葛根素自微乳大鼠肠吸收的研究

目的研究葛根素自微乳对大鼠肠吸收的改善作用。方法以离体大鼠外翻肠囊模型研究葛根素自微乳的肠吸收部位和促吸收效果,采用HPLC测定样品浓度,计算累计吸收率。结果葛根素自微乳在各肠段的累计吸收率比较依次为:回肠>空肠>十二指肠>结肠;葛根素自微乳的累计吸收率显著高于葛根素混悬液。结论葛根素自微乳最佳吸收部位为小肠中后段,尤其是回肠;与葛根素混悬液相比,葛根素自微乳能够显著改善肠吸收。     

齐墩果酸自微乳大鼠在体胃肠道吸收动力学研究

目的:研究齐墩果酸自微乳在大鼠胃肠道的吸收动力学特征。方法:采用大鼠在体胃肠道吸收实验,高效液相色谱法测定药物浓度,根据药物在胃肠道中的减少量来确定药物的吸收。结果:在大鼠胃部,齐墩果酸微乳2h的吸收百分率为10.15%;在小肠中齐墩果酸微乳与胶束的吸收速率常数分别为0.0901/h和0.0486/h,肠道最佳吸收部位依次为十二指肠、回肠、空肠和结肠。结论:自微乳给药系统对齐墩果酸在大鼠胃肠道的吸收有明显的促进作用,显著提高了齐墩果酸的生物利用度。     

异甘草素微乳改善大鼠小肠吸收的研究

 目的 研究异甘草素微乳（Iso-ME）对异甘草素（Iso）实验性小肠吸收的改善作用。方法 采用大鼠单向灌流模型和离体外翻肠囊模型研究异甘草素微乳在大鼠小肠的吸收行为。结果 大鼠在体小肠吸收实验中,异甘草素微乳可被大鼠全肠段吸收,在各肠段的K_a及P_app均高于异甘草素;各肠段K_a、P_app是结肠>回肠>十二指肠>空肠,结肠吸收最好 (P<0.01)。在4~16 μg·mL^-1内,异甘草素微乳在小肠的K_a不具有显著性差异。离体小肠吸收实验中,异甘草素微乳吸收量和吸收率较异甘草素分别提高34.45%和78.98%,肠壁通透性增加38.30%。在4~16 μg·mL^-1内,吸收符合Fick′s扩散定律,表现出一级动力学过程。结论 异甘草素微乳通过提高肠壁通透性一定程度地改善其吸收,在小肠的吸收主要以被动扩散方式吸收。     

葛根素药物纳米晶自稳定pickering乳的大鼠肠吸收特性研究

研究药物纳米晶自稳定pickering乳(NSSPE)的肠吸收性质。采用大鼠在体单向肠灌流模型,高效液相色谱法测定灌流液中葛根素的浓度,考察NSSPE在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp),并与葛根素的原料药、纳米晶和普通乳进行比较。结果显示,葛根素NSSPE在各肠段Ka和Papp大小依次为:十二指肠空肠回肠结肠。其中十二指肠显著大于空肠和回肠(P0.05),极显著大于结肠(P0.01),空肠和回肠间没有显著性差异。与其余3种制剂比较,葛根素NSSPE在十二指肠中的Ka和Papp显著大于原料药、纳米晶和普通乳(P0.05);空肠和结肠中的Ka和Papp极显著大于原料药、纳米晶和普通乳(P0.01);回肠中的Ka和Papp显著大于葛根素的原料药和普通乳(P0.05),但与纳米晶无显著差别。由此证实,NSSPE能显著提高葛根素在小肠中的吸收。     

黄芩苷和黄芩素大鼠在体胃、肠的吸收动力学研究

目的:研究黄芩苷和黄芩素在大鼠胃、肠的吸收动力学特征。方法:采用大鼠在体胃、肠吸收模型,以高效液相色谱法测定胃、肠灌注液中药物的含量。结果:黄芩苷在胃、小肠及结肠中的每小时吸收率分别为8.05%,-0.94%,2.32%;黄芩素在胃、小肠及结肠中的每小时吸收率分别为34.53%,30.61%,4.89%。黄芩素在十二指肠、空肠、回肠及结肠的每小时吸收速率常数分别为0.090 7,0.083 7,0.076 6,0.048 3。结论:黄芩苷只在胃中有一定程度的吸收,在小肠和结肠基本不吸收;黄芩素在胃和小肠中吸收良好,在结肠有少量吸收。黄芩素在各部位的吸收程度明显优于黄芩苷,提示黄芩素比黄芩苷更适于制成口服吸收制剂;黄芩素具有广泛的吸收窗,提示适宜制成缓控释制剂。     

