复方龙血竭口腔溃疡双层膜的制备及药效学初步研究

目的制备复方龙血竭口腔溃疡双层膜并对该制剂进行药效学初步研究,为该方进一步研究提供参考。方法采用单因素试验和L9(33)正交试验,优选最佳成膜处方,用匀浆流延成膜法制成复方龙血竭口腔溃疡双层膜,并对所制膜剂进行药效学初步研究。结果以2.5%乙基纤维素乙醇溶液作为空白隔离层成膜液,2.0%壳聚糖溶液和3.5%明胶-芦荟多糖溶液以2∶1配比混合作为药膜层,所制膜剂性状,工艺稳定。所制膜剂对大鼠口腔黏膜溃疡模型具有较好的治疗效果,愈合率较高。结论复方龙血竭口腔溃疡双层膜的处方设计合理,制备工艺稳定可靠,所制膜剂对口腔溃疡具有较好的治疗效果。     

鹅口散膜剂成型工艺研究

目的探索治疗口腔溃疡的鹅口散双层膜膜剂工艺,达到便于临床应用、提高患者用药依从性的目的。方法以双层膜外观性状、黏附时间为评价指标,采用L_9(3~4)正交试验优选药膜层成膜材料;采用匀浆流延成膜法制成双层膜。结果隔离层膜液为2.5%乙基纤维素乙醇液;药膜层成膜材料为1%壳聚糖,壳聚糖与聚乙烯醇-124的比例为1∶2,药膜层成膜液pH值为6.5。隔离层与药膜层按匀浆流延成膜法制成双层膜制剂,其外观性状良好,无裂隙、起泡现象,具有良好的稳定性。结论本试验研制的鹅口散膜剂成型组方合理、制备工艺可行、质量可控。     

星点设计-效应面法优化阴道用儿黄散白及胶缓释双层膜的处方

目的:以白及胶为主要成膜材料,将临床有效经验方——儿黄散研制开发成阴道用缓释双层膜剂。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和白及胶为黄连明矾药膜层的成膜材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)和白及胶为儿茶药膜层的成膜材料,甘油为增塑剂,制备儿黄散白及胶缓释双层膜,以外观质量(浆液状态、成膜性、脱膜性、均匀性、黏连性、表面光滑度、柔软性)评分、黏附力和体外累积释放度为考察指标,采用星点设计-效应面法优化该膜剂的处方,并对最优处方进行验证。结果:儿茶药膜层最优处方组成为CMC-Na质量分数1.61%,白及胶质量分数3.81%,甘油用量8.49%;黄连明矾药膜层最优处方组成为HPMC质量分数1.15%,白及胶质量分数3.41%,甘油体积分数10.02%。结论:通过星点设计-效应面法优化的儿黄散白及胶缓释双层膜处方稳定可行,该制剂具有使用方便、药物滞留时间延长等特点,为中医药治疗宫颈癌提供一个可行的现代中药制剂,并为类似中药膜剂的研究积累实验数据。     

青黛表面改性对口腔溃疡双层膜质量与药效的影响

目的 采用溶剂浇铸法制备口腔溃疡双层膜剂,研究青黛表面改性前后对膜剂质量与药效的影响。方法 通过单因素实验设计和响应面优化法优选膜剂最佳处方,并对膜剂表面形貌、黏附时间、抗拉强度、含量测定以及体外药物释放等性能进行评估。进一步采用化学灼烧法建立大鼠口腔溃疡模型,考察膜剂对溃疡组织肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β,IL-1β）、IL-6以及口腔溃疡组织形态的影响。结果 空白隔离层确定为25 mg/mL的乙基纤维素乙醇溶液,载药膜最佳处方为63 mg/mL PVA17-88、55 mg/mL PVP K30、3.0 mg/mL明胶与0.047 mL/mL甘油。青黛表面改性后,双层膜剂比未改性双层膜剂具有更加光滑均一的外观、更高的含量均匀性和有效成分靛蓝释放率。药效学结果表明,与模型组相比,阳性组与青黛改性膜剂组显著降低了溃疡组织TNF-α、IL-1β、IL-6的含量（P＜0.05）,并减少了炎症细胞的浸润,溃疡组织愈合程度较高。结论 青黛改性之后的口腔溃疡双层膜剂具有更好的质量与更佳的疗效,具有较好的应用前景。     

