丹皮炭止血活性部位的药效学筛选研究

牡丹皮为毛茛科植物牡丹Paeonia suffruticosa Andr.的干燥根皮,是中医临床常用中药之一,始载于<神农本草经>,列为中品,已有两千余年的药用历史.元代始即将牡丹皮制炭后用于临床,以治疗各种出血性疾病.长期的临床实践证明丹皮炭具有明显的止血作用,可用于吐血、崩漏及其他多种出血病症,疗效确切~([1]).然而目前国内外对丹皮炭止血机理的研究尚不深入,为探讨丹皮炭止血的机理,我们首先对丹皮炭止血作用主要活性部位进行筛选研究.     

栀子炒炭止血活性部位的药效学筛选研究

目的确定栀子炭止血作用活性部位.方法对栀子炭按不同提取方法、不同溶剂极性提取,以小鼠的止血时间为筛选指标对各部位进行筛选.结果栀子炭水煎煮法可明显缩短小鼠凝血时间;栀子炭的乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位可以明显缩短小鼠的凝血时间.结论正丁醇部位、水部位、乙酸乙酯部位为栀子炭止血作用的主要活性部位.     

侧柏炭止血作用活性部位筛选

目的：考察侧柏炭各极性部位对干酵母致血热复合出血模型大鼠的止血作用。 方法：以云南白药为阳性药,对照组及模型组ig羧甲基纤维素钠（CMC-Na）,阳性组、侧柏炭石油醚组、乙酸乙酯组、正丁醇组和水部位组分别ig相应的治疗药物,连续给药7 d,第7天复制血热复合出血模型,以全血及血浆黏度、红细胞计数（RBC）、血红蛋白（HGB）的量、红细胞压积（HCT）、血浆凝血酶时间（TT）、活化部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶原时间（PT）、纤维蛋白原（FIB）的量、血小板计数（PLT）、血小板压积（PCT）、平均血小板体积（MPV）、血小板分布宽度（PDW）、ADP诱导的血小板聚集率等评价指标为导向,考查侧柏炭各极性部位的止血作用。 结果：与对照组比较,模型组大鼠各切变率下全血及血浆黏度明显增加,RBC,HGB,HCT明显升高,TT,APTT显著延长,PT显著缩短,FIB的量显著增加,PLT,PCT,MPV,PDW明显增加,ADP诱导的血小板聚集率显著降低;乙酸乙酯部位可明显降低模型大鼠全血低切黏度和血浆黏度,明显缩短TT,APTT,明显降低FIB的量,明显降低PDW,显著提高ADP诱导的血小板聚集率,改善肺组织病理性出血现象。正丁醇部位可明显增加ADP诱导的血小板聚集率;水部位可明显降低血浆黏度,明显缩短TT。但正丁醇和水部位作用程度均不及乙酸乙酯部位。石油醚部位对模型大鼠各环节的作用较弱。 结论：侧柏炭乙酸乙酯部位主要通过降低血浆和全血低切黏度、改善内源性凝血功能及促进血小板聚集功能发挥其止血作用,为侧柏炭止血有效部位。     

马齿苋抗缺氧活性部位筛选及其化学成分研究

目的 筛选马齿苋耐缺氧的活性部位,并对其化学成分进行研究。方法 采用常压密闭耐缺氧实验进行活性部位筛选,采用多种色谱手段、理化和波谱学方法进行化学成分研究。结果 醇提水沉部位为马齿苋抗缺氧的活性部位,从此活性部位中分离获得10个化学成分,利用理化和波谱分析方法鉴定了其中5个化学成分,分别为对羟基苯乙胺、表木栓醇、β-谷甾醇、正三十烷醇、β-胡萝卜苷,其中对羟基苯乙胺为首次从该植物中分离获得。结论 马齿苋抗缺氧的活性部位所含多为低极性成分,从中分离获得化学成分的活性仍有待于研究。     

