木香的化学成分、药理作用、临床应用研究进展及质量标志物预测

木香为我国传统大宗药材,是多种中成药的原料,《中国药典》2020版一部以木香烃内酯和去氢木香内酯作为指标成分,难以系统阐释木香“功效-成分-质量”的关系。近年来,国内外学者对木香各方面研究逐渐深入,许多新的化学成分与药理作用不断被发现。在对其化学成分和药理作用进行系统总结的基础上,根据质量标志物的核心理念,从植物亲缘、药效、药性、配伍、化学成分可测性等方面,对木香质量标志物进行预测分析,以期为木香质量评价体系的建立健全提供参考。     

微波辅助提取木香有效成分的研究

目的:微波提取优选木香有效成分的最佳工艺条件。方法:采用正交试验法,通过高效液相法测定其指标成分木香烃内酯和去氢木香烃内酯,对微波提取木香有效成分的各影响因素进行考察。结果:优选木香提取工艺为微波功率400 W,以60%乙醇4倍量提取4次,每次20 min。结论:表明微波的提取时间短,能耗低,提取效率高,优于常规回流提取方法。     

基于色差原理分析木香有效成分含量与颜色值的相关性

目的:通过测定木香粉末色差值及有效成分木香烃内酯、去氢木香内酯和挥发油的含量,将代表颜色的指标值与代表质量的指标值相关联,探讨有效成分含量与颜色值之间的相关性,为木香的质量评价提供依据。方法:利用色差计对木香粉末色差值进行测量,以流动相甲醇-水(65∶35)等度洗脱,检测波长225 nm,采用HPLC测定木香烃内酯、去氢木香内酯的含量,运用水蒸气蒸馏法测定木香挥发油的含量,通过SPSS 21.0软件进行相关性分析。结果:木香烃内酯、去氢木香内酯、挥发油含量与L*(代表颜色深浅),b*(代表颜色红绿方向),E*ab(代表总色差)存在负相关关系,且效果极显著(P0.01),但与a*(代表颜色红绿方向)不显著相关。结论:L*,b*,E*ab越小,3种有效成分的含量越高。木香颜色值与3种有效成分含量都有关,且颜色深的木香有效成分含量较高,质量较好。通过利用色差计对木香粉末的色差值进行测定,可以快速预测木香中3种有效成分的含量,可为该药材质量评价体系的建立提供参考。     

提取木香中木香烃内酯及去氢木香内酯影响因素的初步研究

目的 考察溶媒、温度、加热时间对木香活性成分木香烃内酯和去氢木香内酯的影响.方法 用水和乙醇回流提取木香,分别将其提取物控制在不同的温度和时间范围内加热,用HPLC法测定木香烃内酯和去氢木香内酯的含量变化.结果 醇提取物中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量远远高于水提取物,以乙醇为溶媒,两成分含量变化小;以水为溶媒,随着温度升高,加热时间延长,两成分下降明显,尤其是木香烃内酯.结论 溶媒、温度对木香烃内酯影响最为显著,时间因素次之,在含有木香的制剂工艺制备过程中要充分考虑这些影响因素,最大程度地保留有效成分.     

六味木香散中木香烃内酯去氢木香内酯的含量测定

目的:建立六味木香散中木香的主要有效成分木香烃内酯、去氢木香内酯的含量测定方法。方法:采用反相高效液相色谱法,Allteah C_(18)色谱柱(5μm,250mm×4.6mm),流动相为甲醇-水(65:35),流速为1.0ml/min,检测波长为225nm。结果:木香烃内酯线性范围为119.48ng～1792.2ng(r=0.999)、去氢木香内酯线性范围为122.84ng～1842.6ng(r=0.999),平均加样回收率为100.3%、99.8%。结论:该方法灵敏、准确、重复性好,具有专属性。     

不同灭菌方法对保济丸中木香及木香药材有效成分的影响

目的 优选最佳灭菌方法,提高保济丸中木香药材有效成分木香烃内酯的含量,为改进生产工艺提供参考.方法 采用高效液相色谱法测定不同灭菌方法(包括未灭菌法、微波灭菌法、湿热蒸气灭菌法、钴-60灭菌法、加湿微波灭菌法)处理的木香药材和保济丸中木香烃内酯的含量.结果 微波灭菌法的保济丸和木香药材中木香烃内酯的含量皆为最高.结论 该研究能为保济丸及木香药材最佳灭菌方法和质量评价提供依据.     

