补骨脂素对人白血病细胞株杀伤作用的实验研究

目前化学药物仍是治疗白血病的主要手段 ,但化疗药物对机体重要器官或组织系统有严重毒副作用[1 ] 。因此 ,寻找既对白血病细胞有强烈杀灭作用 ,又无严重毒副作用的药物 ,十分必要。笔者在实践中观察了中药补骨脂提取物补骨脂素(Ｐｓｏｒａｌｅｎｓ)对人白血病细胞株的杀伤作用 ,现报道如下。1　材料和方法1 .1　实验材料(1 )补骨脂素注射液 :第三军医大学新桥医院提供 ,1ｍｇ/ｍｌ,860 50 6 ;(2 )长春新碱 (ＶＣＲ) :广州明兴制药厂生产1ｍｇ/ｍｌ,880 91 2 ;(3)阿糖胸苷 (Ａｒａ -Ｃ) :上海第十二制药厂生产 1 0ｍｇ/ｍｌ,380 2 0 3 ,用生…     

四神丸水煎液中补骨脂素和异补骨脂素的大鼠体内药动学研究

目的 建立测定大鼠血清中补骨脂素和异补骨脂素质量浓度的HPLC法,研究四神丸水煎液(补骨脂、肉豆蔻、五味子、吴茱萸和大枣)中补骨脂素和异补骨脂素在大鼠体内的药动学特性.方法 SD大鼠一次性灌胃给予四神丸水煎液,采用HPLC法测定不同时间点血药浓度,应用DAS2.0软件计算药动学参数.结果 补骨脂素和异补骨脂素在血清样品中的标准曲线线性范围分别为0.109 ～21.80 μg/mL(r =0.999 8)、0.097～19.40 μg/mL(r=0.999 2),回收率满足要求,且日内及日间精密度RSD均低于15％.补骨脂素和异补骨脂素在大鼠体内的主要药动学参数分别为:t1/2为(4.28±0.68)、(4.97±1.25)h;Tmax为(8.25±0.71)、(8.25±0.71)h;Cmax为(7.85±0.78)、(3.53±0.62) mg/L;AUC(0 -∞)为(102.10±15.98)、(51.37±8.33) mg·h/L;MRT(0-∞)为(10.65±0.92)、(11.78±1.49)h.结论 该方法简便、快速,适用于补骨脂素和异补骨脂素在大鼠体内的血药浓度测定及药动学研究.     

补骨脂素治疗骨关节炎网络药理学预测及实验验证

目的：网络药理学预测结合实验验证探讨补骨脂素（PSO）治疗骨关节炎（OA）的抗炎机制。方法：检索SymMap2.0等药物数据库获取PSO的靶点,检索GeneCards等疾病数据库得到OA的疾病基因。将PSO靶点与OA交集的关键靶点提交至String平台,构建蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络,应用Cytoscape插件对核心靶点进行通路分析,使用Metascape工具进行生物富集分析。下载含补骨脂素化合物的草药和骨科疾病,补骨脂素的传统中医证候、现代医学症状和综合征以及骨关节炎疾病相关的传统中医证候、现代医学症状和综合征,将其取交集,绘制补骨脂素治疗骨关节炎化合物-草药-症状体征图。构建疾病软骨-滑膜细胞共培养体系,将其随机分为补骨脂素低浓度组（1 μmol/L）、补骨脂素中浓度组（8 μmol/L）、补骨脂素高浓度组（50 μmol/L）以及空白对照组（0 μmol/L）,采用定量PCR的方法,观测不同浓度下模型细胞mRNA表达水平,验证预测结果。结果：得到PSO靶点27个,疾病基因位点741个,PSO治疗OA的靶点16个。PPI网络共涉及15个节点,46条边。生物富集分析结果显示化合物主要作用于含胶原蛋白的细胞外基质,PSO能够改善关节炎性微环境中关节滑液-软骨交互作用、调节骨代谢,在白细胞介素17（IL-17）通路、破骨细胞分化通路等富集程度较高。SymMap数据库有含PSO的药物21条,PSO相关的骨伤科疾病14条。PSO和OA的传统中医证候、现代医学症状和综合征取交集,得到6条传统中医证候和1条综合征,绘制出71个节点,78条边的化合物-草药-症状体征图。实验结果显示,与空白对照组比较,补骨脂素低浓度组核因子κB和IL-17扩增倍数升高（均P<0.01）;补骨脂素中浓度组肿瘤坏死因子-α、核因子κB和IL-17均下降（均P<0.01）;补骨脂素高浓度组无显著差异。结论：通过检索文献和实验,对基因蛋白质相互作用进行整合和实验验证,PSO在抑制OA炎症反应,改善软骨与滑膜细胞交互作用上发挥了积极作用。     

