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相似文献
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1.
李春艳  曾艳波  彭芳  戴好富  郑永唐 《中草药》2008,39(12):1833-1838
目的研究蒲葵籽提取物的体外抗HIV-1活性,对有活性粗提物进行初步机制研究。方法采用细胞毒性、合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护实验和HIV-1 p24抗原测定等实验对蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性进行筛选和确认;采用重组HIV-1逆转录酶和蛋白酶活性抑制实验,融合阻断实验初步探讨活性粗提物的作用机制。结果蒲葵籽的醋酸乙酯(P3)提取物具有较强的体外抗HIV-1活性,P3抑制HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体的EC50为5.64μg/mL,对C8166细胞的毒性较小,CC50大于200μg/mL,治疗指数(TI)大于35.46;P3抑制HIV-1急性感染中p24抗原表达的EC50为23.04μg/mL,抑制正常C8166细胞与慢性感染细胞H9/HIV-1 B融合的EC50为8.00μg/mL;P3在质量浓度为200μg/mL时,对HIV-1逆转录酶的抑制率为28.86%;P3抑制重组HIV-1蛋白酶活性的EC50为1.77μg/mL。结论蒲葵籽的醋酸乙酯提取物(P3)具有较强的体外抗HIV-1活性,其作用机制可能主要为阻断病毒进入和抑制HIV-1蛋白酶活性。  相似文献   

2.
八棱丝瓜蛋白1的体外抗HIV-1活性   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的:研究八棱丝瓜蛋白1的抗HIV-1活性。方法:通过实验株HIV-1ⅢB诱导合胞体形成抑制实验、HIV-1ⅢB和临床分离株HIV-1KM018急性感染细胞以及HIV-1ⅢB慢性感染细胞的p24抗原表达抑制实验检测八棱丝瓜蛋白1的抗HIV-1活性。结果:八棱丝瓜蛋白1抑制HIV-1ⅢB诱导C8166细胞形成合胞体的EC50为0.025μmol·L^-1,治疗指数为76。八棱丝瓜蛋白1抑制HIV-1ⅢB感染C8166和HIV-1KM018感染PBMC的p24抗原表达的EC50分别为0.033和0.207μmol·L^-1。八棱丝瓜蛋白1不抑制HIV-1ⅢB在慢性感染H9细胞中的复制。结论:首次发现八棱丝瓜蛋白1是一种具有抗HIV-1活性的核糖体失活蛋白。  相似文献   

3.
《辽宁中医杂志》2016,(10):2173-2175
目的:探讨三叶青提取物对人类免疫缺陷病毒(HIV)活性的抑制作用。方法:以不同HIV-1病毒株(实验株HIV-1_(IIIB)、HIV-1耐药株HIV-174V、HIV-1临床分离株HIV-1_(KM018))为研究对象,通过合胞体抑制等多种方法检测三叶青提取物对不同病毒株的抑制作用,MTT法、ELISA法及荧光法分别检测三叶青提取物体外细胞毒性、提取物对HIV-1逆转录酶及蛋白酶活性的抑制作用。结果:三叶青提取物对C8166、MT4、PBMC的体外细胞毒性作用CC50值分别为158.73μg/m L、96.42μg/m L、120.67μg/m L。三叶青提取物对不同HIV-1病毒株有不同程度的抑制作用,EC50值在3.54~78.56μg/m L之间,TI值在2.03~43.18之间;其中实验株HIV-1_(IIIB)急性感染C8166细胞抑制HIV-1 p24抗原表达EC50值最大,C8166细胞形成合胞体TI值最大。提取物对HIV-1慢性感染细胞与正常T淋巴细胞C8166融合阻断、重组HIV-1逆转录酶抑制的EC50值分别为14.79μg/m L、170.15μg/m L。结论:三叶青提取物体外对HIV-1活性有一定的抑制作用,且可能是通过抑制HIV-1病毒至细胞及HIV-1逆转录酶活性达到抗HIV活性的目的。  相似文献   

4.
目的研究云南松松塔提取物(C:醇提水沉后经碱提酸沉法得到的沉淀;D:滤液1倍醇沉得到的沉淀;F:滤液2倍醇沉过滤后再5倍醇沉得到的沉淀;H:醇提水沉后水溶液五倍醇沉得到的沉淀)体外抗HIV-1活性,明确云南松松塔提取物活性组段。方法采用细胞毒性实验、合胞体形成抑制实验、HIV-1感染细胞保护实验筛选云南松松塔提取物体外抗HIV-1活性组段。结果云南松松塔提取物对C8166细胞毒性小,其CC50均大于5000μg·ml-1;云南松松塔提取物C、D、F、H抑制C8166细胞合胞体形成的EC50分别为232.59,56.46,47.44,1687.72μg·ml-1。云南松松塔四个提取物对MT4细胞毒性小,均大于1000μg·ml-1,在1000μg·ml-1时,云南松松塔提取物对HIV-1感染的MT4细胞的保护率分别为(42.39±0.36)%、(15.94±6.15)%、(29.86±3.41)%、(14.98±10.75)%。结论云南松松塔提取物C、D、F均有体外抗HIV-1活性;云南松松塔提取物H无体外抗HIV-1活性;云南松松塔四个提取物对HIV-1感染MT-4细胞保护作用弱。  相似文献   