柿霜PPA粉双层缓释口腔贴膜的制备工艺研究

目的研究柿霜PPA粉双层缓释口腔贴膜的最佳处方。方法通过单一膜材筛选和复合膜材筛选后,选择双层贴膜载药膜的成膜材料,采用L9(3)3正交实验进一步筛选。以膜外观、体外粘附力、溶解时间和口腔粘附时间为考察指标,确定载药膜的最佳处方。结果以2.5%乙基纤维素为双层膜的空白隔离层,海藻酸钠-羧甲基纤维素钠-壳聚糖(1∶1∶2)制成载药膜效果最佳。结论柿霜PPA粉-海藻酸钠-羧甲基纤维素钠-壳聚糖-乙基纤维素双层缓释口腔贴膜可作为新型颊粘膜给药制剂。     

口腔溃疡双层膜的试制

青黄珠为我院多年用于治疗口腔溃疡的散剂,用时吹敷于溃疡面,药物受口腔唾液的影响,不易牢固附着于患处,致使局部浓度低,作用时间短,影响疗效;常见的单层口腔溃疡膜遇唾液后溶化,药物弥散于口腔,味苦,不易为患者接受。为了适应口腔用药的要求,笔者将本院的青黄珠研制成双层膜,通过临床实践,疗效确切,易被患者接受。1　药物组成天然牛黄0.25g,珍珠粉0.3g,青黛0.6g,冰片0.3g等。2　成膜材料的配制将白及100g研成粗粉,加温蒸馏水400ml浸泡4h,经常搅拌使之充分浸泡,过滤,滤渣再用温蒸馏水300ml浸泡4h,纱布过滤,第3次再用100ml蒸馏水浸泡2h后过滤…     

复方白及葡甘聚糖缓释双层口腔溃疡膜的研制

目的研制用白及葡甘聚糖凝胶及清热解毒中药做药膜的双层口腔膜剂。方法白及葡甘聚糖胶加入改良冰硼散摊涂成药膜,在药膜上涂以用PVA和CMC-Na做成的保护膜,制成双层膜剂。结果制成的膜剂具有良好的粘性和柔韧性,在口腔中的溶解时间长,回收率为97.1%,具有缓释效果。结论白及葡甘聚糖胶具有敛疮生肌功效,加之本身具有成膜性,很适合用来制双层膜剂的药膜。     

复方低分子壳聚糖口腔膜剂的制备研究

目的 筛选低分子壳聚糖口腔膜剂的处方，研制治疗口腔溃疡的新型制剂。方法 通过正交设计优化低分子壳聚糖膜剂的处方、制备工艺，以紫外分光光度法测定样品含量，采用改良的释放度测定法测定膜剂体外释放度。结果 3批样品外观符合要求，释放百分率为90％以上。结论 样品外观良好，含量均匀，符合要求。采用复合膜技术不仅能掩盖单层膜使用时产生的不良口感，并且使患处药物浓集，从而延长并提高疗效。     

近年来中药膜剂的临床应用

中药膜剂在临床上主要以涂膜剂及膜剂二种应用,在中医口腔科、伤科、皮肤科、妇科等深受欢迎,是中药制剂领域中研制发展的一种较新剂型。本文就近年来中药膜剂的临床应用情况概述如下。 1 口腔用膜于瑞蓉等采用珍珠层粉和中药为原料研制的治疗口腔溃疡膜剂,具有消炎、生肌、收敛等作用,适用于各种原因引起的口腔粘膜溃疡,临床观察37例,总有效率81.1％。夏新华等试制的一种中药口腔溃疡复合膜,由粘性较大的药膜(由青黛、冰片、薄荷脑、黄连、成膜材料等组成)与粘性极小的覆盖膜两部分组成,克服了单层膜的缺点,     

中药口腔溃疡复合膜的研制

口腔溃疡为一常见病，中医治疗除内眼中药外，常用散剂吹敷。但药物受口腔唾液的冲刷作用，不易牢固附着患处，以致局部药物浓度低，作用时间短，影响疗效。为了适应口腔用药要求，将本院口腔科临床常用的口腔溃疡散改制成膜剂，临床运用多年，疗效明显。1药物处理：天然牛黄、血竭、西月石、冰片、达克罗宁，均研磨过120目筛，备用。2成膜材料的选择：根据膜剂的有关资料，成膜材料以PVA；，。。：CMC—N。（l：1或3：7）较为理想。用中药自发浆和CMC—Na配制成一种简单易行的成膜材料，并将这三种材料进行比较，发现凡含有PVA的成膜…     

