复方蟾酥镇痛巴布膏剂体外透皮吸收研究

目的:探讨复方蟾酥镇痛巴布膏剂中药物透皮吸收的动力学模式及氮酮对药物透皮吸收的影响,以提高复方蟾酥镇痛巴布膏剂的疗效;方法:采有体外扩散池法,以复方蟾酥镇痛巴布膏剂中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的经皮渗透量为指标,模拟二者透皮吸收的动力学方程式。结果:加入氮酮能够显著增加华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的吸收量和吸收速度。氮酮加入量的不同,对二者的吸收速度和吸收量及动力学方程亦不同。结论:复方蟾酥镇痛巴布膏剂中加入5%的氮酮能够显著增加华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的吸收速度和吸收量     

复方没食子凝胶膏剂制备工艺优选

目的:优化复方没食子凝胶膏剂基质处方及制备工艺。方法:以皮肤追随性、膜残留性、基质均匀性、延展性、黏性、硬度等为多感官指标,采用综合加权评分法,通过单因素试验优选基质配方。结果:最佳制备工艺为药物-90-CMCNa-聚丙烯酸钠NP700-丙三醇-1,2-丙二醇-EDTA(10.5∶1.4∶0.6∶5∶18∶5∶1)。结论:按优选工艺制备的复方没食子凝胶膏剂基质载药量大,黏着性好,性能较好。     

复方黄柏抗炎止痛巴布剂的基质处方优选

目的:优选复方黄柏抗炎止痛巴布剂的基质处方。方法:以持黏力为指标,选取聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、三氯化铝和甘油的用量为考察因素,采用正交设计法优化复方黄柏巴布剂的基质配比。结果:最佳基质配方为聚丙烯酸钠-羧甲基纤维素钠-三氯化铝-甘油13∶6∶6∶100。结论:按优选配方制得的复方黄柏抗炎止痛巴布剂具有良好的初黏力、持黏力、皮肤追随性,且基质与复方提取物具有良好的相容性。     

消肿止痛巴布剂基质配方的优选研究

目的:优选消肿止痛巴布剂的基质配方。方法:以初粘力、持粘力和膏体综合感官性能为指标,采用L9(34)正交试验设计法,优选消肿止痛巴布剂基质配比和巴布剂的成型工艺。结果:消肿止痛巴布剂的最优基质配方为聚丙烯酸钠-羧甲基纤维素钠-明胶-氧化锌(0.5∶1∶1∶0.8)。结论:按照最优基质配方制得的消肿止痛巴布剂,持黏力、赋型性、光泽均良好,载药量大,无皮肤残留,制备工艺稳定可行。     

正交试验优选芪遂逐水凝胶膏的基质配方

目的:优选芪遂逐水凝胶膏剂的基质配方。方法:以凝胶膏剂的初粘力、剥离强度和外观评价为评价指标,采用正交试验法优选芪遂逐水凝胶膏剂的基质配方,以确定最佳制备工艺。结果:优选芪遂逐水凝胶膏剂的基质配方为聚丙烯酸纳∶卡波姆-940∶甘油∶甘羟铝=0.6∶0.3∶6.0∶0.1。结论:按优化处方制备的凝胶膏剂,初粘力、剥离强度和外观评价均较好,且制备工艺简单,适于工业化生产。     

消骨增贴基质配方工艺

目的:优选消骨增贴基质配方工艺。方法:通过L18(37)正交设计试验,以配方中NP700,甘油,EDTA,PVPPXL-10,甘氨酸铝,PVPK90,药液为因素,其用量为水平,以黏着力、膜残留性、综合指标为考察指标。结果:对黏着力影响最大的是NP700,甘油次之,且他们对黏着力均有显著影响。对膜残留性和综合指标影响最大的是PVPPXL-10。巴布剂基质的最优配方为NP700-甘油-EDTA-PVPPXL-10-甘氨酸铝-PVPK90-药液(6∶30∶0.025∶1∶0.05∶1∶20)。结论:该工艺条件简便易于产业化,按优化后的基质处方制备的凝胶膏剂基质黏性优良,膜残留性低,外观平整光滑,符合药用标准。     

