星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片处方

目的利用星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片处方。方法以微晶纤维素、甘露醇和低取代羟丙基纤维素的用量和配比为因变量,以崩解时间为自变量,分别用两因素相互作用模型和二次多项式模型描述因变量和自变量之间的数学关系,绘制等高线图,确定较优处方并进行验证试验。结果优化后的口腔崩解片处方为微晶纤维素52 mg,甘露醇50 mg,低取代羟丙基纤维素13 mg。优化后薯蓣总皂苷口腔崩解片的平均崩解时间为42.1 s,预测值和测定值偏差小于5%,二次多项式模型比两因素相互作用模型置信度高。结论星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片的处方具有良好的预测性和可靠性。     

芫荽感冒止咳含片提取和成型工艺研究

目的:确定芫荽中总黄酮提取工艺及芫荽口含片成型工艺。方法:采用超声提取,紫外分光光度法测定黄酮含量。采用粉末直接压片法,考察口含片外观、口感、硬度和崩解时限,通过单因素试验筛选最佳辅料,再通过正交试验得出最佳辅料配比,从而确定芫荽口含片的最佳制备工艺。结果:优化提取提取条件为:乙醇浓度70%,料液比1∶10,超声提取时间40min;优化处方为:药粉量30%,乳糖-甘露醇用量42%(乳糖∶甘露醇=1∶1),微晶纤维素20%,矫味剂:阿斯巴甜7%,薄荷脑0.25%,聚乙二醇1%。结论:确定了芫荽中总黄酮的提取工艺;按该处方制备的口含片硬度、崩解时限等各项指标均符合要求。     

枇杷花叶含片的处方工艺优选及药效学试验考察

目的： 优选枇杷花叶含片（LFLBT）的处方工艺并通过药效学试验验证其祛痰、止咳及抗炎的药理活性。 方法： 以口感和崩解时限为综合评价指标,通过正交试验考察微晶纤维素、甘露醇、阿斯巴甜、柠檬酸用量对LFLBT处方工艺的影响;采用酚红排泌法、浓氨水喷雾引咳法和二甲苯致小鼠耳肿胀法验证LFLBT的祛痰、止咳及抗炎活性。 结果： 最佳处方工艺为每30 g枇杷花叶提取物中加入微晶纤维素70 g和甘露醇5 g,另加入0.5%阿斯巴甜和1%柠檬酸,以95%乙醇为黏合剂制粒。与空白组相比,LFLBT高剂量组能明显增加小鼠的酚红排泌量;LFLBT中剂量组和高剂量组能延长浓氨水所致的小鼠咳嗽潜伏期并减少小鼠3 min内的咳嗽次数;LFLBT高剂量组能明显抑制二甲苯引起的小鼠耳肿胀。 结论： 优选的处方工艺简单可行,制备的LFLBT具备一定的清咽利喉活性。     

橘红痰咳口腔崩解片的制备

目的筛选辅料制备橘红痰咳口腔崩解片(化橘红、蜜百部、苦杏仁、茯苓、水半夏(制)、五味子、白前、甘草)。方法湿法制粒压片,以口感、质感、苦味为考察指标,采用模糊数学综合评价法对不同填充剂和矫味配方进行初步筛选;以颗粒收率和崩解时间为考察指标,采用Minitab软件中Box-Behnken和Response Optimizer对浸膏粉和崩解剂等关键辅料用量进行筛选和优化。结果最佳配方为浸膏粉84.0 g、甘露醇(Man)97.0 g、微晶纤维素(MCC)90.0 g、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)22.5 g、阿斯巴甜3.0 g、柠檬酸0.5 g、哈蜜瓜香精1.5 g及硬脂酸镁1.5 g,制备1 000片。口腔崩解片崩解时间为(40.25±1.20)s。结论按优选辅料处方制备的橘红痰咳口腔崩解片口感好、崩解迅速,达到了设计要求。     

复方口腔溃疡口含片制备工艺优选

目的:优选复方口腔溃疡口含片处方和制备工艺.方法:以口感、硬度、外观、崩解时间为考察指标,正交设计试验对处方进行筛选.采用高效液相色谱法对口含片中的绿原酸含量进行测定.结果:优选的处方辅料阿斯巴甜、甘露醇、乳糖、蔗糖、硬脂酸镁的用量分别为8％,10％,30％,10％,0.5％.湿法制粒制备复方口腔溃疡口含片,符合2010年版《中国药典》中有关口含片的要求,绿原酸每片含量不低于30 mg.结论:复方口腔溃疡口含片处方合理,工艺稳定可行.     