苦参碱时控型结肠定位给药微丸的制备和体外释药研究

 目的 用流化床包衣技术制备苦参碱时控型结肠定位给药微丸。 方法 使用流化床包衣设备，首先在空白丸芯上采用溶液上药法制备苦参碱载药微丸，然后以羟丙甲纤维素（ HPMC ）和乙基纤维素水分散体（ Surelease ）的混合物包衣作为溶胀控释层，以 Surelease 包衣作为时控包衣层，制备时控型结肠定位给药微丸。分别用扫描电镜、溶出度测定和光学显微镜考察微丸的包衣质量、体外释药率和释放过程中微丸的变化。 结果 药物通过时控层破裂开始大量释放 , 调节该层增重和溶胀控释层的增重及此层中 HPMC 与 Surelease 比例，均可以调节释药时滞 , 控制药物的释放速度。优化后的包衣微丸在模拟胃肠道 pH 情况下延迟 5 h 释药，之后药物近恒速释放， 16 h 内药物释放完全。 结论 可通过调节时控层的增重 , 溶胀控释层的增重及此层中 HPMC 与 Surelease 比例来制备不同时滞的苦参碱时控型结肠定位给药微丸，为小分子水溶性药物制成时控型延迟释药微丸提供参考。     

酒石酸唑吡坦双脉冲控释微丸的研制

 目的 研制酒石酸唑吡坦双脉冲控释微丸，考察微丸体外溶出度影响因素。 方法 用均匀设计及单因素实验设计筛选崩解剂种类和用量，确定载药丸心处方；用挤出滚圆法制备载药丸心，并依次用流化床技术在载药丸心表面以羟丙甲纤维素（ Pharmacoat 606 ）加载乳糖进行包衣，光洁化表面；用乙基纤维素水分散体（ Surelease E-7-19040 ）进行控释包衣制备成单脉冲微丸，单脉冲微丸表面以 Pharmacoat 606 加载药物后进行薄膜包衣，制备成双脉冲微丸。以溶出度达 5% （ <> t _0.05 ）和 90% <>t_0.9) 为脉冲剂量开始释放和完全释放的参考指标，以持续释放小于总剂量 5% 的释药时间作为迟滞时间（ <> t _lag-time ）；同时考察体外溶出度的影响因素。 结果 交联羧甲基纤维素钠是最合适的崩解剂，优化用量为 50% ，第一脉冲剂量的 <> t _0.9 约为 30 min ，第二脉冲剂量的 <> t _0.9 约为 45 min ， <> t _lag-time 约为 150 min 。微丸粒径的大小，崩解剂的用量，光洁化处理时的包衣增重，控释层衣膜的增重程度，单脉冲微丸表面含药层的加载，双脉冲微丸表面的薄膜包衣都对微丸的溶出有影响；但不受溶出介质 pH 值的影响。 结论 所制得的双脉冲微丸具有良好的双脉冲释放效果。     

氟尿嘧啶pH依赖-时滞型结肠定位微丸的制备及释药特性研究

 目的制备pH依赖-时滞型氟尿嘧啶(5-FU)结肠定位微丸并对其体外释药情况及影响因素进行研究。方法采用挤出-滚圆法制备空白丸芯,将药物与溶胀材料和黏合剂混合,采用空白丸芯上药法制备载药丸芯,以乙基纤维素为控释层包衣材料,Eudragit FS 30D为肠溶层材料,流化包衣法制备pH依赖-时滞型5-FU结肠定位释药微丸,以释放度为评价指标,考察影响5-FU微丸体外释药的因素。结果溶胀层材料的种类及厚度、控释层及肠溶层包衣厚度等对释药速率均有影响。将5-FU和羟甲基淀粉酶(CMS-Na)混合作为溶胀层,乙基纤维素有机溶液作为控释层,Eudragit FS 30D为肠溶层制备的结肠定位包衣微丸,当溶胀层增重30%,控释层增重12%和肠溶层增重20%时,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,微丸释药特性基本符合设计要求,达到了结肠定位的效果。结论通过调整溶胀层,控释层,肠溶层包衣厚度可以制备5-FUpH依赖-时滞型结肠定位微丸。     

雷公藤双层栓的研制

介绍了雷公藤双层栓的制备和质量检查。雷公藤双层栓的上层为空白层,下层为含药层。空白层可有效地阻止后端所释药物向上扩散,从而避免相当部分药物经门肝系统吸收,因此可明显提高其生物利用度。     

Preparation of Colon‐specific and Synchronous Release Pellet Containing Total Alkaloids of Sophora alopecuroides

