抗肿瘤生物碱的构效关系

生物碱类化合物在自然界中分布广泛，并具有明显的抗肿瘤活性，所以抗肿瘤生物碱的构效关系越来越受到人们的关注。总结抗肿瘤生物碱的构效关系，有利于发现活性基团，进行结构改造，为合理设计药物分子提供依据。总结几种已研究明确的抗肿瘤生物碱的构效关系。由于目前对一些生物碱确切的抗肿瘤作用基团还不是十分的清楚，所以进一步探明生物碱的活性基团，将为今后从天然药物中寻找更优越的抗肿瘤新药提供重要的指导作用。     

064茄属植物化学成分和生物活性

茄属植物含有多种类型的化学成分，主要为生物碱类、黄酮及其苷类、甾类、三萜及其苷类、有机酸及其衍生物等。该属植物及其提取物具有抗真菌、抗肿瘤、抗病毒、抗炎、强心、灭螺等生物活性。     

中药生物碱抗肿瘤作用研究进展

恶性肿瘤的粗发病率和死亡率逐年增加,成为威胁人类健康的主要疾病之一。肿瘤的常规治疗药物具有严重的不良反应,给患者造成沉重负担。中药活性成分可有效抑制肿瘤生长、改善患者生存质量且不良反应小。中药生物碱是一类天然有机化合物,其广泛存在于多种中草药中,近年来因其展现出抗肿瘤作用越来越受到关注。中药生物碱抗肿瘤机制主要包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制侵袭转移、抑制增殖、诱导肿瘤细胞自噬、阻滞细胞周期、抑制血管生成、调控微小RNA和调节免疫功能等。此外,中药生物碱还可以逆转肿瘤耐药性,降低肿瘤干细胞干性。中药生物碱可通过调控磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)、c-Jun氨基末端激酶（JNK）、p38丝裂原活化蛋白激酶（p38 MAPK）、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）、Notch、刺猬（Hedgehog）及分泌型糖蛋白/β-连环蛋白（Wnt/β-catenin）等相关信号通路,多环节、多途径参与到肿瘤增殖、侵袭转移、自噬与凋亡过程中,影响肿瘤的发生发展。生物碱的衍生物、纳米制剂可改善生物碱溶解度、利用度和抗肿瘤活性,为生物碱的临床应用带来更广阔的前景。现将近年中药生物碱及其代表性衍...     

乌头属二萜生物碱的抗肿瘤活性研究进展北大核心CSCD

小分子化合物由于来源丰富,结构与活性多样,在新药研发中具有独特的优势和潜力,其中传统中药材中的诸多活性成分更是为新型抗肿瘤药物的发现提供了新思路。乌头属植物是传统药用植物,多具有祛风除湿、温经止痛之功效,临床上具有抗炎镇痛、抗风湿、强心扩血管、抗肿瘤的作用。二萜生物碱作为乌头属植物的主要有效成分,可分为C20-二萜生物碱、C19-二萜生物碱、C18-二萜生物碱以及双二萜生物碱。多项研究证实二萜生物碱能有效治疗肺癌、肝癌、乳腺癌以及结肠癌等多种癌症,被认为是目前最具有抗癌前景的天然化合物。该文综述了近年来从乌头属植物中提取的C20-二萜生物碱、C19-二萜生物碱、C18-二萜生物碱和双二萜生物碱的化学结构及其抗肿瘤活性的研究进展,阐述了相关构效关系,为进一步开发乌头属二萜生物碱作为抗肿瘤药物提供参考。     

君子兰总生物碱抗肿瘤作用的研究

君子兰总生物碱抗肿瘤作用的研究白求恩医科大学中日联谊医院（１３００２１）高鹏华，杨绍娟，卜丽沙，崔亚男，孙荣武长春市自来水公司职工医院韩会敏【关键词】君子兰总生物碱，抗肿瘤，实验研究目前，君子兰的药用价值日益受到人们的重视，有学者经动物实验证实君子兰...     

茄属植物化学成分和生物活性

茄属植物含有多种类型的化学成分,主要为生物碱类、黄酮及其苷类、甾类、三萜及其苷类、有机酸及其衍生物等。该属植物及其提取物具有抗真菌、抗肿瘤、抗病毒、抗炎、强心、灭螺等生物活性。     

天然植物中生物碱类抗肿瘤药物研究进展

近年来研究发现,植物中提取的生物碱类化学成分具有良好的抗肿瘤活性,并且具有疗效高、耐受性好、毒副作用小等特点,在临床上也取得了良好效果。按照植物来源不同,将生物碱分为几大类,并对其抗肿瘤作用研究新进展进行综述,为今后天然生物碱类抗肿瘤药物的研究提供参考。     

吴茱萸生物碱抗肿瘤活性的研究

目的：研究吴茱萸生物碱的抗肿瘤活性。方法：取从吴茱萸中分离得到的吴茱萸碱粗品，以吴茱萸碱粗品500mg／kg灌胃给予大鼠，考察吸收入血成分；通过离体抗肿瘤活性实验，考察对MCF-7、HL60、K562、SPCA-1和NCI-H446等5种肿瘤细胞的影响；通过在体抗肿瘤活性实验，考察吴茱萸碱对小鼠S180、HepA和MFC的影响。结果：大鼠口服吴茱萸碱粗品后吸收入血的主要成分为吴茱萸碱。离体实验发现吴茱萸碱粗品对MCF7、SPC-A-1、NCI-H446等肿瘤细胞有明显抑制作用；在体实验发现吴茱萸碱粗品对S180、MFC、HepA等小鼠肿瘤细胞有明显抑制作用。结论：吴茱萸生物碱具有很强的抗肿瘤活性。     

天葵子化学成分和抗肿瘤活性的初步研究

目的研究天葵子生物碱的化学成分以及对小鼠移植性S180肉瘤的作用。方法采用乙醇提取、大孔树脂柱层析法提取天葵子生物碱部位,对生物碱进行分离纯化,用核磁共振法鉴定其结构,并以肿瘤生长抑制率为指标观察生物碱部位(TY)对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用。结果从天葵子生物碱分离得到1个化合物,为唐松草酚定。TY高剂量(1 000mg/kg)组有较好的抗肿瘤作用,抑瘤率为37.1%。结论天葵子生物碱中的季铵碱可能是抗肿瘤活性成分。     

槲寄生总生物碱的抗肿瘤作用

槲寄生总生物碱的抗肿瘤作用王庆端,刘梅筠,王东阳,齐建英,张覃沐(河南省医学科学研究所药理室郑州450052)槲寄生Viscumcoloratum(Komar.)vakai为桑寄生科植物。目前·国外对该植物进行了大量化学及药理方面的实验研究;发现所含主要有效成分为lectin,槲寄生毒肽,生物碱及iscador等有效成分￣[1,2];iscador及生物碱具有明显的抗肿瘤作用￣[3,4]。为了使这一传统中药进一步开发利用,我们对该植物中提取的总生物碱部分进行了抗动物....