生物碱类植物化学物治疗和预防阿尔茨海默病的研究进展

阿尔茨海默病(AD)是最常见的老年痴呆型神经退行性疾病,目前尚无特效药。研究与开发防治阿尔茨海默病的有效植物化学物是当今医药学研究领域的重要课题之一。通过对近年来有代表性的文献进行分析归纳,总结了加兰他敏、毒扁豆碱、石杉碱、长春花属以及烟碱等生物碱类植物化学物治疗和预防阿尔茨海默病的研究进展。     

湖南省石杉属植物中石杉碱甲含量的研究

 目的测定湖南产6种(含一新种)石杉属植物中石杉碱甲含量,为科学利用该植物提供可靠依据。方法于该省野外实地采集石杉属植物,以2%酒石酸溶液提取总碱,用改进的高效液相色谱法测定石杉碱甲的含量(外标法)。结果所采集6种石杉属植物中,石杉碱甲在蛇足石杉、狭叶石杉、长柄石杉、四川石杉、湖南石杉(拟新种)中均有分布,长柄石杉中含量最高,达0.0789%;本实验证明皱边石杉中不含石杉碱甲,先前两篇高含量报道应为鉴定之误。结论本测定方法简便、准确;在该属中4种形态极难区分的种之间,石杉碱甲含量具有分类学意义。     

HPLC法测定6种石杉科植物中石杉碱甲的含量

目的 测定6种石杉科植物中石杉碱甲的含量。方法 用2％酒石酸溶液提取总碱，HPLC法测定，外标法定量。结果 石杉碱甲在所测定的5种石杉科植物蛇足石杉、皱边石杉、四川石杉、金丝条马尾杉、柳杉叶马尾杉中均有较高分布，分别达到0．0481％，0．0579％，0．0706％，0．0345％，0．1961％，在闽浙马尾杉中含量较少，仅为0．0061％。结论 方法简便、准确，可用于石杉碱甲资源的寻找。     

黄连属药用资源及其异喹啉生物碱的研究进展

黄连是中医临床常用中药之一,具有清热燥湿、泻火解毒之功效。黄连属植物均可作药用,长期应用于临床;然而,近年部分黄连品种的资源破坏、难以种植等因素导致了一些物种几近濒危。黄连的药效成分多为异喹啉生物碱类化合物,利用液相-质谱联用(LC-MS)、高效液相色谱(HPLC)、薄层色谱(TLC)等方法可对该类物质进行分析检测。不同品种黄连属植物含有生物碱的种类和含量均有差异,《中国植物志》收载品种黄连、三角叶黄连、云连、短萼黄连、峨眉野连、五叶黄连和五裂黄连等根茎中主要含有小檗碱、巴马汀、黄连碱、药根碱和非洲防己碱。针对植物异喹啉生物碱(plant isoquinoline alkaloids,PIAs)的药理活性强但制备难度较大的问题,应用合成生物学深入研究PIAs的合成,将有助于该类化合物的临床应用。该文综述了黄连属药用生物资源、黄连属药用植物所含生物碱的种类和结构、异喹啉生物碱类化合物的合成生物学及其分析检测的研究进展,为黄连属药用资源的保护及其生物碱类药效成分的充分应用提供参考。     

千层塔的 23 种原植物中石杉碱甲含量

  目的 测定各种新鲜千层塔原植物中石杉碱甲的含量。 方法 分检千层塔草药原料，核对馆藏标本确定原植物；野外采集上述原植物，从速粉碎与干燥； 2% 酒石酸提取总碱， HPLC 测定石杉碱甲含量，外标法定量。 结果 草药千层塔来源于石杉科石杉属与马尾杉属共计 23 种拟蕨类原植物，其中 18 种含有石杉碱甲，伏帖石杉中含量最高，达 0.200 4% ，而东北石杉等 5 种中未检出石杉碱甲。 结论 目前中国应用的千层塔原植物来源多样，且各种之间石杉碱甲含量差别较大。     