HPLC法测定木香中去氢木香内酯的含量

木香为菊科植物木香Aucklandia lappa Decne．的干燥根。为常用中药，木香的主要有效成分为挥发性木香内酯和去氢木香内酯，这些有效成分具有松弛平滑肌和解痉作用，《中华人民共和国药典》2000年版一部中的含量测定为木香内酯。本实验采用HPLC法测定了10批木香药材中去氢木香内酯的含量，     

浅析5种来源不同木香差异

常见以木香为名之药品较多，如木香、川木香、土木香、红木香、白木香，它们虽然来源不同，但因名称相似，且均为理气药，故常见一些医师相互替代，或一些药师不加区别地调配，给患者带来较大的安全隐患。有鉴于此，笔者对上述5种木香药材的来源、功效、成分及药理作用等方面作一分析比较，为临床正确使用提供参考。     

木香挥发性成分气质联用分析及其抑制血小板聚集作用的研究

目的:分析鉴定木香挥发油中化学成分,并探讨其抑制ADP诱导的血小板聚集作用的效应物质。方法:采用水蒸气蒸馏法提取木香中挥发油,采用毛细管气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对挥发油中化学成分进行分析鉴定,并对挥发油及去氢木香内酯、木香烃内酯的体外抑制ADP诱导的家兔血小板聚集效应进行了评价。结果:GC-MS法分析鉴定了木香挥发油中59个成分,其主要成分为去氢木香内酯、木香烃内酯、雪松烯醇、α-榄香烯、环辛二烯、桉叶(油)醇、α-芹子烯、丁子香烯、长松叶烯、7-甲基-3,4辛二烯等,占挥发油总量的72.91%;首次发现木香挥发油及去氢木香内酯、木香烃内酯具有抑制ADP诱导的血小板聚集活性。结论:GC-MS法分析鉴定了木香挥发油中59个组分;活性评价结果表明木香挥发油及去氢木香内酯、木香烃内酯成分具有显著的抑制ADP诱导的血小板聚集作用,其效应物质源于挥发油中萜内酯类及萜烯类成分。     

平安丸的质量控制研究

目的：提高和完善平安丸的质量标准。方法：采用薄层色谱法对处方中母丁香、枳实进行了薄层色谱鉴别;采用高效液相色谱法对处方中木香的有效成分木香烃内酯、去氢木香烃内酯进行了含量测定。结果：薄层色谱斑点清晰、分离度好,阴性无干扰;木香烃内酯、去氢木香烃内酯进样量分别在0.103 4-1.033 5 μg（r=0.999 9）,0.110 1-1.100 5 μg（r=0.999 7）范围内线性关系良好,平均回收率（n=6）分别为95.1%、98.6%,RSD分别为2.62%、2.84%。结论：本研究中的定性及定量方法简便准确、专属性强,能有效控制平安丸的质量。     

逍遥散对CUMS大鼠海马CA1区PI3K/AKT信号通路的调节作用研究

目的：本研究旨在探讨逍遥散通过调节PI3K/AKT信号通路进而改善由谷氨酸引起的兴奋性损伤的机制。 方法：100只雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组、逍遥散组和氟西汀组,利用CUMS方法造模成为抑郁模型大鼠,上述组别分别予以双蒸水、双蒸水、逍遥散药液、氟西汀溶液连续灌胃3周,后进行行为学观察及相关指标检测。采用旷场试验(OFT)和蔗糖偏好试验(SPT)评价逍遥散的抗抑郁作用;ELISA法测定海马组织中5-HT、NE水平;比色法检测各组大鼠海马CA1区谷氨酸水平; RT-qPCR检测海马CA1区NR2B、PI3K的mRNA水平;western blot检测海马CA1区NR2B、PI3K、P-AKT、Akt的蛋白表达。 结果：逍遥散的体内干预可显著提高抑郁大鼠海马组织中的5-HT、NE水平、降低海马CA1区谷氨酸水平、增加了海马CA1区NR2B、PI3K及P-AKT/AKT比值,显著改善了大鼠的抑郁症状。 结论:逍遥散可显著改善经慢性应激刺激后大鼠的抑郁样行为,其机制可能与降低谷氨酸兴奋性毒性,从而提高PI3K/Akt信号通路活性有关。     