5.
普洱茶提取物的抗HIV活性(英文)   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的:研究普洱熟茶(发酵)和普洱绿茶(未发酵)这 2 种常见普洱茶的抗 HIV 作用。方法:采用 MTT 比色法检测普洱茶提取物对 C8166, MT4 和 PBMC 细胞的毒性作用; 细胞病变法检测化合物对 HIV-1 急性感染的抑制活性。采用细胞病变法和 HIV-1 p24 抗原 ELISA 方法检测普洱茶提取物的抗 HIV 活性作用; 结果:所有普洱茶提取物都具有较低的细胞毒性 CC50为 120.63 524.95 μg·mL 1。所有普洱茶提取物均能抑制 HIV 诱导细胞形成合胞体其 EC50为 11.13 67.49 μg·mL 1。普洱茶水提物的抑制作用比醇提物的抑制作用要好, 并且普洱熟茶的抑制作用好于普洱生茶, 尤其是 YYP-31, 其 SI 值为 42.40。YYP-31 对HIV-RF和 HIV-2CBL-20也有很好的抑制作用, 其 EC50分别为 30.82 和 39.79 μg·mL 1。YYP-31 还能很好地抑制 HIV-1IIIB急性感染C8166 细胞和 HIV-1KM018感染PBMC细胞p24抗原的产生, 其EC50分别为14.95和 74.63 μg·mL 1。YYP-31能阻止正常细胞C8166与 HIV-1 慢性感染细胞 H9/HIV-1IIIB之间的融合, EC50为 234.27 μg·mL 1。提取物 YYP-31 与 AZT 联合用药具有显著的协同抗HIV 作用,但是对 HIV 逆转录没有抑制作用。结论:普洱茶提取物具有很好的抗 HIV 的活性作用, 可以作为一种 HIV 辅助治疗的产品或保健品用于 HIV 患者的治疗过程中。  相似文献   

6.
四个小檗碱类化合物的体外抗HIV-1活性   总被引:6,自引:0,他引:6  
目的:研究小檗碱和巴马汀母核上己基的引入对化合物抗HIV-1活性的影响,并比较结构相似的小檗碱和巴马汀抗HIV-1活性的差异。方法:考察4个化合物对重组HIV-1RT活性、HIV-1复制和细胞毒性的影响。结果:小檗碱和巴马汀有较强的体外抑制HIV-1重组逆转录酶活性,EC50分别是63.1和44.52μg.mL-1;己基巴马汀有一定的抗HIV-1活性,合胞体抑制的EC50是0.08μg.mL-1,治疗指数为11.38;巴马汀对各种细胞系的细胞毒性较其他3种化合物小。结论:己基巴马汀有一定的抗HIV-1活性,己基的引入可能改变了其作用机制,提示构效关系的研究将为寻找高效低毒的天然化合物提供实验依据。  相似文献   

7.
思茅松松塔提取物体外抗HIV-1研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的研究思茅松松塔提取物(SMS-E和SMS-F)体外对HIV-1的抑制活性和作用机制。方法采用MTT比色法检测思茅松松塔提取物对C8166细胞的毒性;合胞体抑制实验、p24抑制实验和MT-4细胞保护作用检测提取物对HIV-1的抑制作用。采用HIV-1复制中间产物检测、融合阻断实验和分时给药实验判断提取物的作用机制。结果思茅松松塔提取物SMS-E和SMS-F对HIV-1有很好的抑制作用,对HIV-1IIIB在C8166细胞中复制的治疗指数(TI)分别为436.46和558.61。HIV复制中间产物检测实验显示SMS-F处理组ssDNA和Late-RT的拷贝数明显低于对照组,提示作用于病毒复制的早期;融合阻断实验显示SMS-F对慢性H9/HIV-1IIIB与C8166细胞融合有较好的抑制作用,EC50值为71.03μg/mL,说明SMS-F作用于病毒进入阶段;分时给药实验显示提取物对已进入细胞的HIV-1没有抑制作用,再次证明了SMS-F作用于HIV进入细胞阶段。结论思茅松松塔提取物SMS-F对HIV-1有很强的抑制活性,其作用机制为抑制HIV-1进入细胞阶段。  相似文献   