石松生物碱研究进展

本文综述了自1994年以来天然石松生物碱的研究进展和石衫碱甲的抗乙酰胆酯酶生物活性及它的构效关系研究。按照石松生物碱的分类方法，系统归纳了lycopodine,lycodine,fawcettimine和misceualleous四种类型生物碱的结构特点和内在的相互关系，以及各种类型的新天然化合物。石杉碱甲是由我国科学家首先发现的一个天然的石松生物碱，药理实验证明它是一个高选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有口服生物利用度高、作用时间长、副反应小的特点，优于巳上市的第一代治疗老年痴呆药物E2020，Tacrine，Physostigmine和Galanthamine。已合成的大量的石杉碱甲类似物的药理实验表明，作为AChE抑制剂，石杉碱甲是一个紧凑的结构，现有的结构要素一个都不能少。不过。以天然石杉碱甲为原料合成的席夫碱衍生物和用石杉碱甲的结构片断与Tacrine相结合的类似物研究取得了可喜的进展。     

千层塔茎尖组织培养灭菌方法的研究

千层塔为石杉科的蕨类植物,它含有的石杉碱甲素是一种高效胆碱酯醇抑制剂,对重症肌无力症的治疗有效率高达99.2 % ,且还能提高脑内乙酰胆碱的含量。石杉碱甲素制剂(石杉碱甲素片、哈伯因等)现已应用于临床,用于治疗老年人记忆减退和早期老年性痴呆症。由于全合成石杉碱甲素步骤繁琐、价格昂贵且有副作用。因此,现在无论是结构改造还是直接作为药品,石杉碱甲的主要来源还是少数石杉科植物的提取。该类植物是最古老的蕨类植物群,     

替代对照品法用于石杉碱甲片含量测定的研究

 目的建立HPLC替代对照品测定石杉碱甲片含量的测定方法。方法在不同的条件下测定替代对照品西咪替丁对石杉碱甲对照品的校正因子,利用校正因子和替代对照品西咪替丁进行石杉碱甲片的含量测定。结果石杉碱甲和西咪替丁分别在2.5～160mg·L^-1(r=1.0000)和0.1～20.0mg·L^-1(r=1.0000)内与峰面积呈良好的线性关系(n=7),测得校正因子f=2.3624,用替代对照品测定方法测得回收率为97.0%(n=5),RSD=1.7%。结论本实验首次在高效液相色谱仪上使用替代对照品测定了石杉碱甲片含量,结果证明,用替代对照品进行药品质量控制是可行的、实用的。     

福定碱的植物资源及药理作用研究概况

福定碱(ford(?)ne=L81-51),又名石杉碱甲(huperzine-A),是从石杉科的华南马尾杉[Phleg-mariurus fordii(Baker)Ching]及千层塔[Huper-zia serrata(Thunb.)Trev.]等植物中提出的新生物碱。实验证明具有较强的胆碱脂酶抑制作用,治疗重症肌无力,精神分裂症,老年性记忆力减退等症有一定效果。因此,近年来引起人们对其分类、资源、化学及药理作用的研究兴趣。本文仅就其植物资源及药理作用研究概述如下。植物资源研究七十年代初期,在寻找胆碱脂酶抑制剂及肌松剂时,发现石杉科的华南马尾杉及千层塔等植物有一定效果,随着研究工作的深入,对其资源研究越来越引起人们的重视。杨纯瑜从1975年开始对全国各主要植物标本室的石松植物标本进行鉴定和整理,结合野外调查采集,初步澄清中国石松植物有70种8变种,南北各省区均     

石蒜属植物加兰他敏含量研究

目的 研究11种石蒜属植物鳞茎中加兰他敏含量的差异.方法 以活性成分加兰他敏为指标,采用HPLC法测定加兰他敏含量.结果 不同品种石蒜中加兰他敏含量有明显差异,其中中国石蒜鳞茎中的含量最高.结论 该研究为石蒜属植物资源的深入开发利用提供了一定的科学依据.     

