莪术醇及其衍生物的抗肿瘤活性研究进展

莪术醇作为莪术Curcuma rhizoma的重要成分，具有抗病毒、抗炎、抗肿瘤等药理活性，在抗肿瘤研究领域受到了广泛关注。通过查阅近年来国内外相关文献，综述了莪术醇的天然来源、抗肿瘤作用机制及其结构修饰、抗肿瘤活性评价等方面的研究进展，为其进一步的结构优化策略提供新的研究思路。     

氧化石墨烯作为抗肿瘤药物纳米载体的性能研究进展

氧化石墨烯由于其特殊的理化性质现已在各种领域得到了广泛的应用。在肿瘤治疗方面,其常被用作抗肿瘤药物的载体。鉴于其表面丰富的修饰位点,可有目的性地对其表面结构进行改造与修饰以更好地发挥其载药与释药作用。本文综述了部分国内外对其结构改造方面的研究以及将其作为抗肿瘤药物载体的研究,旨在为今后进一步开发其在抗肿瘤方面的应用提供理论依据。     

表观遗传修饰在肿瘤疾病诊断、预后评估及治疗策略中的应用及展望

表观遗传修饰主要包括DNA、RNA和组蛋白层面的修饰,修饰的形式多样,主要包括甲基化、乙酰化、乳酸化、糖基化等不同形式。表观遗传修饰在肿瘤的发生及发展过程中发挥重要作用,可应用于肿瘤早期诊断及预后评价,也可为肿瘤的靶向治疗策略提示新的方向。中医药可通过调控表观遗传修饰,发挥抗肿瘤的作用。表观遗传抗肿瘤药物主要包括DNMT抑制剂、HDAC抑制剂及IDH抑制剂,已经应用于临床。RNA甲基化修饰研究刚刚起步,目前仍没有获批的药物,但其在肿瘤中的重要作用已经得到证实。因此,DNA、RNA和组蛋白的修饰可以作为肿瘤的诊断或预后标记物,而以DNA、RNA和组蛋白的修饰酶为作用靶点的抗肿瘤药物研发将成为肿瘤治疗的新方向。     

中药调控蛋白质磷酸化水平对肿瘤发生发展的影响

蛋白质磷酸化修饰是激活蛋白质生物活性参与细胞生命活动的主要途径之一,研究发现,人体内大约30%的蛋白质会经过不同程度、不同位点的磷酸化修饰。若蛋白质磷酸化修饰水平或位点出现异常,则会引起恶性肿瘤的发生与发展。恶性肿瘤一直是危害人类生命健康的疾病,据统计,全球每年有多达1 800多万的恶性肿瘤发生以及960多万的死亡病例。随着对蛋白质磷酸化修饰异常在肿瘤发生发展过程中的不断认知,针对蛋白质磷酸化修饰异常的药物研发已经成为肿瘤治疗领域的研究热点。每味中药均可看作一个天然的分子库,其通过多成分、多靶点的优势,参与调控蛋白质磷酸化修饰水平,且副作用小,耐药性低,是目前调控蛋白质磷酸化修饰水平药物研发的主要来源之一。通过对国内外多个数据库的检索发现,从中药中提取的某些单体、部位及单味中药和中药复方均能通过调控蛋白质磷酸化水平影响肿瘤进展,发挥抗肿瘤效果,且效果较好。基于当前国内外中药对蛋白质磷酸化调节的研究现状,笔者整理相关资料发现,中药能通过调节蛋白质磷酸化水平抑制肿瘤细胞增殖、侵袭转移、血管新生及干细胞干性的维持,且通过促进凋亡等方式发挥抗肿瘤效果。为了明晰中药调节蛋白质磷酸化水平发挥抗肿瘤作用的分子机制,为中药抗肿瘤药物的研发及临床应用提供参考,此文对中药调节蛋白质磷酸化水平从不同途径发挥抗肿瘤作用的机制进行了综述。     

植物多糖抗肿瘤作用机制研究进展

恶性肿瘤是严重威胁人类健康的疾病,因此,抗肿瘤药物的研发历来为人们所重视。研究表明,不同来源的植物多糖具有抗肿瘤活性,且毒副作用小,是潜在的新型抗肿瘤药物资源,其抗肿瘤作用机制是目前该领域研究的重点。笔者就近年来多糖抗肿瘤作用的机制研究进展进行综述,以期为多糖抗肿瘤作用的深入研究与临床应用提供参考。     

