和2.33h,效量平均滞留时间分别为7.70h和3.21h,麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的效量相对生物利用度为104.03%.结论 麝香保心丸在体内具有吸收快,消除快和作用维持时间较短的特点,耐麝香保心pH依赖型梯度释药微丸在体内具有起效迅速,药效持久,缓和的特征.  相似文献   

5.
目的:探讨益智汤(YZS)的药效动力学过程。方法:本实验运用血清药理学的方法,以家兔脑Na ,K ATP酶活力为指标进行测定,建立相应的时间效应方程及剂量效应方程,以此进行益智汤药动学参数的估算。结果:益智汤不同时相含药血清及不同剂量含药血清对家兔脑Na ,K ATP酶活力均有一定的增强作用,其最低起效剂量为0.03g/kg,效应呈现半衰期为0.98h,效应消除半衰期为2.41h,药效作用期为5.03h,效应达峰时间为2.19h。结论:益智汤能增强家兔脑组织Na ,K ATP酶活力,且具有起效剂量低、起效迅速、药效持久等特征。  相似文献   

6.
目的 利用药理效应法考察青风藤碱透皮贴剂的药动学特征,为青风藤碱透皮贴剂的临床应用提供实验依据。方法 以热板法镇痛效应为评价指标,于不同时间点测定青风藤碱透皮贴剂对小鼠的痛阈净升率,考察量效关系并绘制体存量-时间曲线,计算青风藤碱透皮贴剂在小鼠体内的药动学参数;采用佐剂型关节炎大鼠模型,以大鼠肿瘤坏死因子α(TNF-α)抑制率为评价指标,用ELISA法测定不同时间点TNF-α的含量,考察量效关系并绘制体存量-时间曲线,计算青风藤碱透皮贴剂在大鼠体内的药动学参数。结果 青风藤碱透皮贴剂在小鼠和大鼠体内的主要药动学参数:AUC0-t分别为(2 721.114±620.672)、(4 158.542±89.465)mg·h·kg-1;AUC0-∞分别为(2 968.194±534.247)、(7 088.899±2 173.940)mg·h·kg-1;tmax均为9 h;Cmax分别为(247.604±129.485)、(179.091±7.503)mg·kg<...  相似文献   

7.
目的 应用药动-药效(PK-PD)结合模型的研究方法考察类风湿性关节炎家兔体内青藤碱的药代动力学和药效动力学之间的关系。方法 家兔灌胃、经皮给药后,分时采血,采用反相高效液相色谱法测定青藤碱,用酶联免疫法测定抗炎因子白细胞介素1(IL-1)、一氧化氮(NO)、前列腺素E2(PEG-2)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)的浓度,用WinLonLin 4.0.1药动学软件拟合PK-PD模型,并计算主要参数。结果 药理效应与药物浓度之间符合抑制性S型最大效应模型,并得到相应的PK-PD模型参数。结论 建立了青藤碱在家兔体内的PK-PD结合模型,得到了药理效应、药物浓度及时间三者之间的关系。  相似文献   

8.
刺五加混悬剂小鼠体内药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 考察刺五加混悬剂小鼠体内药动学特征。方法 分别采用药理效应法中的效量法与药效法,选择吞噬指数为检测指标,研究刺五加在小鼠体内药动学规律。结果 效量法:K_(el)=0.2d~(-1) K_a=2.5d~(-1),AUC(S_o)=10.4g·kg~(-1)·d,VRT=19.3d~2。药效法:K_(el(ef))=0.1d~(-1),K_(a(ef))=2.9d~(-1),AUC(S_o)_((ef))=62.7(%)·d,VRT_((ef))=43.2d~2。药效法所得数据大于效量法,说明药效的出现有滞后性。结论 用药理效应法研究刺五加有效成分的体内药动学规律是可行的,并且首次得到了有关药动学数据。  相似文献   

9.
目的:利用在体动物实验和体外雌激素受体(ER)阳性MCF7细胞培养实验研究四物汤的雌激素样效应及其分子机理。方法:40只未性成熟SD大鼠,体质量50 g,21 d,按照随机分组的原则分为4组:正常对照组、雌激素组、四物汤高剂量组和四物汤低剂量组。灌胃给药,2次/d,持续4 d后取材,称量子宫重量,计算子宫系数,并制备药理血清。用四物汤药理血清作用于MCF7细胞,并分别加入ERα和ERβ特异性拮抗剂MPP和PHTPP作为工具药,通过MTT法检测四物汤对MCF7细胞增殖的影响; Western blot法检测四物汤对MCF7细胞ERα、ERβ蛋白表达的影响。结果:四物汤可发挥雌激素样效应,增加未性成熟大鼠的子宫系数(P 0. 05或0. 01);四物汤药理血清可促进细胞增殖(P 0. 05或0. 01),该促增殖作用在加入MPP或PHTPP后均被减弱,且加入PHTPP后拮抗作用更显著(P 0. 01)。Western blot检测发现四物汤药理血清可提高MCF7细胞ERα、ERβ的表达水平,并可降低ERα与ERβ比值(P 0. 01)。结论:四物汤在整体动物水平可表现出雌激素样效应;体外实验进一步证实四物汤可通过ER通路,特别是ERβ途径影响ER阳性细胞的增殖活性,并可改变ERα与ERβ比值。  相似文献   

