桂枝茯苓双层缓释片处方设计和优化研究

目的 确定桂枝、茯苓活性成分同步释放的双层骨架缓释片处方.方法 以常规制剂中芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的溶出和吸收特点为依据,将桂枝茯苓方设计为芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚为同步释放的缓释制剂;以各提取物的表观溶解度为依据,将各提取物分为水溶性提取物和水难溶性提取物2部分;权重转换方程计算每个成分在2、4、10 h释放度的得分,以芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的得分之和为综合评分指标,优选桂枝茯苓双层骨架缓释片的处方,以相似因子评价芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚释放的同步性.结果 当HPMCK4M为水难溶性成分层的15%,HPMCK4M为水溶性成分层的22%.EC20为水溶性成分层的27%时,芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚在2、4、10 h的释放度均在设定的理想释放度范围内(20%相似文献   

桂枝茯苓胶囊中主要成分对人子宫肌瘤细胞增殖及小鼠离体子宫收缩活动的影响

目的:初步评价桂枝茯苓胶囊中17个主要成分抗子宫肌瘤细胞增殖及抗痛经作用。方法:人子宫肌瘤细胞以4×103个/孔接种于96孔板中,加入终质量浓度为25 mg·L~(-1)的17个主要成分作用48 h,每组设6个复孔,采用Hoechst33342/碘化丙啶(PI)双染分析考察17个成分对人子宫肌瘤细胞的体外抑制作用;采用缩宫素(PGF2α)诱导的小鼠离体子宫收缩模型评价17个主要成分的抗痛经生物效应,每组实验重复10次。结果:与空白组比较,槲皮素,桂皮醛,丹皮酚,茯苓酸,去氢土莫酸,白芍苷,芍药苷7个成分能明显抑制子宫肌瘤细胞的增殖,差异均有统计学意义(P0.05,P0.01);与空白组比较,没食子酸,芍药苷,丹皮酚,苦杏仁苷,苯甲酰芍药苷,五没食子酰葡萄糖6个成分对小鼠离体子宫平滑肌收缩有明显抑制作用(P0.01)。结论:槲皮素,桂皮醛,丹皮酚,茯苓酸,去氢土莫酸,白芍苷,芍药苷7个成分可能是桂枝茯苓胶囊治疗子宫肌瘤的主要活性成分;没食子酸,芍药苷,丹皮酚,苦杏仁苷,苯甲酰芍药苷,1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖6个成分可能是桂枝茯苓胶囊治疗原发性痛经的主要活性成分。     

分子烙印-活性筛选结合评价桂枝茯苓胶囊主要成分活性贡献度研究

为了明确桂枝茯苓胶囊治疗原发性痛经、盆腔炎和子宫肌瘤的主要药效成分,该研究基于分子烙印技术将桂枝茯苓胶囊中主要成分梯度敲除(分别敲除10％,30％,50％,70％,90％,100％)后,分别在离体子宫收缩、LPS诱导RAW264.7释放TNF-α、小鼠脾淋巴细胞(SPL)增殖及子宫肌瘤细胞增殖模型上考察桂枝茯苓胶囊活性的变化情况.结果表明,①梯度敲除芍药苷、丹皮酚和苦杏仁苷,桂枝茯苓胶囊抑制离体子宫收缩作用逐步减弱;②梯度敲除没食子酸、桂皮醛、五没食子酰葡萄糖和茯苓多糖,桂枝茯苓胶囊抑制TNF-α释放作用逐步减弱;③梯度敲除没食子酸、芍药苷、桂皮醛、槲皮素和茯苓多糖,桂枝茯苓胶囊促SPL细胞增殖作用逐渐减弱;④梯度敲除芍药苷、丹皮酚、五没食子酰葡萄糖和白芍苷,桂枝茯苓胶囊制剂体外抑制子宫肌瘤细胞的作用逐渐减弱.该研究提示,上述成分可能是桂枝茯苓胶囊发挥治疗原发性痛经、盆腔炎和子宫肌瘤作用的重要活性基础.     

