“837”合剂主药毒性研究

“837”合剂为我院中医内科教研室用于治疗痹症的方剂。据报导临床验证其有效率达93.3%。用药期间未见有明显毒、副作用。鉴于合剂主药为马子钱,其主要成分为番木鳖碱及马钱子碱,过量或久服容易引起中毒,并且其毒性与加工炮制有关,为临床安全使用,特对本院屏山制药厂制备马钱子     

马钱子性味及其中毒解救的考释

马钱子常用于治疗痹症、痿症、腰腿痛、半身不遂、面瘫等疾病 ,包括现代病名“坐骨神经痛、小儿麻痹后遗症、偏瘫、外伤性截瘫、神经性肌肉萎缩、肌萎缩侧束硬化症、精神分裂症”等神经性疾病。马钱子性寒性热的归属问题目前存在许多质疑 ,管氏等人认为马钱子性温 ;宁氏根据同道及其本人的临床经验 ,认为该药味苦性平 ,不寒不燥。从历代中医药文献记载、古近代临床治疗应用、药理作用角度、中毒及解救角度、炮制角度提出了一些不同的观点 ,认为马钱子性温的证据尚不够充分。     

马钱子碱纳米结构脂质载体的表征及体外释放行为分析

目的制备马钱子碱纳米结构脂质载体,对其进行表征,并探讨其体外释药规律。方法采用溶剂乳化超声法制备马钱子碱纳米结构脂质载体。透射电镜观察其微观形态;Malvem激光粒度分析仪测定其粒径、Zeta电位及多分散指数(PDI);差热分析法分析马钱子碱在载体中的存在形态;动态膜透析法研究马钱子碱纳米结构脂质载体的体外释放行为,采用HPLC测定马钱子碱含量,比较马钱子碱溶液与马钱子碱纳米结构脂质载体84h内的累积释放度,并考察马钱子碱纳米结构脂质载体的释药机制。结果马钱子碱纳米结构脂质载体透射电镜下为完整的类球形实体粒子;粒径为(137.20±1.11)nm,PDI为0.14±0.05,Zeta电位为(-34.40±0.32)mV;差热分析结果表明马钱子碱以分子态或不定形状态存在于载体中;体外释药曲线符合Higuchi方程(R~2=0.965 9),药物释放量于60 h趋于饱和,累积释放量接近87%。结论马钱子碱纳米结构脂质载体制剂学性质良好,且与马钱子碱溶液相比具有明显的体外缓释作用。     

马钱子治疗脑卒中研究进展

正马钱子药用价值广泛,目前已被临床用于骨伤、痹症、肿瘤、神经系统等多个领域的治疗。神经系统方面,马钱子对整个中枢神经系统都有兴奋作用,首先兴奋脊髓的反射功能,其次兴奋延髓的呼吸中枢及血管运动中枢,并能提高大脑皮质的感觉中枢功能。对重症肌无力、脑卒中、周围神经病变等神经系统疾病临床已有研究证实具有明显疗效。现仅就近年来马钱子在脑卒中治疗中的研究进展作出综述及探讨。马钱子为马钱属植物马钱Strychnos nux-uomical     

马钱子及其制剂药动学研究进展

从给药剂型和给药方式的角度入手,就近年来对马钱子及其相关制剂的的药动学研究进行概述。马钱子碱ig给药的绝对生物利用度为33.0%~47.8%,注射给药绝对生物利用度为75%左右;以马钱子碱为指标,马钱子总碱ig给药后的血药浓度最高,其次是马钱子碱,马钱子粉的血药浓度最低;马钱子碱或马钱子总碱脂质体注射给药后马钱子碱生物利用度有很大提高;另外外用制剂可减少马钱子碱和士的宁在体内的量,有利于降低毒性;口服马钱子制剂可延长马钱子碱和士的宁的体内作用时间,降低峰浓度。马钱子及其相关制剂的药动学研究还较薄弱,有待继续深入探索。     

不同溶剂提取马钱子中士的宁与马钱子碱的实验研究

目的:优选提取马钱子总生物碱的溶荆.方法:采用高效液相色谱法测定以水、酸水、乙醇、氨性氯仿提取马钱子时提取液中的士的宁、马钱子碱含量.结果:士的宁总提取量最高的溶剂为氯仿;马钱子碱总提取量最高的溶剂50%乙醇,两者提取量最低的溶剂均为水.结论:工业化生产中较佳提取溶剂为50%乙醇.     

