左金丸胃漂浮缓释片的制剂配方研究

目的 优选左金丸胃内漂浮缓释片的制剂配方.方法 以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC K4 M-CR)、卡泊姆(Carbopol)934P、十八醇和NaHCO3为L9(34)正交试验4个因素,干法压片,优化左金丸体外漂浮性能,在此基础上设计F1～F5 5个方案,对处方体外释药性能进行优选;并研究左金丸胃漂浮缓释片体外评价方法.结果 选择以A3B3C3D3和F4作为左金丸胃漂浮缓释片处方的最优制剂配方组合.初步建立了左金丸胃漂浮缓释片体外评价方法.结论 该剂型符合该药物药理作用特点,有助于延长药物在胃内的治疗作用时间,且制剂配方稳定可靠,可为左金丸新剂型的开发和应用提供参考.     

胃内漂浮制剂

胃内漂浮制剂是指一类能滞留于胃液中 ,延长药物释放时间 ,改善药物吸收 ,利于提高药物生物利用度的制剂。目前多数口服控释或缓释制剂在其吸收部位的滞留时间仅有 2～ 3h,而制成胃内漂浮制剂后可在胃内滞留时间达 5～ 6h,并具有骨架释药的特性 ,从而进一步提高了某些药物的生物利用度 [1]。1　胃内漂浮制剂的原理胃内漂浮制剂系由药物和一种或多种亲水胶体及其他辅助材料制成的 ,常制成胶囊、片剂或其他剂型。属于流体动力学平衡系统 (hydrodynamcallybalanced system,HBS) ,实际上是一种不崩解的亲水性骨架片。口服遇胃液后 ,外层凝胶膨…     

吴茱萸挥发油β-环糊精包合物制备工艺研究

左金漂浮片由《丹溪心法·火六》中名方“左金丸”经剂改制成胃内漂浮片而成。功能清泻肝火，降逆止呕，主要用于肝火犯胃证。现代药理实验证明其对幽门螺旋杆菌有较好的抑制效果。方中黄连与吴茱萸用量比例为6：1，吴茱萸挥发油含量较高，属药理活性部位，为防止制剂贮存时挥发油的损失，改善制剂的外观质量，增加其稳定性，提高疗效，本文采用正交实验设计法，筛选出最佳工艺，将其制成β-环糊精（β-CD）包合物。     

多指标优化戊己胃内漂浮型缓释片制备工艺研究

目的：优选戊己胃漂浮缓释片制剂的最优处方配比。方法：以多个组分释放度为评价指标,选择辅料HPMC（K100M）、PEG 6000、NaHCO3、十六醇等4 个因素,建立正交试验进行考察,干粉压片,优化制剂体外释药及漂浮性能。结果：选择以35%HPMC、5%PEG 6000、10%NaHCO3、15%十六醇、10%MCC 及25%的主药,作为戊己胃漂浮缓释片处方的最优制剂配方。结论: 所制备的戊己胃内漂浮型缓释片具有缓释、漂浮时间长的优点,制备工艺具有良好的可操作性。     

总丹酚酸胃内滞留缓释片的研制

目的：研究总丹酚酸胃内滞留缓释片的制备工艺及释放机理。方法：采用均匀设计优化处方，以羟丙基甲基纤维素为缓释骨架，十八醇为助漂剂，乳糖和微晶纤维素为稀释剂，湿法压片。结果：筛选出体外释放8h，漂浮达12h的最优处方，其释放机理符合零级释放动力学。结论：为制备总丹酚酸胃内滞留片提供依据。     

中药胃溃克漂浮缓释片的研究

胃溃克组方由药典方锡类散化裁而来,含水不溶性组分青黛、珍珠、乳香、冰片约75%,水溶性组分儿茶等25%,临床治疗胃及十二指肠溃疡疗效显著。我们根据流体动力学平衡(HBS)原理选用亲水性高分子辅料,设计含不同质地、不同溶解性的中药复方,研制胃内漂浮滞留缓释片剂,延长药物在胃内的滞留时间,并持续均匀释放所载药物,以提高疗效。通过体外起漂时间、漂浮状态、溶出度测定及锝[99mTc]体内示踪等实验筛选处方,确定工艺条件,为复方中药的原药材经粉碎后制备胃内漂浮滞留缓释片提供依据。1材料与仪器靛蓝对照品(中国药品生物制品检定所),羟丙基…     

