栀子中栀子苷提取工艺及HPLC分析

目的:优化中药栀子中栀子苷的提取方法。方法:以栀子苷为指标,用高效液相色谱法进行分析测定,系统考察不同药材颗粒度、提取溶剂、提取方式对栀子苷提取率的影响,并用正交试验法进一步优选提取条件。结果:用5倍量80%乙醇回流提取1次(每次1 h)的提取方法可以获得较高的栀子苷提取率。结论:提取溶剂的种类和提取方式对栀子中栀子苷的提取效率有较大影响。同时,为了获得可靠的分析结果,分析方法需要进行再验证。     

栀子苷及京尼平的动物肝毒性机制研究进展

栀子苷及京尼平是我国首批药食两用药材栀子的主要成分,具有广泛的药理活性和临床应用价值,在长期临床应用中尚未见到严重的不良事件报道。但是近年来的动物实验及细胞实验报道栀子苷有剂量依赖的肝毒性,且其体内衍生物京尼平较栀子苷的毒性效应更甚。现从栀子苷及京尼平的结构、体内代谢、动物实验中的肝毒性效应,栀子苷及京尼平通过选择性抑制CYP450酶系、诱导过氧化损伤、诱导肝实质细胞凋亡、影响胆红素代谢及胆汁酸合成与运输从而产生肝损伤等方面进行总结,并提出人和动物之间是否存在毒性反应差异等问题,以期临床关注栀子的安全性评价,促进其进一步的深入研究。     

栀子对大鼠肝毒性的实验研究

目的：探讨栀子不同化学部位的肝毒性作用。方法：灌胃给药3 d后,观察大鼠外观、行为及体重变化；称量肝脏重并计算肝指数；测定大鼠血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）活性及总胆红素（TBIL）含量；对肝脏组织进行光镜的病理学观察。结果：3.08 g·kg^-11的水提物、1.62 g·kg^-1的醇提物、0.28 g·kg^-1的栀子苷导致肝重增加,肝指数增大,与空白比较P<0.05,P<0.001；ALT,AST活性增高,TBIL含量增加,与空白比较P<0.05,P<0.001；光镜下可见明显的肝细胞肿胀、坏死,大量炎症细胞浸润等形态改变。结论：栀子水提物、醇提物、栀子苷具有肝毒性,栀子苷是栀子肝毒性的主要物质基础。     

栀子苷对大鼠肝指数、肝功能及肝脏微粒体中CYP3A2的影响

目的:研究栀子苷对大鼠肝指数、肝功能及肝脏微粒体中CYP3A2在酶活性方面的影响,以期为探讨栀子苷致大鼠肝毒性提供实验依据。方法:用紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素CYP3A2含量,通过红霉素N-去甲基反应评价酶活性。结果:栀子苷大剂量组对大鼠肝功能有损害;在酶活性方面,栀子苷小、中、大3个剂量组均高于空白对照组,差别有统计学意义(P0.01),但栀子苷大剂量组明显低于小、中剂量组,差别有统计学意义(P0.01)。结论:栀子苷具有肝毒性,且可能存在基于药物代谢酶机制方面的药物作用,此尚需进一步结合代谢方面研究,以便综合分析、阐明其作用机制。     

栀子苷干预LPS诱导RAW264.7巨噬细胞炎性反应递质的研究

目的:通过比较栀子苷水提液、栀子苷你标准品与栀子苷敲除液对LPS刺激巨噬细胞产生炎性反应的干预,探究栀子主要成分栀子苷的抗炎作用。方法:分别检测栀子苷水提液、栀子苷标准品、50%栀子苷敲除液对巨噬细胞的毒性;设立空白对照组、LPS模型组、栀子苷水提液组、栀子苷标准品组、50%栀子苷敲除液组、50%栀子苷回填组,检测各组对LPS刺激巨噬细胞后释放NO以及分泌IL-6和TNF-α的干预作用比较。结果:LPS刺激巨噬细胞后NO释放增多(P 10~(-4)),而栀子苷水提液、栀子苷标准品、栀子苷敲除液均能降低LPS刺激巨噬细胞后NO的释放,其中栀子水提液、50%栀子苷敲除液以及50%栀子苷回填液的作用最强,且其作用差异无统计学意义(P 10~(-2))。而栀子苷标准品的作用相对较小(P0. 05)。LPS刺激巨噬细胞后,巨噬细胞分泌TNF-α与IL-6较空白对照组增加(P 10~(-4)),栀子水提液干、栀子苷标准品、50%栀子苷敲除液以及含50%栀子苷的栀子水提液干预后,能降低上述细胞因子的分泌(P 0. 05)。结论:栀子中栀子苷与其他成分均具有一定的抗炎作用,各成分之间的抗炎作用各有侧重。     