藕节炒炭止血有效活性部位及其成分筛选研究

目的:通过藕节炒炭前后提取物、藕节不同提取部位及有效成分对小鼠凝血时间的影响观察,验证藕节炒炭止血的科学性,确定藕节炭止血作用的有效部位,为探讨止血作用机制奠定基础。方法:采用小鼠凝血时间作为主要(毛细玻管法)观察指标,分别对藕节炒炭前后受试液、藕节不同提取部位及有效成分进行了测定,18～22g昆明种小鼠,按体重、性别均衡、随机分组,分别给予相应受试药物。每天给药1次,连续10天。于最后一次给药后60min,用毛细玻璃管自小鼠目外眦采血,自采血开始计时,观察自采血至出现血丝的时间作为凝血时间,比较受试药物组凝血时间的变化。结果:通过凝血时间试验,对生藕节提取物、藕节炭提取物进行了凝血时间影响的筛选,确定藕节炒炭后止血作用优于生藕节的止血作用。在前次实验基础上对藕节石油醚提取部位、醋酸乙酯提取部位、水提取部位进行了凝血时间影响的筛选,确定藕节止血作用的有效部位为醋酸乙酯部位和水提取部位。进一步观察藕节炭醋酸乙酯提取物、3-表白桦脂酸对小鼠凝血时间的影响,提示两组受试药均能缩短小鼠凝血时间。结论:藕节炒炭后止血作用加强,醋酸乙脂提取部位、水提取部位为藕节炭止血作用的主要活性部位3,-表白桦脂酸为藕节炭止血作用的有效成分之一。     

头发炮制止血作用的研究

血余为历代中医常用的药材,主治鼻衄、吐血、齿龈出血、血痢、血淋、崩漏等。为证明头发炮制后(即血余炭)的止血作用,本文比较了头发和血余炭及其粗晶对出血、凝血时间和血小板聚集的影响。     

鸭跖草镇痛活性部位筛选及作用机制研究

目的观察鸭跖草不同提取部位的镇痛作用,筛选出鸭跖草的镇痛活性部位并探讨其镇痛作用机制。方法采用辐射热刺激甩尾法、醋酸扭体法观察鸭跖草不同提取部位灌胃给药对小鼠的镇痛作用;采用阿片受体阻断试验探讨其活性部位的镇痛作用与阿片受体的关系;酶联免疫吸附法(ELISA)检测福尔马林致痛部位局部组织中前列腺素E₂(PGE₂)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的含有量。结果鸭跖草石油醚提取部位高剂量组(30 g/kg)和水溶部位各剂量组(30、15、7.5 g/kg)小鼠辐射热刺激甩尾潜伏期延长(P<0.05,P<0.01),以水溶部位高、中剂量组延长最为显著(P<0.01);与生理盐水组比较,鸭跖草水溶部位高、中、低剂量组小鼠扭体次数减少,且扭体反应潜伏期延长(P<0.05,P<0.01),以水溶部位高、中剂量组最明显(P<0.01);石油醚提取部位中、低剂量组和正丁醇提取部位各剂量组的痛阈值与生理盐水组比较无显著性差异(P>0.05);鸭跖草水溶部位能抑制小鼠福尔马林试验第一相和第二相反应...     

民族药马齿苋止血作用的初步研究

目的:探讨马齿苋水煎液与70%乙醇提取物的止血作用。方法:将KM小鼠随机分为空白对照组、云南白药组、马齿苋水煎液、70%乙醇提取物高、中、低剂量组,连续给药7d后采用断尾法和眼眶取血法测定出血时间与凝血时间。结果:与空白对照组比较,云南白药组、马齿苋水煎液、70%乙醇提取物高、中、低剂量组出血时间与凝血时间均明显缩短(P0.05)。结论:马齿苋水煎液与70%乙醇提取物有较好止血、促凝血作用,马齿苋水煎液低剂量组与70%乙醇提取物低剂量组对出血时间影响存在显著差异(P0.05)。     