射干和陈皮提取物组方前后肠吸收的变化研究

目的:以在体肠吸收的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Kapp)为指标研究射干和陈皮提取物组方的合理性。方法:运用单向灌流模型,利用HPLC法对药物的质量浓度进行检测,研究组方前后其主要活性成分射干苷和橙皮苷的吸收变化。结果:组方后的射干提取物中射干苷的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Kapp)显著大于组方前射干苷的吸收参数(P<0.01),而陈皮提取物中橙皮苷的吸收参数组方前后无显著差异(P>0.05),组方配伍增加了活性成分射干苷的吸收。结论:该组方具有一定的合理性。     

高效液相色谱法测定桂枝茯苓丸制剂及含药血清中芍药苷、肉桂酸、丹皮酚

目的:对桂枝茯苓丸制剂及含药血清的指标性成分进行检测,为桂枝茯苓丸进一步深入研究奠定基础。方法:采用高效液相色谱法测定桂枝茯苓丸制剂及含药血清芍药苷、肉桂酸、丹皮酚。结果:桂枝茯苓丸制剂中三种成分均可检出,含药血清中检出肉桂酸、丹皮酚成分,未检出芍药苷成分。结论:采用高效液相色谱法可以检测出体内、体外桂枝茯苓丸制剂中的指标性成分,方法简单、可靠。     

近红外光谱快速分析法在桂枝茯苓胶囊中的应用

目的:应用声光可调滤光器-近红外光谱技术建立一种用于桂枝茯苓胶囊快速定性、定量分析的新方法.方法:采用主成分分析(PCA)建立桂枝茯苓胶囊的定性分析模型,利用偏最小二乘法(PLS1)对桂枝茯苓胶囊中5个主要成分进行了同时、快速定量分析.结果:建立的桂枝茯苓胶囊定性分析模型可正确判断桂枝茯苓胶囊,以没食子酸、芍药苷、苯甲酰芍药苷、桂皮醛、丹皮酚为指标成分建立的桂枝茯苓胶囊定量分析模型准确性好,校正模型相关系数分别为0.924 2,0.938 4,0.924 2,0.933 6,0.934 7;验证集相关系数分别0.976 2,0.945 7,0.956 9,0.982 9,0.963 0;验证集相对预测误差均方根(RM-SEP)分别为1.10%,2.61%,0.577%,0.487%,2.27%;检验证明5个成分含量的预测值与化验值之间无显著性差异.结论:该方法是一种简便、快速、无损,可用于桂枝茯苓胶囊的快速定性定量分析.     

桂枝茯苓骨架缓释双层片释药机理及药效评价研究

目的:研究桂枝茯苓骨架缓释双层片,探讨其体外释药机理及药效学。方法:制备多种成分同步释放的桂枝茯苓骨架缓释双层片,并以多种成分的释放度为指标,引用多种数学模型拟合释药曲线,结合药效学指标评价其剂型的合理性。结果:多种数学模型综合判断桂枝茯苓骨架缓释双层片中苦杏仁苷(Lae)、芍药苷(Paeon if)以扩散释放为主;而丹皮酚(Pae)以骨架溶蚀为主,桂枝茯苓骨架缓释双层片与原剂型桂枝茯苓胶囊药效学无显著差异。结论:桂枝茯苓骨架缓释双层片剂型合理,多种成分可同步释放且具有明显的缓释效果。     

白花蛇舌草黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究

目的考察白花蛇舌草醇提物中5种黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用HPLC-DAD法测定肠灌流液中芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚,计算各黄酮类成分在大鼠小肠的吸收参数。结果白花蛇舌草黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数(Peff)均较小;白花蛇舌草总黄酮质量浓度为0.5~4.0 g/L时,吸收速率常数(Ka)、Peff值差异无显著性;在2.0 g/L下,芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚的Ka分别为0.011 3、0.015 4、0.010 2、0.030 5、0.027 5 min-1;芦丁和异槲皮苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠十二指肠空肠≈结肠,空肠十二指肠回肠≈结肠。结论白花蛇舌草中5种黄酮类成分吸收均呈一级动力学过程,提示为被动扩散吸收;各黄酮成分之间的吸收有差异性,黄酮苷类成分的Ka值小于黄酮苷元;各黄酮成分在不同肠段均有吸收,芦丁和异槲皮苷的最佳吸收部位分别为回肠和空肠。     

