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相似文献
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1.
目的 采用均匀设计法,筛选穿心莲内酯自乳化固体分散体的最优制备工艺。方法 以穿心莲内酯体外释放度T63.2为指标,采用均匀设计法考 察聚乙二醇、大豆油、吐温-80等辅料对穿心莲内酯自乳化固体分散体体外释放的影响并筛选出最优工艺;考察市售的穿心莲内酯滴丸溶出速率。结果 最优工艺为吐温-80( 18 %),大豆油(10.8 %),聚乙二醇-6000(61.2 %),穿心莲内酯(10 %)。结论 自乳化技术与固体分散技术相结合能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。  相似文献   

2.
目的:优化蛇床子素固体分散片的处方并考察其体内外释药特性。方法:以崩解时限、硬度的综合评分为指标,通过正交试验优选蛇床子素固体分散片的处方。采用RP-HPLC比较蛇床子素固体分散片和原料药体内外释药特性的差异。结果:最佳处方为蛇床子素固体分散体43.5%,微晶纤维素40%,交联聚维酮12%,低取代羟丙基纤维素4%,微粉硅胶0.5%;崩解时间(80.5±3.8)s,硬度(4.4±0.4)kg,分散均匀性好、混悬性好。分散片体外释药参数T50(药物溶出50%时间)和Td(药物溶出63.2%时间)分别为0.013,1.37 min,均明显优于原料药。固体分散片的达峰时间(tmax)1.00 h,达峰浓度(Cmax)37.42 mg·L-1,药时曲线下面积(AUC0~t)43.04 mg·L-1·h。结论:蛇床子素固体分散片具有分散均匀、有效成分溶出速率快的特性,能显著提高药物在大鼠体内的生物利用度。  相似文献   

3.
蒲丽丽  高洁  赖先荣 《中草药》2022,53(1):99-106
目的 制备共聚维酮-泊洛沙姆姜黄提取物固体分散体[PVP/VA-Poloxamer-Curcumae Longae Rhizoma extract (CLRE)solid dispersion (SD),PAP-CSD]、共聚维酮姜黄提取物固体分散体(PVP/VA CLRE solid dispersion,PA-CS...  相似文献   

4.
目的 制备雷公藤红素(tripterine)缓释固体分散体,使药物释放度提高,同时缓慢释放药物,以降低其毒副作用.方法 以胶体二氧化硅为载体,采用溶剂蒸发法制各雷公藤红素固体分散体,对其体外溶出和物相特征进行研究.结果 雷公藤红素和胶体二氧化硅按1∶12制备的固体分散体中,药物缓慢释放,8h时药物的体外释放度达到90%以上.经差示扫描量热、X衍射和电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中.结论 雷公藤红素胶体二氧化硅固体分散体制备工艺简单,药物缓慢释放且释放较完全,具有实际应用价值.  相似文献   

5.
《中成药》2017,(12)
目的优化柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方。方法在单因素试验基础上,以崩解剂(聚乙烯吡咯烷酮,PVPP)、填充剂Ⅰ(微晶纤维素,MCC)、填充剂Ⅱ(甘露醇)用量为影响因素,崩解时间为评价指标,星点设计-效应面法优化处方。结果最佳处方为固体分散体60 mg,PVPP 238 mg/片,MCC 28 mg/片,甘露醇45 mg/片,阿斯巴甜7.5 mg/片,柠檬酸7.5 mg/片,少量硬脂酸镁补足片重至390 mg/片,崩解时间30.4 s。结论该方法简单、稳定、可行,可用于柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化。  相似文献   

6.
白头翁总皂苷结肠定位固体分散体制备   总被引:1,自引:0,他引:1  
《中成药》2015,(12)
目的制备白头翁总皂苷结肠定位固体分散体。方法采用溶剂法制备白头翁总皂苷固体分散体,以体外累计释放度为评价指标,采用单因素方法筛选制备工艺及处方,并采用电子扫描显微镜(SEM)、红外光谱(IR)对制备的固体分散体进行分析。结果 SEM和IR分析结果显示白头翁总皂苷和Eudragit S100形成了固体分散体。体外释放度结果显示载药量在20%时指标成分在p H 1.0溶液中2 h基本不释放,在p H 6.8溶液中4 h累积释放度小于16%,在p H 7.8溶液中2 h累积释放大于86%。结论所制备的固体分散体达到了结肠定位的效果。  相似文献   

7.
《中成药》2019,(8)
目的制备姜黄素固体分散体单层渗透泵控释片,并进行处方优化。方法溶剂法制备固体分散体后,再进一步制成单层渗透泵控释片。以NaCl用量、CMC-Na用量、PEG 4000用量、包衣增重为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方。然后,考察其体外释药行为。结果最佳处方为NaCl用量170 mg,CMC-Na用量25 mg,PEG 4000用量12%,包衣增重4.5%。单层渗透泵控释片释药速率恒定,12 h内累积释放度达92.42%,符合零级模型(r=0.992 6)。结论该方法稳定可靠,可用于制备姜黄素固体分散体单层渗透泵控释片。  相似文献   

