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1.
目的 比较不同磷脂组成对莪术油包合物脂质体药剂学性质以及急性毒性的影响.方法 采用饱和水溶液法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物并且冷冻干燥得到固体,乙醇注入法制备莪术油包合物脂质体.比较了使用大豆磷脂(SPC)或使用复合磷脂组成[氢化大豆磷脂(HSPC)+大豆磷脂(SPC)]对制得的莪术油包合物脂质体的药剂学性质(包封率、粒径、电位、释放度、泄漏率等)的影响.并且进一步比较了莪术油溶液、莪术油包合物以及两种不同磷脂组成莪术油包合物脂质体的急性毒性.结果 添加10% HSPC对莪术油包合物脂质体的包封率、粒径、电位等没有影响,但释放度和泄漏率实验结果表明莪术油HSPC+ SPC包合物脂质体的稳定性显著高于莪术油包合物SPC脂质体.莪术油溶液、莪术油环包合物,莪术油包合物SPC脂质体和莪术油包合物HSPC+ SPC脂质体静脉注射后的LD50分别为207.87、153.31、269.13和327.30 mg/kg.结论 应用复合磷脂组成(HSPC+ SPC)可以显著提高莪术油包合物脂质体的稳定性和安全性.  相似文献   

2.
以氢化大豆磷脂(HSPC)和二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)为复合磷脂,制备了马钱子总生物碱复合磷脂脂质体,并与常规的DPPC温敏脂质体比较温敏释放性质.采用浸渍法提取马钱子总生物碱并进行了纯化.采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了马钱子总生物碱复合磷脂脂质体、温敏脂质体、不具备温敏释放性质的常规脂质体,比较了三者的包封率、粒径、电位、温敏释放行为.3种脂质体的包封率相当,复合磷脂脂质体与温敏脂质体的粒径明显小于常规脂质体,但载体的表面电位没有差别.比较了3种脂质体在37,43℃下释放行为的差别,结果表明,马钱子总生物碱复合磷脂脂质体在37℃的释放明显低于温敏脂质体,而在43℃的释放度高于温敏脂质体,常规脂质体由于相变温度很高,在这2种温度下都几乎不释放.该文的研究结果表明在溶血磷脂用量减少2.5倍的情况下,复合磷脂脂质体具有更好的温敏释放行为.  相似文献   

3.
马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的抗肿瘤作用研究   总被引:4,自引:4,他引:0  
目的: 通过比较马钱子总生物碱溶液和3种不同磷脂组成的马钱子总生物碱脂质体对H22荷瘤小鼠的抑瘤率,评价马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的抗肿瘤作用。方法: 采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了3种不同磷脂组成的马钱子总生物碱脂质体。ICR小鼠接种H22肝癌瘤株造成移植性肝癌H22小鼠模型,测定马钱子总生物碱溶液、马钱子总生物碱大豆磷脂(SPC)脂质体、氢化大豆磷脂(HSPC)脂质体和复合磷脂脂质体各ip 1 mg ·kg-1,连续10 d,观察对H22肝癌小鼠的抑瘤效果,比较给药后各组H22荷瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数和生命延长率。结果: 1 mg ·kg-1剂量下的马钱子总生物碱溶液、SPC脂质体、HSPC脂质体和复合磷脂脂质体的抑瘤率分别为29.05%,29.29%,45.11%,37.23%;3种马钱子总生物碱脂质体未发现对免疫器官有明显的抑制作用;与对照组相比体重也无明显变化。结论: 复合磷脂脂质体是抗肿瘤中药有效部位马钱子总生物碱具有开发前景的新型载体。  相似文献   

4.
磷脂组成对莪术油脂质体性质的影响   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的:研究磷脂组成对莪术油脂质体药剂学性质的影响.方法:香草醛硫酸显色法测定莪术油的含量;乙醇注入法制备莪术油脂质体;葡聚糖凝胶柱法测定包封率.比较了不同磷脂组成莪术油脂质体的粒径、电位、包封率、稳定性等药剂学性质.结果:葡聚糖凝胶柱层析可完全分离含药脂质体与游离药物,上柱回收率为(100.09±3.37)%(n=5).莪术油氢化大豆磷脂(HSPC)脂质体的载药效果和沉降稳定性最差.莪术油复合磷脂脂质体的包封率与普通大豆磷脂(SPC)脂质体相当,但沉降和泄漏稳定性明显优于SPC脂质体.结论:复合磷脂脂质体作为莪术油的载体能够显著改善其稳定性.  相似文献   