白藜芦醇纳米脂质体体外释药和大鼠小肠吸收特性的研究

目的：考察白藜芦醇纳米脂质体的体外释药性质,研究小肠最佳吸收部位及其吸收机制。方法：以动态透析法测定白藜芦醇纳米脂质体体外释药速率；以大鼠在体肠循环法研究白藜芦醇纳米脂质体在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收动力学特征及考察不同质量浓度(20,40,60,80 μg·mL^-1)的白藜芦醇纳米脂质体在大鼠肠道的吸收行为。结果：药物的体外释放以对数正态分布方程拟合最好；白藜芦醇纳米脂质体在回肠段的吸收速率常数高于其他肠段,差异具有显著性(P<0.001)。不同质量浓度的白藜芦醇纳米脂质体在小肠的吸收速率常数(ka)不具有显著性差异。结论：白藜芦醇纳米脂质体在体外释放介质中可缓慢持续释药；在小肠回肠部位吸收较好,药物质量浓度对ka无影响,吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。纳米脂质体作为载体可以促进白藜芦醇在小肠的吸收。     

紫草素微乳改善大鼠小肠吸收的研究

目的:研究紫草素微乳( Skn-ME)对紫草素(Skn)实验性小肠吸收的改善作用.方法:采用大鼠单向灌流模型和离体外翻肠囊模型,紫外分光光度法测定肠灌流液中紫草素的浓度变化,研究紫草素微乳在大鼠小肠的吸收部位和吸收动力学特征.结果:大鼠在体小肠吸收实验中,紫草素微乳可被大鼠全肠段吸收,在十二指肠、空肠回肠及结肠各肠段的药物吸收速率常数(Ka)分别是0.213 4,0.221 8,0.217 6,0.221 1 min-1;药物表观吸收系数(Papp)分别是0.035 69,0.036 37,0.036 32,0.037 27 cm·min -,结肠段吸收最好(P＜0.001).在15 ～60 mg·L-1内,紫草素微乳在小肠的Ka不具有显著性差异.离体小肠吸收实验中,紫草素微乳吸收量和吸收率较紫草素提高106.1％,肠壁通透性增加123.02％.在15 ～60 mg·L-1内,吸收符合Fick's扩散定律,表现出一级动力学过程.结论:紫草素微乳通过提高肠壁通透性一定程度地改善其吸收,在小肠的吸收主要以被动扩散方式吸收.     

外翻肠囊法研究葫芦素B胆盐磷脂混合胶束大鼠肠吸收动力学

研究葫芦素B胆盐磷脂混合胶束(Cu B-SDC/PLC-MMs) 在大鼠不同肠段的吸收动力学特征,并与葫芦素B混悬液进行对比。该研究采用外翻肠囊法制备离体肠吸收模型,高效液相色谱法测定葫芦素B的含量,研究Cu B-SDC/PLC-MMs在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收状况,并考察不同质量浓度对肠吸收的影响。结果显示Cu B-SDC/PLC-MMs在不同肠段不同浓度下的吸收均为线性吸收(R²均大于0.9),符合零级吸收,且各肠段的吸收速率常数K_a随着药液中葫芦素B质量浓度的增加而增加,提示其吸收机制可能为被动吸收。Cu B-SDC/PLC-MMs在回肠段吸收最好,且各肠段的吸收均高于葫芦素B混悬液。磷脂胆盐混合胶束能显著增强葫芦素B的肠吸收,该肠吸收的研究为其进一步合理固化提供依据。     