改变剂型使桂枝茯苓丸的成分发生变化

以既作为丸剂(生药粉末)又作为煎剂应用的桂枝茯苓丸为例,通过对10种指标成分[肉桂醛、肉桂酸、三油酸甘油酯(TRI)、苦杏仁苷、茯苓酸、苯甲酸、芍药苷、没食子酰芍药苷(GPF)、五没食子酰葡萄糖(PGG)及丹皮酚]进行定量,探讨了剂型不同导致摄取成分出现的差异以及提取物制备过程中成分的变化,同时调查了市售制剂的质量。     

桂枝茯苓胶囊主要效应成分在比格犬体内的药代动力学

目的:研究桂枝茯苓胶囊中主要成分芍药苷、芍药内酯苷、苦杏仁苷在比格犬体内的药代动力学特征.方法:比格犬口服给予桂枝茯苓胶囊0.044 8,0.179 2 g·kg-1后,前肢静脉收集血浆样本,经固相萃取小柱富集后,HPLC-MS/MS检测血药浓度,DAS 2.0软件计算药代动力学参数.结果:芍药苷、芍药内酯苷、苦杏仁苷体内检测定量限分别为0.25,2.64,0.04μg·L-1,不同剂量下芍药苷t1/2分别为4.33,3.62 h;芍药内酯苷t1/2分别为6.16,5.91 h,苦杏仁苷t1/2分别为2.43,1.32 h;各成分体内AUC0-t与剂量有较好相关性.结论:芍药苷、芍药内酯苷、苦杏仁苷在体内均有较高暴露量,可用二室模型来描述.     

小儿紫癜中医辨证治疗

目的:为进一步做好小儿紫癜中医辨证治疗作用的研究工作提供科学依据。方法:通过对80例小儿紫癜患者随机分成实验组和对照组,其中实验组使用中药进行治疗,对照组采用常规西药保守治疗,观察两组的作用疗效。结果:中药组对小儿紫癜总有效率达到92.5%,而西药对照组总有效率只达到57.5%,两组治疗效果差异有明显统计学意义(P0.01),即中药组对小儿紫癜患者治疗后临床作用明显有效。结论:小儿紫癜采用中医辨证治疗效果好、副作用少,值得在临床中大力推广。     

川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学研究

目的 测定川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学.方法 采用RP-HPLC法,以蛇床子素为内标物测定大鼠口服川芎挥发油的β-环糊精包合物后藁本内酯的血药浓度,使用3P97药动学软件计算其药动学参数.结果 藁本内酯在大鼠体内符合二室模型,主要的药动学参数:t_(1/2)(α)为(1.429±1.161)h,t_(1/2)(β)为(6.877±2.275)h,t(peak)为(3.401±1.951)h,AUC为(70.87±25.92)μg/mL·h.结论 以蛇床子素为内标,RP-HPLC法能够准确、灵敏地测定藁本内酯在大鼠体内的药动学.     

人工骨异烟肼体外及家兔体内释放度研究

 目的：了解蜂蜡为阻滞剂包裹的异烟肼-人工骨(INH-PHA-wax)与未包裹蜂蜡的异烟肼-人工骨(INH-PHA)体外及家兔体内的释放度。方法：用RP-HPLC在不同时间分别测定体外及植入家兔体内的包裹或未包裹蜂蜡的异烟肼-人工骨中异烟肼的浓度。结果：包裹15%蜂蜡INH-PHA-wax,体外20 d释药66%;包裹25%蜂蜡INH-PHA-wax,20 d释药22%;未包裹蜂蜡INH-PHA,6 d释药97%。包裹25%蜂蜡INH-PHA-wax植入家兔体内，可持续释药达240 d,而未包裹蜂蜡INH-PHA持续释药仅60 d。结论：INH-PHA-wax可有效地控制药物的释放，对治疗骨结核可能是一有效植入式缓释剂。     

