氟喹诺酮类药物的临床应用

 喹诺酮是近年来迅速发展的一类抗菌药，60年代开始应用的萘啶酸等，由于其抗菌谱仍较窄和细菌耐药性的影响，使其临床应用受到了限制。70年代后开发的氟喹诺酮如依诺沙星、诺氟沙星、甲氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星等受到了世界各国医药界的瞩目，已广泛应用于临床，疗效肯定。尤其是一些新品种如司帕沙星、妥舒沙星等各具特点。其余尚有氟罗沙星和地氟沙星都处于扩大临床验证中。     

新氟喹诺酮类抗菌药——格帕沙星

格帕沙星（ｇｒｅｐａｆｌｏｘａｃｉｎ,格雷沙星,代号ＯＰＣ－１７１１６）,是由日本大冢制药株式会社生产改进的第三代氟喹诺酮类抗菌药。该药为９０年代初开发,后转让给英国格兰素－威尔康（Ｇｌａｘｏ－Ｗｅｌｃｏｍｅ）公司,于１９９６年３月向欧洲（德国为参照...     

氟喹诺酮类新药在肾功能损害患者中的药代动力学

 目的 介绍近年来国内外有关氟喹诺酮类新药在肾损害患者中的药代动力学研究情况,从而为临床合理使用此类药物提供依据。方法 根据文献分类,内容包括洛美沙星（LFX）、左氟沙星（LVFX）、芦氟沙星（RFX）、司帕沙星（SFX）、氟罗沙星（FRX）、格帕沙星（GFX）在不同程度肾损害时主要药代动力学参数的改变及给药方案的调整。结果与结论 除GFX外,氟喹诺酮类药物在肾损害时,均出现半衰期（t_1/2）延长,清除率（CL）、肾清除率（CL_R）和尿回收率降低,临床使用时应进行给药方案的调整。     

中成药与西药的不合理伍用

因中成药一向被认为比较安全，无毒副作用，故在非处方用药中占了较大比例，但对其不良反应及与酉药伍用时所产生的化学反应和桔抗作用，甚至药源性疾病往往被忽视，这是不可掉以轻心的，为此，根据本人临床经验小结如下伍用后的不良反应，以供用药者注意。1中成药与抗感染药物的仅用1．1氟喹诺酮类氟喹诺酮类药物包括诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等，是一类广谱高效抗菌药。该类药物结构中的4－氧基和临近羟羧能与金属离子Mg2 “、Al13 Fe2 、Fe3 “等合，从而降低氟喹诺酮类的抗菌效果[1]。例如在用诸氟沙星（氟哌酸）治疗泌尿系结石合…     

帕珠沙星注射液与左氧氟沙星注射液治疗急性细菌性感染的药物经济学评价

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋光学异构体，属于第三代氟喹诺酮类，具有抗菌谱广，抗菌活性强，它的作用强度约为氧氟沙星的二倍；而帕珠沙星注射液（pazufloxacin）是新一代氟喹诺酮类，具有广谱、高效、不良反应小等优点，在国外已成为临床治疗急性细菌感染的常用抗菌药，在国内为上市不久的新药，为评价其有效性、安全性、经济性，笔者参考了桂保松等。用帕珠沙星注射液与左氧氟沙星注射液多中心双盲随机对照治疗急性细菌性感染的治疗方案，运用药物经济学（pharmacoeconomics，PC）的最小成本分析法和成本-效果分析，对其治疗方案进行分析评价，为临床合理用药提供参考。     

曲氟沙星Trovafloxacin

曲氟沙星（ｔｒｏｖａｆｌｏｘａｃｉｎ）是美国食品药品管理局（ＦＤＡ）于１９９７年１月批准上市的氟喹诺酮类药物，具有口服后吸收快，消除半衰期长，肺组织浓度分布高，对多数耐药的革兰阳性菌具有较高抗菌活性等特点。结构式如下：１药效学曲氟沙星为氟喹诺酮类抗生...     