云芝多糖协同抗癌活性肽抗肿瘤的实验研究

一些研究结果已证实云芝多糖对抗肿瘤免疫反应有调节作用，它主要通过调节机体的细胞免疫功能来发挥抗肿瘤机制。抗癌活性肽属于一种生物制剂，是内蒙医学院分子生物学研究中心苏秀兰教授等从动物脾脏中提取、分离得到的。我们采用云芝多糖协同抗癌活性肽治疗S-180肉瘤小鼠。探讨其对肉瘤小鼠免疫功能的影响。     

补骨脂素中空黏附微球胃滞留特性及体内外相关性研究

目的 评价所制备的补骨脂素胃滞留中空黏附微球体内外胃滞留特性并探索其在大鼠体内外吸收相关性。方法 通过乳化溶剂挥发法制备中空黏附微球,并对其胃内漂浮性、粘附性、滞留率和胃组织内药物浓度进行研究,通过测定不同时间药物体外溶出度和大鼠体内药物血药浓度得到中空黏附微球体外释放百分率和体内吸收百分数,采用Wagner-Nelson法对体内外吸收相关性进行分析。结果 补骨脂素中空黏附微球胃内滞留率和胃内滞留药物浓度在2 h、4 h和6 h分别为78.7%±4.2%/13.95±4.92μg·mL^-1,77%±10.41%/8.83±1.6μg·mL^-1和8.3%±18.9%/2.85±2.67μg·mL^-1,胃腔平均通过时间(MPT)为5.66±0.55 h,体外释放平均驻留时间(MRT)为(4.36±0.35)h,体内吸收平均驻留时间(MRT)为(9.06±1.25)h;体内吸收百分数和体外释放百分率相关性分析得到两者相关系数R为0.9471,表明补骨脂素中空粘附微球体内外吸收相关性良好。结论 中空黏附微球制剂体外漂浮性、粘附性...     

pH对补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素浸出率的影响

目的：观察pH对补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素浸出率的影响。方法：用不同pH值水溶液对补骨脂进行提取，通过HPLC梯度洗脱测定补骨脂紊和异补骨脂素的含量。结果：在实验pH值下，补骨脂素和异补骨脂素的含量均有变化。结论：pH影响补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的浸出率。     

腰疼丸中补骨脂素和异补骨脂素的含量测定

研究建立HPLC法测定腰疼丸中补骨脂素和异补骨脂素的含量测定方法 ,回归方程为 :补骨脂素Y =16 5 96 384C -94 80 ,r=0 9999;异补骨脂素 :Y =16 5 7985 3C 114 10 ,r=0 9999;线性范围 :补骨脂素 0 10 14～ 0 70 98μg;异补骨脂素 0 10 38～0 72 6 6 μg。     

HPLC测定腰痛片中补骨脂素和异补骨脂素的含量

腰痛片收载于《部颁标准》中药第5册,是由杜仲、补骨脂、续断、当归等12味药组成,具有强腰补肾,活血止痛的功效。该制剂质量标准目前尚无定量指标。其中补骨脂为补肝肾强筋骨的主药之一,现特以HPLC法测定补骨脂素和异补骨脂素的含量,作为该制剂的定量分析方法,为该制剂的质量标     

不同产地补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的含量测定

应用高效液相色谱法,测定了不同产地补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的含量.色谱柱为Kromasil-C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:甲醇-水(45: 55),检测波长:245 nm,流速:1.0 ml/min,柱温:35℃.结果:补骨脂素在0.0448～0.448μg(r＝0.9999)范围内、异补骨脂素在0.0356～0.356μg(r＝0.9997)范围内线性关系良好,补骨脂素和异补骨脂素平均回收率分别为98.69%(RSD＝1.97%)和101.09%(RSD＝3.06%).     

补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的鼻粘膜吸收研究

目的：研究不同浓度补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的鼻粘膜吸收规律。方法：建立大鼠鼻腔重循环模型,用ＨＰＬＣ 法测定循环液中补骨脂素和异补骨脂素的含量变化。结果：补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素在鼻粘膜的吸收符合零级动力学特征,随着药液浓度的增加,补骨脂素和异补骨脂素的吸收存在饱和现象。结论：在开发补骨脂鼻腔给药制剂时,要控制恰当的浓度。