抗肿瘤天然产物薯蓣皂苷元的研究进展

薯蓣皂苷元在多种植物如黄精、重楼、薯蓣、葫芦巴、闭鞘姜、箭根薯等广泛存在,具有较好的抗肿瘤活性,还有防止动脉粥样硬化、保护心脏、治疗糖尿病等作用。该文围绕薯蓣皂苷元对于肺、乳腺、胆囊、肝、口腔、胃、膀胱、骨髓等部位的抗肿瘤作用机制进行梳理,发现其主要通过抑制肿瘤细胞迁移、抑制肿瘤细胞增殖与生长、诱导细胞凋亡等机制来发挥效果。而天然的薯蓣皂苷元往往存在着产率低、生物利用度低等问题,该文介绍了经结构修饰、剂型改造和联合用药等方法来提高薯蓣皂苷元产率及抗肿瘤活性的策略,以期为薯蓣皂苷元的合理开发提供理论依据。     

异黄酮类成分抗肿瘤作用研究进展

自20世纪80年代美国科学家发现大豆中抑制癌细胞的异黄酮后,国际上掀起了研究异黄酮的热潮,至今已经取得很大进展,筛选出多种抗肿瘤的异黄酮。实验证明异黄酮类化合物如染料木素、大豆苷元、鸡豆黄素A等具有良好抗肿瘤活性,是一种很有潜力的肿瘤化学预防剂和治疗剂,具有广泛的应用前景。现对具有抗肿瘤作用的异黄酮类化合物的化学结构、植物来源、抗肿瘤作用及机制作一综述。1化学结构具有抗肿瘤作用的异黄酮类化合物的化学结构见图1。2植物来源[1~21]具有抗肿瘤活性的异黄酮化合物植物来源比较广泛,具体见表1。3抗肿瘤作用及机制流行病学…     

天然来源萘醌类化合物抗肿瘤活性研究进展

天然来源萘醌类化合物是一类具有明显生物活性的物质,多具有抗肿瘤作用。通过查阅近期国内外文献,综述了天然来源萘醌类抗肿瘤化合物的自然界来源、化合物结构、抗肿瘤作用及其机制,以期为进一步研究与开发提供有价值的参考。     

雷公藤内酯酮的药理活性及其机制研究进展

卫矛科植物雷公藤Tripterygium wilfordii的根部具有祛风除湿等功效,现多用于系统性红斑狼疮等疾病的治疗。雷公藤内酯酮是从雷公藤中提取出的二萜类小分子化合物。早期作为具有抗炎、抗生殖作用的潜力药物进行研究;近年来,研究人员发现其抗肿瘤作用尤为突出,通过不同的作用机制,在纳摩尔级别的剂量下即可抑制多种肿瘤生长,具有作为广谱抗癌天然药物研发的潜质。此外,由于直接从雷公藤中提取雷公藤内酯酮得率较低、且雷公藤内酯酮水溶性较差,使得其生物利用度较低、以及抗生殖作用是其作为抗肿瘤药物的主要毒副作用之一,探究其合成、制剂以及对其进行结构修饰,以降低成本、提高生物利用度以及在保持其药理活性的基础上降低毒副作用将成为研究热点。笔者查阅了国内外关于雷公藤内酯酮各方面的研究以及专利,并对其药理活性及作用机制进行归纳总结,发现现阶段对于雷公藤内酯酮的研究虽仍处于初步阶段,但自2014年以来,关于其抗肿瘤的作用机制研究逐年增多,该文着重介绍雷公藤内酯酮的抗肿瘤药理活性及其作用机制,并对其抗炎、免疫抑制、抗生殖等的药理作用,及其毒性、合成、结构修饰的现有研究进行简要综述,以期对其进一步开发研究提供参考。     

欧前胡素药理作用及机制研究进展

欧前胡素是从白芷、防风、蛇床子等伞形科植物中提取的呋喃香豆素类化合物,尤以白芷中含量丰富。研究表明,欧前胡素具有抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒、抗过敏、抗肿瘤、逆转肿瘤细胞的耐药性、与药物代谢酶相互作用以及影响心血管和神经系统等作用,是多种止痛药物中的质量控制标准成分之一。近年来,关于欧前胡素的药理研究成果日渐增多,有关应用欧前胡素抗肿瘤、治疗心血管等疾病的多项专利申请也通过批准。另外,由于欧前胡素的水不溶性影响其生物利用度,广大研究者也逐渐重视了这方面的研究,如对其结构进行改造修饰或合成其衍生物。笔者查阅了近年来国内外有关欧前胡素的文献报道,并对其药理作用及作用机制进行归纳总结,发现除了香豆素所具有的大部分药理作用,还可能治疗骨质疏松、皮肤病及具有光敏作用等,而且其作用机制具有多途径多靶点的效应,但大部分的研究尚未明确其作用靶点,仍有待深入研究。欧前胡素广泛且显著的药理作用使其显示出了作为新药开发的巨大潜力。该文就欧前胡素的基本性质、药理作用及机制研究进展进行综述,并对其研究现状及未来的研究方向提出了建议,期望为广大的科研者提供研究思路,也为其未来的开发利用提供有益参考。     