问荆碱对大鼠脑囊泡膜Mg~（2＋）－ATPase，Ca~（2＋）－ATPase

问荆碱对大鼠脑囊泡膜Ｍｇ￣（２＋）－ＡＴＰａｓｅ，Ｃａ￣（２＋）－ＡＴＰａｓｅ有显著的抑制作用，对Ｍｇ￣（２＋）－ＡＴＰａｓｅ的抑制机制分别为竞争性抑制（Ｍｇ￣（２＋），Ｋｉ＝４．９３×１０－５ｍｏｌ／Ｌ）、非竞争性抑制（ＡＴＰ，Ｋｉ＝１．０６×１０－４ｍｏｌ／Ｌ），对Ｃａ￣（２＋）－ＡＴＰａｓｅ的抑制机制分别为混合型抑制（Ｃａ￣（２＋），Ｋｉ＝５．０７×１０－５ｍｏｌ／Ｌ）、非竞争性抑制（ＡＴＰ，Ｋｉ＝３．２７×１０－４ｍｏｌ／Ｌ）。     

HPLC测定前列腺中依诺沙星含量及药动学研究

 采用高效液相色谱法，对前列腺中依诺沙星的测定和药动学进行了研究。固定相：Ｓｈｉｍａｄｚ－ＯＤＳ柱，流动相：甲醇－乙腈－０．１ｍｏｌ／Ｌ柠檬殴（４．５：１：９），检测器：ＳＰＤ－６ＡＶ，检测波长：２７２ｎｍ，流速：１．５ｍｌ／ｍｉｎ，标准曲线线性范围：０．５～５μｇ／ｍｌ，ｒ＝０．９９９６，平均回收率为９８．８％，ＲＳＤ为０．７％，用３Ｐ８７实用药代动力学程序进行数据处理，在前列腺中各药代动力学参数Ｔ＿（１／２Ｋｅ），Ｔ＿（ｐ，ｃ＿（ｍａｘ）），ＡＵＣ，Ｃｌ／Ｆ（ｓ）和Ｖｃ／Ｆ（ｃ）分别为２．２３ｈ，２．３７ｈ，７．４３μｇ／ｍｌ，３９．４７（ｈ·μｇ）／ｍｌ，１．２７Ｌ／（ｋｇ·ｈ）和４．０７Ｌ／ｋｇ，结果表明，依诺沙星很容易透渗到前列腺组织中去，前列腺药物浓度很高，为临床应用依诺沙星治疗前列腺炎提供了理论依据。     

氟罗沙星注射液与4种抗生素配伍的稳定性

 目的:考察氟罗沙星注射液与4种常用抗生素配伍的稳定性。方法:在室温下模拟临床常用的浓度，观察10%氟罗沙星注射液与硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星、硫酸妥布霉素及注射用磷霉素钠在5%葡萄糖注射液中配伍6 h内混合液的外观、pH值和吸收度的变化。结果:氟罗沙星注射液与磷霉素钠混合时，1 h内有沉淀产生， 与硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星、硫酸妥布霉素注射液混合，6 h内混合液外观、pH值、含量均无明显变化。结论:氟罗沙星注射液与注射用磷霉素钠不可配伍使用，与硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星、硫酸妥布霉素注射液配伍6 h内是稳定的。     

睡必妥对中枢神经系统的作用及吸入毒性观察

目的：观察睡必妥（Ｓｈｕｉｂｉｔｕｏ）吸入对小鼠中枢神经系统的作用及其吸入毒性和刺激性。方法：静式染毒柜小鼠吸入接触给药。ＹＳＤ－４Ｇ药理、生理实验多用仪测定实验小鼠自主活动，检测睡必妥与戊巴比妥钠的协同作用及对脑内５ＨＴ（５羟色胺），５ＨＩＡＡ（５羟吲哚乙酸）的影响。结果：睡必妥吸入能减少小鼠自主活动，与戊巴比妥钠具协同催眠作用，小鼠脑内５ＨＴ含量降低，５ＨＩＡＡ含量有增高趋势。睡必妥小鼠ＬＣ５０（２ｈ）大于７００００ｍｇ·ｍ－３，大鼠吸入接触睡必妥５９０００ｍｇ·ｍ－３４ｈ，连续３ｄ，对呼吸道粘膜组织无刺激性。结论：睡必妥具一定中枢抑制作用。其机制与苯二氮类安定药不同，可能与中枢神经递质５ＨＴ作用有关。睡必妥吸入毒性低，无刺激性