在体单向肠灌流模型研究三七人参皂苷Rb3大鼠肠吸收特性

目的:研究人参皂苷Rb3在大鼠肠道的吸收动力学,并考察不同的药物浓度和常用的吸收促进剂对其吸收速率的影响。方法:进行大鼠在体肠灌流实验,研究人参皂苷Rb3在肠道不同肠段的吸收情况。结果:人参皂苷Rb3在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率为十二指肠>空肠≈回肠>结肠,人参皂苷Rb3在低、中、高3个浓度下的吸收速率分别为低浓度>中浓度≈高浓度。结论:小肠整个肠段是人参皂苷Rb3的主要吸收部位,十二指肠、空肠、回肠、结肠都有不同程度的吸收,其中十二指肠段吸收速率最快。人参皂苷Rb3在小肠中吸收速率随着浓度的增加而逐渐减小,推测被动扩散、易化扩散和主动转运为影响人参皂苷Rb3吸收的主要转适机制。     

葛根黄酮在大鼠肠道的吸收动力学研究

目的:研究葛根黄酮在肠道中的吸收部位和吸收机制。方法:通过对大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠分别进行在体肠吸收实验,用高效液相色谱法测定葛根黄酮主要成分葛根素的含量,计算出葛根素在各部位的表观吸收速率常数Ka和回流4 h的累计吸收药量,从而反映出葛根黄酮的吸收部位和吸收机制。结果:葛根总黄酮中葛根素在十二指肠、空肠、回肠和结肠的表观吸收速率常数分别为0.013 9,0.012 8,0.012 1,0.013 1 h-1;4h的累计吸收药量分别为136.936,122.739,115.230,123.015μg;其在十二指肠段的吸收明显高于其他肠段(P<0.05)。结论:葛根黄酮在大鼠整个肠道中均有吸收;其吸收呈一级动力学过程。     

东莨菪素大鼠在体胃、小肠吸收动力学研究

目的：研究东莨菪素在大鼠胃、小肠的吸收特性。方法：采用大鼠在体胃、小肠吸收实验模型，以高效液相色谱法测定灌注液中药物的浓度，紫外分光光度法测定酚红的浓度。结果：东莨菪素在大鼠胃中2 h的吸收百分率为76.31%；东莨菪素在结肠、十二指肠、回肠、空肠的吸收率分别为46.25%，40.54%，38.21%，32.77%；不同质量浓度东莨菪素(10.014 4，20.028 8，40.057 6 mg·L^-1在小肠的吸收速率常数分别为0.643 4，0.613 7，0.597 0 h^-1；不同pH(6.0，6.8，7.4)在小肠的吸收速率常数分别为0.621 7，0.603 3，0.613 7 h^-1。结论：不同质量浓度、pH对东莨菪素在大鼠全肠道的吸收没有显著性影响，药物的吸收呈一级动力学过程，吸收机制主要为被动扩散；东莨菪素在胃肠道均有较好的吸收，结肠为最佳吸收部位，提示适宜制成缓控释制剂。     

微针辅助条件下葛根素微乳的经皮吸收研究

目的采用微针辅助促进难溶药物葛根素微乳经皮吸收。方法以葛根素微乳作为对照,通过体内、外实验方法评价微针辅助促进葛根素微乳经皮吸收的作用。结果大鼠体外透皮实验中,微针辅助条件下葛根素微乳组和葛根素微乳组的24h累积体外透过量分别为137.36、10.25μg/cm~2。与微乳相比,微针辅助条件下微乳组可将葛根素在24h内透过离体大鼠皮肤的累积体外透过量提高12.4倍。大鼠在体微透析实验中,微针辅助条件下葛根素微乳组和葛根素微乳组的葛根素峰浓度(C_(max))分别为(713.51±72.23)ng/mL和(108.56±5.72)ng/mL;大鼠在体微透析接收液中葛根素浓度-时间曲线下面积(AUC)分别为(5021.45±547.09)ng·h/L和(622.36±41.21)ng·h/L。与微乳相比,微针辅助条件下微乳组可将葛根素在大鼠在体微透析实验中C_(max)和AUC分别提高5.57倍和7.07倍。大鼠体内药动学实验中,微针辅助条件下葛根素微乳组在大鼠血浆中的C_(max)为(234.35±25.02)ng/mL,AUC为(3047.13±486.51)ng·h/L;葛根素微乳组在大鼠血浆中的药物浓度未检出。结论微针辅助条件下微乳可明显促进葛根素经皮吸收。本研究为葛根素新型经皮给药系统的研究奠定了初步的基础。     