金铁锁体外抗氧化活性研究

目的:研究金铁锁体外抗氧化活性.方法:采用清除采用清除二苯代苦味酰基( DPPH)自由基、清除[2,2'-连氨-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐](ABTS)自由基及铁离子还原/抗氧化能力(FRAP)测定法,对金铁锁体外抗氧化活性进行评价,并阳性对照没食子酸丙酯(PG)、丁基羟基茴香醚(BHA)和二丁基羟基甲苯(BHT)比较.结果:金铁锁3个提取物体外抗氧化活性均弱于阳性对照PG,BHA,BHA.在3个提取物中,金铁锁乙酸乙酯提取物清除ABTS自由基(IC50=40.54mg·L-1)及还原Fe3+的能力[TEAC=(696.9±2.42) μmol·g-1]较强；正丁醇清除ABTS自由基(IC50=83.38 mg· L-1)及还原Fe3+的能力[TEAC =(166.1±1.06) μmol· g-1]次之,石油醚提取物最弱.结论:金铁锁乙酸乙酯部位体外抗氧化活性较强.     

湖南地区白花丹参的引种试验研究

目的:探讨从山东莱芜引种到湖南地区的白花丹参药材的产量及质量.方法:相同条件种植白花丹参和紫花丹参,计算2种丹参根的条数、粗细、根的鲜干质量,采用高效液相色谱法测定丹参中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的含量,并对根横切面的显微特征进行研究.结果:引种后的白花丹参有效成分含量符合药典标准,产量显著提高,二者的根横切面显微特征有明显的差异.结论:白花丹参适合在湖南种植,可作为优质的丹参资源在湖南引种并开发利用.     

温郁金萜类合成酶基因CwTPS05、CwTPS10的克隆与表达分析

目的克隆温郁金Curcuma wenyujin萜类合成酶基因(CwTPS05 CwTPS10)并进行生物信息学及表达分析,为今后利用代谢工程生产温郁金萜类成分提供依据。方法根据前期温郁金转录组测序数据,利用PCR技术从根茎cDNA文库中克隆CwTPS05和CwTPS10序列;生物信息学分析其核苷酸和氨基酸序列特征;qRT-PCR检测基因在不同组织中的表达水平。结果克隆获得CwTPS05 (GenBank登入号:MT814867)基因,开放阅读框全长1446 bp,编码481个氨基酸,预测相对分子质量为55 990;CwTPS10 (GenBank登入号:MT814863)基因,开放阅读框全长1494 bp,编码497个氨基酸,预测相对分子质量为58 550。CwTPS05和CwTPS10均属于酸性、非跨膜、无转运肽的亲水性蛋白。同源进化树分析表明,CwTPS05和CwTPS10基因被归类为植物萜类合成酶TPSa亚家族。qRT-PCR分析表明,CwTPS05在根茎中特异性表达,CwTPS10在根茎和块根中特异性表达。结论成功克隆获得温郁金CwTPS05和CwTPS10基因并进行生物信息分...     

贵州被子植物三种新记录

报道贵州3种地理分布新记录种,分别为百合科(Liliaceae)南投万寿竹Disporumnantouense S.S.Ying、金佛山万寿竹D.jinfoshanense X.Z.Li,D.M.Zhang&D.Y.Hong和水玉簪科(Burmanniaceae)宽翅水玉簪Burmannianepalensis(Miers)Hook.f.,以期为贵州省植物多样性研究及中药新资源的开发提供参考。     