5.
《中成药》2014,(2)
目的比较3种不同磷脂,其组成为大豆磷脂(SPC)、氢化大豆磷脂(HSPC)、复合磷脂(SPC∶HSPC为3∶1,摩尔比)马钱子总生物碱隐形脂质体的体外肝癌细胞SMM7721的摄取特性与抗肿瘤作用。方法硫酸铵梯度法制备马钱子总生物碱隐形脂质体并考察其基本药剂学性质,MTT法比较马钱子总生物碱溶液和3种不同磷脂组成隐形脂质体的抗肿瘤效果,流式细胞仪技术测定肝癌细胞对香豆素-6标记的3种不同磷脂组成隐形脂质体的摄取率。结果不同磷脂组成马钱子总生物碱隐形脂质体的体外抗肿瘤效果与SMMC-7721细胞摄取量均具有显著差异,马钱子总生物碱溶液、复合磷脂隐形脂质体、SPC隐形脂质体、HSPC隐形脂质体的IC50分为64.4、17.8、29.6、40.9μg/mL,肝癌细胞对香豆素-6标记的复合磷脂隐形脂质体、SPC隐形脂质体、HSPC隐形脂质体的转染率分别为92.1%、86.2%、18.6%。结论复合磷脂脂质体作为马钱子总生物碱的载体,能显著提高药物进入肝癌细胞的摄取量,增强体外抗肿瘤效果,为临床用药提供了理论依据。  相似文献   

6.
目的:比较3种不同磷脂组成的马钱子碱隐形脂质体的药剂学性质以及抗肿瘤作用.方法:采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备马钱子碱氢化大豆磷脂(hydrogenated soybean phoaphatidylcholine,HSPC)、大豆磷脂(soybean phosphati-dylcholine,SPC)、复合磷脂(SPC-HSPC 3:1)隐形脂质体,考察其形态学、粒径、包封率等药剂学性质.建立小鼠移植性肝癌H22模型,测定3种不同磷脂组成马钱子碱隐形脂质体的抑瘤率,并比较各组荷瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数.结果:马钱子碱复合磷脂隐形脂质体、HSPC隐形脂质体、SPC隐形脂质体的包封率分别为77.7%,64.8%,74.8%,粒径均小于100nm.同剂量的马钱子碱复合磷脂,HSPC,SPC隐形脂质体的抑瘤率分别为57.88%,49.15%,23.37%.与阴性对照组相比,3组马钱子碱隐形脂质体对荷瘤小鼠体重、胸腺指数的影响均无统计学差异,此外,SPC组和HSPC组荷瘤小鼠脾指数有所提高,而复合磷脂组无统计学差异.结论:磷脂组成是影响马钱子碱隐形脂质体抗肿瘤效果的重要因素.  相似文献   

7.
磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体抗肿瘤作用的影响   总被引:1,自引:0,他引:1  
陈军  林爱华  侯婷  陈志鹏  蔡宝昌 《中成药》2012,34(2):238-241
目的 比较3种不同磷脂组成大豆磷脂、氢化大豆磷脂、复合磷脂氢化(氢化大豆磷脂∶大豆磷脂=1∶3,w/w)的隐形脂质体载药后对马钱子总生物碱抗肿瘤作用的影响.方法 采用硫酸铵梯度法制备了马钱子总生物碱隐形脂质体.ICR小鼠接种S180瘤株造成移植性荷瘤小鼠模型,比较马钱子总生物碱溶液和3种不同磷脂组成隐形脂质体给药后荷瘤小鼠的抑瘤效果,比较给药后各组荷瘤小鼠的体质量、免疫器官(脾和胸腺)指数和肝、肾功能指数.结果 磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体的抗肿瘤效果具有显著影响.1 mg/kg剂量下的马钱子总生物碱溶液、大豆磷脂隐形脂质体、氢化大豆磷脂隐形脂质体和复合磷脂隐形脂质体的抑瘤率分别为17.84%、28.00%、32.84%和47.09%.马钱子总生物碱复合磷脂与氢化大豆磷脂隐形脂质体给药后未发现对免疫器官存在明显的抑制作用;不同磷脂组成的马钱子总生物碱隐形脂质体对肝肾功能的影响以大豆磷脂隐形脂质体最大,其次为复合磷脂隐形脂质体,而氢化大豆磷脂隐形脂质体的影响最低.结论 基于药效与安全性考虑,复合磷脂脂质体是抗肿瘤中药有效部位马钱子总生物碱具有开发前景的新型载体.  相似文献   