戊己胃漂浮片中多指标成分的体外释放及体内滞留时间考察

目的: 考察戊己胃漂浮缓释片中4种成分的体外释放规律及其在家兔胃内的滞留时间。 方法: 采用浆法测定戊己胃漂浮缓释片的体外释放度,以含0.8%聚山梨酯-80的0.1 mol·mL^-1盐酸溶液为释放介质,运用HPLC测定戊己胃漂浮缓释片中盐酸小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱、芍药苷在12 h内的体外累积释放率,色谱条件为Thermo-ODS2-Hypersil色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,流动相乙腈（A）-0.05 mol·L^-1磷酸二氢钾（B）梯度洗脱（0~20 min,11%A;22~44 min,28%A;46~70 min,40%A）,检测波长225 nm;对数正态分布模型、威布尔分布函数和Higuich方程进行溶出动力学模拟,利用γ-闪烁照相法考察戊己胃漂浮缓释片在家兔胃内的滞留时间。 结果: 4种成分的体外释放均符合Higuchi模型,戊己胃漂浮缓释片可在家兔胃内滞留6 h。 结论: 饱腹状态下,戊己胃漂浮缓释片在家兔胃内的滞留时间明显长于禁食状态下,提示食物可能对该制剂在胃内的滞留时间具有显著性影响。     

氯氮平漂浮胶囊制备及多剂量给药犬体内相对生物利用度

 目的制备氯氮平漂浮缓释胶囊及进行多剂量给药犬体内相对生物利用度研究。方法根据水动力学平衡系统原理，制备了氯氮平胃内漂浮缓释胶囊。8只杂种犬分别多剂量交叉给药氯氮平漂浮胶囊75 mg(1粒)12 h一次；普通片50 mg(2片)8 h一次，共服5d的药动学和相对生物利用度研究。采用高效液相色谱法测定氯氮平的血浆药物浓度。3P87程序处理测定数据。结果与普通氯氮平片比较，氯氮平漂浮胶囊体外漂浮性良好，具有很好的缓释效果。多剂量给药后漂浮胶囊相对生物利用度为(103.04±6.04)%；漂浮胶囊和普通氯氮平片的血药浓度波动指数分别为(49.954 6±5.318 7)和(77.03±5.55)。结论漂浮胶囊具有缓释效果，与普通片生物利用度相当，在服药次数减少的情况下，血药浓度波动小于普通片。     

羟丙基甲基纤维素对左金胃漂浮缓释片的漂浮性能和药物释放特征的影响

目的：探讨不同品种的羟丙基甲基纤维素（HPMC）对左金胃漂浮缓释片的漂浮和释药特征的影响,并优选最佳品种。方法：以不同厂家生产的7个HPMC品种为主要辅料制备7种左金胃漂浮缓释片,以起漂时间和持续漂浮时间评价制剂的漂浮性能,以小檗碱和巴马汀体外释放度评价制剂的释放特征。结果：HPMCMK-100000和MK-15000制备的片子快速崩解,不具有漂浮和缓释特征;K-100M和MK-4000所制备的片子起漂时间长,药物释放缓慢;60RT-50、K-4M和MK-1500所制备的片子起漂时间短,持续漂浮时间长,药物释放速度适中,均可作为左金胃漂浮缓释片的亲水凝胶骨架材料。结论：HPMC的品种显著影响左金胃漂浮缓释片的漂浮和释药特征,HPMC60RT-50为最佳品种。     

胃幽净漂浮片的体外溶出度试验

采用紫外分光光度法测定胃幽净中的盐酸小檗碱，分别对胃幽净胃内漂浮片和普通片的溶出度进行测定和比较。结果表明，胃内漂浮片溶出T50为1．18h，而普通片T50为3．16min在15min内全部溶解，胃内漂浮片具有缓释作用。