长叶纽子果根化学成分的研究

目的 研究长叶纽子果根(Ardisia virens Kurz var. annamensis Pitard.)的化学成分。方法 长叶纽子果根体积分数70%乙醇提取物采用硅胶柱、Sephadex LH-20、ODS、制备液相进行分离纯化,根据波谱信息鉴定所得化合物的结构。结果 在长叶纽子果根中分离得到10个化合物,分别鉴定为11-O-咖啡酸岩白菜素(1)、11-O-(3',4'-二甲基没食子酰基)岩白菜素(2)、11-O-乙酰岩白菜素(3)、岩白菜素-11-O-α-D-半乳吡喃糖苷(4)、百两金皂苷B(5)、朱砂根皂苷D(6)、朱砂根皂苷G(7)、(+)-丁香树脂酚(8)、丁香酸(9)、十八碳癸二烯酸-2,3-二羟丙基酯(10)。结论 化合物1~10为首次从该植物中分离得到。     

正交设计优化地枫皮ISSR-PCR反应体系

目的 建立稳定性高、重现性好,适合地枫皮遗传差异分析的ISSR-PCR反应体系.方法 利用正交试验设计,对地枫皮ISSR-PCR反应的5个因素(Mg2+、dNTPs、引物、Taq酶和模板DNA浓度)进行优化,PCR结果用SPSS统计软件分析,在此基础上对PCR反应过程中的退火温度和循环次数进行梯度检测.结果 大部分因素的不同水平对PCR反应有显著影响,其中Taq酶影响最大;地枫皮ISSR-PCR最佳反应体系(20 μL)为:Mg2+ 1.60 mmol/L、dNTP 0.22 mmol/L、引物0.90 μmol/L、Taq酶0.50 U、模板DNA 70.00 ng;最佳退火温度和循环次数分别为51.8℃和40次;从62条引物中筛选出13条扩增稳定、多态性丰富的ISSR引物.结论 建立的地枫皮ISSR-PCR反应体系,经过16份地枫皮样品检验,证明该体系稳定可靠,可用于地枫皮遗传差异分析.     

那藤化学成分研究

目的 研究那藤Stauntonia obovatifoliola subsp.urophylla的化学成分.方法 采用溶剂法及多种色谱技术进行化学成分的分离纯化,利用现代波谱技术进行结构鉴定.结果 从那藤茎95％乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为软木三萜酮(1)、二十烷酸(2)、羽扇豆醇(3)、β-谷甾醇(4)、豆甾醇(5)、齐墩果酸(6)、常春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(7)、β-胡萝卜苷(8)、蔗糖(9).结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到.     

酸浆化学成分及抗胃溃疡活性研究＊

目的 明确酸浆中哪些成分具有抗胃溃疡活性。方法 本课题组对酸浆乙酸乙酯萃取部位进行系统化学成分分离。酸浆乙酸乙酯部位在大孔吸附树脂富集后经过反复硅胶柱色谱进行分离，再根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。采用乙醇诱导胃溃疡模型测定粗分片段和目标化合物抗胃溃疡活性。结果 从酸浆活性部位分离获得30个化合物，化合物3、4、12、24和30为首次从酸浆中分离得到。9组粗分片段中，Fr G、Fr K和Fr OPQR三组表现出显著的抗胃溃疡活性（P<0.05，P<0.01），抑制率分别为55.3%、74.5%和93.8%，与之相比较，法莫替丁组的抑制率为89.3%；灌胃剂量为6.25、12.5和25 mg·kg^-1时，酸浆苦味素B的抑制率分别为27.8%、67.3%和74.6%；灌胃剂量为10、20和40 mg·kg^-1时，木犀草苷的抑制率分别为29.7%、45.6%和64.2%。结论 酸浆苦味素B和木犀草苷可能是酸浆抗胃溃疡活性的主要成分。     

人参皂苷Rg1、Rb1及其代谢产物益智作用的研究进展

人参皂苷是人参的主要活性成分,人参皂苷具有许多药理作用,其益智作用是其药理作用的重要方面。在各种皂苷中,以人参皂苷Rg₁和Rb₁的量最高。综述人参皂苷Rg₁、Rb₁对动物学习记忆行为的影响、动物不同脑区的作用、中枢神经递质的影响,以及对学习记忆相关信号通路的作用,总结人参皂苷Rg₁、Rb₁的益智作用,并对其代谢产物的益智作用进行简要介绍。