微波消解-电感耦合等离子体质谱法测定脉络宁注射液中25种矿物质元素

目的建立微波消解-电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)直接稀释测定脉络宁注射液中25种矿物质元素(Mg、Ca、Fe、Cu、Zn、Mn、Al、B、Ba、Co、Cr、K、Li、Mo、Na、Ni、P、Pb、Sr、Th、Ti、V、As、Cd和Hg)的方法。方法分别对微波消解条件和测试条件进行考察;样品经微波消解后,采用电感耦合质谱仪测定25种矿物质元素,并对测定方法学进行考察。结果确定最佳消解条件为3步缓慢升温:400 W 80℃升温10 min,保留5 min;600 W 120℃升温10 min,保留5 min;900 W 200℃升温20 min,保留20 min;25种矿物质元素在各自的线性范围内线性关系良好,r≥0.999 6,精密度、稳定性和重复性试验的RSD均符合定量分析要求;加标回收率为94.7%~106.1%,RSD在0.34%~2.79%。脉络宁注射液中检测出Mg、Ca、Fe、Cu、Zn、Mn、Al、B、Ba、Co、Cr、K、Li、Mo、Na、Ni、P、Pb、Sr、Th、Ti、V,未检出As、Cd和Hg。结论该方法简便、迅速、准确,适用于脉络宁注射液中25种矿物质元素的同时测定。     

Die Lateralität und Lateralitätsinstabilität in der Diagnostik und Therapie

The disturbance and instability of laterality are obstacles to diagnostics and therapy. Correction prior to starting therapy is required. They also predispose toward defined health problems and unspecific diseases. Numerous research activities provide evidence of the relevance of undisturbed laterality in diagnostics and therapy. Techniques of testing and therapeutic corrections will allow for optimized therapy success.     

Journal of Acupuncture and Tuina Science Instructions for Authors

The Journal of Acupuncture and Tuina Science, a journal with an international scope （IS SN 1672-3597, CN 31-1908/R, Bimonthly）, is embodied by ＇Springer Verlag＇ Database, Index Copernicus （IC） and Chinese Scientific and Technical Paper and Citations Data （CSTPCD）. You can search full text on http：//www, springerlink, com/content/1672 -3597.     

Yerba Mate or Paraguay Tea

正Beverages based on Ilex paraguariensis A.St.-Hil.are used in the south Brazil and other Latin American countries located at the so-called southern cone.It is known as chimarro or mate in south and southeast Brazil,tererêin     

Ethnopharmacologic study of chinese rhubarb

This paper deals with an interdisciplinary study covering historic, botanical, phytochemical, pharmacological and clinical aspects of rhubarb and related species, to lay stress on the correlation between plant phylogeny, chemical constituents and purgative activity.

It was found that the official rhubarbs were exclusively restricted in the Sect. Palmata e.g. Rheum palmatum R. palmatum var. tanguticum R. officinale; the following criteria may serve as their standard, viz., the presence of sennoside derivatives and rhein, the occurrence of the reduced form of rhein and aloe-emodin, the leaves with any kind of palmate incision. Comprehensive multivariate analyses showed that there is a very close relationship between the leaf incision, existence of sennosides or rhein and purgative activity.     

Wirksamkeit der Akupunktur bei der Therapie von idiopathischen Schmeckstörungen: Eine randomisierte Placebo-kontrollierte Studie

Background

At present, the state-of-the-art medication in treating idiopathic taste disorder (gustatory dysfunction) is zinc. If zinc medication was unsuccessful, not tolerated or if it is contraindicated the persons affected can hardly be helped.

Objectives

In a randomized placebo-controlled clinical trial an attempt was made to determine the efficacy of acupuncture.

Methods

The treatment group was treated with acupuncture needles, the placebo group with an inactive acupuncture-laser. Endpoints of the study were changes in the taste test, the quality of life and the severity of symptoms of depression (BDI) as well as mood changes (ZMS). Satisfaction with the success of the respective therapy was also evaluated. Data were collected before and after therapy and again for the treatment group 10 weeks after completion of the treatment period.

Findings

Treatment with real acupuncture showed a significant improvement in gustatory function as well as a significant improvement in psychological symptoms. Greater satisfaction with the treatment results was evident in the treatment group. The treatment results of acupuncture remained stable over a period of ten weeks after completion of the treatment.

Conclusion

Acupuncture was effective in the therapy of idiopathic taste disorders and therefore it is an effective alternative when zinc medication is not tolerated or unsuccessful. But it is also suitable as a therapy of first choice. Acupuncture can be considered as an extension of the therapeutic spectrum in the difficult treatment of taste disorders.     