8.
孙彩霞  赵俊霞  苏建春  史玉荣  尹蓉莉 《中草药》2014,45(19):2782-2786
目的 制备水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片,考察片芯及包衣处方对其体外释药行为的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 用以溶剂法制备的水蜈蚣总黄酮固体分散体作为含药片芯,以提高难溶性药物的体外溶出度;制备微孔渗透泵控释片,利用单因素考察和正交试验设计,优化筛选出最佳处方。结果 最佳处方为促渗透剂为氯化钠,用量为100 mg,聚乙二醇400(PEG 400)用量为150%,邻苯二甲酸二丁酯(DBP)用量为20%,包衣膜增重率为2%。结论 按最佳处方制得的水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片,在12 h内可稳定释药且累积释药率大于90%,其体外释药行为符合零级释放规律。  相似文献   

9.
徐艳  张心怡  狄留庆  樊文玲 《中草药》2017,48(23):4865-4871
目的采用热熔挤出技术制备虎杖提取物(PCE)速释固体分散体(SD),以提高其有效成分的体外溶出度,并探索热熔挤出技术在中药提取物SD的制备适用性。方法以丙烯酸树脂Eudragit EPO为载体,热熔挤出技术制备PCE-SD,以PCE中有效成分白藜芦醇和大黄素的体外溶出为评价指标,采用单因素试验对其制备工艺进行优化,并采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)、傅里叶变换红外光谱法(FTIR)和扫描电子显微镜(SEM)法对最佳SD进行表征。结果最佳制备工艺:螺杆转速为120 r/min,机筒温度为160℃,冷却方法为液氮冷却。在优化条件下制备的PCE-SD,白藜芦醇和大黄素的溶出度均有显著提高,PCE以无定形态分散在载体中。结论热熔挤出技术可制备PCE速释SD,提高其有效成分白藜芦醇和大黄素的溶出度,为采用热熔挤出技术制备中药复方SD的研究提供了一定的数据支持和实验参考。  相似文献   

10.
徐志杰 《中草药》2022,53(17):5321-5329
目的 制备欧前胡素固体分散体(imperatorin solid dispersion,IMP-SD)凝胶骨架缓释片(hydrogel matrix sustained-release tablets)(IMP-SD-HMSRT),并研究口服药动学行为及体内外相关性。方法 溶剂挥发法制备IMP-SD。在单因素考察的基础上,选择HPMC K15M用量、聚乙二醇(PEG)400比例和PEG总用量为主要影响因素,缓释片在2、6、12 h累积释放率的综合评分为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化IMP-SD-HMSRT最佳处方,并考察在家兔体内的药动学行为。利用Loo-Rigelman法评价其体内外相关性。结果 IMP-SD-HMSRT最佳处方为HPMC K15M用量为48 mg/片、PEG 400比例为58%、PEG总量为26.5 mg/片。HMSRT的12 h累积释放率达到95.54%。药动学结果显示IMP-SD- HMSRT的Cmax波动小,tmax延后至(4.08±0.43)h,与欧前胡素普通片相比IMP-SD-HMSRT的相对生物利用度提高至219.76%。IMP-SD-HMSRT在pH 6.8磷酸盐缓冲液中体外释药行为与体内吸收存在相关性。结论 IMP-SD-HMSRT释药缓慢,促进了药物吸收,体内吸收与体外释药具有良好的相关性。  相似文献   

11.
彭红  赵德芳  王路华  许军 《时珍国医国药》2007,18(11):2797-2798
目的通过热分析技术证实共熔体的形成。方法按照差示扫描量热分析(DSC)和热重分析(TG)方法分别测定乳糖、格列齐特以及乳糖和格列齐特不同比例混合样。结果DSC曲线和TG曲线证明乳糖和格列齐特一定比例下形成共熔体。结论乳糖和格列齐特一定比例下经高速研磨混合的样品形成了共熔体;采用该工艺技术可显著提高难溶性药物主药格列齐特的溶出速率。  相似文献   

12.
目的探索蛇床子提取物对解脲支原体的体外抗菌效果,对蛇床子提取物进行体外抗解脲支原体(Uu)实验研究。方法微量稀释法,即以Uu液体培养基,将解脲栓倍比稀释后进行培养观察。结果与结论蛇床子提取物在体外对解脲支原体有抑菌作用,其最小抑菌浓度(MIC)值为62.5~125μg/ml。  相似文献   

13.
目的:优选丹参酮固体分散体滴丸的制备工艺。方法:选取药物与辅料的比例、熔融温度,聚乙二醇(PEG)4000-PEG6000比例,增溶剂种类为考察因素,以总丹参酮的溶出度为指标,采用正交设计优选丹参酮固体分散体的制备工艺;采用差示扫描量热分析(DSC),X-ray衍射、红外光谱分析固体分散体中药物的存在状态。同时对丹参酮固体分散体滴丸剂的制备工艺参数进行优化。结果:固体分散体制备工艺的最佳条件为药辅比1∶5,温度70℃,PEG4000-PEG6000 1∶1,增溶剂为泊洛沙姆;经DSC,X-ray和IR分析,证明药物以分子状态分散,形成的固体分散体为填充型固态溶液;滴丸制备工艺的最佳条件是冷凝剂为1 000 cs二甲基硅油,温度20℃,滴距4 cm,滴速30~40 d.min-1,制备的丹参酮滴丸平均累积溶出度85%。结论:制备的丹参酮固体分散体可显著提高丹参酮的体外溶出度,制备的丹参酮滴丸能够达到速释的要求。  相似文献   