中国八省市居民亚健康状态的职业特征分析比较

目的:了解不同职业人群的亚健康状态。方法:通过中国人亚健康状态调查问卷(CSHS-3),采用整群随机抽样的方法,对中国东西南北中8个省市20～60岁调查对象进行现场调查,运用卡方检验、协方差分析、秩和检验等统计方法,比较亚健康状态不同方面的职业特征及不同职业的亚健康状态的差异及特点。结果:亚健康状态不同方面的职业特征存在差异;不同职业的亚健康状态存在差异。其中亚健康状态总得分最高的是工人;躯体表现领域得分最高的是工人;心理领域学生得分最高;社会适应领域得分最高的是工人;性生活领域农民得分最高。结论:对不同职业的亚健康状态的差异及特点进行分析,可为职业相关的亚健康状态的干预提供流行病学依据。     

黄芩及其制剂中黄芩苷定量方法研究进展

综述了近5年来黄芩苷定量分析方法研究状况，系统阐述了4种方法：紫外分光光度法、薄层扫描法、高效液相色谱法和高效毛细管电泳法测定黄芩苷的应用，为我们选择合适的方法提供了较全面的依据。     

荧光原位杂交技术在宫颈癌中的应用进展

荧光原位杂交技术(FISH)技术是一门新兴的分子细胞学遗传技术,具有快速、安全、高灵敏度及探针可长期保存等优点,在分子细胞遗传学、肿瘤生物学、产前诊断等领域已得到广泛应用。从FISH与常规宫颈癌检测技术比较、荧光探针类型及标记方法和在宫颈癌中的应用做简要综述。     

Multiple Chromatographic and Chemometric Methods for Quality Standardisation of Chinese Herbal Medicines

目的：观察伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的特点，探讨伤益气雾剂外用时栀子苷的透皮吸收的动力学。方法：利用体内外实验对栀子苷透皮量及其血药浓度进行测试观察。结果：无论体内体外试验均表明，给药后半小时栀子苷即可透过皮肤，在皮下组织中分布，同时血中也能明显测到栀子苷。其透出量具有累积增多的线性关系。结论：伤益气雾剂中栀子苷可明显透过皮肤，并在皮下组织及血液中分布。本实验为该药外用治疗相关病症的应用提供了实验依据。     

体内药代高通量筛选研究进展

随着组合化学和高通量活性筛选技术的发展，大量的活性化合物被发现，而这些活性化合物要最终成为上市的药物必须具备合适的药代动力学特征，这就对这些活性化合物的药代属性进行筛选提出要求。因此，在新药研发领域迫切需要发展高通量的药代筛选技术。目前，这项研究主要从体外和体内两个方面着手开展，本文介绍了体内药代高通量筛选所必需的生物样品分析技术的发展近况和体内药代高通量筛选模型的研究进展。     

小胶质细胞功用在认知功能障碍中的研究进展

在认知功能减退的多项影响因素中,血管性因素显得尤为重要。任何血管性事件的发生都会影响到神经元,进而异常激活小胶质细胞,直接并间接导致神经元受损,从而引起认知功能的减退。小胶质细胞是一种通过清除大脑内可疑抗原、受损神经元,来保护大脑、维持中枢神经系统稳定、促进神经元发育的重要免疫细胞。在被异常激活后,小胶质细胞则会引起神经炎症,并加剧认知功能的减退。通过研究小胶质细胞作用的关键靶点,恢复小胶质细胞的稳态、消耗小胶质细胞的数量被认为是可能治疗认知功能障碍的有效途径。     

彝族药伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的动力学观察

目的：观察伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的特点，探讨伤益气雾剂外用时栀子苷的透皮吸收的动力学。方法：利用体内外实验对栀子苷透皮量及其血药浓度进行测试观察。结果：无论体内体外试验均表明，给药后半小时栀子苷即可透过皮肤，在皮下组织中分布，同时血中也能明显测到栀子苷。其透出量具有累积增多的线性关系。结论：伤益气雾剂中栀子苷可明显透过皮肤，并在皮下组织及血液中分布。本实验为该药外用治疗相关病症的应用提供了实验依据。