Veränderungen der Herzratenvariabilität (HRV) während Low Level Lasernadelakupunktur: Placebokontrollierte Studie an 19 herzgesunden Probanden

Background

Experimental and clinical studies postulate a neurobiological mechanism of acupuncture by modulating central pain systems, neurohormones and -transmitters. It seems to be quite likely that the autonomic nervous system (ANS) plays an important mediating role in this neuromodulation.

Aim

In measuring heart rate variability (HRV), as a non-invasive approach to the ANS-function, the object of this study was to monitor probable acupuncture-induced changes of autonomic balance. The innovative technology of laser-needle acupuncture offers for the first time a stimulation method which fulfils the demands on a placebo-controlled acupuncture trial not requiring controversial sham acupuncture.

Method

19 healthy voluntary subjects underwent 3 treatments in randomized sequence, consisting of placebo-, 1-point- (PC 6) and simultaneous 3-point- (PC 6, LR 3, SI 3) laser-needle-stimulation over 20 minutes. Before, during and after placebo-/verum laser-needle acupuncture, HRV-data for normalized HF(high frequency)- and LF(low frequency)-Power (nHF, nLF) and their quotient nLF/nHF obtained by power spectrum analysis (FFT), were measured and analyzed statistically at 5 different time points (ANOVA repeated measures, p < 0,05).

Results

During both verum applications, the 1-point- (PC 6) as well as the simultaneous 3-point- (PC 6, LR 3, SI 3) laser-needle stimulation, significant changes of the ANS-activity were found in comparison to the placebo application. The most significant modification of HRV was an increase of nHF (p < 0,05 (PC 6), p < 0,0001 (PC 6, LR 3, SI 3)) as an expression of growing vagal activity during acupuncture.

Conclusion

Laser-needle acupuncture causes in 1-point-stimulation (PC 6) as well as in simultaneous 3-point-stimulation (PC 6, LR 3, SI 3) significant changes in HRV in comparison to placebo application. HRV-monitoring seems to be a suitable approach in exploration of acupuncture-induced changes of ANS and could possibly be established in combination with laser needle acupuncture as a standard for further scientific and clinical acupuncture investigations which are greatly needed.     

瑞香科五属植物中酚性聚合物的结构特征、分布及药理活性研究进展

瑞香科植物广泛分布于世界热带和温带地区,其中多种植物可供药用。在对该科植物的研究中发现,黄酮类、木脂素和香豆素等酚性化合物的低聚体为其重要的特征性成分,药理活性主要表现在抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等方面。对已发现的酚性聚合体的化学结构、植物来源及药理活性进行综述,为瑞香科植物今后的研究和开发利用提供参考。     

HPLC法同时测定沉香化滞丸中11种成分

目的采用HPLC梯度洗脱法同时测定沉香化滞丸中沉香四醇、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚、大黄素、厚朴酚、木香烃内酯、去氢木香内酯、大黄酚、大黄素甲醚11种成分。方法采用Thermo Syncronis C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为水-乙腈,梯度洗脱:0～10 min,20%乙腈;10～20 min,20%～40%乙腈;20～24 min,40%乙腈;24～26 min,40%～52%乙腈;26～30 min,52%乙腈;30～31 min,52%～90%乙腈;31～35 min,90%乙腈;35～40 min,90%～100%乙腈;40～43min,100%乙腈;43～45min,100%～20%乙腈;检测波长215nm,体积流量1.0m L/min,柱温30℃,进样量20μL。结果各成分在43 min内分离良好,沉香四醇、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚、大黄素、厚朴酚、木香烃内酯、去氢木香内酯、大黄酚、大黄素甲醚的线性范围分别为1.4～13.6、10.0～200.0、31.5～315.0、1.0～120.1、1.8～50.6、0.93～10.1、1.8～30.0、0.2～40.3、1.8～18.1、1.7～25.0、0.45～10.70μg/mL;样品中各成分的平均回收率均在98.90%～100.87%;11种成分精密度RSD在0.55%～1.54%;供试品溶液在30 h内稳定性良好,RSD在0.75%～1.94%;重复性RSD在0.39%～1.73%。6批次样品中沉香四醇、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚、大黄素、厚朴酚、木香烃内酯、去氢木香内酯、大黄酚、大黄素甲醚质量分数分别为92.0～201.0、511.5～9 033.0、5 475.0～12 635.5、54.5～5 095.5、192.0～2 137.5、117.0～391.5、106.5～1 281.5、13.0～136.5、93.5～199.0、177.0～1 207.0、33.5～251.5μg/g。结论本方法准确、快速、简便,重复性好,精密度高,适用于沉香化滞丸中多种活性成分的定量分析。