还阳参抗炎活性部位筛选及作用机制研究

目的:研究还阳参的抗炎作用,筛选其活性部位,并基于NF-κB信号通路研究其抗炎机制。方法:制备还阳参水提物及其乙酸乙酯、正丁醇、水层部位提取物;采用LPS诱导大鼠炎症模型,通过检测白细胞、嗜酸性粒细胞、淋巴细胞、嗜碱性粒细胞和嗜中性粒细胞的数目及胸腺、脾脏指数,筛选还阳参抗炎活性部位;通过观察还阳参各部位对大鼠炎症因子TNF-α、IL-1β、IL-6含量、Th1/Th2漂移及NF-κB信号通路p65、p-IκBα蛋白的调控作用,探讨其抗炎作用机制。结果:通过药效学筛选得到还阳参抗炎活性部位为水提物,其可通过降低TNF-α、IL-1β、IL-6的含量,调节Th1/Th2的漂移趋于平衡,减少肺脏组织p-IκBα、p65蛋白的表达,发挥抗炎作用,减轻炎症症状。结论:水提物为还阳参抗炎活性部位,其抗炎机制可能与抑制氧自由基分泌,抑制NF-κB信号通路,从而抑制炎症因子合成与分泌有关。     

小蓟止血活性部位的化学成分研究

目的 研究小蓟Cirsium setosum止血活性部位的化学成分.方法 运用硅胶柱色谱及HPLC制备色谱对小蓟止血活性部位进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构.结果 从小蓟止血活性部位中共分离鉴定了9个化合物,分别为1-(3',4'-二羟基肉桂酰)-环戊-2,3-二酚(1)、5-O-咖啡酰基-奎宁酸(2)、绿原酸(3)、咖啡酸(4)、原儿茶酸(5)、原儿茶醛(6)、刺槐素(7)、蒙花苷(8)和芦丁(9).结论 化合物1为首次从蓟属植物中分离得到,化合物2为首次从本植物中分离得到.     

龙利叶止咳活性部位筛选及其作用机制研究

目的对龙利叶的止咳作用进行研究,筛选其活性部位,并初步研究其止咳作用机制。方法制备龙利叶75%乙醇、石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、95%乙醇部位提取物,采用改良寇氏法研究龙利叶不同提取部位的急性毒性;采用氨水引咳法制备小鼠模型,用序贯法求出引起半数小鼠咳嗽的喷雾时间,进行止咳活性部位的筛选;采用辣椒素引咳实验,通过观察龙利叶各部位提取物对小鼠阿片受体激动作用和对ATP敏感性钾通道(KATP)的作用,探讨其作用机制。结果龙利叶75%乙醇、醋酸乙酯、正丁醇和95%乙醇部位对小鼠的半数致死剂量(LD_(50))分别为浸膏7.30、17.00、69.68、75.88 g/kg;石油醚部位最大耐受量为浸膏117.71 g/kg;75%乙醇部位和醋酸乙酯部位具有止咳作用,其止咳作用与激动中枢系统的阿片受体和KATP通道有关。结论 75%乙醇和醋酸乙酯部位为龙利叶止咳活性部位,其止咳机制与激动中枢系统的阿片受体和KATP通道有关。     

蔓荆子的炮制药效学研究

对蔓荆子不同炮制品，不同提取成分及不同药用部位提取物，进行了镇痛作用比较。结果表明，炒焦品镇痛作用最强，总黄酮镇痛作用最优，蔓荆子果实有镇痛作用，宿幕无镇痛作用。     

荆芥炭提取物止血活性部位的研究

研究结果表明,荆芥炭的脂溶性提取物StE具有明显的止血作用,在一定剂量范围内,其对数剂量与小鼠的凝血和出血时间的倒数呈显著性线性相关。StE给小鼠ip后0.5h,家兔po后1h即可见到明显的止血作用,其作用维持时间分别为6h及12h。StE的LD₅₀(po)为2.652±0.286g/kg,LD₅₀(ip)为1.945±0.207g/kg。     