烘法与砂烫法炮制马钱子的比较研究

目的考察应用烘法替代砂烫法炮制马钱子的可行性。方法分别采用烘法和砂烫法炮制马钱子。采用HPLC法测定炮制品中马钱子碱、士的宁和马钱子碱氮氧化物;采用酸性染料比色法测定总生物碱;应用HPLC指纹图谱技术进行聚类分析。结果两种炮制品中主要生物碱含有量、总生物碱含有量均没有显著性差异;根据聚类分析结果,烘烤条件为215℃,烘烤15 min,制品和砂烫制品属于一类。结论优选烘烤的条件为加热215℃烘烤15 min;烘法可以代替传统的砂烫法炮制马钱子。     

马钱子性味及其中毒解救的考释

马钱子常用于治疗痹症、痿症、腰腿痛、半身不遂、面瘫等痰病，包括现代病名“坐骨神经痛、小儿麻痹后遗症、偏瘫、外伤性截瘫、神经性肌肉萎缩、肌萎缩侧束硬化症、精神分裂症”等神经性疾病。马钱子性寒性热的归属问题目前存在许多质疑，管氏等人认为马钱子性温；宁氏根据同道及其本人的临床经验，认为该药味苦性平，不寒不燥。从历代中医药文献记载、古近代临床治疗应用、药理作用角度、中毒及解救角度、炮制角度提出了一些不同的观点．认为马钱子性温的证据尚不够充分。     

超微粉碎对马钱子体外溶出度与量效关系的影响

目的:比较不同粒径马钱子粉末中士的宁与马钱子碱体外溶出度的区别;规范马钱子超微粉的制备工艺;通过量效关系实验研究,探讨马钱子粗粉和超微粉的药效,为其临床应用提供实验依据。方法:利用超微粉碎技术制备马钱子超微粉,置于人工胃液中定时取样测定累积溶出度;采用单因素试验法,对超微粉碎的入磨物料水分、介质填充率、投料量、粉碎时间等工艺参数进行考察;通过对超微粉与粗粉组小鼠的生化指标、脏器指数以及脏器病理切片进行分析比较,评价超微粉的安全性。结果:溶出度实验显示,马钱子超微粉中士的宁和马钱子碱的累积溶出率高于粗粉;规范化制备超微粉的工艺为:贝利粉碎机粉碎,振幅5.5mm,温度0～10℃,入磨物料水分为3%～6%,入磨粒度为粗粉,介质填充率60%～70%,投料量6.7%,振动时间20～25min;与空白组比较,马钱子超微粉各组小鼠脏器指数无显著差异(P0.05),但马钱子粗粉各组小鼠间脏器指数有显著差异(P0.05)。结论:超微粉碎技术可以提高马钱子的细胞破壁程度,增加有效成分的溶出;量反应结果提示,超微粉碎对ICR小鼠重复给药的中毒阈剂量与安全阈剂量无明显影响。但马钱子超微粉及其粗粉对ICR小鼠的肾脏、心脏及肝脏毒性作用较大,应引起临床应用的重视。     

马钱子吲哚类生物碱毒性研究进展

马钱子具有明显的药用价值,常用于治疗风湿痹症,但治疗窗窄,使用不当极易引起中毒甚至死亡,严重限制其在临床上的使用。近年来有关马钱子吲哚类生物碱药理、药代动力学方面报道不断增多,以主要有效及毒性成分马钱子碱和士的宁为主,但有关生物碱毒理及毒代动力学的研究报道仍相对较欠缺。故本文查阅了近几年来国内外相关文献,主要从生物碱化学成分,毒理作用,毒代动力学及临床安全性使用等几个方面对马钱子吲哚类生物碱进行了综述及展望,为进一步深入研究马钱子吲哚类生物碱的毒性方面提供参考及依据。