蟾酥凝胶贴膏成型工艺的研究

目的:以蟾酥制备外用止痛的蟾酥凝胶贴膏,通过对蟾酥凝胶贴膏的空白基质进行优选,从而确定最佳的空白基质配比;对蟾酥凝胶贴膏中蟾酥的加入量进行考察,确定其最佳的载药量。方法:通过预试验确定蟾酥凝胶贴膏的基质组成,该凝胶贴膏的基质配方组成采用正交试验法进行优选,将剥离强度作为蟾酥凝胶贴膏的主要考察指标,将膏体的涂展性作为辅助的观察指标。在保证凝胶贴膏成型性良好的前提下,以每贴基质中蟾酥的最大含量作为该凝胶贴膏的载药量。结果:混合保湿剂组成为甘油-丙二醇(13∶1),基质配方确定为混合保湿剂、水、聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、明胶、卡波姆,其比例为4.0∶3.0∶0.4∶0.1∶0.2∶0.25,在pH值为8时制备的蟾酥凝胶贴膏各种指标均较好。蟾酥凝胶贴膏载药量定为每贴50 mg。结论:确定的蟾酥凝胶贴膏基质配方和载药量制成的凝胶贴膏成型性和黏附性较好,载药量大,工艺合理可行,能适合生产的需要。     

复方蟾酥缓释滴丸的制备及其体外释放性能考察

目的:根据蟾酥有效成分难溶于水、血药浓度波动大、易产生毒副作用等特点,将蟾酥与灵芝联合应用后制成复方蟾酥缓释滴丸,以改善蟾酥的副作用。方法:以聚乙二醇4000(PEG4000)和硬脂酸为基质,利用熔融法制备复方蟾酥缓释滴丸。以滴丸滴制情况为指标,采用单因素试验考察滴丸成型因素。以圆整度、丸重差异及释放度为指标,采用正交试验优化复方蟾酥缓释滴丸的制备工艺。结果:最佳制备工艺为药物-基质(1∶2),PEG4000-硬脂酸(5∶1),熔融温度80℃,滴距8 cm,冷凝液管口温度50~5℃;缓释滴丸在体外释放达12 h,符合Ritger-Peppas方程模型。结论:优选的复方蟾酥缓释滴丸制备工艺稳定可行,能够使蟾酥的血药浓度波动降低、毒副作用减少,符合临床治疗需要。复方蟾酥缓释滴丸的释放更接近于non-Fickian扩散,其释药机制为扩散和骨架溶蚀两者的结合。     

正交实验法优选敷胸巴布贴剂的基质配方

目的:优选敷胸巴布贴剂的最优基质配方,制备性能优良的敷胸巴布贴剂。方法:用L18(37)正交实验法,以初粘力、剥离强度为量化指标,结合膏体的均匀性、柔软性、涂展性、膜残留量、反复粘贴等综合感官评分指标,优选出敷胸巴布贴剂基质配方。结果:敷胸巴布贴剂基质的最佳选项为A3B1C1E1F2G1,即羧甲基纤维素钠∶丙三醇∶卡波姆∶明胶∶聚丙烯酸钠∶尼泊金甲酯∶水=22∶18∶3.5∶3.5∶1.0∶0.5∶30。结论:按最佳工艺条件制备的敷胸巴布贴剂外观平整光滑,膏体柔软,保湿性及粘附性均良好,与敷胸药粉具有良好的相容性。     

复方蟾酥镇痛巴布膏提取工艺的研究

目的:优选复方蟾酥镇痛巴布膏的提取工艺。方法:以延胡索乙素、总生物碱和醇浸膏提取率为指标,采用正交试验法对复方蟾酥镇痛巴布膏的提取工艺进行优选。结果:延胡索粉碎成粗粉,与其他药材加入60%乙醇提取2次,第一次加12倍量溶剂,第二次加10倍量溶剂,每次提取1 h为最佳提取工艺。结论:确定的工艺合理,有效成分提取率高。     