藕节炭活性部位止血机制的研究

目的:确定藕节炭止血作用的有效部位和成分的基础上,探讨有效部位及其成分的止血作用机制。方法:大鼠灌胃给药(10.8g/kg),连续给药1周,末次用药后1 h0,.3%戊巴比妥腹腔注射麻醉,腹主动脉采血,0.109 mol/L枸橼酸钠抗凝(1:9体积)3,000 rpm离心10 min,分离血浆。测定血浆凝血酶原时间(PT),活化部分凝血活酶时间(APTT),纤维蛋白原(FIB)及D-二聚体含量,血小板聚集功能及血液流变学指标。EDTA-Na2抗凝,3000rpm离心10 min,分离血浆,放免法测定血浆TXB2和6-Keto-PGF1a。结果:三个受试药物不同程度缩短凝血酶原时间和部分活化凝血酶原时间,增加血浆纤维蛋白原的含量,降低血浆中纤维蛋白降解产物的浓度;提高血浆血栓烷B2含量,降低6-酮-前列腺素F1a含量。血小板聚集功能试验可见三个给药组不同程度提高血小板聚集率,对各受试药物进行血液流变学主要指标观察,可见血液粘度不同程度增加,红细胞电泳时间不同程度延长。结论:藕节凝血作用靶点涉及到凝血、抗凝及其血栓形成的整个过程,并由此导致血流动力学的改变,起到凝血的功效。但其有效成分表白桦脂酸的凝血作用靶点少,可能只对凝血、抗凝和血栓形成过程中某些部位起作用。     

荷叶炭的止血作用与炮制工艺研究

目的:探讨荷叶炭的止血成分,优选炮制工艺。方法:采用玻片法考察不同采收期荷叶生炭品止血作用并筛选荷叶炭止血活性部位,显微鉴别法观察荷叶生炭品粉末,HPLC测定荷叶炭生物碱含量;正交试验优选荷叶炭炮制新工艺。结果:生长末期的荷叶可明显缩短小鼠凝血时间,制炭后作用显著,与相关止血作用考察结果一致。荷叶炭正丁醇部位可明显缩短小鼠凝血时间。优选工艺为140℃,20 min,炮制品符合相关规定。结论:初步认为正丁醇部位为荷叶炭止血的主要活性部位。荷叶止血以生长末期荷叶制炭为好。马弗炉煅制荷叶炭具有可行性。     

花蕊石炮制前后止血作用的比较

花蕊石炮制前后止血作用的比较彭智聪,张少文,康重阳,谢文(湖北省武汉市儿童医院430016)花蕊石在临床使用多以明煅法炮制,其目的是易于粉碎,增强止血作用,缓和药性而不伤脾胃。本文从凝血时间,出血量和血小板数等方面比较了花蕊石炮制前后的止血作用强度,探讨其炮制原理。1实验材料样品及制备花蕊石购自武汉市中药材公司,经徐华主管药师鉴定为含蛇纹石大理岩Ophicalcite,取1块花蕊石样品分为2份,1份放入炉火中明煅至红透,取出放.…     

左金丸抗溃疡活性部位筛选与作用机制研究

目的:溶剂提取法确定左金丸抗溃疡活性部位,并初步探讨其作用机制。方法:采取无水乙醇灌胃法造大鼠胃溃疡模型,以胃溃疡指数(UI)为指标筛选活性部位,并测定胃液p H值、血清中前列腺素E2(PGE2)含量。结果:不同溶剂提取的左金丸活性部位组均能不同程度地抑制大鼠胃溃疡指数,其中以盐酸-乙醇实验组作用最强。结论:盐酸-乙醇提取左金丸活性部位具有显著的抗溃疡作用;作用机制为左金丸使大鼠胃液p H值和血清中PGE2含量升高,达到降低胃黏膜攻击因素和增强胃黏膜防御功能的作用,从而起到保护大鼠胃黏膜的作用。     