蛇足石杉主要活性成分及其生物合成研究进展

蛇足石杉Huperzia serrata为我国珍稀濒危药用植物,可供利用的资源极其有限,其所含石杉碱甲对治疗阿尔茨海默病、改善学习记忆等具有显著的疗效。对蛇足石杉的主要活性成分进行系统综述,基于现有研究推导了其活性成分可能的生物合成途径,为其资源开发利用和活性成分的生物合成提供科学参考。     

青藏高原东缘麝类资源保护及生态型发展战略的探讨

青藏高原东缘在我国自然地理的第一、二阶梯的交汇区,是麝类重要的分布区,为麝香Moschus的重要产区。随着传统中医药对麝香的需求不断增长,麝类资源保护与利用的矛盾愈加突出。因此,立足于生态环境保护与传统中医药发展,围绕青藏高原东缘自然地理条件在生态型发展上的优势和劣势,从野生麝类资源的保护、麝类生态型构建及区域经济发展的战略视角,探讨青藏高原东缘区域乡村振兴、社会经济发展的新思路,服务于青藏高原东缘生态安全屏障建设、经济发展新途径及中医药麝香原料的可持续保障,希望对麝类生态型发展战略的布局有所裨益。     

产生物碱和石杉碱甲蛇足石杉内生真菌的初步研究

 目的 筛选产生物碱和石杉碱甲的内生真菌。方法 以分离自健康蛇足石杉植株组织中的14株内生真菌为材料,采用酸性染料比色法筛选产生物碱的菌株;在此基础上,对内生真菌发酵液进行HPLC测定,分析是否产生石杉碱甲;并利用形态学和rDNA ITS序列分析进行菌种的初步鉴定。结果 筛选出8株产生物碱的菌株,并从中筛选出一株产生石杉碱甲的内生真菌SY-02,初步鉴定内生真菌SY-02为1株炭角菌。结论 在分离自蛇足石杉的内生真菌中,能产生生物碱的真菌比例较高,内生真菌菌株SY-02能在发酵条件下产生石杉碱甲。以产生物碱的菌株为出发菌株,结合活性及结构检测,可以使产石杉碱甲内生真菌的筛选更具有方向性。     

基于内容分析法的中医类APP现状分析

随着手机APP对人们日常工作和生活方式的改变，中医类APP日益得到关注。文章基于内容分析法对目前中医类APP现状进行梳理，分析存在的问题，对未来中医类APP的设计和开发提出建议。以每一个APP为分析单元，从一般情况、主要功能、用户评价等3个方面进行分析，建立了7个维度22个细目的编码体系，进行频数统计和分析。发现目前中医类APP功能丰富，用户广泛，成为中医药服务及中医科学传播的重要载体，具有良好的用户粘度及巨大市场需求，但存在质量良莠不齐、内容资源不佳等问题。提出中医类APP开发应符合中医药发展战略的方向，应进一步规范中医类APP隐私政策和相关法律法规；并探索中医类APP的评价标准和评价指标体系，促进和规范中医类APP的质量提升和不断发展。     

石杉碱甲微球注射剂动物体内释药模式和改善记忆的药效学研究

 目的建立石杉碱甲微球的体内释药模式,并经动物体内试验验证其药效持续作用。方法采用HPLC检测法测定给药后动物皮下注射部位微球残余药量,间接检测微球的体内释药速度;采用小鼠记忆获得障碍和记忆再现障碍研究药物改善学习记忆的作用。结果测定方法的平均回收率为99.3%,日内、日间RSD小于2.74%,在0.5～20 mg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 9),最低检测限为5μg·L^-1。石杉碱甲微球首日释药16.7%后能缓慢释放14 d。药效学结果显示,在由东莨菪碱所致的小鼠记忆获得障碍和体积分数45%乙醇所致的小鼠记忆再现障碍的研究中,石杉碱甲微球制剂显示与药动学有效期内相吻合的改善学习记忆的作用。于给药24 h后即显示明显疗效,其作用维持至给药后14 d,至16～19 d时作用明显减弱。100μg·kg^-1·d^-1的石杉碱甲微球注射剂的药效强度与需每天用药的石杉碱甲口服制剂相当。结论石杉碱甲微球制剂可采用一次给药的方式,通过每日恒量释放维持有效血药浓度达14 d,发挥其药效作用。     