8.
目的:比较不同磷脂组成马钱子总生物碱脂质体静脉注射给药于大鼠后马钱子碱的体内药物动力学性质.方法:采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了马钱子总生物碱脂质体,除去游离药物后,测定了其中总生物碱、马钱子碱的含量.测定了马钱子总生物碱溶液和不同磷脂组成马钱子总生物碱脂质体静脉注射给药后不同时间点马钱子碱的血药浓度,药动学参数采用3P97程序进行拟合.结果:马钱子总生物碱溶液与不同磷脂组成脂质体中马钱子碱占总生物碱的比例相同.与大豆磷脂(SPC)脂质体相比,氢化大豆磷脂(HSPC)脂质体给药后的马钱子碱的药动学性质发生了极显著的改变,AUC显著提高了13.3倍,而表观分布容积下降到3.6%,复合磷脂脂质体仅AUC有所提高,其他参数不变.结论:磷脂组成对马钱子总生物碱脂质体静脉注射给药后的体内药动学过程有显著影响.  相似文献   

9.
目的应用复合磷脂传递体技术以改善马钱子优化总生物碱的药剂学性质和透皮吸收效果。方法通过除去总生物碱中的大部分士的宁得到马钱子优化总生物碱。采用硫酸铵梯度法制备了马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体,以包封率为指标确定了其最优磷脂组成。以相应的单一磷脂传递体为对照,比较了马钱子总生物碱复合磷脂传递体药剂学性质以及体外透皮吸收性质。采用DSC和分子模拟研究考察了复合磷脂的相互作用规律。结果优化后,马钱子总生物碱中马钱子碱与士的宁的比值从1:1.8改变为2.7:1,LD50比优化前提高了4.8倍。通过包封率考察确定SPC:DPPC=4:6为最佳复合磷脂组成。与单一磷脂传递体相比,马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的药剂学性质和体外透皮吸收效果显著提高。结论马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的药剂学性质与透皮吸收性能优于单一磷脂传递体。  相似文献   

10.
磷脂组成对马钱子总生物碱脂质体药动学的影响   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
 目的 比较不同磷脂组成马钱子总生物碱脂质体的体内药动学性质。方法 采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了马钱子总生物碱脂质体,除去游离药物后,测定了其中总生物碱和士的宁的含量。测定了马钱子总生物碱溶液和不同磷脂组成马钱子总生物碱脂质体静脉注射给药后不同时间点士的宁的血药浓度,药动学参数采用3P97程序进行拟合。结果 不同磷脂组成脂质体中士的宁占总生物碱的比例基本相同。与大豆磷脂(SPC)脂质体相比,马钱子总生物碱复合磷脂脂质体静脉注射给药后士的宁的AUC增加了1.8倍,清除率显著下降,而氢化大豆磷脂(HSPC)脂质体给药后士的宁的药动学性质没有显著改变。结论 复合磷脂脂质体作为马钱子总生物碱的载体能够改善给药后士的宁的体内药动学性质。  相似文献   

11.
目的:考察磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体静脉注射后马钱子碱在体内分布的影响。方法:采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备马钱子总生物碱脂质体,除去游离药物后,利用HPLC测定马钱子碱的含量,流动相乙腈-0.01mol·L-1庚烷磺酸钠与0.02 mol·L-1磷酸二氢钾等量混合液(24∶76),检测波长264 nm。比较马钱子总生物碱溶液和不同磷脂组成马钱子总生物碱隐形脂质体静脉注射给药后马钱子碱的组织分布情况。结果:不同磷脂组成脂质体中马钱子碱占总生物碱的质量分数在26%~31%。与大豆磷脂隐形脂质体相比,马钱子总生物碱复合磷脂隐形脂质体静脉注射给药5 min后在血液和小肠中的浓度分别增加了2.35,1.34倍;而氢化大豆磷脂隐形脂质体在血液中的浓度极显著增加,给药后5 min的浓度增加了8.52倍,并且在脾、肺、心等组织中的浓度也明显增加,在小肠中浓度显著下降。结论:磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体的体内分布有显著影响。  相似文献   