栀子及其活性成分栀子苷防治糖尿病作用机制研究进展

目前糖尿病的治疗以口服西药为主,疗效迅速,但临床中多有不良反应以及未能有效的防治并发症的报道,不适于长期使用,易产生耐药性。中医药治疗糖尿病,即中医理论所述的消渴症,历史悠久。近年来,不少学者以中药提取物或分离的活性成分为研究对象,以期开发出治疗、预防糖尿病的新型药物。因此,在这一领域出现了大量的研究报道。中药栀子及其环烯醚萜类活性成分栀子苷有着显著的降糖效果,并对糖尿病并发症有一定的治疗作用,应给予足够的重视。该文就栀子及栀子苷防治糖尿病的疗效及作用机制的研究进展进行了综述。     

栀子肝脏毒性研究进展

中药栀子在临床上应用广泛,主要用于治疗急性病毒性肝炎、高胆红素血症、少儿发热、食管炎和冠心病等。近年来,越来越多的报道认为栀子具有肝脏毒性,但对栀子肝脏毒性及其机制的文献综述却未见报道。本文重点对栀子肝脏毒性及其物质基础和机制等方面的进展进行系统介绍,以期为栀子的进一步研究及安全评价提供参考。     

栀子对四氧嘧啶糖尿病小鼠糖代谢及肾功能的影响

目的:研究栀子水提取物、栀子总苷和栀子苷对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠的糖代谢及肾功能的影响。方法:采用四氧嘧啶对小鼠腹腔注射造成小鼠糖尿病模型,给药组分别灌胃栀子水提取物组(1.5 g/kg)、栀子总苷组(0.03g/kg)、栀子苷组(0.003g/kg),卡托普利组(0.02g/kg),连续给药2周。观察以下指标:①测定血糖;②测定血清胰岛素,计算胰岛素敏感指数;③计算肾脏系数;④测定尿酸、尿素氮及肌酐。结果:栀子各给药组与用药前比较小鼠血糖值均有所下降,其中栀子水提物组(P<0.05)和栀子总苷组(P<0.01)血糖下降尤为明显;与模型组比较,各给药组差异不明显。栀子水提物组(P<0.05)和栀子总苷组(P<0.01)小鼠的空腹血清胰岛素明显高于模型对照组,栀子各给药组对小鼠胰岛素敏感指数影响不大。栀子水提物组和栀子苷组肾脏系数比模型组有所下降(P<0.05),栀子总苷组肾脏系数显著降低(P<0.01)。栀子水提物和栀子总苷能降低小鼠血清尿酸水平(P<0.05),水提物和栀子苷能使小鼠尿素氮水平下降(P<0.05);栀子各给药组对小鼠血清肌酐水平影响不大。结论:栀子提取物对糖尿病小鼠具有一定的降血糖及肾脏保护作用。     

栀子环烯醚萜苷治疗脑缺血损伤的作用机制研究

目的: 探讨近几年来栀子环烯醚萜苷治疗脑缺血损伤的作用机制,为栀子环烯醚萜苷类成分的进一步研究和应用提供参考。 方法: 查阅国内外相关文献并进行归纳、总结。 结果: 环烯醚萜苷类成分是栀子药材的主要化学成分。研究表明,它不仅有明显的保肝利胆、解热、镇静等作用,而且对缺血性脑损伤亦有保护作用。关于栀子环烯醚萜苷类成分对缺血性脑损伤的保护作用研究较多,其作用机制是多方面的。 结论: 栀子环烯醚萜苷治疗脑缺血损伤的作用机制有待进一步研究。     

土壤营养元素与栀子苷含量的通径分析

目的:探讨土壤营养元素与栀子苷含量的相关关系。方法:运用HPLC法测定52个产区的栀子苷含量,根据土壤元素相关测定方法分别测出52个产区的11种土壤营养元素含量,将两者测定结果进行相关分析、回归分析,再经通径分析得出营养元素对栀子苷含量的直接作用、间接作用和综合作用。结果:相关分析得出各营养元素之间普遍存在极显著或显著关系;逐步回归分析筛选出有统计意义的3种营养元素,分别是有效铜、有效锰、有效锌;通径分析得出3种营养元素影响栀子苷含量的综合作用值排列顺序依次是有效铜有效锌有效锰,其中有效锌产生负相关作用。结论:土壤营养元素与栀子苷含量有一定相关性,经分析所得结果为指导栀子的规范化种植以及提高栀子的品质提供相关参考理论,但栀子生长过程和品质是多种因素互相作用的结果,对其他影响因素的全面分析仍有待于进一步研究。