中药资源发展存在的问题与对策

随着人口增加,中药野生资源逐渐枯竭,已远远不能满足人类需要,栽培药材成为市场的主要来源,导致了多种药材质量严重下降,对我国具有几千年历史的传统中医药产生严重威胁。栽培是解决资源短缺的最基本、有效的手段,提高栽培中药材质量是解决这一问题的关键。对目前中药材生产现状进行分析,指出了栽培药材生产过程中存在的盲目扩大种植区域、缺乏对优质种质资源的重视、优质生产技术缺乏等问题,并提出了提高栽培药材质量和产量的思路。中药材栽培应优化种植区域、规范培育优良种质、改善优质药材生产技术、扩大中药应用市场,在提高药材质量和产量的前提下,进一步弘扬我国传统文化。     

高效液相色谱-荧光检测法测定大鼠脑脊液中的石杉碱甲

 目的建立大鼠脑脊液中石杉碱甲的高效液相色谱-荧光测定方法。方法采用ODS-C₁₈柱(4.6mm×250mm,10μm),以甲醇-水-三乙醇胺(60:40:0.1)为流动相,流速1mL·min^-1,荧光检测器于激发波长310nm,发射波长370nm处检测,同时紫外检测器于波长310nm处检测作为对照。结果石杉碱甲质量浓度在0.5～200μg·L^-1内线性关系良好(r=0.9999),最低定量限为0.5μg·L^-1,比紫外法降低了10倍。结论该方法准确,可靠,比高效液相-紫外法灵敏度更高。     

石杉碱甲对老年下肢手术患者血清NSE、S-100β的影响

目的观察术前静滴石杉碱甲对老年下肢手术患者血清神经元特异性烯醇化酶(NSE)以及S-100β的影响。方法将患者随机分为两组,石杉碱甲组于手术前3 d开始给予石杉碱甲静注直至手术当日,对照组注射等量0.9%氯化钠注射液静滴。测定术前24 h、术后6 h以及48 h血清中NSE、S-100β蛋白水平。结果两组患者术后NSE以及S-100β的水平均有不同程度升高;石杉碱甲组患者血清NSE上升幅度在术后6～48 h时明显低于对照组;术后6 h时石杉碱甲组患者S-100β蛋白水平上升幅度低于对照组。结论预防性应用石杉碱甲可以有效抑制老年患者术后短期血清NSE以及S-100β的升高,对术后认知功能的改善具有重要临床意义。     

超声波提取蛇足石杉内生真菌2F09P03B中石杉碱甲的研究

 目的确定一株蛇足石杉内生真菌2F09P03B发酵培养物中石杉碱甲的超声波辅助提取工艺,以改善石杉碱甲提取率。方法对提取溶剂、pH值等影响提取效率的因素分别进行单因素实验;对料液比、超声波功率、负载率(dutycycle)、超声时间4个影响超声波提取效率的因素在单因素实验基础上利用正交实验进行优化。结果超声波辅助提取石杉碱甲的最佳工艺条件是:提取溶剂为pH4.0的酸水,碱性还原反应在pH7.5～8.0进行,料液比1:20,超声波功率140W,超声波负载率30%,超声时间40min。此条件下,该内生真菌石杉碱甲的提取率达0.074%,约为其他传统提取方法的1.5～2倍。结论超声波辅助提取法的石杉碱甲提取率较其他方法有了显著提高,并能大幅度缩短提取时间,应在蛇足石杉内生真菌2F09P03B石杉碱甲的提取中加以应用。