8.
小花五味子中抗HIV活性的木脂素类化合物   总被引:5,自引:1,他引:5  
目的:从小花五味子中发现具有抗HW活性的化学成分。方法:采用多种柱层析分离进行化合物的分离和纯化.通过波谱分析鉴定化合物的结构,化合物的抗HIV-1活性通过对HIV-1感染C8166细胞致细胞病变的抑制试验得到。结果:从小花五味子的茎藤部分分离得到了4个木脂素,分别鉴定为micrantherin A(1),gomisin K3(2),gomisin G(3)和vladinol F(4)。化舍物4具有显著的抗HIV-1活性,IC50=3.51μg/mL,选择指数为27、45。结论:化合物1为新的木脂素,化合物4的抗HIV-1活性值得进一步研究。  相似文献   

9.
复方三黄散胶囊体外抗艾滋病病毒的实验研究   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的:探讨复方三黄散胶囊体外抗艾滋病毒(HIV-1)活性。方法:采用病毒诱导的细胞致病变效应(CPE)测定和HIV-1p24的定量ELISA测定,分别检测本复方对HIV-1ⅢB(X4型病毒)和HIV-1Ada-M(R5型病毒)的抑制活性。结果:复方三黄散胶囊体外抗HIV-1ⅢB的EC50±标准差为54.0±20.1μg/ml,治疗指数(TI)±标准差28.000±7.382,体外抗HIV-1Ada-M的EC50±标准差为286±141μg/ml,治疗指数±标准差为6.160±0.934。结论:在体外,复方三黄散胶囊不但对HIV-1ⅢB具有一定的抑制活性,而且对HIV-1Ada-M具有很微弱的抑制活性。  相似文献   

10.
作者从斯里兰卡红厚壳属植物中分得多种香豆素类、呫吨酮类和色烯酸类化合物,并用其绿色荧光蛋白报道基因的细胞(HOG.R5)实验测试了这些化合物对 HIV-1和HIV-1逆转录酶(HIV-1RT)的抑制活性。试验以绵毛胡桐内酯 A(calanolide A)为阳性对照药(IC_(50) 0.067μmol/L)。结果显示,cordatolide A(1)和 B(2)抑制 HIV-1的复制,IC_(50)分别为19.3和11.7μmol/L。Corda-  相似文献   

11.
目的:从红花五味子果实中寻找活性代谢产物,研究其抗HIV1活性和作用机制。方法:通过合胞体抑制、HIV1感染细胞保护、HIV1p24抗原测定、融合阻断、逆转录酶和蛋白酶活性分析等实验,检测分离化合物的抗HIV1活性并探讨其作用机制。结果:红花五味子甲素能够抑制病毒诱导的合胞体形成,保护病毒感染细胞,抑制病毒在细胞内的复制。对HIV1感染细胞与正常CD 4细胞间的融合,逆转录酶活性有一定的抑制作用。但是红花五味子甲素不抑制病毒在慢性感染细胞中的复制,也不抑制蛋白酶的活性。结论:首次从天然产物中分离得到红花五味子甲素,它对HIV1病毒复制早期具有抑制作用。  相似文献   

12.
目的 研究和评价云南丹参复合有效部位(DS MEF)的抗艾滋病病毒1型(human immunodeficiency virus type 1,HIV-1)活性。方法 采用放射性核素3H掺入法、荧光方法和酶联免疫吸附实验分别测定其对HIV-1逆转录酶、蛋白酶和整合酶的抑制作用;采用传代人T淋巴细胞MT- 4细胞、慢性HIV-1 ⅢB感染传代人T淋巴细胞H 9细胞和健康人新鲜外周血单核细胞(peripheral blood mononuclear cell,PBMC),用HIV-1实验室传代的ⅢB病毒株和临床分离的齐多夫定(zidovudine,AZT)敏感株018a及AZT耐药株018c感染细胞测定其对细胞的毒性和在细胞培养内对HIV-1 P 24的抑制作用;灌胃或腹腔注射1次不同剂量DS MEF后测定其对昆明种小鼠的急性毒性。结果 DS-MEF抑制HIV-1整合酶、逆转录酶和蛋白酶的半数抑制浓度(50% inhibiting concentration,IC50)分别为(2.59±0.50)mg/L、(27.39±11.18)mg/L和(9.38±2.45)mg/L;对MT 4细胞毒性的半数有毒浓度(50% toxic concentration,TC50)为(1319±607)mg/L,抗HIV-1活性的IC50为(0.224±0.163)mg/L,选择指数(selected index, SI)为58.7;在HIV-1ⅢB慢性感染的H 9细胞培养内对细胞毒性的TC50为(18.11±9.84)mg/L,抑制HIV 1 P 24抗原的IC50为(17.230±21.114)mg/L,SI为1.1。对PBMC细胞毒性的TC50为(288.70±0.08)mg/L,抑制AZT敏感株HIV-1 018a的IC50为(26.42±11.16)mg/L,SI为10.9,抑制AZT耐药株HIV-1 018c的IC50为(27.87±5.35)mg/L,SI为10.4;与AZT和奈韦拉平均有协同抗HIV-1的作用,联合指数分别为0.78和0.67。灌胃20 g/kg DS-MEF对小鼠无明显毒性,无毒剂量>20 g/kg,腹腔注射后对小鼠的半数致死剂量为1.18 g/kg。结论 DS- MEF毒性小,具有多环节多功能地抑制HIV-1的作用。  相似文献   