Objective To deliver multiple component drugs to colon site and sustain a synchronous release for better therapeutic effect. For achieving this purpose, colon specific pellet containing total alkaloids of Sophora alopecuroides(TASA) was prepared. Methods The pellet was prepared by extrasion-spheronizing and subsequently coated with three layers of two polymers. Results The pellet core consisted of 40% TASA, 1:2 in ratio of Bletilla striata polysaccharide(BSP), an enzyme-degradable material, to microcrystalline cellulose(MCC), filler, and 1% CMC-Na solution as binder by optimization. Concerning of the three coated layers, the outer layer was coated with Eudragit RS30 D for controlling drug release in colon, the intermediate layer and the inner layer were coated with same polymer, Eudragit S100, for preventing drug release in upper gastrointestinal tract, which required 23.2%, 21.7%, and 9.3% weigh gain, respectively. The coated pellets released 1.20% of sophoridine and 1.98% of matrine in media mimicking the stomach condition for 2 h, and 23.88% of sophoridine and 22.91% of matrine in media mimicking the intestine for 3 h and finally 90.25% of sophoridine and 89.94% of matrine in colonic conditions within 24 h. And the similarity factor f2 of sophoridine and matrine of release curve for investigated formulation was internal in(50-100) and 80, demonstrating that sophoridine and matrine in formulation achieved a synchronous release. Conclusion The coated pellets achieve a certain colon-specific release and synchronous release.     

羟丙基甲基纤维素酞酸酯游离膜的溶解性及附加剂的影响

 实验考察了新型肠溶衣材料——羟丙基甲基纤维素酞酸酯（HPMCP）的游离薄膜在体外人工肠液中的溶解性能，并与肠溶型丙烯酸树酯进行了比较；同时还考察了包衣处方中常用的几种附加剂对HPMCP游离膜溶解性能的影响。实验结果表明：自制的HPMCP游离膜的体外溶解性能与日本样品HP－50，HP－55接近，优于国产肠溶型丙烯酸树酯Ⅱ、Ⅲ号；在一定用量范围内，不溶性附加剂（滑石粉、铁白粉、氧化铁）均使HPMCP膜溶解时间延长；表面活性剂加快膜溶解；增塑剂苯二甲酸二丁酯用量在30％以下时可减少膜溶解时间；色素由于用量较少，对膜溶解性影响不大。     

双氯芬酸钠脉冲控释微丸的制备与体外释放影响因素的研究

 目的制备双氯芬酸钠脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯，以水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣溶胀层，乙基纤维素水分散体为外包衣作为控释层制备脉冲控释微丸，并考察溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重、介质pH值和微丸粒径等对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂释放，溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重和微丸粒径等对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率均具有显著影响，药物释放情况不受介质pH值的影响。结论采用水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣层，制备的脉冲控释微丸，当内包衣层增重为11%和外包衣层增重胀层为17%时，达到了时滞为4h，时滞后1.5h累积释药80%以上的脉冲释药效果。     

结肠定位魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片的制备及体外释药研究

目的:制备魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片,并研究处方工艺及体外释放条件对制剂药物释放的影响,以评价其结肠定位释药效果。方法:湿法制粒压片得到盐酸小檗碱片芯,以魔芋胶与羟丙甲纤维素为包衣材料,制备干法压制包衣片;通过体外释放试验,对影响制剂释药的处方工艺因素进行考察;研究体外释放过程中衣膜的溶蚀情况。结果:在模拟胃肠道上端介质中包衣片几乎不释放药物,在模拟结肠环境的介质中,通过酶降解溶蚀造成衣膜破裂而完全释放药物;处方工艺中,随魔芋胶占衣膜总量的比例减少及衣膜用量增加,药物释放减慢(P<0.05),压力对药物释放无影响(P>0.05);体外释放时,随释放介质中酶含量增加,药物释放加快(P<0.05),而搅拌转速对药物释放无影响(P>0.05);药物释放机制为扩散和溶蚀释药。结论:魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片可达到结肠定位给药的目的。     

中心复合设计法优化秋水仙碱双层片处方的研究

目的制备秋水仙碱双层片,考察片芯组分对体外释药行为的影响,对片芯处方进行优化。方法采用相似因子法评价释药曲线的相似性,经单因素考察确定影响体外释药行为的主要因素,利用中心复合设计优化片芯处方。结果片芯缓释层中HPMCk15、PEO700对秋水仙碱双层片的体外释药行为有显著影响。依据最优处方制备的控释片在1～12h内呈良好的缓释释放特征,12h累积释药率达到90%以上。结论本方法适用于秋水仙碱双层片的处方优选。