染料木素水溶性栓剂处方及制备工艺优选

目的:研究染料木素水溶性栓剂处方及其制备工艺.方法:采用正交试验法筛选以聚乙二醇为主体的水溶性栓剂最佳处方,考察不同比例基质对栓剂外观和融变时限的影响.考察成型温度和冷却时间对栓剂性状和融变时限的影响.结果:染料木素栓剂制剂工艺的影响因素大小为硬脂酸聚烃氧(40)酯＞甘油＞聚乙二醇4000;确定染料木素水溶性栓剂最佳处方组成及比例为聚乙二醇4000-硬脂酸聚烃氧(40)酯-甘油为6∶3∶4;栓剂最佳成型温度70℃,冷却时间0.5h.结论:该栓剂的处方设计合理,制备工艺简单可行.     

黄连软膏处方优化与流变学考察

目的:优选黄连软膏的基质处方并测定其流变学参数.方法:以外观、稳定常数、冷热破坏等因素的综合评分为考察指标,采用均匀设计法优化黄连软膏处方,并测定流变学参数.结果:优化处方为十八醇12.060 g,单硬脂酸甘油酯10.018 g,聚山梨醇酯-80 7.831 g,山梨醇酐单油酸酯-60 3.173 g,黄连软膏流变学参数(黏度、屈服值、触变性、蠕变等)优良.结论:优选基质处方稳定可行,外观良好,黏度、延展性符合生产与临床应用需要.     

正交试验优化骨炎消巴布剂的基质处方

目的:优选骨炎消巴布剂的基质配方。方法:采用正交设计,选取聚丙烯酸钠(NP-700),羧甲基纤维素钠(CMC-Na),丙三醇和二氧化钛的用量为考察因素,以初黏力、持黏力、综合感官的综合评分为指标,优化骨炎消巴布剂的基质处方。结果:优选的基质处方为NP-700 3 g,CMC-Na 0.6 g,丙三醇16 g,二氧化钛0.8 g。结论:按优选的基质处方制得的骨炎消巴布剂外观、黏附性良好。     

阿归养血方连续逆流提取工艺优选

目的:优选阿归养血方连续逆流提取工艺.方法:以阿魏酸含量及浸膏量为考察指标,采用HPLC进行阿魏酸含量测定,经多指标综合评分法结合正交设计,考察提取时间、料液比、乙醇体积分数以及提取温度等因素,确定阿归养血方连续逆流提取最佳工艺.结果:最佳提取工艺为料液比1∶16(相当于每级为1∶4),乙醇体积分数60％,提取时间20 min,提取温度40℃.结论:优选的提取工艺稳定、可靠,为阿归养血方相关研究提供一定科学依据.     

红藤方对子宫内膜异位症患者血清基质金属蛋白水解酶-9、基质金属蛋白酶抑制剂-1水平的影响

目的观察红藤方对子宫内膜异位症患者血清基质金属蛋白水解酶-9（MMP-9）、基质金属蛋白酶抑制剂-1（TIMP-1）水平的影响。方法将73例子宫内膜异位症患者随机分为2组。治疗组37例予红藤方治疗,对照组36例予孕三烯酮治疗。2组均治疗3个月。观察2组治疗前后血清MMP-9、TIMP-1及MMP-9/TIMP-1水平改变情况。并设正常组40例进行对照。结果治疗组、对照组血清MMP-9均高于正常组（P〈0．05）,血清TIMP-1均低于正常对照组（P〈0．05）,MMP-9/TIMP-1水平与正常对照组比较差异有统计学意义（P〈0．05）。治疗组、对照组治疗后血清MMP-9与正常组比较差异均有统计学意义（P〈0．05）;治疗后对照组与正常组血清TIMP-1比较差异有统计学意义（P〈0．05）,而治疗组与正常组比较血清TIMP-1比较差异无统计学意义（P〉0．05）。治疗后治疗组、对照组血清MMP-9/TIMP-1与正常组比较差异均有统计学意义（P〈0．05）,但治疗后治疗组更接近于正常组,与对照组比较差异有统计学意义（P〈0．05）。治疗组治疗前后MMP-9及MMP-9/TIMP-1比较差异有统计学意义（P〈0．05）。治疗组治疗前后MMP-9/TIMP-1比较差异有统计学意义（P〈0．01）。对照组治疗前后血清MMP-9、TIMP-1、MMP-9/TIMP-1比较差异无统计学意义（P〉0．05）。结论子宫内膜异位症发生与血清MMP-9、TIMP-1水平失调有关,红藤方作用机制与调整血清MMP-9/TIMP-1表达,抑制异位内膜的侵袭性有关。     