14.
目的:建立利用自微乳浸提串联浊点浓缩分离蛇床子中香豆素类化合物的工艺.方法:以蛇床子素溶解量为指标,通过单因素试验筛选油相、乳化剂、助乳化剂,利用伪三元相图优化自微乳处方;以蛇床子素和总香豆素提取量为指标,采用U5(54)均匀试验考察浸提温度、时间、液固比和超声功率对提取工艺的影响,通过浊点浓缩分离自微乳提取液中香豆素类成份.结果:优选的微乳液处方为[聚乙二醇辛基苯基醚-正丁醇(5∶1)]-油酸乙酯-水(2.5∶0.5∶7);最优工艺参数为液固比20∶1,提取温度50℃,超声功率280 W,浸提时间60 min,蛇床子素和总香豆素的提取率分别达83.2%,91.19%;利用浊点浓缩方法处理自微乳提取液,油层中蛇床子素和总香豆素的回收率分别达90.33%,78.91%.结论:该工艺简单易行,适用于蛇床子活性成分的提取和浓缩分离.  相似文献   

15.
蛇床子药材高效液相色谱指纹图谱的研究   总被引:7,自引:0,他引:7  
目的 :采用高效液相色谱法研究并建立各产地蛇床子药材的指纹图谱。方法 :用AlltechC18柱(4.6mm× 2 5 0mm ,5 μm) ,以 0.1%醋酸水溶液 乙腈梯度洗脱 ,流速 1 0ml/min ,检测波长 2 4 5nm和 32 5nm。 结果 :各产地蛇床子药材指纹图谱有 8个共有峰 ,峰面积之和大于总峰面积的 90 % ,经相似度计算 ,各产地药材之间的相似性良好。结论 :方法灵敏度高 ,分析快速、准确 ,可作为控制蛇床子药材内在质量的标准  相似文献   

16.
陈武  邹盛勤 《时珍国医国药》2007,18(9):2075-2077
目的评价乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度及其质量。方法以PVP-K30为水溶性载体,采用溶剂法制备乌索酸固体分散体胶囊;选择0.5%十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,建立高效液相色谱法测定乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度,并检测分析了乌索酸在制剂中的存在状态。结果高效液相色谱法测定乌索酸的溶出度,结果准确、可靠、稳定、无载体的干扰。45min之内,乌索酸固体分散体胶囊的体外溶出度比片剂提高2.3倍,比物理混合物胶囊提高1.1倍。结论选择PVP-K30为载体制备乌索酸固体分散体胶囊可显著提高乌索酸的体外溶出速度。  相似文献   

17.
紫草浸膏固体分散物的制备及稳定性的研究   总被引:5,自引:1,他引:4  
目的:提高紫草浸膏主要有效成分的体外溶出度,进而提高体内的生物利用度。方法:采用了固体分散技术制备了紫草浸膏固体分散物,并进行了X-射线衍射实验及稳定性实验。结果:制备的固体分散物紫草浸膏的有效成分体外溶出速度有明显增加且稳定,无老化现象。结论:紫草浸膏固体分散物能有效提高紫草有效成分的体外溶出度。  相似文献   

18.
俞佳  杨民锋  张敏 《中医药学刊》2010,(12):2565-2567
目的:研究并建立姜黄素结肠定位给药片的处方及制备工艺。方法:以聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和泊洛沙姆为载体分别制备固体分散体,筛选出最佳的固体分散体载体和使用量;将固体分散体压成片剂后,再用尤特奇S100进行包衣,得到姜黄素结肠定位片,并测定体外释放度。结果:最佳的固体分散体载体及其使用量为姜黄素∶泊洛沙姆=1∶4,尤特奇S100包衣增重为8%,结肠定位给药片体外释放度为:0.1mol.L-1盐酸中2h时的释放度为3.25%,pH 6.8磷酸缓冲液中2h时的释放度为3.87%,pH 7.6磷酸缓冲液中90m in时的释放度为75.58%。结论:采用本处方和工艺制备的姜黄素结肠定位给药片可达到结肠定位给药的要求。  相似文献   

19.
均匀设计法优选玄麝止痛巴布剂基质配方研究   总被引:9,自引:0,他引:9  
目的优选玄麝止痛巴布剂最佳基质配方。方法采用均匀设计法,以黏着力和外观(膜残留、均匀性、涂展性、追随性)为主要考察指标,对巴布剂基质配方进行优选,以确定最佳制备工艺。结果通过实验数据分析,优选出各基质最佳比例为:NP-700∶氢氧化铝∶甘油∶0.1%酒石酸水溶液=3∶0.3∶25∶5。结论优选所得基质黏着力适中,无膜残留,均匀性、涂展性、皮肤追随性均较好,制备工艺良好。  相似文献   

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