中心复合设计法优化香青兰口腔崩解片处方

目的选用中心复合设计法优化香青兰口腔崩解片处方。方法以PVPP(X1)、MCC(X2)和乳糖(X3)的用量为因变量,以崩解时间(Y)为自变量,分别用两因素相互作用模型(2FI)和三次多项式模型描述因变量和自变量之间的数学关系,绘制等高线图,确定较优处方并进行验证试验。结果优化后的处方为PVPP:38.5 mg,MCC:151.0 mg,乳糖:24.5mg。优化处方制备香青兰口腔崩解片平均崩解时间为30.46 s,预测值和测定值偏差的绝对值均<5%,3次多项式模型比两因素相互作用模型置信度高。结论中心复合设计法优化香青兰口腔崩解片的处方具有良好的预测性。     

柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化

目的优化柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方。方法在单因素试验基础上,以崩解剂(聚乙烯吡咯烷酮,PVPP)、填充剂Ⅰ(微晶纤维素,MCC)、填充剂Ⅱ(甘露醇)用量为影响因素,崩解时间为评价指标,星点设计-效应面法优化处方。结果最佳处方为固体分散体60 mg,PVPP 238 mg/片,MCC 28 mg/片,甘露醇45 mg/片,阿斯巴甜7.5 mg/片,柠檬酸7.5 mg/片,少量硬脂酸镁补足片重至390 mg/片,崩解时间30.4 s。结论该方法简单、稳定、可行,可用于柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化。     

三七总皂苷(PNS)肠溶缓释片制备工艺及体外释放研究

目的制备三七总皂苷(PNS)肠溶缓释片,考察其体外释放度。方法以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K15M))和微晶纤维素(MCC)的用量为自变量,以药物累积释放度总评分为因变量,采用中心复合设计-效应面法,优选PNS缓释片的最佳工艺参数;以羟丙基甲基纤维素酸酞酯(HPMCP)为肠溶衣材料,采用单因素法考察包肠溶衣过程。结果最佳工艺参数为:PNS∶HPMC _(K15M)∶MCC用量比为∶100∶51∶92,片芯:HPMCP为100∶8,压片数量1000片,每片0.26 g,此条件药物累积释放度综合评分为97.74,与理论预测值基本吻合。结论优化工艺稳定、可行,具有一定的应用价值。     

正交设计优化参附口崩片处方

目的:参附口崩片的处方筛选和制备工艺的优化。方法:以口崩片的崩解时限、粉末的休止角和口感为指标,采用正交试验设计对参附口崩片的处方进行优选。结果:口崩片的最佳处方主药(参附提取物干燥粉末)含量为40%、微晶纤维素(MCC)用量为36%、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)用量为4%、交联羧甲基纤维素钠(CMC-Na)用量为5%、微粉硅胶用量为1.5%、阿斯巴甜用量为4%、甘露醇为填充剂和辅助矫味剂。结论:按优选处方制备的参附口崩片崩解迅速,口感良好,质量检查各指标均符合用药要求。     

Formula optimization of clozapine orally disintegrating tablets by orthogonal test

目的 制备氯氮平口腔崩解片,优化处方工艺.方法 以崩解时限、硬度、片面情况和口感为考察指标,采用正交设计法对处方进行筛选,确定最优处方.结果 湿法制粒压片,每片含交联羧甲基纤维素钠20 mg、甘露醇50 mg、微晶纤维素50 mg和预胶化淀粉25 mg时,所得片剂崩解时限小于1 min,且片剂外观光洁,口感良好.结论 氯氮平口腔崩解片处方符合口腔崩解片的质量要求.