10.
近十年来,中药复方的临床药动学研究已逐渐成为中医药理论研究的热点。中药复方的临床药动学研究可分为实验动物药物动力学和临床药物动力学两个阶段、已有的中药复方药动学以实验动物药物动力学研究为主,着力于研究中药药理、新药开发、质量控制、安全有效等主要问题,建立了中药复方有效成分检测方法、药理效应法、效量半衰期法等一系列研究方法,并初步形成了一套适应中药本身特点的科学的中药药物动力学实验研究规程,为临床药物动力学的进一步发展奠定了基础。 中药复方的临床药动学研究则刚刚起步。在实验动物药动学研究的基础上,临床药动学直接研究中药复方有效成分在人体内的药动学  相似文献   

11.
当归芍药散中阿魏酸和芍药苷的药代动力学研究   总被引:11,自引:0,他引:11  
罗焕敏  李晓光  肖飞  谷峰 《中药材》2003,26(3):189-192
目的:探讨当归芍药散君药中的2个主要活性成分-阿魏酸和芍药苷的药代动力学。方法:昆明种小鼠一次性灌胃后,采用高效液相色谱法测定不同时间小鼠体内阿魏酸和芍药苷的血药浓度。用3P87药动力程序对血药浓度-时间数据进行拟合。结果:从灌胃小鼠血清中检测到阿魏酸和芍药苷两种成分,它们的主要药动学参数为:阿魏酸Ke(0.330±0.085)1/h,Ka(0.555±0.133)1/h,t_(1/2(ka))(1.249±0.365)h,t_(1/2(ke))(2.101±0.665)h,T_(peak)(2.606±0.586)h,C_(max)(6.372±1.510)mg·L~(-1),AUC(41.399±11.763)mg·h~(-1)·L~(-1);芍药苷:Ke(0.511±0.117)1/h,Ka(0.656±0.121)1/h,t_(1/2(Ka))(1.056±0.263)h,t_(1/2(Ke))(1.356±0.281)h,T_(peak)(2.062±0.396)h,C_(max)(3.401±0.879)mg·L~(-1),AUC(16.047±3.767)mg·h·L~(-1)。本研究为临床提供了有价值的实验数据。  相似文献   

12.
 建立了高效液相色谱法测定人体血浆中水溶性芝浓度的方法,并测定了7名健康史试者pO麦滋林-S及麦滋林-S和西咪替丁后,其水溶性的血药浓度和药物动力学参数,生物半衰期T_(1/2)分别为2.9±1.41和2.6±0.74h,达峰时间分别为2.81±0.765和3.26±0.611h,血药浓度曲线下面积AUC_(0~∞)17.1±4.47和18.9±3.51(μg·h)/ml。经数理统计学分析,两组药物动力学参数无显著性差异(P>0.05)。结果表明:西咪替丁对麦滋林-S粒中水溶性芝的药物动力学没有影响。  相似文献   

13.
目的:建立血清中克班宁(crebanine,Cre)浓度的高效液相测定方法,探讨克班宁注射剂在家兔体内的药动学过程。方法:家兔按2.0 mg·kg-1量耳缘静脉注射克班宁后5,10,20,30,50,70,90,110 min采血,用HPLC测定血清中克班宁浓度,以DAS软件拟合药动学参数。结果:克班宁平均回收率分别为(89.4±2.5)%,(105.4±4.1)%,(102.7±5.8)%;精密度分别为日内RSD 2.8%,3.9%,5.6%;日间RSD分别为8.2%,6.8%,7.2%。克班宁注射剂在家兔体内成二室模型,雌、雄兔体内的药动学参数经t检验差异无显著性意义。主要药动学参数为:t1/2α=(3.246±0.222) min,t1/2β=(36.675±5.525) min,Cmax=(1.401±0.063) mg·L-1,Vd=(5.928±0.877) L·kg-1,Cl=(0.051±0.003) L·min-1·kg-1。结论:克班宁静注在家兔体内为超速处置类(t1/2<1 h)药物,其在体内的分布迅速、广泛。  相似文献   