板蓝根抗病毒活性部位的筛选研究

目的研究板蓝根不同提取部位的抗流感病毒作用,筛选出板蓝根抗病毒的活性部位。方法采用鸡胚体外培养法对板蓝根不同提取部位进行抗流感病毒的效能测定。结果板蓝根总水提液(I)、氯仿萃取部位(III)具有同途径和异途径预防作用,正丁醇萃取部位(V)具有异途径预防作用,冷冻干燥水提液(VII)具有同途径预防作用,这四个部位均具有抗流感病毒的活性。结论板蓝根氯仿萃取部位、正丁醇萃取部位为板蓝根抗病毒的活性部位。     

龙利叶抗炎活性部位筛选及其作用机制的研究

目的筛选龙利叶的抗炎活性部位,并探讨其活性部位的抗炎作用机制。方法分别选用KM小鼠,随机分组,分别为模型组,醋酸地塞米松组(3 mg·kg~(-1)),龙利叶不同极性部位提取物高、中、低剂量组,采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致小鼠足趾肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性和小鼠棉球肉芽肿模型,研究龙利叶的抗炎作用;通过研究龙利叶抗炎活性部位提取物对去除双侧肾上腺小鼠耳廓肿胀、足趾肿胀、腹腔毛细血管通透性、小鼠棉球肉芽肿的影响和对角叉菜胶致大鼠急性胸膜炎的影响,采用ELISA双抗夹心法,分别按照PGE_2、TNF-α、NO、MDA(TBA法)试剂盒说明测定急性胸膜炎大鼠的PGE_2、TNF-α、NO、MDA含量的影响,探讨其抗炎作用机制。结果龙利叶乙酸乙酯部位、正丁醇部位、95%乙醇部位提取物能减少二甲苯所致小鼠耳肿胀程度和角叉菜胶致小鼠足趾肿胀,降低醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性和减少小鼠棉球肉芽肿的湿重(P0.05或P0.01),减少去除双侧肾上腺小鼠耳廓肿胀和足趾肿胀,降低小鼠腹腔毛细血管通透性和减少小鼠棉球肉芽肿(P0.05或P0.01),乙酸乙酯部位部位提取物能降低角叉菜胶致大鼠急性胸膜炎的PGE_2、TNF-α的含量,正丁醇部位、95%乙醇部位提取物降低角叉菜胶致大鼠急性胸膜炎的PGE_2、TNF-α、NO的含量。结论龙利叶的抗炎活性部位为乙酸乙酯、正丁醇、95%乙醇部位,具有较好的抗炎作用,其抗炎机制主要与减少PGE_2、TNF-α、NO的含量有关,本研究为龙利叶的开发和利用提供了科学依据。     

回心草心脏保护作用的活性部位筛选

目的探讨回心草各极性部位抗心律失常、抗心肌缺血及耐缺氧作用,初步筛选其活性部位。方法采用导联生理仪观察回心草不同极性部位对氯仿诱发小鼠室颤的作用;并采用常压耐缺氧、特异性心肌缺血、缺氧及小鼠断头模型,观察回心草各部位对小鼠存活时间的影响。结果回心草醋酸乙酯相低剂量和正丁醇相低剂量均可显著降低氯仿诱发小鼠室颤的发生率、延长心律失常出现时间;还可明显延长小鼠常压耐缺氧存活时间,并可使特异性心肌缺血、缺氧小鼠存活时间显著增加,其中醋酸乙酯相各剂量还可显著延长断头小鼠张口动作持续时间。结论回心草可提高小鼠耐缺氧能力,具有明显的抗心律失常、抗心肌缺血作用,其95%乙醇提取物的醋酸乙酯及正丁醇部分可能是有效活性部位。