染料木素自微乳的大鼠在体肠吸收机制研究

目的：研究染料木素自微乳在大鼠的在体肠吸收机制。方法：采用大鼠在体肠回流装置，UV，HPLC分别测定酚红和染料木素的含量。考察药物浓度、pH、不同肠段及P-糖蛋白( P-gp)抑制剂维拉帕米对染料木素吸收的影响。结果：染料木素自微乳在药物浓度为0.05～0.5 g·L^-1和pH为5.4～7.8时小肠吸收速率常数K_a均无统计差异；各肠段的吸收速率常数K_a空肠>回肠>十二指肠>结肠，空肠与其他肠段有统计差异(P<0.05)；维拉帕米显著增加染料木素的肠吸收 (P<0.05)。结论：染料木素自微乳在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散，在整个肠段都有吸收，最佳吸收部位在空肠。药物吸收受P-糖蛋白外排影响,而 pH对药物吸收无显著影响。     

葛根素口服微乳在Caco-2细胞模型中摄取特性研究

 目的 研究葛根素口服微乳在Caco-2细胞模型中的吸收特性,为进一步探讨葛根素微乳的吸收机制提供依据。方法 利用MTT实验筛选出葛根素在Caco-2细胞中的安全浓度,考察时间、pH值及药物浓度对葛根素微乳吸收的影响。结果 葛根素微乳在Caco-2细胞模型的摄取实验中,随着葛根素微乳浓度的增加,葛根素吸收增加。结论 葛根素微乳在Caco-2细胞模型中的主要吸收机制可能是被动转运。     

姜黄素微乳的体内吸收研究

目的制备姜黄素自微乳化浓缩液，考察微乳的形态和粒径分布，比较姜黄素微乳与胶束的吸收动力学，考察姜黄素微乳在小肠的最佳吸收及口服姜黄素自微乳化浓缩液在胃肠道的吸收情况。方法采用大鼠在体小肠段回流试验，根据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收。取出小鼠胃肠道中所有内容物及粪便，提取未被吸收的姜黄素，计算姜黄素的吸收率。结果透射电镜下姜黄素微乳成球形或近球形，平均粒径为21．6nm。姜黄素微乳与胶束的吸收速率常数分别为0．0425、0．0195／h，姜黄素微乳的主要吸收部位为十二指肠和空肠。姜黄素自微乳化浓缩液在小鼠胃肠道的吸收率是姜黄素原料药的2．5倍。结论姜黄素自微乳化浓缩液能有效提高姜黄素在动物体内的吸收。     

复合吸收促进剂对葛根素肠吸收及毒性的影响

目的 考察吸收促进剂配伍对葛根素肠吸收的影响,并进一步观察复合吸收促进剂对肠黏膜的毒性.方法 运用外翻肠囊法,采用L9(3)4正交设计试验考察各吸收促进剂的协同作用,确定较理想复合吸收促进剂;运用显微形态学观察复合吸收促进剂对肠黏膜的毒性.结果 复合吸收促进剂:1%壳聚糖、0.02%白芷挥发油、0.06%冰片配伍具有协同作用,可显著提高葛根素的肠吸收;复合吸收促进剂无肠黏膜毒性.结论 1%壳聚糖、0.02%白芷挥发油、0.06%冰片配伍可安全有效地促进葛根素的肠吸收.     

二氢欧山芹醇乙酸酯在体单灌流肠吸收研究

 目的研究二氢欧山芹醇乙酸酯在大鼠体内的肠吸收情况。方法运用单向灌流模型、采用高效液相色谱法对药物的质量浓度进行检测来研究药物在不同质量浓度、不同pH值下的吸收。结果二氢欧山芹醇乙酸酯在大鼠4个肠段的K_a,K_app大小顺序是结肠>回肠>十二指肠>空肠,且结肠、回肠与十二指肠、空肠的K_a,K_app有显著性差异(P<0.05);在61.93～165.14 mg·L^-1内,K_a,K_app无显著性差异(P>0.05);在pH 3.0至pH 5.0内,K_a,K_app无显著性差异(P>0.05)。结论二氢欧山芹醇乙酸酯在各肠段均有吸收,其中结肠吸收最好;药物吸收不受质量浓度的影响,在较大质量浓度下(165.14 mg·L^-1)也无饱和现象;在肠黏膜的转运为被动扩散过程;药物吸收无pH值依赖性。