14.
目的:明确注射用水飞蓟宾葡甲胺盐在大鼠体内的药动学过程及其组织分布规律。方法:大鼠静脉注射高、中、低三个剂量的水飞蓟宾葡甲胺盐,采集血液及组织样品,处理后经高效液相色谱法测定水飞蓟宾葡甲胺盐血浆浓度及组织匀浆液浓度,采用药动学软件3P97进行数据处理,确定药动学参数;通过超滤法测定水飞蓟宾葡甲胺盐在大鼠血浆中的蛋白结合率。结果:水飞蓟宾葡甲胺盐给药后在体内符合二室模型分布,其主要药动学参数分别如下:高剂量:t1/2=38.061min,AUC=1 868.367min/μg/ml,CLs=0.026 1ml/min,K10=0.018;中剂量:t1/2=24.148min,AUC=1 427.284min/μg/ml,CLs=0.041ml/min,K10=0.028;低剂量:t1/2=20.640min,AUC=452.248min/μg/ml,CLs=0.037ml/min,K10=0.033;不同剂量水飞蓟宾葡甲胺盐与大鼠血浆中蛋白的结合率分别是:高剂量:(70.53±0.01)%,中剂量:(72.02±0.02)%,低剂量:(73.43±0.01)%;水飞蓟宾葡甲胺盐在体内分布的最高浓度的大小顺序为肺、肝、心、肾、脾。结论:水飞蓟宾葡甲胺盐在体内呈现非线性动力学消除过程,且体内分布快,起效迅速,消除也快,体内滞留时间短。水飞蓟宾葡甲胺盐属于中蛋白结合率药物,不随剂量变化而变化。水飞蓟宾葡甲胺盐在肺中分布最多,而肝脏中较多。  相似文献   

15.
微透析联用反相高效液相色谱研究白芥子涂方皮肤药动学   总被引:8,自引:4,他引:4  
目的研究白芥子涂方皮肤给药后皮肤局部药动学特征,为白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物作用机制研究提供参考。方法大鼠在体贴敷白芥子涂方后,以方中君药白芥子的有效成分芥子碱硫氰酸盐为指标,利用微透析采样技术,结合反相高效液相色谱分析,测定白芥子涂方贴敷给药后透析液的药物质量浓度,通过相对损失率的校正,计算皮肤药物质量浓度,并利用Kinetica 4.4软件对皮肤药物质量浓度和时间进行非房室模型拟合,计算相关统计矩参数。以相对累积吸收量对时间做图,计算稳态的吸收速率。结果白芥子涂方贴敷给药后芥子碱硫氰酸盐达峰时间为1.5 h,平均滞留时间(MRT)约为22 h,半衰期(t1/2)约15 h,稳态吸收速率为13.65μg/h。结论微透析取样技术结合反相高效液相色谱分析可研究白芥子涂方给药后的皮肤药动学,给药后的皮肤药动学行为与其临床作用特点相一致,可为阐明白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物作用机制提供研究手段。  相似文献   

16.
汉黄芩素白蛋白微球在大鼠体内的药代动力学及组织分布   总被引:2,自引:1,他引:1  
目的:研究汉黄芩素白蛋白微球在大鼠体内的药动学及组织分布情况.方法:以汉黄芩素溶液为参比,用3P97软件计算大鼠尾静脉给予汉黄芩素白蛋白微球后,其在大鼠体内的药动学模型及药动学参数,用靶向效率评价其在大鼠体内的组织分布及靶向性.结果:汉黄芩素白蛋白微球在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数t1/2α=(0.550 0±0.128 2)h,t1/2β=(14.776 1±1.578 2)h,CL=(0.005 96±0.001 4) mL·h·kg-1,AUC0→∞=(126.331 7±9.501 2) ng·h·L-1.其在肝脏,脾脏,心脏,肺脏及肾脏的靶向效率分别为2.21,2.02,0.58,0.64,0.26.结论:与汉黄芩素溶液相比,汉黄芩素白蛋白微球能提高对肝脏,脾脏的趋向性,有利于提高其治疗作用.  相似文献   