不同针刺处方治疗肩周炎临床观察

目的观察不同针刺处方治疗肩周炎的疗效,提出新的肩周炎理论。方法将80例患者随机分为治疗组40例,采用针刺处方1;对照组40例,采用针刺处方2。结果 2个疗程后,治疗组在疼痛减轻和肩功能改善方面明显好于对照组,两组比较有显著性意义（P〈0.01）。结论治疗组疗效优于对照组,说明针刺处方1更合理。针刺处方1建立在新的认为肩周炎是一种退行性疾病的理论基础上,新的肩周炎理论指导临床获得满意疗效,是有价值的。     

均匀设计法优选痹痛宁贴剂的处方基质配比

目的优选痹痛宁贴剂的处方基质配比,对其体外透皮吸收行为进行考察。方法采用U6(66)均匀设计安排试验,利用改良Franz扩散池进行离体皮肤体外渗透实验。以东莨菪碱和乌头碱24h累积渗透量为指标优选处方配比。结果基质比例分别为PVA11.02%、PVP29.93%、甘油7.42%、氮酮4.95%、丙二醇11.06%,贴剂具有最大的累积释药量,释药曲线符合Higuchi方程。结论采用均匀设计法优选的配方组成符合骨架控释型透皮给药系统的要求。     

阿魏化痞膏贴膏剂的制备工艺

目的:以丙烯酸酯压敏胶为基质制备阿魏化痞膏贴膏剂,对制备工艺进行初步优化。方法:通过测定贴膏剂的持黏力和180°剥离强度结合外观指标优化贴膏剂组方。结果:优化过的阿魏化痞膏贴膏剂组方为水0.40 g,乙醇0.30 g,丙烯酸酯压敏胶4.50 g,丙烯酸树脂0.30 g。贴膏剂,平均180°剥离强度0.33 kN.m-1,平均持黏力15.45 h。结论:贴膏剂外观指标良好。     

均匀设计法筛选广藿香有效部位巴布剂的基质处方

目的:筛选广藿香有效部位巴布剂的基质处方。方法:采用均匀设计方法,以初黏力、持黏力和透皮速率为评价指标,各基质及其用量为因素和水平进行U₁₇(17¹¹)的实验,得出最优配比组成。结果:巴布剂最佳配比为卡波姆U10-聚丙烯酸钠(Noverite^TM7 s)-甘油-山梨醇-高岭土-柠檬酸-三氯化铝(1.0∶5.0∶20∶2.0∶2.0∶0.25∶0.2)。结论:该基质具有良好的黏附性能,适宜的释药速率以及与广藿香提取物良好的相容性。     

老鹳草凝胶剂制备工艺

目的:优化老鹳草的提取工艺,研究老鹳草凝胶剂的基质处方及制备工艺。方法:采用L9(34)正交试验方法,以干膏得率和没食子酸含量为指标,优化提取工艺;以制剂外观稳定性为指标进行基质筛选,以外观的综合评分为指标进行处方因素的筛查。结果:老鹳草凝胶剂的最佳提取工艺为加10倍量水,煎煮2次,每次1 h;最佳基质处方为卡波姆940 1.5%、甘油2%、丙二醇2%、三乙醇胺5%。结论:提取工艺简单可行,制备工艺稳定,成品易于涂布,质地均匀细腻。