12.
目的:采用复合磷脂脂质体技术制备莪术油脂质体并研究其最佳制备工艺及处方。方法:采用高效液相色谱法和分光光度法分别测定复合磷脂脂质体中莪术醇和莪术油的含量。采用乙醇注入法制备莪术油复合磷脂脂质体,并以脂质体中药物含量为考察指标,采用正交试验优选了莪术油复合磷脂脂质体的最优处方与工艺。结果:以优化的工艺和处方制备的莪术油复合磷脂脂质体,包封率稳定,药物含量高。结论:该脂质体制备方法准确可靠,工艺可行,质量稳定可控。  相似文献   

13.
王绚  陈军  屈艳格  蔡宝昌 《中草药》2011,42(12):2484-2488
目的 考察马钱子碱、马钱子总生物碱和优化马钱子总生物碱凝胶剂经皮给药后在小鼠体内的药动学过程.方法 建立测定小鼠血浆中马钱子碱质量浓度的HPLC法,比较含相同剂量(10.8 mg/kg)马钱子碱各凝胶剂经皮给药后,马钱子碱的血药浓度,并对结果进行药动学拟合.结果 经皮给药后马钱子生物碱类成分的药动学行为均符合二室模型.优化马钱子总生物碱凝胶剂能显著增加马钱子碱的体内吸收,相对生物利用度显著提高,AUC0→1是马钱子碱凝胶剂的1.74倍,是马钱子总生物碱凝胶剂的1.89倍,其他药动学参数无显著差异.结论 以优化马钱子总生物碱经皮给药,可有效改善单体马钱子碱和总生物碱的体内药动学行为,有利于对马钱子碱的减毒增效.  相似文献   

14.
目的:通过优化处方和工艺制备缓释、长效的阿魏酸脂质体植入制剂。方法:采用HPLC测定阿魏酸含量,流动相乙腈-0.1%磷酸(22∶78),检测波长324 nm。运用醋酸钙主动载药技术制备阿魏酸脂质体,使用透析法考察阿魏酸脂质体的释放度。通过单因素试验考察磷脂材料、胆固醇含量、粒径及不同血液成分对阿魏酸脂质体释放度的影响,利用温敏凝胶技术进一步延长阿魏酸脂质体的缓释效果。结果:阿魏酸脂质体选择氢化大豆磷脂(HSPC)为脂质体膜材,HSPC与胆固醇的摩尔比4∶1,超声时间1 min,脂质体平均粒径397.7 nm,可实现12 h缓释效果,血液成分能够加速脂质体的释放但不同血液成分无显著性差异。采用温敏凝胶技术可延长阿魏酸脂质体的缓释效果,体外释药符合Higuchi方程且持续释放时间48 h。结论:胎牛血清和大鼠血浆可替代人血清用于阿魏酸脂质体的释放度考察。通过控制脂质体的处方与工艺因素,并结合温敏凝胶技术可实现阿魏酸脂质体的缓释、长效。  相似文献   

15.
吴玉  陈军  方芸  董洁 《中国中药杂志》2016,41(16):3009-3015
制备马钱子碱脂质体和传递体,对其药剂学性质进行表征,并比较其体外透皮性质。采用硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体和传递体,考察其粒径、包封率和变形性等药剂学性质;采用改良Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮屏障,比较不同处方的脂质体和传递体的体外透皮性质。结果显示,马钱子碱脂质载体的粒径在100~150 nm,粒径分布比较均一;马钱子碱复合磷脂传递体较大豆磷脂传递体的包封率有显著提高;复合磷脂传递体的变形性分别是大豆磷脂(SPC)脂质体和传递体的2.09,1.76倍,马钱子碱复合磷脂传递体的稳态透皮速率分别是SPC脂质体和传递体的3.43,1.41倍;马钱子碱与复合磷脂空白传递体的物理混合物组的稳态透皮速率是溶液组的2.20倍,复合磷脂浓度对空白传递体的促渗效果有影响。与脂质体相比,传递体可以提高马钱子碱的透皮速率,而复合磷脂技术可以改善传递体膜结构的相形为,进一步提高传递体的变形性和透皮速率;空白传递体对马钱子碱的透皮吸收有很好的促进作用。  相似文献   

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