17.
In order to study the pharmacokinetics of puerarin and ginsenoside Rg1 of cerebral blood nutrition (CBN) and its relationship with pharmacodynamics of platelet aggregation induced by ADP in rat, the blood samples after injection were collected. The concentrations of puerarin and ginsenoside Rg1 in plasma were determined by RP-HPLC, and the platelet aggregations were observed simultaneously. The data showed that there was distinct statistic significance (p < 0.01) for puerarin processing, which was a single compartment model with quick elimination rate (t(1/2beta) = 18 min) and MRT (26 min), while ginsenoside Rg1 processing was a double compartment model with rapid distribution rate (t(1/2alpha) = 8 min), slow elimination rate (t(1/2beta) = 11 hours) and MRT (3.3 hours). Effects of anti-platelet aggregation were presented at 5-10 min, 45-90 min and 6-8 hours after injection separately, and the corresponding concentrations of puerarin were 25-21 microg/ml, 4.5-0.8 microg/ml and 0 microg/ml, ginsenoside Rg1 were 7.6-6.7 microg/ml, 1.2-0.6 microg/ml and 1.8-0.5 microg/ml. The two components presented a positive correlation between their concentrations and the effect of anti-platelet aggregation in 5-10 min after CBN injection (coefficient of correlation were 0.999 and 0.995). However, it was noted that the effect was still stronger even when concentrations of puerarin and ginsenoside Rg1 in plasma decreased. Therefore, puerarin and ginsenoside Rg1 not only had different pharmacokinetics, but also had a positive correlation with platelet aggregation, just in 5-10 min after CBN injection.  相似文献   

18.
 目的 研究聚乙二醇修饰的多柔比星脂质体在我国肿瘤患者的药动学特征。方法 入选10名恶性肿瘤患者,聚乙二醇修饰的多柔比星脂质体(20~35 mg·m-2)联合化疗给药后,采用HPLC测定给药后不同时间点的多柔比星血浆药物浓度,绘制血药浓度-时间曲线,以DAS软件拟合药动学模型,并得出聚乙二醇修饰的多柔比星脂质体的药动学参数,同时比较药动学参数在患者性别上的差异。结果 给药后0~168 h患者血药浓度为1.68~10.10 mg·L-1, AUC 0-∞CLt1/2 、Vd等主要药动学参数值分别为(918.6±447.4) mg·h·L-1、(0.037±0.02) L·h-1·m-2、(64.9±28.4) h、(2.95±0.88)L·m-2。AUC0-∞CLt1/2、Vd性别间无统计学差异。结论 聚乙二醇修饰的多柔比星脂质体在中国恶性肿瘤病人血浆中的药动学过程符合一室模型,半衰期长、清除率低、表观分布容积小。  相似文献   

19.
陆洋  李娟  杜守颖 《中国中药杂志》2008,33(11):1294-1296
目的:建立大鼠血浆中甘草次酸浓度的高效液相测定方法,探讨甘草次酸在大鼠体内的药动学过程。方法:大鼠按1.0 mg·kg-1尾静脉注射甘草次酸后0.08,0.17,0.25,0.33,0.5,0.75,1,2,3,4,6 h眼底采血,乙腈沉淀血浆,HPLC测定血浆中甘草次酸浓度,以DAS软件拟合药动学参数。结果:甘草次酸血药浓度在50~2 000 ng·mL-1线性良好,r=0.999 7,测得低中高浓度回收率分别为(105.2 ±2.23)%,(102.5±2.95)%,(98.4±2.32)%,日内、日间低中高浓度RSD均小于4%。甘草次酸在大鼠体内药-时曲线符合二室开放模型,主要药动学参数为:t1/2α=(0.153±0.023) h,t1/2β=(2.365±0.866) h,Cmax =(2.074±0.100) mg·L-1,CL=(0.715±0.082) L·h-1·kg-1Vd =(2.427±0.872) L·kg-1,AUC0~6 h =(1.302±0.151) mg·h-1·L-1。结论:建立的RP-HPLC适用于体内甘草次酸的含量测定及药代动力学研究,甘草次酸在体内的分布迅速、广泛。  相似文献   

20.
目的 :探讨中药有效部位新药YL2 0 0 0中蛇床子素在正常和发热大鼠体内的代谢动力学。方法 :采用高效液相色谱技术分别测定正常大鼠和干酵母致发热大鼠血浆中蛇床子素的含量 ,使用 3P87软件处理蛇床子素的时量数据 ,计算各药代动力学参数。结果 :在正常和发热大鼠体内 ,蛇床子素的达峰时间分别为 1 6 2h和 4 0 2h ,峰值血药浓度分别达 0 0 3ug ml和0 0 4ug ml,t1 2 (ke)分别长达 2 98h和 2 0 0h ,t1 2 (ka)分别为 0 4 3h和 1 0 9h ,CL F值分别为 4 2 2 1(mg kg) h (ug ml)和 2 715 (mg kg) h (ug ml) ,AUC( 0 -T) 值分别为 0 189(ug ml) h和 0 2 9(ug ml) h。结论 :发热对蛇床子素的药动学有一定的影响 ,可以延缓它的吸收 ,增加它的吸收率 ,最终导致模型组的AUC( 0 -T) 增大。  相似文献   

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