13.
槐花提取化合物K3体外抗HIV-1活性的研究   总被引:3,自引:0,他引:3  
张高红  郑永唐 《中药材》2006,29(4):355-358
目的:研究槐花提取化合物K3的体外抗H IV-1活性,并对其抗H IV-1机制进行初步探讨。方法:采用MTT比色法检测化合物对各种细胞的毒性。用合胞体形成计数法,p24抗原捕获ELISA法及RT-PCR等多种方法研究化合物体外抗H IV-1活性。结论:槐花提取化合物K3体外有较好的抗H IV-1活性,能够抑制病毒实验株(H IV-1ⅢB,耐药株(H IV-174V)和临床分离株(H IV-1KM018)等多种病毒株的复制,且其作用机制是多靶点的,不仅可以抑制病毒的进入,还可以抑制H IV-1逆转录酶活性。  相似文献   

14.
Five new lindenane disesquiterpenoids, chlorajaponilides A-E (1-5), together with 11 known analogues were isolated from whole plants of Chloranthus japonicus. The structure and absolute configuration of 1 was confirmed by X-ray crystallography. Compounds 1 and 2 represent the first examples of lindenane disesquiterpenoids with a C-5 hydroxy group and a C-4-C-15 double bond. Compounds 8, 9, 11, and 12 showed anti-HIV-1 replication activities in both wild-type HIV-1 and two NNRTIs-resistant strains. Shizukaol B (8) exhibited the best activity against HIV(wt), HIV(RT-K103N), and HIV(RT-K103N) with EC?? values of 0.22, 0.47, and 0.50 μM, respectively. Compounds 8, 9, 11, and 12 had significant cytotoxicities against C8166 cells with CC?? values of 0.020, 0.089, 0.047, and 0.022, respectively, and exhibited inhibitory activities against HIV-1 with EC?? values of 0.0014, 0.016, 0.0043, and 0.0033 μM, respectively.  相似文献   

15.
Pestalazines A (1) and B (2), two new diketopiperazine heterodimers, and pestalamides A-C (3-5), three new amides, have been isolated from cultures of the plant pathogenic fungus Pestalotiopsis theae. The structures of these compounds were elucidated mainly by NMR spectroscopy. The absolute configurations of 1 and 2 were determined using Marfey's method on their acid hydrolysates and by comparison of their CD spectra with that of a model compound. Compounds 1, 3, and 6 displayed inhibitory effects on HIV-1 replication in C8166 cells. Compound 3 also showed potent antifungal activity against Aspergillus fumigatus.  相似文献   

16.
Forty-eight methanol and aqueous extracts from Sudanese plants were screened for their inhibitory activity on viral replication. Nineteen extracts showed inhibitory effects on HIV-induced cytopathic effects (CPE) on MT-4 cells. The extracts were further screened against HIV-1 protease (PR) using an HPLC assay method. Of the tested extracts, the methanol extracts of Acacia nilotica (bark and pods), Euphorbia granulata (leaves), Maytenus senegalensis (stem-bark) and aqueous extracts of A. nilotica (pods) and M. senegalensis (stem-bark) showed considerable inhibitory effects against HIV-1 PR. Inhibitory principles were isolated from M. senegalensis and their activities were also discussed.  相似文献   

17.
Four new compounds, including three secolignans (1-3) and one tetrahydrofuran lignan (4), were isolated from the petroleum ether and EtOAc fractions of Peperomia heyneana. These compounds were accompanied by eight known secolignans, one known tetrahydrofuran lignan, one known cyclohexenone, and one known amide. The structures were elucidated mainly by 1D and 2D NMR and MS experiments, and the relative configurations by NOE techniques. Five compounds were evaluated for their inhibitory activities against HIV-1 in infected C8166 cells.  相似文献   

18.
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